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ANTICOAGULANTES: MECANISMOS DE ACCIÓN Y USOS CLINICOS Nombre: Paulina Arias Hernández / Interna 6° año Medicina Docentes: Dr. Pablo Toro Cortesi/ CESFAM Conunhueno APS 20/11/2015

Anticoagulantes

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Page 1: Anticoagulantes

ANTICOAGULANTES: MECANISMOS DE ACCIÓN Y

USOS CLINICOS

Nombre: Paulina Arias Hernández / Interna 6° año MedicinaDocentes: Dr. Pablo Toro Cortesi/ CESFAM Conunhueno

APS 20/11/2015

Page 2: Anticoagulantes

Temas a revisar

Heparinas

Anticoagulantes orales

Nuevos anticoagulantes

Page 3: Anticoagulantes

Cascada de

coagulación

Page 4: Anticoagulantes

Conceptos

TTPa: refleja actividad de factores de

coagulación. (vía intrínseca y

común)

TP: tiempo que tarda el plasma en coagularse después de la

adición del factor. Mide la calidad de la vía extrínseca y

común.

INR: forma de estandarizar los

valores obtenidos a través

del tiempo de protrombina.

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Heparinas

Page 6: Anticoagulantes

Tipos de Heparina

Heparina No

Fraccionada

Sódica Cálcica

Heparina Fraccion

adaHeparina de

bajo peso molecular

Heparina de muy bajo

peso molecular

(pentasacaridos)

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Heparinas Familia de polisacáridos Compuesto por secuencia

de unidades D-glucosamina sulfatada y acido D- glucoronico

Anticoagulantes de acción indirecta Interactúan con otras

proteínas o vías metabólicas alterando la cascada de coagulación.

Facilita la unión de la antitrombina III con los factores procoagulantes activos

Efecto inmediato por vía intravenosa.

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Heparina no fraccionada Mucopolisacarido. Inhibe la coagulación potenciando el

efecto inhibitorio de la antitrombina III sobre los factores IIa y Xa.

Se une de forma no especifica a proteínas plasmáticas, macrófagos y células endoteliales, por lo que varia su efecto entre pacientes, ya que parte de ella queda inactiva.Inhibición del factor Xa acción

antitrombótica.

Inhibición del factor IIa actividad

anticoagulante

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Vías de Administración y PosologíaVía de administración PosologíaDosis Terapéuticas: EV por BIC Inicio 80 Ul/Kg; luego 18

Ul/Kg/horaDosis Profilácticas: SC 5000 UI c/12 hrs

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Indicaciones Efectos Adversos• Prevención de

tromboembolismo venoso:

• Pacientes con cirugía general

• Cirugía ginecológica o urológica con factores de riesgo (mas métodos prevención mecánicos)

• TTO de enfermedades tromboembólicas:

• TVP• Embolia Pulmonar• Insuficiencia arterial

aguda de extremidades• Prevención de

embolización sistémica (AC x FA o Flutter)

• Angina Inestable

• Por sobredosis:• Hemorragia

• Uso prolongado:• Osteoporosis

• Formación de complejos inmunes

• TIH• Trombosis• Necrosis cutánea

• Impurezas de la mezcla

• Urticaria

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Heparina Fraccionada (HBPM) Derivado de la HNF por degradación

enzimática o química. Menor unión a proteínas Vida media mayor Razón anti-Xa/ anti – IIa es mayor a 1 Mejores inhibidores del factor Xa Efecto predecible, no requiere control,

salvo nefropatías.

Page 12: Anticoagulantes

Vía de administración y posologíaVía administración PosologíaSubcutánea Dosis depende del tipo de HBPM

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Indicaciones Efectos Adversos• Prevención de

tromboembolismo venoso:

• Patologías medicas de riesgo

• Postquirúrgico de cirugía general

• Cirugía no oncológica o urológica

• Cirugía ortopédica mayor con o sin medidas mecánicas

• TTO de enfermedades tromboembólicas:

• TVP• Embolia Pulmonar• Angina Inestable

• Hemorragias• Trombocitopenia

inducida por heparina

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Heparina De MUY Bajo Peso Molecular

Pentasacaridos Compuestos sintéticos formados por

mínima fracción de HNF Inhibidor selectivo «Factor Xa» Fondapaparinux o Idraparinux Vida Media: 11,5-13,2 hrs Razón anti-Xa/ anti – IIa

1/4000

Page 15: Anticoagulantes

Vía administración y posología

Vía: Subcutáne

a

2,5 mg una vez al

día Dosis

inicial 6 horas

después de la

intervención

(restablecida la

hemostasia).

