INSTITUTO SUPERIOR DE CIENCIAS MÉDICAS DE LA HABANA

FACULTAD DE CIENCIAS MÉDICAS COMANDANTE MANUEL FAJARDOPoliclínico Universitario Vedado (15 y 18)

FARMACOLOGÍA GENERAL

Material de apoyo complementario al tema 6.

Curso 2006 – 2007

NOCIONES GENERALES SOBRE LA FARMACOLOGÍA DE LOS RECEPTORES Y DEL SISTEMA NERVIOSO.

SEGUNDA PARTE

PROFESORES: (Por orden alfabético)

1- Dr. Marco J. Albert Cabrera.

2- Dra. Lina Martínez Acosta.

3- Dr. Javier Maure Barcia.

4- Dr. Adolfo Peña Velázquez

PROFESORES: (Por orden alfabético)

5- Lic. Arelys Reyes Expósito.

6- Dra. Ingrid Rodríguez Crespo.

7- Dra. María de la Concepción Orbay

Araña.

RECEPTORES ADRENÉRGICOS

Receptoresα

α 1 α 2

Postsinápticos Presinápticos.Postsinápticos.Extrasinápticos.

Receptoresβ

β 1 β 2 β 3

Postsinápticos

Presinápticos.Postsinápticos

Extrasinápticos.

Tejido Adiposo

RECEPTORES ADRENÉRGICOS.Cont.

β 1 ↑ SECRECIÓN DE RENINA

α 1 ↓

SECRECIÓN DE RENINA β 2 ↑

LA SECRECIÓN DE INSULINA

α 2 ↓

LA SECRECIÓN DE INSULINA

FÁRMACOS AGONISTAS ADRENÉRGICOS

Agonistas no selectivos α y β : Adrenalina, noradrenalina, isoproterenol.

Agonistas α 1 selectivos : Fenilefrina, nafazolina.

Agonistas α 2 selectivos : Clonidina, metildopa.

Agonistas β 1 selectivos : Dobutamina.

Agonistas β 2 selectivos : Salbutamol, Salmeterol, Terbutalina.

Agonistas β 3 selectivos : Se encuentran en fase de experimentación.

FÁRMACOS ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS

Antagonistas no selectivos α y β : Labetalol, Carvedilol.

Antagonistas α no selectivos (α 1 y α 2) :Fenoxibenzaminas, Fenotiazinas( clorpromacina) , Butirofenonas ( Haloperidol ).

Antagonistas α 1 selectivos: Prazosina, Doxazosina, Terazosina.

Antagonistas α 2 selectivos: Yohimbina.

Antagonistas β no selectivos (β 1 y β 2): Propranolol, timolol, nadolol, etc.

Antagonistas β 1 selectivos: Atenolol, metoprolol, bisoprolol.

Antagonistas β 2 selectivos: Butoxamina.

APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE FÁRMACOS AGONISTAS ADRENÉRGICOS

AGONISTAS: Asma bronquial, HTA, Descongestión nasal, Shock, Usos oftalmológicos.

APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS FÁRMACOS ANTAGONISTAS

ADRENÉRGICOS

• ANTAGONISTAS: HTA, Hiperplasia prostática benigna, Insuficiencia Cardíaca, Angina de pecho, Glaucoma.

RESUMEN DE AGONISTAS Y ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS.

Receptores

Agonistas Antagonistas Acción

α 1 Fenilefrina,Nafazolina Prazosina,Doxazosina

Terazosina

Broncoconstricción

↑ la fracuencia cardiaca

Vasoconstricción venosa y arteriolar

α 2 Clonidina,Metildopa Estimulan los receptores α 2 inhibitorios

Vasodilatacion arteriolar

Inotrópico negativo

Cronotrópico negativo

α 1 y α 2 Adrenalina,Noradrenalina

Isoproterenol

Fenoxibenzaminas Fenotiazinas Clorpromacina Butirofenonas,Haloperidol

Cronotropismo positivo

Inotropismo positivo

↑ el gasto cardiaco Broncorelajación

β 1 Dobutamina. Atenolol,Metoprolol Cronotropismo positivo

Inotropismo positivo

↑ el gasto cardiaco

β 2 Salbutamol, Salmeterol, Terbutalina,Fenoterol

Butoxamida Broncodilatación

Relaja la musculatura uterina

β 1 y β 2 Adrenalina, noradrenalina, isoproterenol.

Propranolol.Timolol

Sotalol

Cronotropismo positivo

Inotropismo positivo

↑ el gasto cardiaco

RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS.

D 1 D 2

Activan la enzimaAdenil ciclasa.

D 1 D 5

Inhiben la enzimaAdenil ciclasa.

D 2 D 3 D 4

Se localizan en SNC y en la periferia.

FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DOPAMINÉRGICOS

Agonistas : No hay agonistas selectivos sobre uno u otro receptor dopaminérgico.

Antagonistas: Fenotiazinas: Clorpromazina, Trifluoperazina, tioridazina.

Butirofenonas: Haloperidol, Droperidol.

Dibenzepinas: Clozapina.

Benzamidas: Sulpirida, Metoclopramida ( como antiemético y procinético)

APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS

DOPAMINÉRGICOS.

