PIROXICAMJELENIOGÓRSKIE

ZAKlADY FARMACEUTYCZNE

"POLFA"

PIROXICAM 10 mg, 20 mgTABLETKI POWLEKANE

PIROXICAM jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym,przeciwbólowym i przeciwgorączkowym z nowej grupy oksyka-mów do stosowania doustnego.

Przeciwzapalne działanie preparatu PIROXICAM, podobnie jakinnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, polega głów-nie na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy - enzymu zapo-czątkowującego przemianę kwasu arachidonowego w biosynte-zie ważnych mediatorów zapalenia - prostaglandyn.

Spośród innych leków przeciwzapalnych PIROXICAM wyró-żnia się szybkim wchłanianiem w jelitach, długim okresem pół-trwania biologicznego, warunkującym dłuższe utrzymywanie sięterapeutycznego stężenia leku w ustroju oraz dobrą tolerancją.

PIROXICAM jest wysoce skutecznym i wygodnym w stosowa-niu lekiem w przypadkach stanów zapalnych i zespołów bólo-wych narządu ruchu.

Substancja czynna - piroksykam - jest pochodną 1,2-ben-zotiazyny. Jest to 1,1-ditlenek N-(2-pirydylo)-4-hydroksy-2-me-tylo-2H-1 ,2-benzotiazyno-3-karboksyamidu o budowie chemicz-nej.

cx):0H~ ~

~ I ~ C-NH\\J~ /N"

::::'s~ CH3o oPiroksykam jest białym lub jasnokremowym krystalicznym

proszkiem bez zapachu, nierozpuszczalnym w wodzie, trudnorozpuszczalnym w alkoholach i większości rozpuszczalnikóworganicznych.

Tabletki PIROXICAM są pokryte powłoką specjalnego lakieru.

SKŁADJedna tableka zawiera 10 lub 20 mg piroksykamu.

DZIAŁANIEPiroksykam łatwo wchłania się w przewodzie pokarmowym,

silnie i łatwo wiąże się z białkami osocza. Już po 1 godzinie po

doustnym podaniu leku w ilości 20 mg osiąga on wysokie stęże-nie, które utrzymuje się ponad 24 godziny. Okres połowicznegorozpadu wynosi 38-45 godzin.

Piroksykam jest metabolizowany w wątrobie, gdzie ulega sprzę-żeniu z kwasem glukuranowym i tylko niewielkie jego ilości sąwydalane w nie zmienionej postaci w moczu i kale.

Piroksykam hamuje syntezę prostaglandyn, nie ma natomiastwpływu na Iipoksygenazową drogę przemiany kwasu arachido-wego i tworzenia leukotrienów.

Piroksykam podany w doświadczalnie wywołanym zapaleniu uzwierząt zmniejsza ogólne i miejscowe objawy zapalenia: gorącz-kę, ból, obrzęk, rumień, wysięk i liczbę komórek w wysięku. Oce-niany przez liczne ośrodki kliniczne okazał się skutecznym środ-kiem przeciwzapalnym w zapaleniach stawów oraz silnie dzia-łającym analgetykiem.

WSKAZANIA

• choroba zwyrodnieniowa stawów,• reumatoidalne zapalenie stawów,• zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa,• bóle po zabiegu operacyjnym i po urazie.• ostre bóle pochodzenia korzeniowego (rwa kulszowa).

TOLERANCJA LEKU I OBJAWY UBOCZNEPIROXICAM jest lepiej tolerowany niż inne niesteroidowe leki

przeciwzapalne. Objawy uboczne występują u około 10% leczo-nych, w większości pod postacią nudności lub bólów w nadbrzu-szu. Sporadycznie donoszono o uczynnieniu choroby wrzodowejżołądka i dwunastnicy oraz krwawieniach z przewodu pokar-mowego.

Inne, rzadko występujące objawy uboczne, to wzrost poziomumocznika w surowicy bez wzrostu poziomu kreatyniny, wzrostpoziomu aminotransferaz w surowicy, przedłużenie czasu krwa-wienia, obrzęki w okolicy kostek. Wszystkie wymienione objawymają charakter przejściowy i ustępują samoistnie po odstawieniuleku. Ryzyko występowania objawów ubocznych pozostaje wścisłej zależności od zastosowanej dawki i wzrasta od dawki 30mg/dobę·

# PRZECIWWSKAZANIA

Bezwzględne:nadwrażliwość na lek, ciąże i okres karmienia, czynna chorobawrzodowa żołądka i dwunastnicy, dychawica oskrzelowa, cho-roby alergiczne.

