Remediile antiprotozoice

Preparate utilizate în tratamentul infecţiilor protozoice de diversă origine şi localizare

CLASIFICAREA REMEDIILOR ANTIPROTOZOICEPreparatele utilizate în profilaxia şi tratamentul malariei- chinină - clorochină (chingamină, delaghil)- primachină- pirimetamină (cloridină) - sulfamide şi sulfone: meflochină- antibiotice: dixiciclină, clindamicină, azitromicină- derivaţii artemizinei: artesunat- preparate combinate: fansidar (pirimetamină + sulfadoxină)Preparatele utilizate în tratamentul amebiazei

metronidazolclorochină (chingamină, delaghil)emetinăchiniofontetracicline

Preparatele utilizate în tratamentul giardiozei (lamblioză)metronidazolfurazolidonacrichină

Preparate utilizate în tratamentul tricomonazei metronidazol tinidazol tricomonacidă furazolidon

Preparate utilizate în tratamentul toxoplasmozei pirimetamină (cloridină) sulfadimidină (sulfadimezin)

Preparatele utilizate în tratamentul balantidiazei tetracicline monomicină chiniofon

Preparate utilizate în tratamentul leishmaniozei solusurmină stibogluconatul de sodiu metronidazol

Malaria şi preparate utilizate în tratamentului şi profilaxia ei

Malaria – infecţie protozoică acută, provocată de diverşi plasmodii (P. vivax, P. malaria, P. ovale, P. falciparum), caracterizată printr-o evoluţie ciclică recidivantă cu schimbul dintre epizoadele acute febrile şi perioadele de remisie, cu hepatosplenomegalie şi anemie.

Calea de transmitere

Ciclurile de dezvoltare a plasmodiilor

Reeşind din etapele dezvoltării plasmodiilor preparatele antimalarice sunt repartizate în:

Mecanismul de acţiune Preparatele Rezultatele acţiunii

Hematoschizontocide(cu acţiune asupra formelor eritrocitare)

clorochină, meflchină, analogii artemizinei, hidroxiclorochină, pirimetamină, primachină, sulfamide, fansidar, doxiciclină

Cuparea acceselor malariei terţa (P. vivax) şi cea provocată de P. ovale, tratamentul radical al malariei tropicale (P. falciparum) şi malariei cvartă (P. malaria)

Histoschizontocidele (cu acţiune asupra formelor preeritrocitare, tisulare)

pirimetamină, primachină, proguanil, doxiciclină

Acţionează asupra merozoiţilor din ficat, asigură o chimioprofilaxie radicală a malariei tropicale şi parţial a celei terţe.

Gametocidele (cu acţiune asupra formelor paraeritrocitare)

primachină (gametocid), pirimetamină (gametostatic) proguanil

Acţionează asupra formelor sexuate a plasmodiilor, pătrund cu sângele uman în corpul ţânţarului unde inhibă dezvoltarea formelor sexuate.

Hipnozoitocide (cu acţiune asupra formelor hepatice responsabile de dezvoltarea recidivelor (P. vivax şi ovale)

Primachină Asigură un tratament radical al malariei terţa şi celei provocate de P. ovale şi o chimioprofilaxie radicală a malariei terţa cu perioada de incubare lungă a plasmodiilor.

Principiile de utilizare a preparatelor antimalariceTratamentul şi măsurile de eradicare a plasmodiilor

includ: cuparea acceselor (tratamentul), prevenirea transmiterii maladiei (chimioprofilaxia socială), profilaxia recedivelor tardive (chimioprofilaxia antiepidemică) şi efectuarea chimioprofilaxiei individuale de către persoanele

aflate în focar Tipul malariei Cuparea acceselor Tratament radical

Malaria terţa (de trei zile) cauzată de P. vivax şi P.ovale

Clorochină, intern - 3 zile.1 zi – (prima doză -10mg/kg apoi câte 5mg/kg fiecare 6 ore)2 şi a 3 zi – 5 mg/kg în doză unică o dată în zi.

