TEMA:TEMA:ANESTÉSICOS LOCAIS E ANESTÉSICOS LOCAIS E

REGIONAISREGIONAIS

INTRODUÇÃO

Medicamentos de grande relevância para a medicina, os anestésicos são substâncias essenciais utilizados para inibir a dor ou interferir no funcionamento neurológico atingindo funções motoras e sensitivas.

Diversas são as substâncias ofertadas pela indústria farmacêutica, cada qual com sua farmacocinética, farmacodinâmica e nível de toxicidade relativa a sua dose, composição química e de acordo com a especificidade física de cada ser humano.

Aqui será apresentado uma revisão bibliográfica dos principais medicamentos utilizados nas unidades hospitalares.

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ANESTÉSICOS REGIONAISANESTÉSICOS REGIONAIS

É uma forma de anestesia local em que um agente anestésico é injetado ao redor dos nervos, de modo que a área suprida por esses nervos fique anestesiada.

O efeito depende do tipo de nervo envolvido. As fibras motoras são as fibras maiores e possuem a bainha de mielina mais espessa.

As fibras simpáticas são as menores e apresentam um revestimento mínimo. As fibras sensoriais são intermediárias.

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TIPOS DE BLOQUEIOS NERVOSOS REGIONAIS:TIPOS DE BLOQUEIOS NERVOSOS REGIONAIS:

BLOQUEIO DO PLEXO BRAQUIAL, que produz anestesia do braço;

ANESTESIA PARAVERTEBRAL, que produz anestesia dos nervos que suprem o tórax, parede abdominal e membros;

BLOQUEIO TRANSACRAL (CAUDAL), que produz anestesia do períneo e, ocasionalmente, da parte inferior do abdome;

ANESTESIA ESPINAL, é um tipo de bloqueio extenso da condução nervosa que é produzido quando um anestésico local é introduzido dentro do espaço subaracnóide em nível lombar, geralmente entre a quarta e quinta vértebra lombar, ela produz anestesia dos membros inferiores, períneo e parte inferior do abdome;

ANESTESIA EPIDURAL, é conseguida ao injetar o anestésico local dentro do canal espinal no espaço que circunda a dura-máter. A anestesia epidural também bloqueia as funções sensorial, motora e autônoma, mas é diferenciada da anestesia espinal pelo sítio de injeção e pela quantidade de anestésico utilizada.

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AGENTES ANESTÉSICOS REGIONAISAGENTES ANESTÉSICOS REGIONAIS

AGENTEVANTAGENS DA ANESTESIA ESPINAL (INCLUI TODOS OS AGENTES)

DESVANTAGENS DA ANESTESIA ESPINAL (INCLUI TODOS OS AGENTES)

ProcaínaFacilmente administrada por um médico

A pressão arterial pode cair rapidamente, a menos que monitorada cuidadosamente e tratada com medicamentos, como a efedrina.

Tetracaína Barata

LidocaínaMínimo de equipamento exigido.

Se a anestesia espinal ascende ao tórax, pode haver angústia respiratória.

BupivacaínaInício rápido

Excelente relaxante muscular

Ocasionalmente, ocorrem complicações pós-operatórias, como a cefaleia ou, raramente, meningite ou paralisia.

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PROCAÍNA – FARMACODINÂMICA

A procaína é absorvida com rapidez, após administração parenteral e, portanto, não permanece muito tempo no local de injeção. A fim de retardar sua absorção, podem ser adicionados medicamentos vasoconstritores às soluções de procaína.

Após absorção, a procaína é logo hidrolisada, principalmente na circulação, por uma substância do plasma. Os produtos de hidrólise enzimática da procaína são o ácido paraminobenzóico e o dietilaminoetanol. O primeiro é excretado na urina numa proporção de cerca de 80%, seja inalterado, seja sob forma conjugada. Quanto ao dietilaminoetanol, somente 30% podem ser encontrados na urina, o restante sofre desdobramento metabólico.

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PROCAÍNA - FARMACOCINÉTICA

PREPARAÇÕES:

O Cloridrato de Procaína, U.S.P (NOVOCAÍNA) encontra-se sob a forma de pó branco, cristalino, muito solúvel em água. As preparações comerciais incluem as seguintes: ampolas ou frascos com solução a 0,5; 1,2; ou solução a 10% sem adrenalina, ou a 1% ou 2% com adrenalina em uma concentração de 1: 50.000 para 1:100.000, para infiltração e bloqueio nervoso; solução a 5 a 20% em ampolas, para anestesia espinal; ampolas de cristais de cloridrato de procaína estéril (50 a 500 mg), para anestesia espinal; cloridrato de procaína 0,1 a 0,2% em solução de cloreto de sódio isotônico, para infusão intravenosa.

