MACRÓLIDOS, SULFONAMIDAS Y ANTISÉPTICOSGonzález Cruz Susana

Terapéutica Médica

Febrero 2011

MACRÓLIDOS

Eritromicina fue descubierta 1952

La claritromicina y la azitromicina son derivados

semisinteticos

Streptomyces erythreus

Fuente

McGuire et al

Mecanismo de Acción

BACTERIOSTÁTICOS

Inhiben la síntesis de proteínas

Forma reversible a la subunidad 50s

Inhibe el paso de la translocación en el que una molécula nueva de

peptidilo tRNA se desplaza del sitio

aceptor al sitio donador de peptidilo

CLASIFICACIÓN Y DOSIFICACIÓN HABITUAL

•1 a 2 g/día cada 6 hrs adultos

•30 a 50 mg/kg/día cada 6 hrs niños

Eritromicina

•250 mg dos veces al día, en niños mayores de 12 años y adultos con infección leve

•500 mg dos veces al día, en infecciones más graves

•7.5 mg/kg/peso dos veces al día para menores de 12 años

Claritromicina

•500 mg el primer día, después se administran 250 mg/día durante los días dos a cinco en adultos

•10 mg/kg el primer día y 5 mg/kg en los días 2 a 5 en niños

Azitromicina

USOSInfecciones por

Mycoplasma pneumoniae

• Eritromicina 1 a 2 g/día cada 6 hrs adultos

• 30 a 50 mg/kg/día cada 6 hrs niños o una TTC

Legionelosis

• Azitromicina 500 mg el primer día, después se administran 250 mg/día durante los días dos a cinco en adultos

• 10 mg/kg el primer día y 5 mg/kg en los días 2 a 5 en niños

• Eritromicina

Infecciones por Chlamydia

• Azitromicina – 1g infecciones uretrales, endocervicales, rectales o de epidídimo Embarazo Eritromicina 500 mg

• Azitromicina 1g por semana durante 3 para el linfogranuloma venéreo

Difteria

• 250 mg cada 6 hrs/ 7 días de eritromicina

Tosferina

• Eritromicina• Estolato de eritromicina (40 mg/kg/dia)

Infecciones por streptococos

• Laringitis, escarlatina, erisipel por S. pyogenes y neumonía por S. pneumoniae

• Son alternativas útiles para tratar personas con alergia a la penicilina

Infección por Helicobacter pylori

• 250 a 500 mg de eritromicina 4 veces al día / 7 días lo erradica de las heces en el tratamiento de la gastroenteritis sobre todo en niños

Tétanos

• 500 mg de eritromicina cada 6 hrs durante 10 días puede erradicar Clostridium tetani en personas alergicas a la penicilina

SULFONAMIDAS

En términos generales, las sulfonamidas ejercen sólo un efecto bacteriostático, y los mecanismos de defensa celular y humoral del hospedador son esenciales para erradicar finalmente la infección

MECANISMO DE ACCIÓN

PABA

Acido dihidrofólico

Acido tetrahidrofólico

Purinas

DNA

-

-

Sulfonamidas Inhibidores competitivos

DIHIDROPTEROATO

SINTASA

DIHIDROFOLATO

REDUCTASA TRIMETOPRIM

Las sulfonamidas son análogos estructurales y antagonistas del

ácido para- aminobenzoico

CLASIFICACIÓN

Clase Sulfonamida t1/2 horasDe absorción y excreción rápida

SulfisoxazolSulfametoxazolSulfadiazina

5 a 61110

De absorción escasa pero activa en la luz intestinal.

Sulfasalazina ----

De uso local SulfacetamidaMafenida Sulfadiazina argéntica

----

De acción prolongada.

Sulfadoxina 100 a 230

USOS TERAPEUTICOS

El número de trastornos en que son útiles las sulfonamidas y en

que constituyen los productos de primera elección ha disminuido

netamente con la síntesis de antimicrobianos más eficaces y el

incremento gradual de la resistencia de diversas especies

bacterianas.

IVU

•Puede utilizarse eficazmente el sulfisoxazol en zonas donde no es grande la prevalencia de patógenos resistentes

•2 a 4 g, cada 6 hrs durante cinco a diez días.

Nocardiosis

•Sulfisoxazol o sulfadiazina 6 a 8 g/día

Toxoplasmosis

•La combinación de pirimetamina y sulfadizaina 1g / 6hrs es el tratamiento más conveniente contra la toxoplasmosis

Profilaxia.

•Poseen igual eficacia que la penicilina oral para evitar infecciones estreptocócicas y recidivas de la fiebre reumática en sujetos sensibles.

ANTISÉPTICOSLos antisépticos son drogas de acción inespecífica y de uso estrictamente externo, capaces de destruir o inhibir el desarrollo de microorganismos que habitan o se encuentran transitoriamente presentes en la piel o mucosas. Para lograrlo deben reunir suficiente actividad antimicrobiana en el sitio de acción y una buena tolerancia local y general.

Clasificación Mecanismos de Acción

inorgánicos

HALOGENADOS

· Yoduros •· Cloruros · Hipoclorito de sodio (agua lavandina)

Oxidación de componentes bacterianos y precipitación de proteínas. ·

GASES

Oxido de etileno

Inhibición irreversible de enzimas celulares.

Compuestos de Mercurio: · Inorgánicos: Cloruro de Mercurio Óxido amarillo · Orgánicos:

Reacción con los grupos SH de las proteínas microbianas, inhibiendo la actividad de los sistemas enzimáticos.

Clasificación Mecanismos de acción

OXIDANTES Peróxido de hidrógenoPermanganato de potasio

Producción de oxígeno molecular por la acción de catalasas tisulares.

ORGANICOS

Fenoles Precipitación de proteínas bacterianas.

Alcoholes Etanol Desnaturalizar proteinas

Detergentes Alteración de la integridad de la membrana, y facilitación del arrastre mecánico del material contaminado.