ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN, METABOLISMO Y EXCRECIÓN DE FÁRMACOS PARA ENFERMERÍA

ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÒN,

METABOLISMO Y EXCRECIÓN DE

FÁRMACOS

FARMACOCINÉTICA

Rama de la Farmacología que se encarga de

estudiar los cambios que sufren los

fármacos al ser administrados a un ser

humano.

Incluye los procesos de Absorción,

Distribución, Metabolismo y Excreción de

los Medicamentos.

FARMACOCINÉTICA

ABSORCIÓN

(F)

DISTRIBUCIÓN

EN EL PLASMA

(F)-(FPp)-(Fm)

TEJIDOS

METABOLISMO

(Fm)

EXCRECIÓN

(Fex) – (Fm-ex)

MEMBRANA CELULAR

http://www.youtube.com/watch?

v=sTW9WRu-

JYs&feature=relate

ABSORCIÓN DE FÁRMACOS

Proceso mediante el cual un fármaco pasa desde el

sitio de su administración hasta el torrente

sanguíneo.

Sólo se considera que un fármaco ha sido

absorbido cuando alcanza la circulación sistémica.

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA

ABSORCIÓN DE LOS FÁRMACOS

1- Fisicoquímicos:

- Peso y Tamaño Molecular

- Solubilidad (Lipo e Hidro)

- pH Y pKa (pKa = pH + log No I ‾/ I ‾ )

(pKa = pH + log OH ‾/ No OH ‾)

2- Preparación Farmacéutica:

Soluciones, Cápsulas, Tabletas.

Tamaño de la Partícula, Cubierta

Entérica, Proceso de Fabricación

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA

ABSORCIÓN DE LOS FÁRMACOS

3- Lugar de Absorción:

- Área de Superficie

- Espesor de la Membrana

- Flujo Sanguíneo.

4- Eliminación Presistémica:

- Absorción Incompleta: Quelación,

degradación Enzimática,

Metabolismo de Primer Paso.

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA

ABSORCIÓN DE LOS FÁRMACOS

5- Fisiológicos: Embarazo, Neonatos, Ancianos.

6- Patológicos: Vómitos, Diarrea, Insuficiencia Cardíaca.

7- Interacciones con drogas o alimentos: formación de quelatos, cambio de pH, motilidad intestinal

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE

LOS MEDICAMENTOS

1- Parenterales:

- Intravenosa (IV)

- Intramuscular (IM)

- Subcutánea (SC)

- Intradérmica (ID)

2- Enterales:

- Oral (VO)

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE

LOS MEDICAMENTOS

2- ENTERALES Cont...:

- Sublingual (SL)

- Rectal (VR)

3- Tópicas:

- Dérmica, Oftálmica, Ótica, Nasal, Gingival, Vaginal, Uretral, Vesical.

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE

LOS MEDICAMENTOS

4- Otras Vías:

- Inhalatoria: Bronquial

Pulmonar.

- Transdérmica

- Epidural, Intratecal, Int.Artic.

Fracción o porcentaje de la dosis de un

Fármaco administrado que alcanza la circulación

sistémica una vez absorbido por vía oral.

Ej.: Dosis Administrada: 500 mg

BIODISPONIBILIDAD: 85% (425 mg)

BIODISPONIBILIDAD

DISOLUCIÓN

ABSORCIÓN

DISTRIBUCIÓN

ELIMINACIÓN

MEDICACIÓN

ORAL

Tiempo

Fàrmaco vìa intravenosa

AUC v.o.

AUC i.v.

Biodisponibilidad = AUC oral

AUC i.v. X 100

ABC i.v

ABC v.o

Biodisponibilidad = ABC i.v

ABC oral X 100

VÍA INTRAVENOSA

VÍA ORAL

http://www.youtube.com/watch?

v=5uAuU0KBgAA

DISTRIBUCIÓN DE LOS

MEDICAMENTOS

- Es el paso de los Fármacos desde el Torrente

Circulatorio al resto del Organismo

- Los Fármacos se unen a las Proteínas Plasmáticas.

Sólo la Droga Libre atraviesa los Capilares.

Tiene importancia Farmacológica, sí la unión a

Proteínas Plasmáticas es mayor del 80%

DISTRIBUCIÓN DE LOS

MEDICAMENTOS

- Compartimientos: Central y Periférico.

1- Central: Corazón, Pulmón, Hígado, Riñón,

Cerebro.

2- Periféico: Piel, Tejido Adiposo, Médula Ósea.