DOSE:

As soluções de procaína são usadas na anestesia por infiltração (de 0,25 a 0,5%), para bloqueio nervoso (1,0 a 2,0%) e para anestesia raquidiana (a dose varia conforme a técnica empregada). Na analgesia caudal contínua, a dose inicial geralmente usada é de 30 ml da solução a 1,5%. A procaína não é um anestésico local eficaz para aplicação tópica nas mucosas, e é raramente utilizada com esse objetivo, sendo necessária a concentração de 10 a 20%, para obter a anestesia adequada a esse propósito.

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PROCAÍNA - TOXICIDADEPROCAÍNA - TOXICIDADE

O espectro usual da toxicidade cardiovascular e do SNC pode ser visto com a procaína. A toxicidade é intensamente menor no caso da absorção estar diminuída por meio de vasoconstritores. Existe uma elevada incidência de reações alérgicas à procaína, e indivíduos sensíveis também reagem a compostos estruturalmente semelhantes.

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LIDOCAÍNA - FARMACODINÂMICA

A lidocaína produz uma anestesia mais imediata, mais intensa, mais duradoura e mais extensa do que qualquer concentração igual de procaína. Ao contrário da procaína, a lidocaína é uma amiloetilamida. Por esta razão é o agente de eleição em indivíduos sensíveis à procaína e a outros anestésicos locais do tipo éster.

A lidocaína é absorvida de forma relativamente rápida após a administração parenteral e pelo trato gastrintestinal. Embora seja eficaz quando usada sem qualquer vasoconstritor, em presença de adrenalina a velocidade de absorção e a toxicidade são aumentadas e a duração de ação prolongada.. A lidocaína é metabolizada no fígado.

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LIDOCAÍNA - FARMACOCINÉTICA

O Cloridrato de Lidocaína, U.S.P. (Xilocaína), é um pó cristalino branco, inodoro que é muito solúvel em água e em álcool. As preparações são a injeção e a geleia. As preparações comerciais (0,5 a 4,0%), disponíveis em ampolas, frascos, ou seringas prontas, com e sem adrenalina (1:100.000) ou 1:200.000), são próprias para infiltração (0,5%), bloqueio (1 a 2%), e anestesia mucosa tópica (1 a 2%). Lidocaína pomada, (2,5 a 5%), cloridrato de lidocaína geleia (2%) e lidocaína aerossol (100 mg/1g), também se encontram disponíveis.

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LIDOCAÍNA - TOXICIDADE

A lidocaína tem aproximadamente a mesma toxicidade que a procaína quando administrada por via subcutânea numa solução de 0,5%. Quando são injetadas soluções mais fortes (2%),a lidocaína mais tóxica que a procaína. Não é irritante e altamente estável. Pelo fato de ser metabolizada no fígado, parece ser mais tóxica em indivíduos com função hepática diminuída. Um efeito colateral notável na lidocaína é a sonolência. Ocorre também elevada incidência de tonteira, que pode ser causada por um metabólito mais do que pela própria lidocaína.

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ANESTÉSICOS LOCAIS:ANESTÉSICOS LOCAIS:São a injeção de uma solução contendo o anestésico local dentro dos tecidos

no sítio de incisão planejado.

Dentre as vantagens destacam-se:É simples, econômica e não explosiva;O equipamento necessário é mínimo;A recuperação pós-operatória é rápida;São evitados os efeitos indesejáveis da anestesia geral;É ideal para procedimentos cirúrgicos rápidos e superficiais;Esses fármacos são muito usados, sobretudo em cirurgia, odontologia e

oftalmologia.

Com frequência, a anestesia local é administrada em combinação com a epinefrina.

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MECANISMO DE AÇÃOMECANISMO DE AÇÃO

Muitas teorias foram aventadas para explicar seu mecanismo de ação. A mais aceita é que eles atuam diminuindo a permeabilidade da membrana neuronal pela competição com os íons cálcio e reduzindo as trocas de íons sódio e potássio.

