ANALGETIKA

Endang Yuniarti, S.Si., M.Kes, Apt

Instalasi Farmasi RS PKU Muhammadiyah Yogyakarta

Rasa Nyeri

Suatu perasaan sensorik dan emosional yang tidak menyenangkan dengan disertai kerusakan jaringan yang aktual atau potensial, atau yang dikemukakan dalam pengertian kerusakan semacam itu

Bersifat individual dan kontekstual Tidak selalu ada hubungan yang jelas antara

kerusakan jaringan dan rasa nyeri

Lanjutan…..

Batas nyeri untuk suhu adalah konstan antara 44 – 45 derajat celcius.

Nyeri merupakan suatu gejala yang berfungsi melindungi tubuh.

Nyeri sebagai isyarat bahaya adanya gangguan di jaringan, seperti peradangan (encok, rheuma), infeksi jasad renik, atau kejang otot

Lanjutan……

Mediator nyeri disebut juga autocoida, terdiri dari antara lain, histamin, bradikinin, serotonin, leukotrien, dan prostaglandin.

Ambang nyeri didefinisikan sebagai tingkat dimana nyeri dirasakan untuk pertama kali jadi sebagai rangsangan terendah saat seseorang merasakan rasa nyeri.

Patofisiologi Nyeri

Perjalanan impuls rasa nyeri tergantung pada potensial aksi dalam neuron pada jaras nyeri.

Penyatuan serabut saraf untuk rasa nyeri serta sentuhan dan tractus desendens analgetik terdapat pada kornu dorsal medula spinalis yang dinamakan “pintu gerbang rasa nyeri atau pain gate” kerja opioid

Lanjutan

Jaras nyeri membentuk sinaps dalam formatio-retikularis batang otak. Disini jaras nyeri mengaktifkan sistem saraf simpatik dan meningkatkan : Tingkat kesadaran dan kesiagaan Respirasi Frekuensi jantung Emesis Pengeluaran keringat/respirasi

Jaras nyeri dapat mendominasi korteks serebri dengan menyingkirkan pertimbangan lain

Nyeri hebat dapat menimbulkan konsekueansi fisiologis yang merugikan

DEMAM

Demam adalah suatu gejala yaitu reaksi tangkis yang berguna bagi tubuh terhadap infeksi.

Suhu diatas 37 derajat C makrofag dan limfosit menjadi lebih aktif, tapi diatas 40-41 derajat C merusak otak.

Antipiretika : Pengurang demam, berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hypothalamus, vasodilatasi perifer dan keluar banyak keringat dan kalor.

Nyeri melahirkan

Nyeri yang hebat dan tidak dapat diredakan

bukan hanya memberi pengalaman melahirkan

yang sangat negatif kepada ibu, tetapi juga

dapat menimbulkan konsekuensi fisiologis

yang merugikan.

Peningkatan frekuensi dan kedalaman respirasi

Hiperventilasi dengan cepat akan meningkatkan kadar CO2 di dalam tubuh sehingga terjadi vasokonstriksi pada sirkulasi darah maternal dan plasental, yang membahayakan keselamatan janin.

Diantara saat-saat kontraksi uterus, kekurangan CO2 akan menurunkan dorongan untuk bernapas dan mengurangi frekuensi respirasi, mengakibatkan hipoksia pada ibu dan janinya

Takikardi

Takikardi dapat menurunkan curah jantung. Jika curah jantung menurun, pengiriman oksigen ke dalam otot tidak cukup untuk melangsungkan respirasi otot yang aerob, sehingga akan terjadi penumpukan asam laktat yang membuat ibu hamil semakin mengalami asidosis

Hipertensi

Setiap kenaikan tekanan darah yang mendadak dapat mengancam sirkulasi serebral.

Stasis lambung dan emesisRasa nyeri menyebabkan stasis lambung dan gangguan saraf otonom. Nyeri yang hebat dapat menimbulkan mual dan muntah

4 TINGKAT RASA NYERI Nyeri ringan, dapat diobati dengan

analgetika perifer. Nyeri sedang, dapat diobati dengan

analgetika perifer dan kofein atau kodein.

