Priorización de los temas de farmacologíaPriorización de los temas de farmacologíaSistema nervioso central (SNC)Sistema nervioso central (SNC)Sistema nervioso central (SNC)Sistema nervioso central (SNC)

Si i óSi i ó iiSistema nervioso autónomoSistema nervioso autónomo--vegetativovegetativo

Sistema cardiovascularSistema cardiovascular

Sistema de la coagulaciónSistema de la coagulación

Analgésicos Aines y Analgésicos Aines y opioidesopioides

Sistema endocrino: antidiabéticosSistema endocrino: antidiabéticos

AntimicrobianosAntimicrobianos

Medicamentos con requerimientos especialesExclusivamente en Glucosa-5%

• Amiodarona • Micofenolato de M.• Anfotericina B • Filgrastim

• Nitroprusiato• Noradrenalina• Filgrastim

• Flecainida • Noradrenalina • Pentamidina

• HaloperidolI li

• Propofol Rit d i• Isoprenalina

• Nitroglicerina• Ritodrina• Zidovudinag

FARMACODINAMIA: efectos de los fármacosFARMACODINAMIA: efectos de los fármacosConcepto de agonista y antagonistaConcepto de agonista y antagonista

AGONISTA ANTAGONISTA

RECEPTOR RECEPTOR

Acción farmacológicaAcción farmacológica Acción farmacológicaAcción farmacológica

BASES FARMACODINÁMICAS

(INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR)

FÁRMACOSFÁRMACOS AGONISTASAGONISTAS:: moléculasmoléculas queque presentanpresentaneficaciaeficacia sese unenunen alal receptorreceptor ee inicianinician unauna acciónacción enen lalaeficacia,eficacia, sese unenunen alal receptorreceptor ee inicianinician unauna acciónacción enen lalacélulacélula.

FÁRMACOSFÁRMACOS ANTAGONISTASANTAGONISTAS lFÁRMACOSFÁRMACOS ANTAGONISTASANTAGONISTAS:: se unen a losreceptores sin producir ningún cambio en la célula. Notienen actividad intrínseca su EficaciaEficacia es cerotienen actividad intrínseca, su EficaciaEficacia es cero.

FÁRMACOSFÁRMACOS AGONISTASAGONISTAS PARCIALESPARCIALES:: Su EficaciaEficacia esIntermedia. Efectos máximos menores que el agonista.

FARMACOCINÉTICA: concepto de LADMEFARMACOCINÉTICA: concepto de LADME

••Absorción (A)Absorción (A)

••Distribución (D)Distribución (D)

••Metabolismo (M)Metabolismo (M)

••Eliminación (E)Eliminación (E)

RECORRIDORECORRIDO DELDEL FÁRMACOFÁRMACO PORPOR ELEL ORGANISMOORGANISMORECORRIDORECORRIDO DELDEL FÁRMACOFÁRMACO PORPOR ELEL ORGANISMOORGANISMO

ABSORCIÓNABSORCIÓN

circulacióncirculación sistémicasistémica

DISTRIBUCIÓNDISTRIBUCIÓNMETABOLISMMETABOLISMFISIOLOGÍAFISIOLOGÍA

% Fármaco Lugar de Acción OOFISIOLOGÍAFISIOLOGÍA

PATOLOGÍAPATOLOGÍA INTERACCIONEINTERACCIONEEFECTOEFECTO

INTERACCIONEINTERACCIONESS

Terapéutico InfraterapéuticoTóxicoMARGEN TERAPÉUTICOMARGEN TERAPÉUTICOMARGEN TERAPÉUTICOMARGEN TERAPÉUTICO

BASES FARMACOCINÉTICAS

(ABSORCIÓN)

ABSORCIÓN= INCORPORACIÓN A LA SANGRE

LUGAR DE PLASMALUGAR DE ABSORCIÓN

PLASMA

BIODISPONIBILIDAD% DE DOSIS ABSORBIDA

EFICAZMENTE EN LA FORMA DE ADMINISTRACIÓNADMINISTRACIÓN

BASES FARMACOCINÉTICAS

(MARGEN TERAPÉUTICO)

• CME=concentración mínima eficazmínima eficaz.