Os anestésicos locais mais usados na terapêutica podem ser divididos em dois grupos: derivados de ésteres e derivados de amidas.

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ANESTÉSICOS DE BAIXA SOLUBILIDADE

Alguns anestésicos locais são pouco solúveis na água e por conseguinte sua absorção é demasiado lento para serem tóxicos;

Podem ser aplicados diretamente nas feridas e nas superfícies ulceradas, onde permanecem localizados durante longo tempo, o que explica sua ação anestésica prolongada;

Os componentes mais importantes desta série são a Benzocaína, também chamada ANESTESINA; o Butilaminobenzoato, e o ortofórmio;

Todos são pós insolúveis, brancos, cristalinos; Podem ser aplicados em pulverização, diluídos ou não em talco estéril. São

igualmente solúveis em óleo e podem ser incorporados em soluções oleosas, unguentos e supositórios.

O sal iodidratado de tetracaína, é muito insolúvel e pode provocar anestesia de 45 horas de duração, quando borrifado sobre ferida cirúrgica.

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AGENTES ANESTÉSICOS LOCAIS

AGENTE ADMINISTRAÇÃO IMPLICAÇÕES E CONSIDERAÇÕES

Lidocaína, Mepivacaína Tópica ou injeção

Útil topicamente para a cistoscopia. Injetada para uso no trabalho e cirurgia dentários. Observar para reações indesejadas – sonolência, respiração deprimida.

BupivacaínaInfiltração, Bloqueio de

Nervo periférico, Epidural

Um período de analgesia persiste depois do retorno da sensação; portanto, é reduzida a necessidade de analgésicos potentes.

EtidocaínaInfiltração, Bloqueio

Subcutânea, intramuscular, intravenosa ou

espinal.

Maior potência e ação mais prolongada comparada a lidocaína.

ProcaínaObservar para a reação: hipotensão, bradicardia, pulso fraco. Geralmente administrada com epinefrina.

TetracaínaTópica, infiltração, Bloqueio Nervoso

10 vezes mais potente que a procaína.

Geralmente administrada com epinefrina.

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DERIVADOS DE ÉSTERES:

Benzocaína

É um dos agentes mais amplamente usados para alívio da dor provocada por queimadura solar, episiotomia, pequenas feridas e também do prurido.

Por ser pouco solúvel em água e pouco absorvida, a incidência de reações tóxicas sistêmicas é baixa.

Integra várias formas farmacêuticas, tais como aerossol, creme, gel, solução e unguento.

BENZOCAÍNA - FARMACODINÂMICA:

Anestésico Local.16

BENZOCAÍNA - FARMACOCINÉTICA

Início de duração: cerca de um minuto. Duração de ação: 15 a 20 minutos. É pouco absorvida. Excretada pela urina na forma de metabólitos.

BENZOCAÍNA - INDICAÇÕES

A anestesia da pele e membranas mucosas. Alívio da dor devida a lesões em mucosas.

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BENZOCAÍNA - DOSES

Aplicação tópica, à superfície afetada, conforme necessário.

BENZOCAÍNA - EFEITOS ADVERSOS

Aqueles comuns aos anestésicos locais. Pode causar metemoglobinemia em lactentes em consequência

de absorção aumentada. Sensibilização por contato.

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BENZOCAÍNA - NOME COMERCIAL

Dorfree – 1 pote de 5 e 7 g a 20%.

BENZOCAÍNA - ASSOCIAÇÕES

ANDOLBA – Tubo de 70 g (aerossol); CEPACAÍNA – Aerossol, pastilhas e solução; COLUBIAZOL – Aerossol, pastilhas; DENTALÍVIO – Frasco; TONSILDROPS – Pastilhas.

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BUTAMBENO

Corresponde ao aminobenzoato de butila. Usado na forma de pricato, que tem cor amarela. Por ser relativamente insolúvel em água é pouco absorvido, permanecendo em contado com a pele por período prolongado.

FARMACODINÂMICA

Anestésico Local.

NOME COMERCIAL

Picrato de Butesin – bisnaga com 30 g a 1%.20

BUTAMBENO - INDICAÇÕES

Anestesia da Pele e mucosas em casos de queimadura, picada, mordedura e dermatite de contato.

Alívio de dor e prurido associados com distúrbios anorretais.

BUTAMBENO - DOSES

Aplicação tópica, à superfície afetada, como pomada a 1% três a quatro vezes por dia ou conforme necessário; cobrir a área tratada com atadura ou faixa frouxa para impedir que manche a roupa.