Względne:przebyta choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, przewlekłynieżyt żołądka i jelit, upośledzenie czynności wątroby i nerek.

DAWKOWANIE I SPOSÓB UŻYCIA

DoustnieChoroba zwyrodnieniowa, reumatoidalne zapalenie stawów,zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa:

Dawka początkowa i podtrzymująca 20 mg 1 raz dziennie. Wniektórych przypadkach w leczeniu podtrzymującym może byćwystarczająca dawka 10 mg na dobę. Wyjątkowo u niektórychchorych zachodzi potrzeba przejściowego zwiększenia dawkido 30 mg na dobę, przyjmowanej zwykle jednorazowo lub wdawce podzielonej.

Schorzenia mięśniowo-szkieletowe:Przez pierwsze dwa dni po 40 mg w dawce jednorazowej lubpodzielonej. Dawka podtrzymująca - 20 mg 1 raz dziennie.

Bóle pooperacyjne i po urazie:Zalecana początkowa dawka 20 mg 1 raz dziennie. W niektó-rych przypadkach można zwiększyć dawkę podając przez pier-wsze dwa dni po 40 mg jednorazowo lub w dawkach po-dzielonych.

Lek przyjmować o stałej porze w czasie lub po posiłku.

Uwaga!Nie ustalono wskazań do stosowania i zaleceń co do dawkowaniau dzieci.

INTERAKCJENie zaleca się stosowania preparatu PIROXICAM łącznie z pre-

paratami kwasu acetylosalicylowego, który powoduje obniżeniepoziomu piroksykamu w surowicy krwi.

Piroksykam upośledzając zdolność płytek krwi do agregacjimoże potęgować przeciwkrzepliwy efekt antagonistów witaminyK - pochodnych kumaryny i indanedionu. Stosowanie tychantykoagulantów u chorych leczonych preparatem PIROXICAMwymaga systematycznej kontroli czasu protrombinowego i ewen-tualnej redukcji dawek.

PIROXICAM może osłabiać hipotensyjne działanie diuretyków iinnych leków stosowanych w leczeniu nadciśnienia tętniczego.

OSTRZEŻENIEPIROXICAM może mieć wpływ na czynności wymagające

zwiększonej uwagi, szczególnie przy jednoczesnym spożyciualkoholu.

Lek chronić przed dziećmi.

Kobylińska i Filczewski [4] w badaniach dostępności biologicznejtabletek PIROXICAM, produkcji Jeleniogórskich Zakładów Far-maceutycznych "Polfa", wykazali, że preparat ten "jest biologi-cznie równoważny w stosunku do odpowiednika zagranicznego.Dostępność biologiczna nie zmienia się w sposób istotny upacjentów z chorobami reumatycznymi".

Kobylińska, Filczewski, Mieczkowska [10]. "Brak istotnychróżnic między parametrami farmakokinetycznymi określającymidostępność biologiczną piroksykamu wskazuje, że preparat PIRO-XICAM tab!. 20 mg opracowany przez Jeleniogórskie ZakładyFarmaceutyczne jest biologicznie równoważny w stosunku doprzyjętego za wzorzec odpowiednika zagranicznego".

Wilimowski [9] we wszechstronnych badaniach toksycznościostrej oraz działania przeciwzapalnego i immunosupresyjnegopiroksykamu u białych myszy i szczurów stwierdził, że jego dzia-łanie przeciwzapalne i przeciwbólowe nie ustąpuje działaniuIbuprofenu i Butapirazolu, a działanie immunosupresyjne wtekś-cie Santistebana jest silniejsze od wymienionych preparatów.

Kowalewski, Szczepański i Kuduk [7] stosując PIROXICAMtabletki w dawce 20 mg raz dziennie rano przez 4 tygodnie u 32chorych na reumatoidalne zapalenie stawów wykazali, że "PIRO-

XICAM w jednorazowej dawce dobowej 20 mg wykazuje u cho-rych na reumatoidalne zapalenie stawów wyraźne działanie prze-ciwzapalne i przeciwbólowe. Najwyraźniej odczuwalnym ele-mentem klinicznej poprawy po leczeniu preparatem PIROXICAMw porównaniu z działaniem indometacyny jest znaczne zmniej-szenie czasu trwania sztywności porannej. PIROXICAM jest naogół dobrze tolerowany. U ponad 80% leczonych przez 4 tygodnienie pojawiły się żadne objawy uboczne. Odsetek chorych z obja-wami ubocznymi po stosowaniu indometacyny był ponad dwukrot-nie większy niż po tabletakch PIROXICAM. Jego niska toksy-czność sprawia, że lek ten należy zaliczyć do niesteroidowychśrodków przeciwzapalnych, który ze względu na ograniczoneryzyko wywołania objawów ubocznych winien być stosowany wpierwszej kolejności".