TTO: 5-9 días

Page 16: Anticoagulantes

Indicaciones Efectos Adversos

Excreción Contraindicaciones

• Eventos Tromboembolicos Venosos pacientes sometidos a cirugía ortopédica mayor de la extremidad inferior (Fractura de cadera, cirugía mayor de rodilla o prótesis de cadera).

• Hemorragias, anemia, purpura y trombocitopenia

• Hipotensión• Nauseas • Vómitos• Dolor

abdominal• Dispepsia• Estreñimiento• Alteración

pruebas hepáticas

• Rash• Prurito• Edema• Fiebre

64-77% por vía renal

• Hipersensibilidad al medicamento

• Hemorragia significativa

• Endocarditis bacteriana aguda

• IR grave (CLCR<30 ml/min)

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Sobredosis

Sulfato de protamina (1 mg por cada 100 unidades de heparina que se ha

dado más de 4 horas).

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Anticoagulantes orales

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Mecanismo de acción Inhiben el ciclo de

interconversión de la vitamina K desde su forma oxidada a la reducida.

La vitamina K reducida es el cofactor esencial para la síntesis hepática de las denominadas proteínas vitamina-K dependientes.

Inicio del efecto anticoagulante depende de la vida media de cada factor

Page 20: Anticoagulantes

Droga Acenocumarol

Warfarina

Presentación

4 mg. 2.5 y 5 mg.

Dosis inicial

4-8 mg. 5-7.5 mg.

Inicio del efecto

8 hrs. 24 hrs.

Efecto terapeutico

68 hrs. 84 hrs.

Duración del efecto

48 hrs. 4-5 días.

Vida media 10-24 hrs 40 hrs.

Page 21: Anticoagulantes

Indicaciones y monitorización

Page 22: Anticoagulantes

Monitorización

• 5 mg al día inicialmente x 2-3 días y luego ajuste según INR.

Warfarina

• 4 mg al día x 2-3 días y luego ajuste según INR.

Acenocumarol

• Ancianos, pacientes enflaquecidos o con alto riesgo hemorragíparo.

Disminuir dosis de carga en:

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Manejo

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Complicaciones Hemorragias. El riesgo aumenta

con: Mayor intensidad

(INR > 4). Fármacos que

interfieren con la hemostasia (antiplaquetarios: ASA).

Antecedentes de hemorragia previa (principalmente digestiva).

Edad.

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Complicaciones Necrosis cutánea:

Estado de hipercoagulabilidad paradójico con trombosis de los vasos pequeños y necrosis cutánea por isquemia.

Pacientes con déficit de Prot C o S

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Nuevos Anticoagulantes

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Rivaroxabán (Xarelto®)Inhibidor potente y

selectivo del factor Xa.Se une al

centro activo del factor Xa y

lo inhibe de manera

reversible y competitiva.Inhibe el factor

Xa libre y el Xa unido en el complejo

protrombinasa.

Prolonga el tiempo de

protrombina y reduce el tiempo

de tromboplastina parcial activado

(TTPA).

Monitorizar: (anti-Xa).

Carece de antídoto

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Apixaban (Eliquis®)

Inhibidor selectivo y

reversible del centro activo del factor Xa.

Inhibe el factor Xa libre y el

que está unido en el complejo protrombinasa.

La alteración de las pruebas de hemostasia es similar a la que produce el rivaroxabán.

Carece de antídoto y es posible que la administración

de concentrado

de factores del complejo

protrombínico sea de utilidad.

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Dabigatrán (Pradaxa®) Es un inhibidor

directo de la trombina.

Prolonga el TTPA y tiene un efecto mínimo en el tiempo de protrombina.

Prolonga el tiempo de trombina dependiente de la dosis.

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Características

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Tabla comparativa

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Indicaciones

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Conclusiones Los nuevos ACO son tan efectivas como

los cumarínicos en el manejo de las trombosis.

Los nuevos anticoagulantes orales no tienen antídoto.

Carecen de métodos de monitorización. Costos superiores.

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Referencias Rev Esp Cardiol Supl. 2006;6:2H-10H J. Mateo / Rev Esp Cardiol Supl. 2013;13(C):33-41 Guía sobre los nuevos anticoagulantes orales. Sociedad

Española de hematología y hemoterapia / sociedad española de trombosis y hemostasia

Cuad. Cir. 2004; 18: 83-90. Anticoagulantes: farmacología, mecanismos de acción y usos clínicos. C. Trejo

Rev Med Chile 2010; 138: 487-495 Rev Med Chile 2011; 139: 1347-1355 Gaceta Médica de México. 2012;148:257-64 AN. MED. INTERNA (Madrid). Vol. 20, N.º 7, pp. 377-384,

2003

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