Nyeri yang disertai pembengkakan atau akibat trauma karena jatuh, sebaiknya diobati dengan antiradang

Nyeri hebat, diobati dengan analgetika sentral.

PENANGANAN RASA NYERI

Merintangi terbentuknya rangsangan pada reseptor nyeri perifer dengan analgetika perifer.

Merintangi penyaluran rangsangan di syaraf-syaraf sensoris misal dengan anestetika lokal.

Blokade pusat nyeri di SSP dengan analgetika sentral atau dengan anestetika umum.

Obat-obat yang digunakan

Analgetika perifer,contoh: Paracetamol Anti inflamasi: NSAID Analgetika sentral: OPIOID Analgetika inhalasi: N2O

ANALGETIKA

Analgetika atau penghalang rasa nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.

ANTI INFLAMASI

Anti radang Zat yang menghalangi atau mengurangi

gejala-gejala inflamasi melalui penghambatan release atau kerja mediator nyeri

ZAT-ZAT TERSENDIRI

Asetaminofen Asam asetil salisilat Fenilbutazon Ketorolac Asam mefenamat Tramadol Ibuprofen Diklofenak Piroksikam

Etodolac Ketoprofen Meloxicam Celecoxib Lumiracoxib

Asetaminofen

Mekanisme kerja : mengurangi panas dengan langsung berpengaruh pada hypothalamus sehingga menyebabkan vasodilatasi dan berkeringat

Use : Khasiat antipiretika dan analgetika tetapi tidak antiradang, untuk rasa sakit yang sedang atau ringan

Lanjutan …

Absorpsi usus sempurna dan untuk bentuk sediaan suppositoria kurang.

PP 8 – 43 %, t ½ 1-3 jam, neonatus 2-5 jam antara kadar plasma dan efek tak ada hubungan.

Dalam hati dimetabolisir menjadi metabolit-metabolit yang toksis dan diurai menjadi bentuk glukoronid dan sulfat.

Efek samping yang sering muncul adalah reaksi hipersensitifitas, dan kelainan darah.

Lanjutan………………… Dosis : 2-3 kali 0,5 – 1 gram sehari, untuk anak-

anak 10 mg / kg berat badan. Rektal : 20 mg / kg berat badan, dewasa 4 kali

sehari 0,5 – 1 gram Interaksi : dengan memperkuat efek

antikoagulansia, pada dosis biasa tidak terjadi. Interaksi dengan barbiturat, carbamazepin,

rifampisin, (efek parasetamol berkurang) dipisah 1 jam berikutnya

Interaksi dg rifampisin, inh, carbamazepin, rifampisin, etanol meningkatkan efek hepatoksis

Dengan khloramfenikol memperpanjang waktu paruhnya.

Dengan zidovudin maka meningkatkan resiko akan neutropenia.

Nursing actions

Physical assessment: sejarah penyakit liver dan alkoholik

Patient education: Jangan menambah dosis dan frekuensi Diminum bersama makanan atau susu Amati peristiwa yang terjadi selama

menggunakan obat ini

ASETOSAL

Merupakan analgetika tertua (1899), Mempunyai sifat anakgetika kuat, dan pada

dosis kecil 40-100 mg, menghambat agregasi trombosit.

Analgetika pengurang rasa sakit. PP 90-95%, t ½ 15-20 menit, 2-3 jam Kontraindikasi: asma, rhinitis, nasal polips,

anak dengan infeksi virus (dengue, chickenpox, flu),

Lanjutan………………….

Efek samping : iritasi lambung sangat kuat, sehingga muncul tukak lambung dan perdarahan tersembunyi.

Reaksi alergi kulit dan tinnitus, kejang-kejang bronchi yang hebat,

Anak kecil yang selesma/cacar air jangan diberi, bisa menyebabkan Reye : muntah hebat, termangu-mangu, gangguan pernafasan, dan konvulsi, kadang sampai koma.

