Apakah obat itu?Definisi obat suatu zat yang digunakan untuk diagnosa, pengobatan, melunakkan, penyembuhan atau pencegahan penyakit pada manusia atau pada hewan.

suatu bahan atau paduan bahan-bahan yang dimaksudkan untuk digunakan dalam menetapkan diagnosis, mencegah, mengurangkan, menghilangkan, menyembuhkan penyakit atau gejala penyakit, luka atau kelainan badaniah dan rohaniah pada manusia atau hewan dan untuk memperelok atau memperindah badan atau bagian badan manusia.

Obat pertama kali yang digunakan berasal dari tanaman / jamu. Dianggap kurang memuaskan, mulai melakukan isolasi zat aktif Menghasilkan serangkaian zat-zat kimia sebagai obat : Efedrin : Ephedra vulgaris Atropin : Atropa belladona Morfin : Papaver somniferum Digoksin : Digitalis lanata Reserpin : Rauwolfia serpentina Vinblastin dan vinkristin : Vinca rosea

Obat modern identik dengan pisau bedah, yi bila tepat digunakan akan memberikan efek yang optimal, tetapi jika salah digunakan akan dapat mencelakai bahkan membunuh sipenderita.

Bila digunakan dosis lebih kecil tidak diperolehpenyembuhan

Obat Bila dosis dan waktu yang tepat efek obat baikBila digunakan dosis berlebihan keracunan

PRINSIP UMUM DALAM FARMAKOLOGIFarmakologi: ilmu yang mempelajari pengaruh bahan kimia terhadap sel hidup dan sebaliknya reaksi sel hidup terhadap bahan kimia tersebut.Farmakodinamik adalah ilmu yang mempelajari cara kerja obat, efek obat terhadap fungsi organ dan pengaruh obat terhadap reaksi biokimia dan struktur organ, singkatnya pengaruh obat terhadap sel hidup.Ilmu yang mempelajari masalah penggunaan obat:

Farmakokinetik: ilmu yang mempelajari cara pemberian obat, biotrasformasi atau perubahan yang dialami obat di dalam tubuh dan cara obat dikeluarkan dari tubuh (ekskresi).Ilmu Kemoterapi: ilmu yg mempelajari pengobatan penyakit yg disebabkan oleh mikroba patogen termasuk pengobatan neoplasma.Dosis: takaran yang diberikan pada penderita.Ilmu yang mempelajari masalah penggunaan obat:

Mengadakan stimulasi atau depresi fungsi spesifik dari selMempengaruhi atau menghambat aktivitas seluler dari sel-sel asing terhadap tuan rumah (host), yi bukan sel dari organ tubuh, tetapi sel bakteri dan mikroba lain termasuk sel kanker.Merupakan terapi pengganti, sebagai contoh pemberian hormon untuk mencapai dosis fisiologik agar diperoleh suatu efek, atau pemberian kalium klorida sebagai pengganti ion kalium yang hilang melalui diuresis.Menimbulkan aksi non-spesifik seperti reaksi kulit terhadap obat yang menimbulkan iritasi.Kebanyakan obat mempunyai aksi spesifik. Komponen molekul sel yg terlibat langsung di dlm aksi obat disebut reseptor. Aksi Obat Cara obat menimbulkan efek:

Selektivitas dan keamanan obatSubstansi aktif biologikSelSelSelSel

4. Macam-macam efekFormulasi obatCara penggunaan obatKecepatan & jumlah absorpsi obatEfek obatEfek sistemikEfek lokal

OralSublingualBukalInjeksi Implantasi subkutanRektalInhalasiPenggunaan obat melalui mukosa: mata, telinga, hidung, vagina, obat tetes, dsbPenggunaan pada kulit: salep, krim, losion, dsbCara penggunaan obat yang memberi efek sistemikCara penggunaan obat yang memberi efek lokal

KausalSimtomatikSubstitusi

Efek pengulangan atau penggunaan obat yang lamaReaksi hipersensitif: suatu reaksi alergik respon abnormal thd obat atau zat dimana sebelumnya pasien telah kontak dengan obat tsb hingga berkembang timbulnya antibodiKumulasi: fenomena pengumpulan (penumpukan) obat dalam tubuhToleransi: fenomena berkurangnya respon thd dosis obat yang sama

Takhifilaksi: fenomena berkurangnya kecepatan respon thd aksi obat pada pengulangan penggunaan obat dalam dosis yang samaHabituasi: gejala ketergantungan psikologik thd suatu obatAdiksi: gejala ketergantungan psikologik dan fisik thd obatResistensi thd bakteri: bakteri kebal thd obatEfek pengulangan atau penggunaan obat yang lama (lanjutan)

Bentuk padat:TabletKapsulPilSerbukBentuk cair

PERJALANAN OBAT DALAM BADANObat yang digunakan atau diberikan pada penderita akan mengalami banyak proses dalam badan sebelum tiba pada tempat dia akan bekerja atau tempat tyang ditentukan.Untuk itu perlu difahami masalah-masalah biofarmasi, farmakokinetik dan farmakodinamik sebagai gambaran proses yang dialami obat tersebut sebelum obat itu dapat bekerja sesuai dengan tujuan terapi.Biofarmasetik adalah ilmu yang menyelidiki pengaruh pembuatan sediaan atau kegiatan terapeutik obat.