Primachină intern - 14 zile câte 0,25 mg/kg în doză unică o dată în zi.

Malaria cvarta (de 4 zile) cauzată de P. malaria

Clorochină, intern - 3 zile.1 zi – (prima doză -10mg/kg apoi câte 5mg/kg fiecare 6 ore)2 şi a 3 zi – 5 mg/kg în doză unică o dată în zi.

Clorochină intern - 5 zile.1 zi – (prima doză -10mg/kg apoi câte 5mg/kg fiecare 6 ore)2 – 5 zi – 5 mg/kg în doză unică o dată în zi.

Malaria tropicală ne complicată (sensibilă la clorochină)

Clorochină, intern - 3 zile.1 zi – (prima doză -10mg/kg apoi câte 5mg/kg fiecare 6 ore)2 şi a 3 zi – 5 mg/kg în doză unică o dată în zi.Gametocitopurtătorii - Primachină intern - 3 zile0,5 mg/kg în doză unică o dată în zi.

Malaria tropicală (rezistentă la clorochină)

Meflochină, în doză unică 15 mg/kgFansidar 1575 mg (3 comprimate în doză unică)

Malaria tropicală (rezistentă la clorochină şi fansidar)

De elecţie:Meflochină, intern – 1 zi, 15 – 25 mg/kg 2 ori în zi cu interval de 6 ore.De alternativă: Chinină 10 mg/kg intern de 3 ori pe zi + Doxiciclină 0,1 intern o dată în zi, ambele timp de 7 zile

Malaria tropicală (polirezistentă la chimiopreparate)

De elecţie: intern – 3 zile (artesunat 4 mg/kg o dată în zi timp de trei zile + meflochină 15 mg/kg numai în prima zi. intern – 7 zile (artesunat prima zi – 200 mg o dată pe zi, a 2 – 7 zi – 100 mg o dată pe zi. i/venos – 3 zile (artezunat 4mg/kg/zi).De alternativă: intern timp de o zi (halofantrină 0,8 mg/kg de 3 ori cu interval de 6 ore). Chinină 10 mg/kg 3 ori pe zi în asociere cu doxiciclină, timp de 7 zile.

Malarie tropicală gravă

De elecţie: chinină i/venos (10mg/kg cu sol. glucoză de 5%) fiecare 8 ore apoi cu trecerea la forma perorală a preparatului. i/venos – 3 zile (artezunat 4mg/kg/zi).De alternaivă: i/muscular Artemeter (1 zi – 160mg/kg apoi 2-7 zi – 80mg/kg/zi) Aresunat pe cale rectală 50mg 2 ori pe zi – 7 zile.

Chimioprofilaxia individuală pentru persoanele ce vor pleca în focar

Intern cu 2 zi până la plecare, pe toată perioada de aflare în focar şi 4 săptămâni după întoarcere: Doxiciclină 100mg o dată în zi; Meflochină 250mg o dată în săptămână;Clorochină 300mg o dată în săptămână.

Aprecierea eficacităţii tratamentelor: controlul parazitemiei (după 48 ore de

tratament) sâgele la picătura grasă (dacă parazitemia nu scade esenţial, de schimbat preparatul şi schema de tratament).

În malaria tropicală - din cauza dezvoltării rezistenţei plasmodiilor, controlul parazitemiei se va efectua fiecare săptămână timp de 1,5 luni după tratament.

Particularităţile specifice a celor mai utilizate preparate antimalarice.

Clorochină (delaghil) - Derivat al 4-aminochinolinei. Acţiunea farmacologică: Antimalaric, amebicid,

antiaritmic. Acţiune antimalarică a clorochinei este datorată probabil concentrării preparatului în vacuolele paraziţilor. Datoridă acţiunii inhibante asupra sintezei acizilor nucleici posedă proprietăţi marcate imunodepresive şi antiinflamatoare nespecifice. Provoacă lezarea tuturor formelor eritrocitare de plasmodii sensibili.