Małdykowa, Abgarowicz-Miłkowska, Szymańska-Cygler i wsp.[6] stosowali PIROXICAM u chorych na reumatoidalne zapaleniestawów w jednorazowej dawce 20 mg/ dobę. "Po 14-dniowymleczeniu uzyskano znamienne statystycznie zmniejszenie bólustawów, czasu trwania sztywności porannej oraz zwiększeniesiły chwytu ręki. Wyniki leczenia ocenione jako dobre uzyskano u43% i jako średnie u 43% leczonych. W przypadku z dużą aktyw-nością choroby dawkę leku należy podnieść do 30 mg/dobę.Podczas 14-dniowego podawania preparatu PIROXICAM niestwierdzono żadnych działań ubocznych".

Mackiewicz, Furmaniuk, Potocka-Michajluk i wsp. [5] wykonalibadania porównawcze działania preparatu PIROXICAM z odpo-wiednikiem zagranicznym u 30 chorych na reumatoidalne zapa-lenie stawów i 30 chorych na zesztywniające zapalenie stawówkręgosłupa. Ze względu na wysoką aktywność choroby lekipodawano po 30 mg/dobę w dawce jednorazowej. Wykazano, że"preparat PIROXICAM jest prawie tak samo skuteczny, jakporównywany preparat zagraniczny".

Bernacka, Kuryliszyn-Moskal i wsp. [2, 3] leczyli preparatemPIROXłCAM w jednorazowej dawce 20 mg/dobę przez 4 tygodnie34 chorych na reumatoidalne zapalenie stawów, 11 chorych nazesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa i 15 osób z chorobązwyrodnieniową stawów. Zdecydowaną poprawę stwierdzono u85% leczonych. Najwyższy stopień poprawy, wyrażający się ustę-

powaniem lub zmniejszeniem bólu stawów i poprawą ich funkcji,uzyskano w chorobie zwyrodnieniowej stawów. W badaniachporównawczych efektów stosowania tabletek PIROXICAM z od-powiednikiem zagranicznym u chorych na reumatoidalne zapa-lenie stawów autorzy nie stwierdzili różnic ani w stopniu poprawyklinicznej, ani we wpływie leków na parametry immunologiczne(poziom immunoglobulin, dopełniacza i kompleksów immunolo-gicznych we krwi, transformacja blastyczna limfocytów, testrozetkowy) .

Bajena, Różyńską, Miernik-Kunc i wsp. [1] oceniali skute-czność i tolerancję preparatu PIROXICAM u chorych na reuma-toidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawówkręgosłupa i chorobę zwyrodnieniową stawów. PIROXICAM sto-sowano w jednorazowej dawce 20 mg/dobę przez 6 tygodni. W31-osobowej grupie chorych na reumatoidalne zapalenie stawówuzyskano statystycznie znamienne zmniejszenie "score" zajętychstawów, poprawę siły mięśniowej rąk, ruchomości stawów wteście marszowym i skrócenie czasu utrzymywania się sztyw-ności porannej. W grupie 28 chorych na zesztywniające zapaleniestawów kręgosłupa uzyskano poprawę zakresu ruchów kręgo-słupa i ruchomości klatki piersiowej. Dolegliwości bólowe ustąpiłyzupełnie lub uległy znacznemu zmniejszeniu u 67% leczonych. U30 chorych ze zwyrod nien iem stawów PIROXI CAM wywierał si Inyefekt przeciwbólowy, czego następstwem była poprawa funkcjistawów. Objawy uboczne, głównie pod postacią bólów w nad-brzuszu, wystąpiły u 15% leczonych preparatem PIROXICAM.

Wasilewski i Tomaszkiewicz [8] stosowali PIROXICAM u cho-rych z ostrymi zespołami bólowymi pochodzenia korzeniowego wdawce 30-40 mg dziennie przez 15-20 dni, uzyskując całkowiteustąpienie lub wyraźną poprawę nerwobólu u 75% leczonych.Objawy uboczne (ból brzucha, nudności, złe samopoczucie)wystąpiły u 13% leczonych. PIROXICAM przewyższał nieco podwzględem siły działania i dość wyraźnie pod względem tolerancjiMetindol.

OPAKOWANIEPIROXICAM 10 mg - po 20 tabletek powlekanych.PIROXICAM 20 mg - po 20 tabletek powlekanych.