Jangan diberikan pada pasien dengan antikoagulan

Monitor LED

Lanjutan…………………..

Wanita hamil dan menyusui dianjurkan untuk tidak mengkonsumsi obat ini karena dapat memperpanjang masa kehamilan, memperhebat perdarahan dan persalinan dapat diperpanjang.

Interaksi : Memperkuat kerja antikoagulasia, antidiabetik oral, dan metotreksat.

Alkohol memperkuat perdarahan lambung. Dosis : 4 kali sehari 0,5 -1 g sehari. Anak-anak

20 mg/kg berat badan. Seminggu sebelum operasi tidak boleh

menggunakan asetosal

Lanjutan……..

Mekanisme kerja: menghambat sintesa prostaglandin sebagai

antiradang. Bekerja pada pusat panas di hypothalamus

sehingga panas berkurang Memblok sintesa prostaglandin dengan pencegah

terbentuknya senyawa platelet-agregrating thromboxan A2

Nursing actions

Physical assessment: perhatikan bila alergi, monitor bila terjadi overdose,

Patient education: diminum bersama makanan atau susu, diikuti minum yang banyak 200 ml (2-3 l/hari)

Dietary issues: minum bersama makanan dan susu dg banyak minum

Geriatric: resiko tinggi untuk penggunaan asetosal, muncul efek samping walau dalam dosis terapi

Pregnancy: tertogenik, lewat plasenta, kematian janin, mengurangi kontraksi rahim

FENILBUTAZON

Berkhasiat antiradang yang kuat Kurang berkhasiat sebagai antipiretika dan

analgetika. Efek samping merusak sel-sel darah dan

perdarahan lambung Dosis 2-3 kali sehari 200 mg.

KETOROLAC Untuk ibu hamil tidak untuk trimester kedua dan

ketiga sedang untuk ibu menyusui tidak boleh karena masuk air susu.

Mekanisme kerja menghalangi pembentukan prostaglandin

Diberikan secara iv,im,oral tidak boleh diberikan lebih dari 5 hari.

Dapat menyebabkan masa perdarahan Diminum sesudah makan Tidak boleh diberikan pada persalinan karena

mengurangi konstraksi uterus

Nursing actions

Physical assessment: gastristis, chest pain, ringing of ear,

Patient education Dietary issues Geriatric Pregnancy

ASAM MEFENAMAT

Mempunyai khasiat : analgetika, antiflogistik dan sedikit antipiretika.

Plasma t ½ 2-4 jam, dgunakan untuk dymenorrhoea, menorrhagia,sakit gigi atau otot yg sakit ringan

Efek samping yang sering muncul adalah gangguan lambung usus, terutama dyspepsia, dan diare hebat.

Lanjutan………….

Dosis : pada kondisi nyeri akut, dimulai dengan dosis 500 mg kemudian diikuti dengan 3-4 kali sehari 250 mg.

Obat ini tidak dianjurkan untuk anak-anak Tidak baik untuk ibu hamil, memperlama

masa persalinan, ibu menyusui tidak oleh karena dapat menyebabkan sistem kardiovakuler bayi terganggu

TRAMADOL

Analgetika opiat (1977), sekarang tidak masuk sebagai obat narkotika, tidak mempengaruhi motilitas lambung usus dan kardiovaskuler, tidak adiktif.

Digunakan untuk nyeri yang tidak terlalu hebat. Tramadol tidak dianjurkan untuk wanita hamil

maupun menyusui. Dosis : 1-2 mg/kg berat badan, dewasa 50-100mg

3-4 kali sehari, maksimum 400 mg Kombinasi dengan Paracetamol, meningkatkan

efikasi dan mengurangi efek samping

IBUPROFEN Obat ini digunakan sebagai antireuma atau

pengurang rasa sakit yang cukup baik. PP 90-99%, t ½ antara 2 jam, Dosis : nyeri haid, demam dan reuma dosis awal

400 mg, sesudah makan, lalu diikuti 200-400 mg 3-4 kali sehari. Anak-anak bisa diberikan 50mg-200mg 3-4 kali sehari.