Efectiv faţă de: Plasmodium ovale, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, deasemenea şi faţă de Entamoeba histolytica, mai rar faţă de Plasmodium falciparum.Nu este efeciv faţă de formele preeritrocitare.

Farmacocinetica: Se absoarbe rapid şi aproape totalmente din tubul digestiv şi din locurile injectării i/m sau s/c. se distribuie în organe şi ţesuturi. De depozitează în concentraţii mair în rinichi, ficat, plămâni, splină, deasemenea în celulele cu conţinut de melanină ale ochilor şi pielii. Se metabolizează în ficat cu formarea metaboliţilor activi şi neactivi. Penetrează bariera placentară, se elimină cu laptele matern. Se elimină foarte lent pe cale renală.

Indicaţii: Chimioprofilaxia individuală şi tratamentul tuturor formelor malariei, amebiazei extraintestinale. Formele cronice şi subacute ale lupusului eritematos, artrita reumatoidă, fotodermatoze. Diminuiază febra tipm de 24-48 ore, înlătură parazitemie sensibilă timp de 48-72 ore.

Regimul de dozare: se stabileşte individual în dependenţă de indicaţii şi vârsta pacientului.

Efectele adverse: Preparatul de obicei este bine tolerat. Efectele adverse survin în cazul administrării îndelungate şi în doze mari a lui.

din partea tubului digestiv (greaţă, vomă, diaree, afectarea hepatică)

din partea SNC (vertij, cefalee, dereglarea somnului, psihoze, accese convulsive, opacifierea corneei, retinopatie, dereglarea văzului)

reacţii dermatologice: modificarea culorii pielii, părului, dermatite, fotosensibilizare.

din partea sistemlui sanguin: trombocitopenie, neutropenie, anemie, agranulocitoză, leucopenie.

Din partea sistemului cardiovascular: rar – afectarea miocardului cu modificări ale ECG, micşorarea presiunii arteriale.

Reacţii alergice: erupţii cutanate, prurit.

Contarindicaţii: retinopatie, cheratopatie, dereglarea văzului, hipersensibilizare, dificitul de glucozo-6-fosfatdehidrogenazei, dereglări hepatice şi/sau renale grave, porfirie, psoriazis, epilepsie.

Precauţii de utilizare: În timpul uilizării este necesar de efectuat controlul oftalmologic, examenul general al sângelui, funcţiile hepatice. În cazul administrării i/v este necesar de administrat lent cu scop de evitare a efectelor cardiotoxice.

Interacţiuni medicamentoase: în administrarea asociată cu digoxina – creşte concentraţia plasmatică a digoxinei; cu cimetidina – scade esenţial metabolismul şi eliminarea clorochinei; cu ampicilina – scade absorbţia ei. În administrarea asociat cu fenilbutazona, preparatele specifice utilizate în poliartrita reumatoidă (preparatele de aur, penicilaminei, citostaticele, levamizol) creşte riscul dezvoltării aplaziei măduvei osoase roşii (ţesutului mieloblastic) şi afectarea pielii.

Amebiaza şi medicamentele utilizate în tratamentul ei.

Amebiaza – este o afecţiune antropozonozică, cauzată de amebele dezinterice (Entamoeba histolytica), transmisă pe cale fecalo-orală şi caracterizată prin afectarea asimptomatică intestinului gros (colite), mai apoi cu apariţia disenteriei grave şi ulceraţiilor la acest nivel, cu astenizarea organismului. Amebele pot migra pe cale hematogenă cu abcedarea la nivelul altor organe (ficatul, plămânii, meningele, rinichii ş.a.). Preparatele mai des utilizate în tratamentul amebiazei sunt (metronidazol, emetină, tetracicline (doxiciclină, dicloxaciclină, metaciclnă e.t.c.), mai rar – clorochină (chingamină, delaghil), chiniofon.

