Antibiotik

Pengertian Antibiotik

Antibiotik adalah segolongan senyawa, baik alamimaupun sintetik, yang mempunyai efek menekan ataumenghentikan suatu proses biokimia didalam organisme , khususnya dalamprosesinfeksi oleh bakteri.Prinsip Dasar Penggunaan Antibiotika Rasional

1. Tepat indikasi

2. Tepat penderita

3. Tepat pemilihan jenis antibiotika

4. Tepat dosis

5. Efek samping minima

6. Bila di perlukan : Kombinasi yang tepat

7. Ekonomik

Mekanisme kerja antibiotika

1. Antibiotika yang menghambat metabolisme sel kuman

Contoh : Sulfonamid , Trimetophrim

2. Antibiotik yang menghambat sintesis dinding sel kuman

Contoh : Penicillin , Sefalosporin

3. Antibiotik yang mengganggu keutuhan membran sel

kuman

Contoh : Polimiksin

4. Antibiotik yang menghambat sintesa protein sel kuman

Contoh : Aminoglikosid , Makrolid ,

Tetrasiklin,Kloramfenikol

5. Antibiotik yang menghambat sintesa asam nuleat kuman

Contoh : Rifampisin , Kuinolon

Golongan Antibiotika

1. Beta Lactam

Antibiotik golongan β-lactam merupakan obat anti mikrobialyang sangatlah berguna dan sangat sering diresepkanyang memiliki persamaan struktur dan mekanisme kerja,yaitu menghambat sintesis peptidoglycan pada dindingbakteri.

Resistensi bakteri terhadap obat-obat antibiotik golongan β-Lactam terus meningkat secara memprihatinkan. Mekanisme resistensi itu tak hanya melalui produksi enzim β-Lactamase yang dapat merusak antibiotik golongan β-Lactam, tetapi juga melalui perubahan pada Penicillin-binding protein (PBP) dan pengurangan masuknya ataupun peningkatan keluarnya dengan mekanisme efflux.

a. PENICILLIN

Struktur dasar penicillin adalah suatu inti yang terdiridari cincin thiazolidine, cincin β-Lactam dan sebuahrantai sisi (side chain). Mekanisme Kerja Penicillinseperti obat β-lactam lainnya, bekerja dengan caramenghambat sintesis peptidoglycan pada dinding selbakteri, khususnya pada proses transpeptidasi yangberguna untuk menstabilkan ikatan padaPeptidoglycan (dinding bakteri).

Klasifikasi dan Penggolongan

1. Natural penicillins: penicillin G dan Penicillin

2. Penicillinase resistant penicillins: methicillin, danisoxazolyl penicillins

3. Aminopenicillins: ampicillin dan amoxicillin

4. Carboxypenicillins: carbenicillin dan ticarcillin

5. Acyl ureidopenicillins: azlocillin, mezlocillin, danpiperacillin

Farmakokinetik

Dicloxacillin, ampicillin, dan amoxicillin stabil padasuasana asam dan memiliki penyerapan yang relatifbaik dengan konsentrasi dalam serum mencapai 4 –8 mcg/ml setelah pemberian dosis oral 500 mg.Absorpsi sebagian besar penicillin yang diberikansecara oral dipengaruhi oleh makanan sehinggasebaiknya diberikan 1 – 2 jam setelah makan.

Sediaan yang dipasarkan

1. Penilsilin G

2. Prokain penisilin

3. Benzatin penisilin

4. Penisilin almumunium monostearat adalahpenisilin yang dilarutkan dalam minyak dandiberikan 1 minggu sekali.

5. Ampisilin merupakan penisilin berspetrum luasyang dpaat diberikan per os dan injeksi dengan 2gram.

6. Amoksisilin hampir sama dengan ampisilindiberikan dengan dosis 1,5 gram.

7. Oksasilin dan kloksasilin

Efek Samping

1. reaksi hipersensitifitas (reaksi alergi).

2. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal,pmeberian penicillin dosis tinggi akan dapatmenyebabkan kejang.

3. Pemberian penicillin secara oral dalam dosistinggi dapat menyebabkan gangguan saluranpencernaan, terutama mual, muntah dan diare.Ampicillin dihubungkan dengan kejadianpseudomembran colitis.

b. Fenoksimetilpenisilin

Indikasi obat:

• Penisilin Oral, penggunaan terapi: Infeksi pneumokokus dan Meningokokus, Gonore, Lues, Lyme-Borreliosis, infeksi anaerob; pneumonia, arthritis, meningitis dan otitis media yang disebabkan Streptokokus, serta sinusitis.

Kontra Indikasi:

• Penisilin oral, kontra indikasi: alergi penisilin.

Efek Samping

• Penisilin Oral: reaksi alergi dari pembentukan eritema ringan hingga syok anafilatik dan untuk mencegah perkembangan alergi, pengunaan topical dilarang

Kontra Indikasi:

• Penisilin spectrum luas terhadap kuman gram negative yang sulit dibasmi, kontraindikasi: alergi penisilin.

Farmakodinamik

• Mekanisme kerja: penghambatan sintesis dinding sel pada tahap terakhir melalui inaktivitas D-alanin-transpeptidase.