• CMT=concentración mínima tóxicamínima tóxica.

CMECMTIT CME

Efectos adversos de los medicamentosEfectos adversos de los medicamentos

Efectos secundarios.Efectos secundarios.

TeratogenicidadTeratogenicidad..TeratogenicidadTeratogenicidad..

CarcinogénesisCarcinogénesisCarcinogénesis.Carcinogénesis.

F d d iF d d iFarmacodependencia. Farmacodependencia.

Tolerancia.Tolerancia.

Hipersensibilidad.Hipersensibilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSASINTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

I iI i f di á if di á iInteracciones Interacciones farmacodinámicasfarmacodinámicas..

Efecto sinérgico (Efecto sinérgico ( Ej paracetamolEj paracetamol + codeína)+ codeína)Efecto sinérgico ( Efecto sinérgico ( Ej.paracetamolEj.paracetamol + codeína)+ codeína)

Efecto antagónico (Ej. MorfinaEfecto antagónico (Ej. Morfina--naloxonanaloxona))

Interacciones farmacocinéticas.Interacciones farmacocinéticas.

Inducción enzimática ( fenobarbital, Inducción enzimática ( fenobarbital, rifampicina,carbamacepinarifampicina,carbamacepina))

Inhibición enzimática ( Inhibición enzimática ( eritromicinaeritromicina, cimetidina, , cimetidina, fluconazolfluconazol))

BiotransformaciónBiotransformación de fármacosde fármacosINDUCTORES INHIBIDORES

FenitoínaFenobarbitalRifampicina

CimetidinaKetoconazolp

CarbamazepinaAlcoholTabaco

EritromicinaÁcido Valproico

FACTORES FISIOLÓGICOS Y PATOLÓGICOS QUE CONDICIONAN LA RESPUESTA A

F fi i ló i ( b l i iñ

QUE CONDICIONAN LA RESPUESTA A FÁRMACOS

• Factores fisiológicos (embarazo, lactancia, niños y ancianos).

• Factores patológicos (insuficiencia renal y hepática)• Factores patológicos (insuficiencia renal y hepática).

EMBARAZO ( l ifi ió F D A )EMBARAZO (clasificación F.D.A.)

CATEGORÍA A USO SEGURO

CATEGORÍA B USO PRECAUCIÓN

CATEGORÍA C USO JUSTIFICADO BAJO RIGUROSO CONTROL MÉDICO

CATEGORÍA D

RIGUROSO CONTROL MÉDICO

USO JUSTIFICADO BAJO RIGUROSO CONTROL MÉDICO EN

CATEGORÍA X

SITUACIONES LÍMITE

ABSOLUTAMENTE CONTRAINDICADOSCONTRAINDICADOS

Fármacos y embarazoFármacos y embarazo

ALGUNOS FÁRMACOS CONTRAINDICADOSCONTRAINDICADOS

Anticoagulantes oralesAntidiabéticos orales

AnticonulsivantesAAS

AntineoplásicosDrogas

TalidomidaQuinolonasTetraciclinasRetinoides

LACTANCIALACTANCIA

Medicamentos estrictamente necesarios, observandocualquier manifestación de efectos tóxicos.q

Toma de leche justo antes de la siguiente dosis. Cambio a fármacos que no se excretan por leche.

Mejor fármacos tópicos que orales o parenterales.j p q p

Si son necesarios fármacos que pasan a leche y son tóxicos en el niño, suspender la lactancia materna.tóxicos en el niño, suspender la lactancia materna.

Fármacos de vida media corta; no formas retardadas.