Principiile de tratament a amebiazei

Tipul afecţiuniiTratamentul de elecţie

Tratamentul de alternativă

Amebiză intestinală ne neinvazivă (purtători)

Paromomicină câte 10mg/kg de 3 ori pe zi (intern 10 zile)

Metronidazol câte 10mg/kg de 3 ori pe zi (intern 5 - 7 zile).Tetraciclină câte 250mg de 4 ori pe zi (intern 7 zile)

Amebiază intestinală invazivă

Metronidazol câte 10mg/kg de 3 ori pe zi (intern 5 - 10 zile).

Ornidazol 30mg/kg o dată în zi (intern 3 zile)Tinidazol 30mg/kg o dată în zi (intern 3 zile)Tetraciclină 250mg 4 ori pe zi (intern 15 zile)

Abcese amebiene hepatice (amebiază extraintestinală)

Metronidazol câte 10mg/kg de 3 ori pe zi (intern 8 - 10 zile).Tratament chirurgical după indicaţii.

Tinidazol 30mg/kg o dată în zi (intern 5-10 zile)Clorochină fosfat intern câte 600mg/zi primele 2 zile, apoi 300mg/zi – 14 zile

Particularităţile specifice a celor mai utilizate preparate amebicide

Emetina nu se recomandă din cauza toxicităţii grave.

Metronidazol – este un preparat antimicrobian de bază utilizat în tratamentul infecţiilor protozoice, cu un spectru larg faţă de majoritatea bacteriilor anaerobe.

Farmacocinetica – bine şi rapid se absoarbe din tubul digestiv, penetrează în ţesuturi şi organe, trece bariera hematoencefalică, se elimină cu laptele matern, se metabolizează cu formarea metabolitului activ, se elimină prin excreţie renală, 15% prin bilă.

Indicaţiile – Este un antiprotozoic universal, efectiv în tricomoniază, amebiază (intestinală, extraintestinală, abcese amebiene hepatice şi cerebrale, lamblioză, balantidiază). În infecţiile anaerobe şi mixte aerobo-anaerobe (în asociere cu cefalosporinele şi fluochinolonele). Peritonită, abcese abdominale, infecţiile ţesuturilor moi, osos, articular, endometrită, abcese tuboovariene, abcese craniene, meningite, pneumonii aspiraţionale, abcese pulmonare, colita pseudomembranoasă. Boala ulceroasă.

Efectele adverse: din partea tubului digestiv (gust metalic,

xerostomie, glosit, stomatită, pancreatită, diaree, anorexie, greţuri, vomă)

din partea SNC (vertij, ataxie, iritabilitate, depresii, cefalee, fatigabilitate, uneori convulsii, halucinaţii)

din partea sistemului urinar (cistită, disurie, poliurie, candidoză, colorarea urinei în roşu-brun)

reacţii alergice (erupţii cutanate, prurit, eritem, dereglarea respiraţiei nazale, febră, artralgii, lacrimaţie)

reacţii locale (tromboflebită, vulvită) reacţii hematologice (neutropenie, leucopenie) efect disulfiramic.

Contraindicaţii: hipersensibilitate, afecţiuni organice ale SNC, sarcin, lactaţie.

Interacţiuni: intoleranţă la alcool, în asociere cu preparatele de litiu – creşte concentraţia plasmatic a litiului, cu anticoagulantele indirecte – creşte acţiunea lor, cimetidina scade metabolizarea metronidazolului.

Lamblioza (giardioza) şi medicamentele utilizate în tratamentul ei.