Ketoprofen : efek samping lebih sering nyata dibanding dengan ibuprofen.

Dosis : 25-50 mg 3-4 kali sehari sesudah makan.

DIKLOFENAK

Mempunyai efek NSAID’s yang cukup kuat, sering digunakan untuk obat anti reuma, encok dan migrain.

Efek samping yang sering muncul adalah kerusakan hati dan fatal.

Dosis : 25-50 mg 3 kali sehari per oral. Tidak dianjurkan untuk anak2 Tidak baik untuk ibu hamil dan menyusui

Lanjutan…….

Mekanisme kerja: menghambat pembentukan sintesa prostaglandin dengan menghambat pembuatan enzim cyclooksigenase dan hasil mengurangi prekursor prostaglandin,

PIROKSIKAM Mempunyai efek analgetik, antipiretika dan anti

radang yang kuat dan lama, t ½ 50 jam. Dosis : 10 - 20 mg sehari satu kali. Mekanisme kerja menghambat sintesa

prostaglandin, aktif terhadap hipotalamus untuk mengurangi panas, mengurangi sensitivitas reseptor sakit, mengurangi agregasi platelet

Resiko ibu hamil: C/D trimester ketiga (teratogenik, )

ANALGETIKA OPIOID

Analgetika narkotika atau opioida (= mirip opium) adalah zat yang bekerja terhadap reseptor opioid khas di SSP, hingga persepsi nyeri dan respons emosional terhadap nyeri berubah (dikurangi).

Zat endorfin adalah kelompok polipeptid endogen yang terdapat di CCS, dan dapat menimbulkan efek menyerupai morfin.

Mekanisme kerja Endorfin adalah sejenis morfin yang dibuat oleh

tubuh. Endorfin berikatan dengan reseptor untuk

menghasilkan pengurangan rasa sakit. Analgetik narkotik menduduki sisa-sisa reseptor. Bila analgetika narkotik digunakan terus menerus

maka akan dibuat reseptor dan produksi endorfin di ujung saraf dirintangi ini yang menyebabkan ketagihan dan kebiasaan.

Lanjutan ….

5 tipe reseptor yg terdeteksi: mu, kappa, sigma, delta, epsilon

Aksi dari opioid ada pada mu, K dan sigma Reseptor K mengontrol spinal analgesia, sedasi

miosis Reseptor Delta menghasilkan halusinasi stimulasi

dan respirasi dan vasomotor Mu, menghasilkan efek analgesia, euporia, depresi

pernafasan

Aktivitas yg berhub dg efek analgesik

Drug Mu K Delta

Morfin Agonist Agonis -

Pentazosin Antaginis Agonis Agonis

Naloxon Antagonis Antagonis Antagonis

Lanjutan……

Toleransi dan ketergantungan Naloxon menjadi obat pengganti pada bayi

yg ibunya ketergantungan pada narkotik

Efek samping

Supresi SSP sedasi, menekan pernafasan, batuk, miosis, hipothermia, dan perubahan suasana jiwa.

Saluran cerna motilitas berkurang (obstipasi) Saluran urogenital retensi urin, motilitas uterus

berkurang (memperlama masa persalinan). Saluran nafas bronchokostriksi, pernafasan lebih

dangkal dan frekuensi menurun. Sirkulasi sistem vasodilatasi, hipertensi, dan bradikardi Histamin liberator urticaria dan gatal-gatal karena

menstimulasi keluarnya histamin. Kebiasaan resiko adiksi bila digunakan terus menerus.