Agonistas: Shock, Insuficiencia Cardiaca,

Enfermedad de Parkinson, entre otras.

Antagonistas: Tratamiento del vómito, tratamiento de la

hipomotilidad gástrica, psicosis.

RESUMEN DE AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DOPAMINÉRGICOS

Receptores Agonistas Antagonistas Acción

D 1 y D 2

Dopamina

Derivados del Ergot(ergotamina,ergometrina)

Fenotiazinas (Clorpromacina, Prometacina)

Butirofenonas (haloperidol).

Benzamidas

( metoclopramida)

Vasodilatación renal, mesentérica y coronaria.

Inotropismo (+)

↑ Gasto cardíaco

Regulación del tono muscular y la postura

RECEPTORES HISTAMINÉRGICOS

H 1 H 2 H 3

L a histamina se localiza en casi todos los tejidos(de ahi su nombre que proviene del griego histos, que significa tejido)

APLICACIONES DE LOS FÁRMACOS ANTAGONISTAS HISTAMINÉRGICOS

ANTIHISTAMÍNICOS H 2 : Se emplean en el tratamiento de la úlcera péptica y la dispepsia.

ANTIHISTAMÍNICOS H 1: Se emplean en el tratamiento de reacciones alérgicas, vómitos y mareo por locomoción, enfermedad de Parkinson

RESUMEN DE AGONISTAS Y ANTAGONISTAS HISTAMINÉRGICOS

Receptores Agonistas Antagonistas Acción

H 1 Histamina Difenhidramina.

Dimenhidrinato.

Meclizine

↑ la permeabilidad vascular.

Vasodilatación.

Broncoconstricción.

Estimula la secreción salival

H2 Histamina

Cimetidina.

Ranitidina.

Famotidina.

Ebrotidine

↑ la secreción gástrica.

Vasodilatación.

RECEPTORES COLINÉRGICOS.

MuscarínicosMuscarínicos NicotínicosNicotínicos

M 1M 1

M 2M 2

M 3M 3 NmNm NnNn

Ganglios Autónomos.

Médula Suprarrenal.Neuronas del

SNC.

Ganglios Autónomos.

Médula Suprarrenal.Neuronas del

SNC.

UniónNeuromuscular

UniónNeuromuscular

Los M 1 se localizan en Neuronas de SNC.,en la célula parietal de la mucosa gástricaNeuronas ganglionares del sistema vegetativo.Los M 2 fundamentalmente en el corazón.Los M 3 en células secretoras y células musculares lisas.

Los M 1 se localizan en Neuronas de SNC.,en la célula parietal de la mucosa gástricaNeuronas ganglionares del sistema vegetativo.Los M 2 fundamentalmente en el corazón.Los M 3 en células secretoras y células musculares lisas.

FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARÍNICOS.

Agonistas: La Pilocarpina y el Betanecol .

Antagonista: Naturales: Atropina. Escopolamina. Sintéticos: Trihexifenidilo Tropicamida Metilbromuro de Homatropina Homatropina Propantelina

APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS

DE RECEPTORES MUSCARÍNICOS

Agonistas: En el Glaucoma.

Antagonistas: En Ulceras pépticas, usos oftalmológicos y enfermedad de Parkinson.

FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE RECEPTORES NICOTÍNICOS.

Agonistas: Nicotina

Succinilcolina.

Antagonistas: Pancuronio, Vecuronio.

d- Tubocuranina.

APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS

DE RECEPTORES NICOTÍNICOS.

Agonistas: No son empleadas en la terapéutica.

Antagonistas: Se utilizan como COADYUVANTES de la anestesia.

RESUMEN DE AGONISTAS Y ANTAGONISTAS

COLINÉRGICOS NICOTÍNICOS Y MUSCARÍNICOS.

Receptores Agonistas Antagonistas Acción

Nicotínicos Nicotina Succinilcolina

Pancuronio, Vecuronio. d- Tubocuranina.

Trimetafán

Actúan en la placa neuromuscular.

↑ la secreción gástrica

Muscarínicos Pilocarpina.

Acetilcolina

Muscarina.

Atropina.

Metilbromuro de homatropina.

Propantelina.

Trihexifenidilo.

Bromuro de Ipratropio

Miosis.

↑ la secreción gástrica

Broncoconstricción.

Producen bradicardia

PRINCIPIOS DE LA NEUROTRANSMISIÓN EN EL

SISTEMA NERVIOSO.

PRINCIPALES NEUROTRANSMISORES AUTONÓMICOS

• Acetilcolina.

• Dopamina.

• Adrenalina.

• Noradrenalina.

• 5 Hidroxitriptamina.

PRNCIPALES PROCESOS DE LA NEUROTRANSMISIÓN ADRENÉRGICA

1-Síntesis del neurotransmisor.

2-Almacenamiento del neurotransmisor.

3-Liberación del neurotransmisor.

4-Inactivación del neurotransmisor.

BIBLIOGRAFÍA.

• Farmacología General. Morón – Levy. Edición 2002.págs 55 – 123.

• Farmacología Humana. Flores. Edición 1997.págs 205 – 295.

• Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. A. Goodman Gilman. Edición 2005.págs

• Pharmacology. Dale – Rang. Edición 2004