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CANNABINOIDI
Anandamide
2-arachidonoil-glicerolo (2-AG)
2-arachidonil-gliceril-etere (noladinetere)
O-arachidonoil-etanolamina (virodamina)
N-arachidonoil-dopamina (NADA)
Endocannabinoidi
marijuana hashish(infiorescenza) (resina)
Cannabis sativa
Tetraidrocannabinolo
Cannabidiolo
Cannabigerolo
Cannabicromene
Cannabinolo
Fitocannabinoidi
Delta-Tetraidrocannabinolo (THC)
CB1:SNC ippocampo, Ctx, cervelletto midollo spinale, SNPghiandole endocrine, salivari, leucociti, milza,cuore, app. riproduttivo, urinario, gastrointestinale
inib. rilascio neurotrasmettitori
Recettori per i cannabinoidi: CB1 e CB2
CB2:leucociti, milza, tonsille, microglia
USA: 94 milioni di persone, 40% del totale
EUROPA:70 milioni di persone, 22% del totale
Utilizzo di Cannabis
Maggior utilizzo:
16- 24 anni
THC
Uso saltuarioUso saltuario :
Sensazione di benessere, Rilassamento, Euforia
Allucinazioni, Idee deliranti
Aumento dell’appettito
Analgesia
Uso abituale e prolungato:Uso abituale e prolungato:
Diminuzione della memoria e apprendimento
Diminuzione della coordinazione motoria
Schizofrenia
Tachicardia
Vasodilatazione
Broncodilatazione
Iperemia congiuntivale
Metabolizzato dalle ossidasi,eliminato per via biliare
Tolleranza, debole dipendenza
ASTINENZA: nausea, agitazione e confusione
EFFETTI COLLATERALI DEL TETRAIDROCANNABINOLO
IPOTENSIONE
Interazioni:OppiaceiEtanolo
Cannabinoidi sintetici: dronabinolo e nabilone
Antiemetici
Stimolanti dell’appetito
Sclerosi multipla (cannabidiolo)Dolore neuropatico
Antagonisti: rimonabant
Obesità
Cannabis
Dronabinolo ( ∆9-THC). Dolore neuropatico, anoressia
Aumento frequenza cardiaca, diminuzione pressione sanguigna, arrossamento congiuntiva
ALLUCINOGENI
LSD
mescalinapsilocibina
fenciclidina
Influenzano il pensiero, la percezione e l’umore
30 min: Allucinazioni visive
2-3 ore: Alterata percezione di se stessi e dell’am biente
Allucinazioni uditive e olfattive
Gli allucinogeni:Gli allucinogeni:
LSD agonista 5HT2
PSILOCIBINA agonista 5HT2
MESCALINA agonista noradrenalina
MDMA inib. ricaptazione 5HT
FENCICLIDINA antagonista NMDA
Meccanismo d’azione
PSILOCIBINA MESCALINA
NORADRENALINA
Effetti Effetti positivipositivi pipiùù frequentemente riportati con uso frequentemente riportati con uso ricreativo di:ricreativo di:
ecstasy amfetamina allucinogeni
LoquacitLoquacitàà LoquacitLoquacitàà LoquacitLoquacitàà
Apertura mentaleApertura mentale Apertura mentaleApertura mentale Apertura mentaleApertura mentale
AffabilitAffabilitàà AffabilitAffabilitàà AffabilitAffabilitàà
FiduciaFiducia FiduciaFiducia IntuizioneIntuizione
FelicitFelicitàà VigilanzaVigilanza IrrequietezzaIrrequietezza
EuforiaEuforia Attenzione verso gli altriAttenzione verso gli altri Pensieri bizzarriPensieri bizzarri
IntimitIntimitàà con gli altricon gli altri Aumento dellAumento dell’’autostimaautostima
Potenziamento delle Potenziamento delle energieenergie
Potenziamento delle Potenziamento delle energieenergie
Effetti Effetti negativinegativi pipiùù frequentemente riportati con uso frequentemente riportati con uso ricreativo di:ricreativo di:
ecstasy amfetamina allucinogeni
Perdita dellPerdita dell’’appetitoappetito Perdita dellPerdita dell’’appetitoappetito Perdita dellPerdita dell’’appetitoappetito
TachicardiaTachicardia TachicardiaTachicardia TachicardiaTachicardia
InsonniaInsonnia InsonniaInsonnia InsonniaInsonnia
Tensione alla mascellaTensione alla mascella Tensione alla mascellaTensione alla mascella
Digrignamento dei Digrignamento dei dentidenti
Digrignamento dei Digrignamento dei dentidenti
ConfusioneConfusione
Bocca aridaBocca arida Bocca aridaBocca arida AnsiaAnsia
Accessi di caldo e Accessi di caldo e freddofreddo
PalpitazioniPalpitazioni Scarsa concentrazioneScarsa concentrazione
Sudorazione/mani Sudorazione/mani sudatesudate
IrritabilitIrritabilitàà Allucinazioni uditiveAllucinazioni uditive
Scarsa concentrazioneScarsa concentrazione TremoriTremori Allucinazioni visiveAllucinazioni visive
Illusioni visiveIllusioni visive
Allucinogeni
Dilatazione pupillePiloerezioneAumento temp. corpo
Ricaptazione DA, 5HT, NA. Antag. NMDA (Ca)
NICOTINA
Nicotine can do many things to the nervous system and not all of them are bad. Effects on the (+) side are things that are considered beneficial, while those on the (-) side are considered detrimental.