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PROXIMETACAÍNA

Denominada proparacaína nos Estados Unidos, é empregada em oftalmologia. Usada na forma de cloridrato.

FARMACODINÂMICA

Anestésico local

INDICAÇÕES

Anestesia da conjuntiva e córnea.

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PROXIMETACAÍNA - FARMACOCINÉTICA

Produz anestesia corneana adequada dentro de 20 minutos após a instilação.

Duração da anestesia (que pode ser aumentada repetindo a aplicação): aproximadamente 15 minutos.

PROXIMETACAÍNA - DOSES

1 ou 2 gotas de solução a 0,5% antes do procedimento.

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PROXIMETACAÍNA - CONTRAINDICAÇÕES

Inflamação e/ou infecção ocular. Alergias.

PROXIMETACAÍNA - EFEITOS ADVERSOS

Irregularidades transitórias na superfície do epitélio corneano. Administração repetida pode retardar a cura. Dose excessiva causa distúrbios do sistema nervoso central.

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TETRACAÍNA

É usada nas formas tanto livre (básica) quanto na de cloridrato. A tetracaína básica é composto ceroso sólido, muito pouco solúvel

em água e, portanto, utilizada em cremes. O cloridrato é pó cristalino solúvel em água e, por isso, empregado

em injeções.

FARMACODINÂMICA

Anestésico local e regional.

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TETRACAÍNA - FARMACOCINÉTICATETRACAÍNA - FARMACOCINÉTICA

Aplicada na forma injetável, o inicio de ação é lento (cerca de 5 minutos), mas a anestesia dura de 2 a 3 horas.

Aplicada topicamente, o inicio de ação também é lento, mas a anestesia persiste por cerca de 45 minutos.

A ligação a proteínas é alta. É rapidamente hidrolizada no sangue, pelas esterases, ácido

paminobenzóico, sendo completamente biotransformada dentro de uma hora após a injeção.

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TETRACAÍNA - INDICAÇÕES

Na forma injetável, para anestesia subaracnóide. Não é recomendada para anestesia por infiltração, bloqueio de

nervos periférico e caudal, por causa de seu lento início de ação e elevada toxicidade sistêmica.

Na forma de solução pode ser usada topicamente no olho, para anestesiar a conjuntiva e a córnea, no ouvido e nas mucosas acessíveis antes de exames, endoscopia e instrumentação.

Na forma de creme é empregada em alguns distúrbios dermatológicos.

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TETRACAÍNA - DOSES

Variáveis, dependendo do local de aplicação.

NOME COMERCIAL

Tetracaína a 1% Granado – 100 amp. de 2 ml.

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DERIVADOS DE AMIDASDERIVADOS DE AMIDAS

Bupivacaína

É usada na forma de cloridrato, pó cristalino branco, solúvel em água. É quatro vezes mais potente do que a lidocaína. A bupivacaína injetável deve ser usada exclusivamente por especialistas.

FARMACODINÂMICA

Anestésico local e regional.

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BUPIVACAÍNA - FARMACOCINÉTICA

O inicio de ação é rápido; Duração de ação: uma hora a uma hora e meia; este tempo pode ser

aumentado injetando-a com epinefrina; alguns bloqueios de nervos periféricos podem durar mais de 24 horas.;

Liga-se extensivamente (80 a 90%) a proteínas plasmáticas, atingindo níveis máximos no sangue em 30 a 45 minutos e baixando a níveis insignificantes nas três a seis horas seguintes;

Sofre biotransformação no fígado, via conjugação com ácido glicurônico, sendo rapidamente retirada da circulação sanguínea; o metabólito principal é a pipecoloxilidina;

Somente 6% de uma dose são excretados pela urina na forma de fármaco inalterado;

Atravessa a barreira placentária por difusão passiva.30

BUPIVACAÍNA - INDICAÇÕES

Por injeção, para anestesia infiltrativa, bloqueio de nervo, espinal e epidural; em oftalmologia, para obter acinesia do nervo facial, bloqueio retrobulbar.

Anestesia subaracnóide, utilizada quando se necessita tempo de anestesia prolongado.

Administrada por técnicas epidurais contínuas, no alívio de dores de parto, mas apenas em concentrações baixas (0,25% e 0,5%); não se recomendam concentrações de 0,75%.