LACTANCIALACTANCIA (contraindicaciones)

QUINOLONAS ARTROPATÍAS

FENOBARBITAL SEDACIÓN Y BAJO PESO

PRIMIDONA SÍNDROME DE ABSTINENCIA

LITIO TOXICIDAD

ATENOLOL CIANOSISATENOLOL CIANOSIS

ANCIANOS (f i éti )ANCIANOS (farmacocinética)

Vigilarse el tratamiento con fármacos• Que se eliminan por el riñón• Y tienen un índice terapéutico pequeño

AminoglucósidosDi iDigoxinaHipoglucemiantes oralesLitio Procainamida

ANCIANOS (f di i )ANCIANOS (farmacodinamia)

Hipotensión postural acentuada por:

•Fármacos que actúan sobre el sistema nervioso.• Antidepresivos tricíclicosp• Levodopa

S b l l f ió dí•Sobre los vasos y la función cardíaca.• Antihipertensivos

•Sobre la volemia.• DiuréticosDiuréticos

ANCIANOS (f di i )ANCIANOS (farmacodinamia)

Reacciones adversas más frecuentes:

C f ió S d ió Pé did d E ilib iConfusión, Sedación, Pérdida de Equilibrio,Desorientación:BDZ Antidepresi os Digo ina Anticolinérgicos AntihistamínicosBDZ, Antidepresivos, Digoxina, Anticolinérgicos, Antihistamínicos,Opiáceos...

Hipotensión Postural:Diuréticos Tiazídicos

Retención Urinaria:Anticolinérgicos (ATC)Diuréticos Tiazídicos

Antidepresivos

Anticolinérgicos (ATC)

Estrógenos

FARMACOTERAPIA DE LASFARMACOTERAPIA DE LAS INFECCIONES

ANTIINFECCIOSOS o ANTIMICROBIANOS

Antibacterianos• Antibacterianos.• Antivíricos.• Antifúngicos.

A ti it i• Antiparasitarios.

Antibiótico / Quimioterápico

SELECCIÓN DEL ANTIBIÓTICO

•Identificación etiológica – sensibilidad•Lugar de la infección:•Identificación etiológica – sensibilidad.

a) Determina el fármaco y la vía de adm.b) Conseguir CMI del antibiótico. ) gen el lugar de la infección.

F t d l h é d•Factores del huésped:a) Edad. b) Insuficiencia renal / hepática.

c) Anormalidades genéticas. d) Gestación.

BETALACTÁMICOS (clasificación)( )

– Penicilinas: Penicilina, Amoxicilina, Ampicilina, Cloxacilina, Piperacilina., p

– Cefalosporinas: Cefazolina, Cefuroxima, Cefotaxima, Ceftazidima, Ceftriaxona, Cefepima.Cefotaxima, Ceftazidima, Ceftriaxona, Cefepima.

– Monobactamas: Aztreonam.Carbapenemes: Imipenem Meropenem– Carbapenemes: Imipenem, Meropenem.

– Inhibidores de betalactamasas: Ac. Clavulánico.Sulbactam.Sulbactam.Tazobactam.

PROBLEMÁTICA DE LA INFECCIÓN NOSOCOMIAL

• ¿Qué es?• ¿Por qué ocurre?• ¿Quién la produce?¿Q p

– Gran cantidad de microorganismos– Algunos de especial relevanciag p

• SAMR• Acinetobacter baumannii• Enterococcus faecium (vanco R)• Enterococcus faecium (vanco R)• Pseudomonas aeruginosa• Enterobacterias (bleas)

X.X.-- Fármacos antituberculososFármacos antituberculosos

X.X.-- Actividad Actividad antibioticosantibioticos

AMINOGLUCÓSIDOSEstreptomicina, Gentamicina, Tobramicina, AmikacinaEstreptomicina, Gentamicina, Tobramicina, Amikacina

MA:MA: Inhiben síntesis proteica Inhiben síntesis proteica unión a ribosomas.unión a ribosomas.

E: E: Bacilos aerobios Gram Bacilos aerobios Gram --. Enterobacterias.. Enterobacterias.E. Coli,Klebsiella, Enterobacter, Proteus.E. Coli,Klebsiella, Enterobacter, Proteus., , ,, , ,

R: R: Modificación enzimática.Modificación enzimática.Alteración de la permeabilidad de la membrana.Alteración de la permeabilidad de la membrana.Alt ió ó diAlt ió ó diAlteración órgano diana.Alteración órgano diana.

RA: RA: Ototoxicidad, nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular.Ototoxicidad, nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular. Sinergia con BetalactámicosSinergia con Betalactámicos Sinergia con Betalactámicos.Sinergia con Betalactámicos. Efecto EPA.Efecto EPA.

