Diapositiva 1
Quinolonas..!!Estructura quimica
Acido nalidixico
Ciprofloxacina
Levofluxacino
Mecanismo de accin
Topoisomerasas I.II.III.IVGram +IVGram II
Bactericidas Actividad antibacteriana Generacin Quinolonas
1eraAcido nalidixico, acido pipemidico, 2daEnoxacina, ofloxacina,
ciprofloxacina, pefloxacina, norfloxacina, amifloxacina,
lomefloxacina, levofloxacina.3eraSparfloxacina, tosufloxacina,
gatifloxacina4taTrovafloxacina, clinafloxacina, moxifloxacina
2da GeneracinEnoxacina, ofloxacina, ciprofloxacina, pefloxacina,
norfloxacina, amifloxacina, lomefloxacina, levofloxacina.Activos
frente a bacterias gramnegativas. Tambin tienen buena actividad
contra algunos grmenes grampositivos y micobacterias.
Ciprofloxacina es la ms activa contra Pseudomonas aeruginosa. Sin
embargo su actividad frente a Acinetobacter y S. maltophilia es
moderada. Estas fluoroquinolonas son activas contra S. aureus, pero
tiene escasa actividad frente a S. pneumoniae y otras especies de
Streptococcus. Su actividad es escasa contra Enterococcus spp.
Tienen baja actividad contra anaerobios.
3era y 4ta GeneracinSparfloxacina, tosufloxacina,
gatifloxacinaTrovafloxacina, clinafloxacina, moxifloxacina
Mantienen la buena actividad de las de segunda generacin frente
a gramnegativos y micobacterias, pero presentan mejor actividad
frente a grampositivos Las quinolonas ms recientes (levofloxacina y
moxifloxacina) tienen buena actividad frente a cocos grampositivos,
incluyendo cepas de S. pneumoniae resistente a penicilina y S.
Aureus meticilinosensible. S. aureus meticilino-resistente es
habitualmente resistente.La actividad contra Mycobacterium
tuberculosis y M. avium es variable, siendo los ms eficaces:
Moxifloxacina, ciprofloxacina y ofloxacina. Ofloxacina y
pefloxacina son activos contra M. leprae. Los patgenos "atpicos"
(Chlamydia spp, Mycoplasma spp. y Legionella spp.) son muy
sensibles a las nuevas quinolonas.Levofloxacina y en especial
moxifloxacina son clnicamente activas contra la mayora de las
especies de anaerobios.
Mecanismo de resistencia Alteraciones estructurales de la
subunidad A de la girasa (T. 1)Alteraciones de la permeabilidad de
la pared celular.
Farmacocinetica Absorcin Biodisponibilidad Concentracin en los
tejidosUnin a protenasConcentraciones sricasEliminacion Va renalVa
biliointestinalMixta Como frmaco inalterado, en el caso de
ofloxacina y lomefloxacinaPefloxacinaCiprofloxacina, enoxacina,
fleroxacina y
Efectos adversosNuseas vmitosDiarreadolor abdominalprdida del
apetito malestar abdominalGastrointestinal
MareoCefaleaInsomnioAlucinacioneslas convulsioneslas reacciones
manacas o psicticasNeurologico Reacciones cutneas de
hipersensibilidadFotosensibilidadAfectan el desarrollo del cartlago
Tendinitis y rotura del tendn de AquilesProlongacin del intervalo
QTleucopenia y eosinofilia
Ocasinales
Indicaciones clinicas Infecciones urinariasInfecciones oculares
y oticasProstatitisInfecciones gastrointestinalesInfecciones
respiratoriasInfecciones seas y articularesInfecciones de piel y de
tejidos blandosInfecciones sexualmente transmitidasOtros usos
Farmaceutica Quinolonas Presentacin Acido nalidxicoTabletas de
500 mgAcido pipemdicoComprimidos de 200 y 400
mgCiprofloxacinaComprimidos de 250 y 500 mg. ampollas de uso i.v de
200 y 400 mg.LevofloxacinaComprimidos de 500 mg y frasco-ampollas
de uso i.v de 500 mg.NorfloxacinaComprimidos de 400
mg.PefloxacinaComprimidos y ampollas de uso i.v. de 400
mg.MoxifloxacinaComprimidos de 400 mgQuinolonas Presentacin
CiprofloxacinaBACIPRO (Biogalenic), CIPRIVAX (Vivax), CIPROFLOX
(Elmor), CIPROXINA (Bayer), CIPROFLOXACINA (Spefar, Elter,
Calox)LevofloxacinaIFOS (Nolver), PROXIME (Leti), TAVANIC (Aventis
pharma), LEVOFLOXACINA (GENVEN)NorfloxacinaDANILON (Biotech),
NORILET (Biopharma), NORFLOXACINA (GENVEN, Calox,
Elter)MoxifloxacinaAVELOX (Bayer)