Kehamilan dan laktasi Opioid dapat melintasi plasenta bisa

diberikan sebelum persalinan. Sedikit melintasi air susu bisa digunakan

ibu menyusui tetapi sedikit Bila dipakai ibu mengandung akan

menyebabkan depresi pada pernafasan bayi tak boleh digunakan

Penggunaan Opioid

Dalam persalinan Pra bedah Pasca bedah Perawatan intensif menghasilkan efek

analgesia, sedasi, pengurangan rasa cemas

Fentanyl citrat Bisa diberikan secara iv, im, epidural, transdermal Kerja obat (onset of action) 7 – 8 menit bila

diberikan secara im, sc, sedang duration of action 1 – 2 hari

Biasa digunakan pada operasi yg singkat, preoperatif,

Kontraindikasi diberikan pada pasien yg menggunakan MAO inhibit lebih dari 14 hari

Amati status sirkulasi dan pernafasan

Morfin Opium adalah candu yang dikeringkan berasal dari

Papaver Somniferum. Bersifat analgetis yang sangat kuat, sedatif,

hipnotis, menimbulkan euphoria, menekan pernafasan, menghilangkan batuk (supresi SSP).

Miosis, mual,muntah, eksitasi, dan konvulsi (stimulasi SSP)

Efek perifer obstipasi, retensi urin, vasodilatasi pembuluh kulit.

Lanjutan……

Diberikan secara oral, im, iv, sc, dan rektal Onset of action 10 – 60 menit, duration of action 3 –

7 hari parenteral lebih baik dibanding oral Pemberian iv harus pelan-pelan selama 1 – 2 menit Analgesik yg baik pad AMI dan cancer Monitor sirkulasi dan pernafasan

Kodein Mempunyai sifat analgetis 6-7 kali lebih lemah dari morfin Digunakan sebagai obat batuk dalam dosis yg kecil, Dapat diberikan im, iv, sc, oral Onset of action 15 – 30 menit sedang duration of action 4 – 6

hari Menyebabkan konstipasi, Minum bersama makanan atau susu Hindari pemakaian pada pasien dengan luka di kepala atau

tekanan intrakranial yg meningkat

Lanjutan……

Heroin mempunyai sifat analgetik 80 kali lebih kuat dari morfin tak digunakan sebagai obat karena sangat toksis.

Noskapin alkaloida candu lain yang juga dapat digunakan untuk obat batuk.

Pethidin

Injeksi, bisa digunakan untuk obstetri, Daya analgetiknya antara morfin dan kodein Biasanya dipakai untuk premedikasi Midriasis Efek samping sama dengan morfin

ILA = Intratekal Labor Analgesic

IELA = Intra Epidural Labor Analgesic

Obat opioid seperti morfin, pethidin, fentanil, alfentanil disuntikkan secara epidural dan intratekal.

Efek samping : retensi urin, sedasi, mual, gatal-gatal, hipotensi, henti nafas

Ada yg disuntikkan intraspinal

Lanjutan…..

Penggunaan analgetika opioid (morphin dosis rendah) dicampur dengan preparat anastesi epidural (bupivacain/nopivacain)

Efek analgesik bisa sampai 6-8 jam Memerlukan pemantauan kondisi pasien

(menggunakan monitor) Efek henti nafas minimal, karena dosis opioid

yang rendah

Antagonis opioid

Naloxon bisa diberikan secara im, iv, sc, diberikan secara iv untuk pasien yg mengalami depresi pernafasan akibat ketergantungan

Metadon (dolophin), diberikan selama 10 hari, diberikan secara im, iv, oral, onset of action 30 – 60 menit, duration of action 4 – 6 hari. Diminum dengan juice citrus, konstipasi

Opioid analgesik dengan bidan Proaktif mengontrol rasa nyeri secara rutin Adiksi tidak terjadi bila hanya digunakan secara terapeutik Bila terjadi withdrawal symptoms diatasi dengan methadone Dinilai depresi pernafasannya, jangan berikan pada pasien

dengan pernafasan yg hanya 12 Awasi tingkat hipotensi, nausea, vomiting, dan konstipasi Diet yg perlu diberikan, perbanyak cairan dan serat

Opioid dan hukum

Termasuk obat narkotik Diperlukan pencatatan lebih lengkap karena

harus dilaporkan ke Jakarta Harus taat pada kebijakan rumah sakit, misal

tata cara pengambilan, pencatatan, penggunaan, penyimpanan, automatic stop order