• Pada Kehamilan dan masa menyusui

• Sikap ketat untuk indkasi pada trimester ke-1 karena Mezlosillin dapat menembus sawar plasenta.

Obat merek Amoksisilin, Golongan Penisilin

• Indikasi:

• strain bakteri yang peka infeksi kulit dan jaringan lunak: staphylococcus bukan penghasil penisilinase, streptococcus, S. pneumonia. E. coli

Kontra Indikasi:

Obat merek Amoksisilin, Golongan Penisilin. Kontra Indikasi: hipersensitif terhadap hipersensitivitas, pasien dengan riwayat alergi terhadap penisilin.

Dosis:

• Dewasa dan anak-anak dengan Berat Badan lebih dari 20 kg 250-500 mg tiap 8 jam.

• Anak-anak dengan Berat Bayi lahir kurang dari 20 kg: sehari 20-40 mg/kg/ BB dalam dosis bagi tiap 8 jam.

• Untuk penderita dengan gangguan ginjal perlu dilakukan pengurangan dosis.

• Dosis sebaiknya diberikan sesudah makan.

Efek Samping

• Reaksi kepekaan seperti erythematosus maculopapular, rash, urtikaria, serum sickness.

• Reaksi kepekaan yang serius dengan fatal adalah anafilaksis terutama terjadi pada penderita yang hipersensitif pada peniseilin.

• Gangguan saluran pencernaan seperti mual, muntah dan diare

• Reaksi hematologic (biasanya bersifat reversible).

BETA LACTAM INHIBITOR (PENGHAMBAT BETA LACTAMASE)

β-Lactamase inhibitor adalah derivat dari asamclavulanat dan derivat dari penicillanic acid sulfonedan biasa disebut pula “β-Lactam compounds”.Memiliki aktivitas antibakteri yang lemah tetapimerupakan inhibitor yang potent bagi Amber classA β-Lactamase dan dapat melindungi hydrolyzablepenicillin dari inaktivasi oleh enzim tersebut.

a.Clavulanate

Clavulanate diabsorbsi cukup dari saluranpencernaan. Kadar puncak dalam serum4μg/mL dalam anak dan dewasa tercapaidalam waktu 40 – 120 menit setelahpemberian sebanyak 125 mg.

Efek Samping

Diare merupakan efek samping tersering, terutama jika diberikan dosis oral selama beberapa hari.

b. Sulbactam

Farmakologi

Sulbactam diekskresikan melalui ginjal dengan "urinary recovery rate” sebesar 70 – 80 %. Ekskresi bilier minimal. Waktu paruh tak banyak berubah kecuali jika cratinine clearance berkurang hingga menjadi 30 mL/min. Waktu paruh menjadi 9,2 jam pada creatinine clearance 5 – 15 mL/min. Penetrasi melalui meningen yang mengalami inflamasi adalah rendah.

Efek Samping

Hasil uji klinis menunjukan bahwa kombinasi sulbactam dengan ampicillin tidak memiliki efek terhadap sistem hematologi, ginjal, hati ataupun sistem saraf pusat. Diare bukanlah suatu persoalan setelah pemberian secara intra vena. Terkadang terjadi peningkatan nilai transaminase.

Contoh lain inhibitor beta lactam adalah Tazobactam, CEPHALOSPORINS, MRSA Active Cephalosporins, CARBAPENEM, dan MONOBACTAM

2. Kuinolon

Obat ini mempunyai daya antibakteri yang baik terhadap kuman

gram negatif, tetapi eliminasinya melalui urin berlangsung

terlalu cepat sehingga sulit dicapai kadar pengobatan dalam

darah.Karena itu penggunaan obat Kuinolon lama ini terbatas

sebagai antiseptik saluran kemih saja.

Mekanisme Kerja

• Pada saat perkembang biakkan kuman ada yang namanya replikasi dan transkripsi dimana terjadi pemisahan double helix dari DNA kuman menjadi 2 utas DNA. Pemisahan ini akan selalu menyebabkan puntiran berlebihan pada double helix DNA sebelum titik pisah.

Hambatan mekanik ini dapat diatasi kuman dengan bantuan enzim DNA girase. Peranan antibiotika golongan Kuinolon menghambat kerja enzim DNA girase pada kuman dan bersifat bakterisidal, sehingga kuman mati.

Efek Samping dan Interaksi Obat

• Efek samping pada susunan syaraf pusat umumnya bersifat ringan berupa sakit kepala, vertigo, dan insomnia.

• Efek samping yang lebih berat dari Kuinolon seperti psikotik, halusinasi, depresi dan kejang jarang terjadi. Penderita berusia lanjut, khususnya dengan arteriosklerosis atau epilepsi, lebih cenderung mengalami efek samping ini.

• Enoksasin menghambat metabolisme Teofilin dan dapat menyebabkan peningkatan kadar Teofilin.

Penggunaan Klinik

• Infeksi saluran kemih :

• Seperti Prostatitis, Uretritis, Servisitis dan Pielonfritis.

