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5/10/2018 FARMACODINAMIA 2011 MEDICINA UCSUR[1] - slidepdf.com
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05/04/2
Introducción a la FarmacologíaConceptos Básicos
Dr. Víctor Manuel Chumpitaz Cerrate
Facultad de Medicina Humana
Universidad Científica del Sur
Farmacología
Es la ciencia que estudia las acciones
y propiedades de los fármacos en
los organismos vivos
Farmacología
Es la ciencia que estudia los mecanismos
de acción, usos, interacciones y
efectos adversos de los fármacos
Fármaco
Es una sustancia química que puede alterar o influir en
la capacidad de respuesta de un sistema biológico
Sustancia química que al administrarse a un organismo
viviente modifica una o más de sus funciones
Fármaco
Es toda sustancia química utilizada en
el tratamiento, curación, prevención
o diagnóstico de una condición
de salud no deseada
(FDA)
Especialidad Farmacéutica
Es el medicamento de composición e información
definidas, y de forma farmacéutica y dosificación
determinadas, preparado para su uso medicinal
inmediato, dispuesto y acondicionado para su
dispensación al público
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05/04/2
Especialidad Farmacéutica
Es decir, la especialidad farmacéutica es el
envasado o preparado concreto de un
determinado medicamento que se
adquiere en una farmacia
Farmacocinética
Estudia las modificaciones que el organismole impone al fármaco
Estudia la liberación, absorción, distribución,
biotransformación y eliminación de los fármacos
Farmacodinámica
Estudia los cambios que el fármaco ejerece
en el organismo
Estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de
los fármacos y sus mecanismos de acción
Farmacoterapia
Estudia la aplicación de los fármacos en el ser
humano con la finalidad de prevenir o curar
una enfermedad o alterar voluntariamente
una función normal
Farmacoterapia
Se basa en la correlación de acciones y efectos de
los medicamentos con aspectos fisiológicos,
bioquímicos, microbiológicos, inmunológicos
y conductuales de la enfermedad
Farmacoterapia
Correlaciona la farmacodinamia con la
fisiopatología, tiene en cuenta los
principios de la farmacocinética y
valora el índice riesgo/beneficio
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Farmacodinamia:Mecanismo de acción de los fármacos
Dr. Víctor Manuel Chumpitaz Cerrate
Facultad de Medicina Humana
Universidad Científica del Sur
Estudia los cambios que el fármaco ejerece
en el organismo
Estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de
los fármacos y sus mecanismos de acción
Farmacodinamia
Farmacodinamia
Término empleado para describir
cuantitativamente los efectos de
los fármacos en el organismo
Farmacodinamia
Receptores
A) Canal iónico
B) Acoplados a proteína G
C) Ligados a enzimas
D) Intracelulares
Tipos de interacción entre
fármaco y receptor
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A) Canal iónico
Son canales transmembrana especializados que
son responsables de regular el flujo de iones a
través de la membrana celular
Su actividad es regulada por la unión de un
ligando al canal
A) Canal iónico
La respuesta a estos receptores es muy rápida
Receptor Fármaco
GABAA Benzodiazepinas
Canal de sodio VD Anestésicos locales
Receptor Canal Iónico B) Acoplados a proteína G
Son cadenas peptídicas con 7 dominios
transmembrana que poseen una superficie
extracelular, una transmembrana y una
intracelular
Son los más abundantes en el cuerpo humano
B) Acoplados a proteína G
Activan la producción de segundos mensajeros
que son moléculas de señalización que amplifican
la señal de los fármacos
La respuesta a estos receptores es rápida
B) Acoplados a proteína G
Receptores Fármacos
Alfa adrenérgicos Adrenalina
Beta adrenérgicos Beta bloqueantes
Histaminérgicos Antihistamínicos
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Receptor acoplado a proteína G Receptor acoplado a proteína G
Activación de Adenilil ciclasa y
Fosfolipasa C por la proteína GC) Ligados a enzimas
Son receptores que poseen actividad enzimática
citosólica como componente integral de su
estructura o función
La unión del ligando al dominio extracelular
activa o inhibe la actividad enzimática citosólica
C) Ligados a enzimas
La respuesta a estos receptores es menos rápida
Receptor Fármaco
Insulínico Insulina
BCR-Abl Imatinib
Receptor ligado a enzimas
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D) Intracelulares
Se encuentran completamente dentro de la
célula por lo que el ligando debe difundir hacia
el interior para interactuar con el receptor
El ligando debe ser lo suficientemente liposoluble
para atravesar la membrana celular
D) Intracelulares
La respuesta a estos receptores es lenta
Receptor Fármaco
GR Glucocorticoides
TR Tiroxina
Receptor IntracelularRelación Dosis – Respuesta
Potencia (EC50)
Concentración a la cual el fármaco ejerce el 50%de su respuesta máxima
Eficacia (Emax)Respuesta máxima producida por un fármaco
Curva dosis – respuestaInteracciones Fármaco - Receptor
Muchos receptores de fármacos pueden ser
modelados como poseedores de 2 estados
conformacionales que están en equilibrio
reversible un con otro
Estado Activo
Estado Inactivo
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Agonista
Es una molécula que se une a un receptor y lo
estabiliza en una conformación particular
(usualmente la conformación activa)
Dependiendo del receptor, los agonistas pueden
ser ligandos endógenos o fármacos
Antagonista
Es una molécula que inhibe la acción de un
agonista pero que carece de efecto en ausencia
del agonista
Se dividen en
Antagonistas que actúan en el mismo receptor
Antagonistas que NO actúan en el mismo receptor
Clasificación de los Antagonistas Tipos de Antagonistas que actúan
en el mismo receptor
Tipos de Antagonistas que actúan
en el mismo receptorAntagonista Competitivo
Es una molécula que se une reversiblemente
al sitio activo de un receptor
La presencia de un antagonista competitivo
reduce la potencia de un agonista
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05/04/2
Antagonismo Competitivo Antagonista NO Competitivo
Es una molécula que puede unirse al sitio
activo o al sitio alostérico de un receptor
La presencia de un antagonista competitivo
reduce la eficacia de un agonista
Antagonismo NO Competitivo Antagonistas que NO actúan
en el mismo receptor
Antagonista Químico
Inactiva al agonista modificándolo o secuestrándolo
Antagonista Fisiológico
Activa o bloquea un receptor que media una respuesta
fisiológicamente opuesta a la respuesta original
Agonista parcial
Es una molécula que se une a un receptor en su
sitio activo pero produce sólo una respuesta
parcial, incluso cuando todos los receptores
están ocupados
Son llamados también agonistas - antagonistas
Agonista total yAgonistas parciales
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05/04/2
Agonista Inverso
Actúa anulando la actividad intrínseca de los
receptores libres
Una vía de acción es uniéndose y estabilizando el
receptor en su forma inactiva
Un agonista inverso inactiva los receptores que son
constitutivamente activos en ausencia de agonista
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