MACRÓLIDOS y LINCOSAMIDASEritromicina, Claritromicina, Azitromicina Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina

Lincomicina ClindamicinaLincomicina Clindamicina

y

Lincomicina, ClindamicinaLincomicina, Clindamicina MA: MA: Inhiben síntesis proteica Inhiben síntesis proteica (50S) translocación / (50S) translocación /

transpeptidacióntranspeptidacióntranspeptidación.transpeptidación.

E:E: Amplio, pero generalmente en gram +.Amplio, pero generalmente en gram +.

R MR M R: MR: Modificación enzimática.odificación enzimática.Alteración de la permeabilidad de la membrana.Alteración de la permeabilidad de la membrana.Alteración órgano dianaAlteración órgano dianaAlteración órgano diana.Alteración órgano diana.Expulsión activa por bombas.Expulsión activa por bombas.

RA (leves):RA (leves): Estimulan función intestinal, toxicidad hepática.Estimulan función intestinal, toxicidad hepática.( )( )•• Absorción oral (formas protegidas).Absorción oral (formas protegidas).

GLUCOPÉPTIDOS

VancomicinaVancomicina yy TeicoplaninaTeicoplaninaVancomicinaVancomicina y y TeicoplaninaTeicoplanina

Mecanismo de acción:Mecanismo de acción:--Inhibición síntesis PG:Inhibición síntesis PG: pentapéptidopentapéptido..Inhibición síntesis PG: Inhibición síntesis PG: pentapéptidopentapéptido..

•• Espectro:Espectro: GramGram +.+.•• Reacciones Adversas:Reacciones Adversas:

--Toxicidad renal.Toxicidad renal.Toxicidad renal.Toxicidad renal.--Síndrome del cuello rojo.Síndrome del cuello rojo.

R i t iR i t i•• Resistencias:Resistencias: raras.raras.

TETRACICLINASTetraciclina, minociclina, doxiciclinaTetraciclina, minociclina, doxiciclina

MA: IMA: Inhiben síntesis proteica nhiben síntesis proteica unión a ribosomas. unión a ribosomas.

E: AE: Amplio, incluso como antiparasitario (malaria). mplio, incluso como antiparasitario (malaria). R: MR: Mecanismo de flujo activo.ecanismo de flujo activo. RA: RA: (graves). Alteración digestiva, nefrotoxicidad, (graves). Alteración digestiva, nefrotoxicidad,

interferencia en la osteogénesis, fotosensibilidad.interferencia en la osteogénesis, fotosensibilidad. NO EN: embarazadas, lactantes, niños en edad de crecimiento.NO EN: embarazadas, lactantes, niños en edad de crecimiento.

QUINOLONAS

Ciprofloxacino Norfloxacino LevofloxacinoCiprofloxacino Norfloxacino LevofloxacinoCiprofloxacino, Norfloxacino, Levofloxacino, Ciprofloxacino, Norfloxacino, Levofloxacino, MA: MA: Inhibición síntesis de DNA (topoisomerasas).Inhibición síntesis de DNA (topoisomerasas).

E: AE: Amplio espectro (mejor Grammplio espectro (mejor Gram--).).

R: AR: Alteración de la topoisomerasa.lteración de la topoisomerasa.pp

DDisminución de permeabilidad.isminución de permeabilidad.Expulsión activaExpulsión activaExpulsión activa.Expulsión activa.

RA: RA: alteraciones digestivas, efectos sobre el SNCalteraciones digestivas, efectos sobre el SNC Administración di ersaAdministración di ersa Administración diversa.Administración diversa.

VIRUS →ANTIVIRALVIRUS ANTIVIRAL

• VHS, VVZ, CMV.ACICLOVIR GANCICLOVIR FOSCARNETACICLOVIR, GANCICLOVIR, FOSCARNET.

• Virus INFLUENZA A.RIMANTADINA/AMANTADINARIMANTADINA/AMANTADINA.

• VRS. RIBAVIRINARIBAVIRINA.

• VHB, VHC. PEGINTERFERÓN / RIBAVIRINA.