Lamblioza – infecţie protozoică cauzată de Giardia lamblia, cu afectarea intestinului (forma intestinală), uneori vezicii biliare şi ficatului (hepato-biliară), mixtă şi extraintestinală. Mai des sunt afectaţi copiii vârstei şcolare. Sursa de infecţie este persoana bolnavă, calea de transmitere fecalo-orală. Lambliile abitează în duoden fixându-se de celule epiteliale a mucoasei intestinale. Peste 10 zile apar acuze din partea tubului digestiv (greaţă, dureri epigastrale, meteorism, scaun des lipidoform, vomă, uneori procesul poate să se cronicizeze cu alergizarea organismului, fenomene de gastroduodenită, dischinezia vezicii biliare. Foarte rar sindrm de malabsorbţie cu disbioză intestinală.

Preparatele utilizate în tratamentul giardiozei (lamblioză): (metronidazol, tinidazol, furazolidon, acrichină).

Tipul patologiei

Preparatele de elecţiei Preparatele de alternaivă

Lamblioză forma intestinală

Tinidazol - 2,0 intern în doză unică

Macmiror intern, 400mg de 2-3 ori pe zi, 7 zile.

Lamblioză mixtă

Metronidazol - intern 400mg de 3 ori pe zi, 5-7zile.

Furazolidon – intern, 100mg de 4 ori pe zi, 7 zile.

Furazolidon – efectiv în lamblioză şi infecţiile provocate de trichomonade, bacterii grampozitive şi gramnegative.

Farmacocinetica – se absoarbe bine din tubul digestiv, se distribuie favorabil în organe şi ţesuturi, se metabolizează în ficat, se elimină pe cale renală şi parţial pe cale intestinală.

Indicaţii: colpite şi uretrite tricomonadice, lamblioză, diarei acute bacteriene şi dizenteria.

Efecte adverse: din partea tubului digestiv (anorexie, greaţă, vomă). din parea SNC (vertij, polineurite) reacţii alergice

Cotraindicaţii: hipersensibilitate, insuficienţă renală gravă, copii până la 1 lună, modificări organice din partea SNC.

Interacţiuni: în utilizarea asociată cu aminoglicozidele şi tetraciclinele- creşte efectul fuazolidonei. Preparatele cu influenţă asupra pH-ului urinei vor modifica activitatea furazolidonului (acidulantele – vor mări acţiunea, alcalinizantele – micşora). Cloramfenicolul şi ristomicina – măresc riscul reacţiilor hematologice (inhibarea sistemului hematopoietic), provoacă efecte disulfiramice.

Trichomonaza urogenitală şi medicamentele utilizate în tratamentul ei.

Trichomonaza – este una din cele mai răspândite infecţii, provocate de Trichomonas vaginalis, transmisibile pe cale sexuală. Sunt următoarele forme ale tricomonazei: trichomonază urogenitală; tricomonază de altă localizare, trichomonază neidentificată.

Preparate utilizate în tratamentul trichomonazei (metronidazol, tinidazol, tricomonacidă, furazolidon)

Tipul patologiei

Preparatele de elecţiei Preparatele de alternaivă

Trichomonaza acută

Metronidazol – intern, 2,0 în doză unică.Metronidazol - intern 500mg de 2 ori pe zi, 7zile.

Ornidazol – intern, 500mg de 2 ori pe zi, 5 zile.

Trichomonaza recidivantă

Metronidazol – intern, 2,0 o dată în zi, 3-5 zile. Sau Metronidazol – intern, 500mg de 2 ori în zi, 7 zile.

În cazuri complicate se poate asocia – amoxicilina sau eritromicina.

Toxoplasmoza şi medicamentele utilizate în tratamentul ei.

Este o zoonoză, produsă de Toxoplasma gondii, care la om se manifestă sub 2 forme: congenitală (severă prin distrugeri ale SNC, oculare si viscerale) şi dobândită (ganglionară, septicemică, oculară sau poate fi chiar inaparentă).

Balantidiaza este o maladie din grupul infecţiilor zooantroponoze intestinale, provocată de Balantidium coli, care pătrunde în organismul uman mai frecvent pe cale alimentară şi se caracterizează clinic prin afectarea intestinului gros şi simptome de intoxicaţie generală.