Stimolazione Blocco gangliareIpotensione
App. cardiovascolare
App. gastrointestinale
NICOTINAcortex
Locus coeruleus
NicotineNicotine
NICOTINA
Nicotina e liberazione di dopamina
Concentrazioni plasmatiche di nicotina
Una sigaretta 0.8 g di tabacco, 6-11 mg di nicotina Dose letale acuta 60 mg
Nicotina
� Effetti collateraliIrritabilità, tremore Aumento frequenza cardiaca e pressione sanguigna, cra mpi intestinali, diarreaInduce enzimi microsomiali, aumenta metabolismo farma ciSindrome di astinenza: irritabilità, ansia, irrequietez za, difficoltàconcentrazione, cefalea, insonnia
� FarmacocineticaSNC e tutti organiPlacenta, latte maternoMetabolizzata polmone, fegato, escreta urineTolleranza
Terapia per smettere di fumare:concentrazioni plasmatiche
di nicotina
BupropioneBupropione (DAT)(DAT)
VareniclinaVareniclina
Farmacologia dellaNICOTINA
Alte dosi
Alcol
Alcol
Alcol etilico
Alcol
emicrania,vomito, sudorazione, confusione,tachicardia
disulfiram
NMDA & KA
Nicotinici
5-HT3
Canali al K attivati dal Ca 2+
DA
ossitocina, vasopressina
GABA
Goodman & Gilmann
EFFETTIEFFETTIACUTIACUTI
EFFETTIEFFETTIA LUNGO A LUNGO TERMINETERMINE
Effetti dellEffetti dell ’’alcol a dosi basse ed elevate sullalcol a dosi basse ed elevate sull ’’uomouomo
Ansiolitici, sedativi (basse dosi)
Disinibizione, comportamento violento
Incordinazione motoria, rallentamento motorio: 20-30 mg/dl
Calo dell’attenzione e perdita dei riflessi
Tolleranza
Dipendenza
Ricerca compulsiva dell’alcol
Interferenza con altri farmaci
Gastriti (distrugge mucosa), cirrosi, teratogenesi
Deficit cognitivi, demenza
Un bicchiere: metabolizzato in 60-90 min I ntossicazione: 150 mg/dlUomini-donne
Neurotossicità dell’alcol
. Sostanze che interagiscono con l’alcol
Sedativi: GHB, roipnol (flunitrazepam), ketamina
Marijuana: diminuisce controllo motorio, concentrazione mentale (guida) e inibisce riflesso deglutizione
Oppiacei: inibizione funzioni cervello e riflesso respiratorio
CIMETIDINA, RANITIDINA concentrazione e assorbimentoASPIRINA biodisponibilitàPARACETAMOLO epatotossicità
Astinenza da alcol: tremore, ansia, insonnia, convulsioni, allucinazioni e disorientamentoDelirium tremens
benzodiazepine
clonidina
propranololo
Dipendenza da alcol:
disulfiram
acamprosato (GABA)
naltrexone
ondansetron (5HT 3 ant.)
(GHB)
TERAPIA
Potenziale di dipendenza
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