PRODUCENTJeleniogórskie Zakłady Farmaceutyczne "Polfa"58-500 Jelenia Góra, ul. W. Pola 21

Informacji o leku udziela:• Dział Informacji Naukowej

Jeleniogórskich Zakładów Farmaceutycznych "Polfa"58-500 Jelenia Góra, ul. W. Pola 21, tel. 228-21 wewn. 341

• Ośrodek Informacji Naukowej "Polfa", ul. Waryńskiego 8,00-631 Warszawa

1. Bajena S., Różyńska K., Miernik-Kunc, Redlicka-Kazanowska Z. i wsp. (Wojewódzki Zespół Reuma-tologiczny, Sopot):Sprawozdanie z wykonania badań klinicznych nad preparatem Piroxicam firmy "Polfa" w JeleniejGórze. Archiwum Jeleniogórskich Zakładów Farmaceutycznych "Polfa", Jelenia Góra 1984.

2. Bernacka K., Kury/iszyn-Moskal A. i wsp. (Klinika Reumatologiczna, Białystok):Porównawcze badania kliniczne preparatu Piroxicam tabl. a 10 mg z odpowiednikiem zagrani-cznym oraz ocena w w/w. zakresie. Archiwum Jeleniogórskich Zakładów Farmaceutycznych"Polfa", Jelenia Góra 1984.

3. Bernacka K., Kury/iszyn-Moskal A., Lewandowski B. i wsp. (Klinika Reumatologiczna, Białystok):Porównawcza ocena preparatu Piroxicam z oryginalnym preparatem zagranicznym w aspekciezjawisk immunologicznych - humoralnych i komórkowych. Archiwum Jeleniogórskich ZakładówFarmaceutycznych "Polfa", Jelenia Góra 1984.

4. Koby/ińska M., Filczewski M. (Instytut Przemysłu Farmaceutycznego, Warszawa):Badania nad dostępnością biologiczną prioksykamu z preparatu Piroxicam tab!. 0,01 produkcjiJeleniogórskich Zakładów Farmaceutycznych. Archiwum Jeleniogórskich Zakładów Farmaceuty-cznych "Polfa", Jelenia Góra 1983.

5. Mackiewicz S., Furmaniuk M., Potocka-Michajluk U. i wsp. (Klinika Reumatologiczna, Poznań):Sprawozdanie z klinicznych badań preparatu Piroxicam "Polfa" przeprowadzonych w KliniceReumatologii Instytutu Chorób Wewnętrznych Akademii Medycznej w Poznaniu. Archiwum Jele-niogórskich Zakładów Farmaceutycznych "Polfa", Jelenia Góra 1985.

6. Maldykowa H., Abgarowicz-Milkowska T., Szymańska-Cygler B. i wsp. (Instytut Reumatologiczny,Warszawa):Wyniki leczenia Piroxicamem firmy "Polfa" chorych na reumatoidalne zapalenie stawów. Archi-wum Jeleniogórskich Zakładów Farmaceutycznych "Polfa", Jelenia Góra 1983.

7. Szczepański L., Kowalewski J., Kuduk I. i wsp. (Klinika Reumatologii, Oddział Reumatologiczny,Lublin):Piroxicam w leczeniu reumatologicznego zapalenia stawów. Terapia i Leki, 34, 284 (1985).

8. Wasilewski T., Tomaszkiewicz z., (Klinika Neurologiczna, Warszawa):Badania porównawcze preparatu Piroxicam "Polfa" w leczeniu ostrych nerwobólów pochodzeniakorzeniowego. Archiwum Jeleniogórskich Zakładów Farmaceutycznych "Polfa", Jelenia Góra1983.

9. Wi/imowski M. (Zakłady Farmakologii AM Wrocław):Sprawozdanie z badań farmakologicznych preparatu Piroxicam oraz preparatu Ibuprofen. Archi-wum Jeleniogórskich Zakładów Farmaceutycznych "Polfa", Jelenia Góra 1984.

10. Koby/ińska M., Filczewski M., Mieczkowska A. (Instytut Przemysłu Farmaceutycznego, Warszawa):Badanie dostępności biologicznej piroksykamu z preparatu Piroxicam tab!. 20 mg produkcji Jele-niogórskich Zakładów Farmaceutycznych.

Jeleniogórskie Zakłady Farmaceutyczne"Polfa"

ul. W. Pola 21, 58-500 Jelenia Góratelefon: 228-21, telex: 075269 JZF PL, fax: 244-55