- Modelos de Distribución: Mono, Bi y

Tricompartimental

FACTORES QUE AFECTAN LA

DISTRIBUCIÓN DE LOS FÁRMACOS

1- Liposolubilidad

2- Unión a Proteínas Plasmáticas

3- Modificación cuantitativa de las Proteínas

Plasmáticas: Edad, Insuficiencia Renal y Hepática,

Hipertiroidismo

4- Flujo Sanguíneo del Órgano

5- Interacción de Fármacos

VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN

- VOLUMEN DISTRIBUCIÓN (Vd):

Es la relación que existe entre la dosis de un Fármaco y su Concentración Plasmática

(Vd = Dosis/Cp)

- Volumen real de distribución: la suma de toda el agua corporal. Ej: Para un paciente de 70 Kg

Plasma(3L)+L.Intresticial(12L)+L. Extracelular(40L)= 55L

Vd = 0,78 L/Kg

METABOLISMO DE LOS

MEDICAMENTOS

Es el proceso mediante el cual un Fármaco es transformado por las Enzimas en sustancias más activas, menos activas o inactivas.

- Existen Fármacos que no sufren modificación por su paso en el organismo.

ÓRGANOS Y TEJIDOS

BIOTRANSFORMADORES

1- HÍGADO

2- INTESTINOS

3- PULMONES

4- RIÑONES

5- SUPRARRENALES

6- PLASMA

METABOLISMO DE PRIMER PASO

- Es la Biotransformación intensa que sufren

algunos Fármacos al ser introducidos al organismo

por vía oral y al viajar por vena porta al Hígado

son inactivados en un alto porcentaje, pudiendo

perder su actividad terapéutica por esa vía.

REACCIONES METABÓLICAS

Reacciones de Fase I:

1- Oxidación (CYP-450)

2- Reducción

3- Hidrólisis

Reacciones de Fase II:

1- Glucuronidación

2- Alquilación

3- Acetilación

4- Metilación

5- Unión con Sulfato o Glicina

FACTORES QUE MODIFICAN EL

METABOLISMO DE LOS FÁRMACOS

- EDAD

- SEXO

- GENÉTICOS

- PATOLOGÍAS HEPÁTICAS

- DIETA

- INDUCCIÓN ENZIMÁTICA

- INHIBICIÓN ENZIMÁTICA

FÁRMACOS QUE INDUCEN O INHIBEN

EL METABOLISMO HEPÁTICO

1- Fármacos Inductores:

- Fenobarbital, Rifampicina

- Fenitoina, Griseofulvina

2- Fármacos Inhibidores:

- Cimetidina, Ketoconazol

- Cloramfenicol, Alopurinol

EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

Proceso de eliminación de los fármacos y/o

sus metabolitos.

Existen varios órganos involucrados en la

excreción.

EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

VÍAS DE

ELIMINACIÓN:

RENAL

EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

VÍAS DE

ELIMINACIÓN:

HEPÁTICA

EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

VÍAS DE

ELIMINACIÓN:

PULMONAR

EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

VÍAS DE

ELIMINACIÓN:

SALIVAL

LECHE MATERNA

SUDOR

DIÁLISIS

EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

EXCRECIÓN RENAL:

PUEDE SER A TRAVÉS DE:

A) FILTRACIÓN GLOMERULAR

B) SECRECIÓN TUBULAR, QUE PUEDE SER ACTIVA O PASIVA.

C) REABSORCIÓN TUBULAR, QUE DEPENDERÁ DEL pH URINARIO, DEL pKa Y LIPOSOLUBILIDAD DE LA DROGA.

http://www.youtube.com/watch?

v=dfKQ7A-

9yZ0&feature=related

EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

EXCRECIÓN RENAL:

ES LA VÍA DE ELIMINACIÓN MÁS IMPORTANTE.

CLEARENCE RENAL (CL) O ACLARAMIENTO: ES EL VOLÚMEN DE PLASMA EN ml QUE ES TOTALMENTE LIMPIADO DEL FÁRMACO POR UNIDAD DE TIEMPO EN min.

CL = (Cu x Vu)/ Cp

EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

FACTORES QUE AFECTAN LA EXCRECIÓN RENAL DE FÁRMACOS:

MODIFICACIÓN DEL pH URINARIO.

EDAD

EMBARAZO

INSUFICIENCIA RENAL

IATROGÉNICOS: CAMBIOS DE pH, BLOQUEO TRANSPORTADORES, NEFROTOXICIDAD.

EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

EXCRECIÓN BILIAR:

ES EL RESULTADO DE LA ELIMINACIÓN DE FÁRMACOS Y/O SUS METABOLITOS POR LA BILIS.

SE EXCRETAN: SUSTANCIAS DE ALTO PM.