BUPIVACAÍNA - DOSES

Não devem exceder 175 mg sem epinefrina e 225 mg com epinefrina 1:200.000; entre as aplicações, guardar intervalo de, no mínimo, 3 horas.

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BUPIVACAÍNA - CONTRAINDICAÇÕES

Anestesia epidural em obstetrícia, em concentração alta (0,75%), pois pode causar parada cardíaca.

NOMES COMERCIAISNOMES COMERCIAIS

BUPIVACAÍNA 0,5%, 6 frascos-amp. de 20 ml com 5 mg/ml. BUPIVACAÍNA 0,5% sem vasocontritor, 6 amp. de 20 ml com 5 mg/ml. BUPIVACAÍNA ABBOTT a 0,25%, 6 amp. de 20 ml com 2,5 mg/ml. A 0,5%, 6 amp. de 20 ml com 5 mg/ml. A 0,75%, 6 amp. de 20 ml com 7,5 mg/ml. MARCAÍNA 0,25%, 6 fr-amp. de 20 ml com 2,5 mg/ml. NEOCAÍNA 0,25%, 6 amp. de 20 ml com 2,5 mg/ml; bisnaga de 20 g (pomada).

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CINCHOCAÍNACINCHOCAÍNA

Chamada dibucaína nos Estados Unidos, é usada na forma de cloridrato, em pomadas para aplicação tópica.

FARMACODINÂMICA

Anestésico local

FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA

Início de ação: dentro de 15 minutos. Duração de ação: 2 a 4 horas.

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CINCHOCAÍNA - INDICAÇÕES

Anestesia superficial de duração longa no ouvido, pele e junção mucocutânea retal.

Em associação com anti-inflamatórios, no tratamento de hemorroidas e outros distúrbios anorretais.

NOME COMERCIAL

NUPERCAINAL – bisnaga de 20 g com 10 mg por g (pomada).

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PRILOCAÍNA

Semelhante farmacologicamente à lidocaína. Usada como cloridrato, geralmente em associação com vasoconstritores.

FARMACODINÂMICA

Anestésico local e regional.

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PRILOCAÍNA - FARMACOCINÉTICA

Início de ação rápido, porém mais lendo que o da lidocaína.

Duração de ação: mais longa do que a da lidocaína.

Ligação moderada a proteínas.Mais rapidamente biotransformada e excretada que a lidocaína; por isso, é 40% menos tóxica.

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PRILOCAÍNA - INDICAÇÕES

Anestesia infiltrativa, regional intravenosa (para o qual é o fármaco preferido), bloqueio neural periférico e epidural.

Anestesia em ambulatório. Não tem emprego tópico nem para anestesia subaracnóide.

DOSES

Em geral, em adultos sadios normais, máxima de 600 mg ou 8 mg/kg, no período de duas horas ou não mais de 1,2 g no período de quatro horas; em crianças, a dose deve ser reduzida, utilizando-se concentração de 0,5% a 1%.

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PRILOCAÍNA - EFEITOS ADVERSOSPRILOCAÍNA - EFEITOS ADVERSOS

Aqueles comuns aos anestésicos locais.

Doses acima de 600 mg podem produzir cianose.

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ROPIVACAÍNA

É um anestésico local, um S-enantiômero da propil-pipecoloxilidida. Atua diminuindo a permeabilidade da membrana neuronal aos íons sódio e produzindo um consequente bloqueio do início e propagação dos impulsos nervosos, resultando em bloqueios sensitivo e motor. Produz bloqueio motor menor que o da bupivacaína. Usada na forma de cloridrato.

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ROPIVACAÍNA - FARMACODINÂMICAROPIVACAÍNA - FARMACODINÂMICA

Anestésico local ou peridural.

FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA

INDICAÇÕESINDICAÇÕES

DOSESDOSES

CONTRAINDICAÇÃOCONTRAINDICAÇÃO

PRECAUÇÕESPRECAUÇÕES

EFEITOS ADVERSOSEFEITOS ADVERSOS

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSASINTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS40

TÉCNICAS DE ANESTESIA

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REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

BRODY, Theodore M. Farmacologia Humana: da molécula à clínica. 2a Ed. Rio de Janeiro. Ed. Guanabara Koogan S.A, 1997.

RANG, H. P. Farmacologia. 4a Ed. Rio de Janeiro. Ed. Guanabara Koogan S.A, 2001.

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