• Infeksi saluran cerna :

• Seperti demam Tifoid dan Paratifoid

Bentuk Sediaan

Spirofloksasin

• Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Spirofloksasin 250 mg, 500 mg, 750 mg bahkan ada yang 1.000 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Spirofloksasin 200 mg/100 ml.

Ofloksasin

• Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Ofloksasin 200 mg dan 500 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Ofloksasin 200 mg/100 ml.

3. Tetrasiklin

Antibiotik golongan tetrasiklin yang pertamaditemukan adalah klortetrasiklin yang dihasilkanoleh Streptomyces aureofaciens. Kemudianditemukan oksitetrasiklin dari Streptomycesrimosus. Tetrasiklin sendiri dibuat secarasemisintetik dari klortetrasiklin, tetapi juga dapatdiperoleh dari spesies Streptomyces lain.

Sifat kimiawi tetrasiklin

Tetrasiklin merupakan basa yang sukar larut dalam air,tetapi bentuk garam natrium atau garam HCl-nyamudah larut.

Kegunaan Tetrasiklin

• Kegunaan klinis tetrasiklin dalam kedokteranhewan yaitu:

Tetrasiklin digunakan untuk mengatasi berbagaiinfeksi yang disebabkan oleh kuman gram positifmaupun gram negatif, terutama pada penyakitsaluran pernafasan, perkencingan, leptospirosis.

mengatasi penyakit-penyakit seperti metritis,pneumonia, mastitis, enteritis, leptospirosis,shipping fever, listeriosis, anaplasmosis, penyakitjembrana dan antraks.

Mekanisme Kerja Tetrasiklin

menghambat sintesis protein. Hal ini dilakukan dengan cara mengikat unit ribosoma sel kuman 30 S sehingga t-RNA tidak menempel pada ribosom yang mengakibatkan tidak terbentuknya amino asetil RNA.

Farmakokinetik

Sekitar 30-80% tetrasiklin diserap dalam saluran cerna. Doksisiklin dan minosiklin diserap lebih dari 90%. Absorpsi sebagian besar berlangsung di lambung dan usus halus.

Sintesa Tetrasiklin

• Struktur molekul senyawa-senyawa tetrasiklin bukanlah tergolong sederhana, oleh karena itu sintesa tetrasiklin melibatkan berbagai jenis reaksi organik. Kesulitan utama dalam mensintesa molekul tetrasiklin yaitu terletak pada cincin A. Hal ini dikarenakan pada setiap atom karbon dari cincin ini mengandung sedikitnya satu subtituen.

Efek samping Tetrasiklin

1. Perusakan warna pada gigi

2. Merapuhkan gigi dan melubangi gigi

3. Gangguan pencernaan

Tetrasiklin, Rolitetrasilin, Doksisiklin, Minosiklin

Indikasi

1) Antibiotik spectrum luas pilihan kedua;

2) Bronkitis kronis, infeksi pulmonal karena mikoplasma, infeksi saluran empedu dan banyak infeksi lainnya, untuk terapeutik lain yang diindikasi primer;

3) obat pilihan ke-1 pada infeksi langka seperti kolera atau pes.

• Kontra indikasi tetrasiklin:

Hipersenitivitas terhadap tetrasiklin, kehamilan danmasa menyusui, gangguan fungsi ginjal yang berat(tidak berlaku untuk Doksisiklin dan Minosiklin),gangguan fungsi hati, anak-anak berusia di bawah 8tahun, penggunaan parenteral pada Miasteniagravis (karena kadar Mg yang tinggi padasediaannya).

Efek Samping

Efek samping (±5-10%): efek gastroinstestinal,gangguan fungsi hati (fatty liver), dermatosisfotoalergik, eksantema, perlambatanpembekuan darah (pembentukan kompleksdengan Ca 2+?). gangguan fungsi ginjal karenahasil peruraian, kerusakan gigi, superinfeksioleh jamur dan bakteri.

Obat merek Doxacin, golongan Tetrasiklin

Indikasi

infeksi saluran nafas bawah termasuk pneumonia disebabkan H. influenza, Klebsiella sp, S. Pneumoniae; pneumonia disebabkan Mycosplasma pneumonia, bronchitis dan sinus kronis, ISK disebabkan fleksibella sp, Enterobacter.

Kontra Indikasi

Obat merek Doxacin, golongan Tetrasiklin. Kontra Indikasi: hipersensitif, hamil, menyusui dan anak kurang dari 8 tahun.

Kalau Ada Waktu, Silahkan Kunjungi

Samsung Galaxy S7 Specification, review, and price

http://www.gamgadget.com/2016/04/samsung-galaxy-s7.html

5 Positive Think You Will Get It If You Do Swimming

http://chemicalhealth.blogspot.co.id/2016/04/5-postive-think-swimming.html

Samsung galaxy s7 spesifikasi, review, dan harga

http://www.ndroidtek.web.id/2016/04/samsung-galaxu-s7-spesifikasi-harga.html

5 Manfaat Yang Kamu Rasakan Dari Berenang (Wajib Kamu Tahu)

http://www.pavivore.web.id/2016/04/5-manfaat-berenang.html

Sekian dan Terimakasih