INHIBIDORES Y ANTAGONISTAS INHIBIDORES Y ANTAGONISTAS DE ESTRÓGENOS Y DE ESTRÓGENOS Y

PROGESTERONAPROGESTERONA

ANA LAURA MEDINA ANA LAURA MEDINA BATALLABATALLA

ANA LAURA MEDINA ANA LAURA MEDINA BATALLABATALLA

o Regulador selectivo del receptor de estrógenos

Tx paliativo de Ca mamario de mujeres Tx paliativo de Ca mamario de mujeres posmenopaúsicasposmenopaúsicas

o Fármaco no esteroideo administrado vía oral

Semivida inicial de 7 a 14 hrso Dosis de 10 a 20 mg cada 12 hrs

Excreción de modo predominante en el hígado

Tamoxifeno y agonistas parciales de estrógenosTamoxifeno y agonistas parciales de estrógenosInhibidor agonista parcial competitivo del estradiol en el receptor de andrógenosInhibidor agonista parcial competitivo del estradiol en el receptor de andrógenos

EFECTOS: bochornos, nauseas y vómitosEFECTOS: bochornos, nauseas y vómitos

MifepristonaMifepristonaSe une de forma intensa al receptor de progesterona e inhibe actividadSe une de forma intensa al receptor de progesterona e inhibe actividad

o Tiene propiedades luteolíticas en 80% de las mujeres

o Compuesto tiene semivida prolongada

o Sola dosis de 600 mg constituye un anticonceptivo poscoital de urgencia

o Podría provocar ovulación tardía en el siguiente ciclo

o También se une al receptor de glucocorticoides y actúa como antagonista

o Impide la secreción súbita de LH y FSH a mitad del ciclo, pero no disminuye las [ ] basales

o Se une a receptores de andrógenos, progesterona y glucocorticoides

o No inhibe la aromatasao Aumenta la depuración de

progesterona

DanazolDanazolActividad progestacional, androgénica y glucocorticoide débiles, se utiliza para

suprimir la función ováricaActividad progestacional, androgénica y glucocorticoide débiles, se utiliza para

suprimir la función ovárica

Se ha empleado como inhibidor de la función gonadal y en el Tx de la endometriosis

Se ha empleado como inhibidor de la función gonadal y en el Tx de la endometriosis

TRATAMIENTOTRATAMIENTOoEnfermedad fibroquística mamaria,

trastornos hematológicos (hemofilia) o alérgicos

TRATAMIENTOTRATAMIENTOoEnfermedad fibroquística mamaria,

trastornos hematológicos (hemofilia) o alérgicos

EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOSoAumento de peso, edema, disminución del tamaño de las mamas, acné, piel grasa, voz

grave, cefalea, bochornos, calambres

EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOSoAumento de peso, edema, disminución del tamaño de las mamas, acné, piel grasa, voz

grave, cefalea, bochornos, calambres

Otros inhibidoresOtros inhibidores

ANASTROZOLANASTROZOLoInhibidor no esteroideo de la aromatasaoEficaz en mujeres cuyo tumores se han vuelto resistentes al tamoxifeno

ANASTROZOLANASTROZOLoInhibidor no esteroideo de la aromatasaoEficaz en mujeres cuyo tumores se han vuelto resistentes al tamoxifeno

EXEMESTANOEXEMESTANOoMólecula esteroidea, inhibidor irreversible de aromatasaoAprobación de uso en mujeres con Ca mamario avanzado

FADROZOLFADROZOLoInhibidor oral no esteroideo de la aromatasaoSe han utilizado como antagonistas de andrógenos en el tx de la pubertad precoz

FADROZOLFADROZOLoInhibidor oral no esteroideo de la aromatasaoSe han utilizado como antagonistas de andrógenos en el tx de la pubertad precoz

FULVESTRANTFULVESTRANToAntagonista del receptor de estrógenos oEficaz en pacientes que se han vuelto resistentes al tamoxifeno

Fármacos inductores de la Fármacos inductores de la ovulaciónovulación

o Se absorbe bien vía oralo Unión a proteínas, circulación enterohepática y se distribuye

en el tejido adiposo

o Agonista parcial de los receptores estrógenoso Lleva a un aumento de la secreción de gonadotropinas y

estrógenos por inhabilitación del efecto de retroalimentación negativa del estradiol sobre las gonadotropinas

ClomifenoClomifenoAgonista parcial de estrógenosAgonista parcial de estrógenos

MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN

Contraindicaciones y precaucionesContraindicaciones y precauciones