SUSTANCIAS POLARES

COMPUESTOS METÁLICOS

GLUCÓCIDOS Y ALCALOIDES

EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

CIRCULACIÓN

ENTERO-HEPÁTICA:

ES EL CICLO QUE

SUFREN ALGUNOS

FÁRMACOS AL SER

REABSORBIDOS

DESDE LA LUZ

INTESTINAL AL

TORRENTE

SANGUÍNEO.

EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

EXCRECIÓN PULMONAR:

TIENE UNA AMPLIA SUPERFICIE DE

ELIMINACIÓN (200 m2).

EXCRECIÓN IMPORTANTE:

HALOTANO, ETER, OXIDO NITROSO,

ALCOHOL, ISOFLURANO,

ENFLURANO

EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

EXCRECIÓN SALIVAL:

DEPENDE DE VARIOS FACTORES: pH

SALIVAL (pH 5,8-7,8)

FLUJO SALIVAL Y VOLUMEN SALIVAL

LA CONCENTRACIÓN SALIVAL

REFLEJA LA CONCENTRACIÓN

PLASMÁTICAS DE LA FRACCIÓN LIBRE

DE ALGUNOS FÁRMACOS (LITIO,

FENITOÍNA)

EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

EXCRECIÓN MAMARIA

EL PASO DE LOS FÁRMACOS DE LA LECHE MATERNA AL NIÑO PUEDE TENER CONSECUENCIAS EN EL MISMO.

FACTORES DEPENDIENTES: pH (6,5-7,4)

UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS

UNIÓN A PROTEÍNAS LÁCTICAS.

Ej.: Efedrina, Cafeína, Antihistamínicos, Alcohol, Diazepam, Eritromicina.

EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

EXCRECIÓN POR EL SUDOR:

ES POR DIFUSIÓN PASIVA (pH 5,5)

SE EXCRETAN ANIONE (Cl), CATIONES (Na, K), SULFONAMIDAS, KETOCONAZOL, METALES.

IMPORTANCIA PARA LA MEDICINA FORENSE PARA DETECTAR TÓXICOS.

EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

EXCRECIÓN POR DIÁLISIS:

EXCRECIÓN ARTIFICIAL PUEDE SER PERITONEAL O HEMODIÁLISIS.

CARACTERÍSTICAS DE FÁRMACOS DIALIZABLES: BAJO PM, BAJO Vd,

BAJA AFINIDAD PROTEÍNAS PLASM.

BAJA AFINIDAD PROTEÍNAS TISUL.

EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

FÁRMACOS

DIALIZABLES:

GENTAMICINA

TEOFILINA

FENOBARBITAL

CEFALEXINA

FÁRMACOS NO

DIALIZABLES:

TETRACICLINA

DIGOXINA

ERITROMICINA

ANFOTERICINA

EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

VIDA MEDIA PLASMÁTICA (t ½):

ES EL TIEMPO NECESARIO PARA QUE

LA CONCENTRACIÓN DEL FÁRMACO

EN EL PLASMA SE REDUZCA UN 50%.

NO DEPENDE DE LA DOSIS Y

REFLEJA LA DURACIÓN DEL EFECTO.

EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

RANGO TÓXICO: CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS QUE SON SUPERIORES A LO NORMAL Y CAUSAN TOXICIDAD.

RANGO TERAPÉUTICO: CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS DEL FÁRMACO Y QUE ALCANZAN UN EFECTO TERAPEÚTICO.

RANGO SUBTERAPÉUTICO: CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS INFERIORES AL NIVEL TERAPÉUTICO.

EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

NIVEL VALLE: CONCENTRACIÓN MÍNIMA QUE ALCANZA EL FÁRMACO EN EL PLASMA LUEGO DE SU ADMINISTRACIÓN.

NIVEL PICO: CONCENTRACIÓN MÁXIMA QUE ALCANZA EL FÁRMACO EN EL PLASMA LUEGO DE SU ADMINISTRACIÓN.

Profesional de la Salud

1- Tener presente los 5 correctos: Paciente,

Medicamento, Dosis, Vía de Administración y

Régimen de tratamiento (Ver récipe).

2- Recordar que la administración de los Fármacos

por vía intravenosa debe ser lenta por su rápido

Efecto y RAM´s.

Profesional de la Salud

3- Cuidar especialmente a los pacientes que padecen

Patologías Hepáticas o Renales.

4- Considerar por vía oral algún tipo de Interacción con

los Alimentos.

5- Respetar las dosis terapéuticas indicadas.

Profesional de la Salud

6- Recordar la importancia de cumplir con el

régimen de tratamiento de los Fármacos.

7- Notificar al Médico tratante las posibles

anormalidades observadas durante el uso del

Fármaco.

CONCLUSIÓN

Los procesos Farmacocinéticos determinan la rapidez, la concentración y el tiempo que tardan los Fármacos en alcanzar su lugar de acción.

“GRACIAS”