Proses yang dialami obat secara garis besar dapat dibagi menjadi 3 fase atau tingkat yaitu:fase biofamasetikfase farmakokinetikfase farmakodinamik

Secara skematis, misalnya penggunaan obat tablet dapat digambarkan sebagai berikut:Liberasi:

fase biofarmasetikKetersediaanFarmasi obat untuk diabsorpsi zat aktif mengalami absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi fase farmakokinetikKetersediaan hayati obatuntuk memberi efek Terjadi interaksi obat dengan reseptor di tempat kerja fase farmakodinamikE f e k

Ketersediaan farmasi: ukuran bagian zat aktif yang dilepaskan dari bentuk sediaan obat yang diberikan dan ketersediaan zat aktif untuk proses absorpsi.

FARMAKOKINETIKPada fase farmakokinetik, obat mengalami proses ADME, yaitu absorpsi, distribusi, biotransformasi (metabolisme) dan ekskresi yang berjalan secara simultan langsung atau tidak langsung meliputi perjalanan suatu obat melintasi sel membran.Dalam skema terlihat bahwa obat harus mengadsakan penetrasi beberapa swar sebelum tercapai konsentrasi pada letak aksi.

membran kulitmembran epitel usussecara : pasif (filtrasi dan difusi); membran sel tunggal dan aktif (energi)

Absorpsi merupakan transfer obat melintasi membran. Ada 3 tipe membran badan, yaitu:Transfer pasif: membran tidak berperan aktif:filtrasi, obat melaui pori-pori kecil dari membran, misal dinding kapilerdifusi, obat melarut dalam lapisan lemak dari membran sel.

Transfer aktif, memerlukan energi. Pengangkutan dilakukan dengan mengikat obat zat hidrofil (makromolekul atau ion) pada enzim spesifik (alat pengangkut, misal ATP). Setelah melintasi membran obat dilepas lagi. Contoh: glukosa, asam amino, asam lemak, vit B1, B2, B12, garam empedu, garam besi, dll.

Absorpsi obat dipengaruhi oleh faktor-faktor:kelarutan obatkemampuan difusi melintasi sel membrankonsentrasi obatsirkulasi pada letak absorpsiluas permukaan kontak obatbentuk obatrute pemakaian obat

DistribusiSetelah obat diabsorpsi ke dalam aliran darah untuk mencapai tepat pada letak dari aksi harus melaui membran sel. Distribusi obat dilakukan di dalam susunan saraf pusat dan melalui sawar darah-otak. Distribusi obat ke dalam sususnan saraf pusat mengikuti prinsip-prinsip sama seperti perjalanan obat melintasi sel membran lainnya. Sawar darah-otak merupakan istilah untuk menggambarkan secara kuantitatif perbedaan dalam permeabilitas pembuluh kapiler di otak dengan pembuluh darah lain dari badan. Letak sawar darah-otak adalah antara plasma dengan ruangan ekstra seluler dari otak.

Akumulasi obat dapat terjadi pada tempat penyimpanan tertentu, yaitu:Ikatan pada protein plasma bersifat reversibel di dalam darah dan jaringan lainnya.Penyimpanan dalam lemak merupakan penyimpanan kedua bagi obatBiotransformasi, yaitu istilah yang sering digunakan untuk menggambarkan metabolisme obat di badan.

Ekskresi:Obat yang tidak diabsorpsi dari penggunaan obat melalui oralObat yang dikskresikan melalui empedu dan tidak direabsorpsi dari usus.Ginjal merupakan organ paling penting untuk ekskresi obat. Obat diekskresikan dalam struktur tidak berubah atau sebagai metabolit melui ginjal dalam uurin. Obat yang diekskresikan bersama feses berasal dari:Obat dapat diekskresikan melalui paru-paru, air ludah, keringat atau ASI. Obat dalam badan akan mengalami metabolisme dan diekskresi, maka dalam penggunaan obat pada pasien perlu diperhatikan keadaan pasien yang fungsi hati atau ginjalnya tidak normal.

*