pertemuan ke 5 antidepresan

7/25/2019 pertemuan ke 5 antidepresan

1/31

ANTIDEPRESAN


2/31

TINJAUAN UMUM

Depresi adalah gangguan afektif oleh gangguan mood yangberhubungan dengan perubahan perilaku, energi, nafsu makan, tidur,

dan berat badan

Gejala :

1. perasaan sedih yang mendalam2. Tak berdaya

3. Kecewa

4. Tidak dapat merasakan kesenangan dalam aktifitas biasa


3/31

PENYEBAB

Depresi

Aktivitas NE dan

Serotonin turun


4/31


5/31

MASALAH DALAM

TEORI INI.

Sulit untuk dipahami mengapa obat2 trisiklik dengan cepat

memblok ambilan kembali NE / 5 HT, tetapi membutuhkan

pemberian obat selama berminggu-minggu untuk mencapai

efek antidepresan

Beberapa obat merupakan antidepresan tetapi tidak

mempengaruhi ambilan amin, sementara kokain memblok

ambilan amin, bukan antidepresan


6/31

MEKANISME KERJA

Diduga bahwa SSRI (selective serotonin reuptake inhibitor)

menyebabkan peningkatan serotonin ekstraseluler yang

pada awalnya mengaktivasi autoreseptor. Suatu aktivitas

yang menghambat pelepasan serotonin dan menurunkan

serotonin ekstraseluler ke kadar sebelumnya.


7/31


8/31

PENGGOLONGAN OBAT

Selektif Serotonin Reuptake Inhibitor (SSRI)

Serotonin/Norepinefrin Reuptake Inhibitor

Obat untuk terapi mania dan bipolar

Antidepresan Atipikal

Antidepresan Trisiklik

Inhibitor Monoamin Oksidase (MAOI)


9/31

SELEKTIF SEROTONIN

REUPTAKE INHIBITOR

SSRI


10/31

MEKANISME KERJA

SSRI bekerja secara selektif memblok ambilan kembali

serotonin sehingga kadar serotonin pada celah sinap

meningkat aktivitas pd post sinaps meningkat


11/31

CONTOH OBAT

Citalopram

Escitalopram

Fluoksetin

Fluvoksamin

Paroksetin

Setrialin


12/31

SEROTONIN/NOREPINEFRIN

REUPTAKE INHIBITOR


13/31

MEKANISME KERJA

Menghambat secara selektif NE dan serotonin

Digunakan pada pasien yg tdk efektif pada pemberian SSRI

Venflaksin sangat poten menghambat re-uptake serotonin,

pd dosis sedang sampai tinggi dpt menghambat re-uptakeNE

Pada dosis tinggi juga sbg mild inhibitor dopamin


14/31

CONTOH OBAT

Duloksetin

Venlafaksin


15/31

ANTIDEPRESAN

ATIPIKAL


16/31

MEKANISME KERJA

Bupropion : Menghambat secara lemah reuptake dopamin

dan NE untuk mengatasi gejala depresi

Mirtazapin : Meningkatkan neurotransmisi NE dan serotoninmelalui mekanisme blok reseptor presinaptik/5-HT2

Nefazodon dan trazodon :menhambat lemah reuptake

serotonin


17/31

CONTOH OBAT

Bupropion

Mirtazapin

Nefazodon

Trazodon


18/31

ANTIDEPRESAN

TRISIKLIK

TCA


19/31

CARA KERJA

Manghambat ambilan kembali neurotransmiter : menghambat

ambilan NE / 5HT masuk ke terminal saraf prasinaps.

Teori in i terbantahkan dan diperkirakan bahwa densitas reseptor

monoamin dalam otak dapat berubah setiap 2 4 minggu

penggunaan obat obat mulai bekerja


20/31

LANJUT.

Penghambatan reseptor = TCA juga menghambat reseptor

serotonik, adrenergik, histamin, dan muskarinik

Obat ini tdk menyebabkan st imulasi SSP


21/31

CONTOH OBAT

Amitriptilin

Amoksapin

Klomipramin

DesipraminDoksepin

Imipramin

MaprotilinNotriptilin

Protriptilin

Trimipramin


22/31

HIPOTESIS SENSITIVITAS RESEPTOR

Teori : Depresi perubahan patologis pd reseptor stimulasi

monoamin yg terlalu kecil

Stimulasi kecil saraf menjadi lebih sensiti f(supersensitivity)

atau reseptor meningkat (up-regulation)

Stimulasi berlebih saraf mengalami desensit isasi atau down

regulationObat2 antidepresan bekerja meningkatkan neurotransmitter

meningkatkan stimulasi menormalkan saraf yg supersensit if

proses ini butuh waktu AKSI ANTIDEPRESAN LAMA


23/31

MONOAMINOKSIDASE

INHIBITOR

MAOI


24/31

INHIBITOR MAO

MAO adalah suatu enzim mitokondria yang ditemukan dalam

jaringan saraf dan jaringan lain

Dalam neuron MAO berfungsi memberikan deaminasi

oksidatif dan menonaktifkan kerja molekul neurotransmiter

(NE, 5HT, dopamin) yang berlebih dan bocor keluar vesikelsinaps ketika neuron istirahat.


25/31

MEKANISME KERJA

MAOI dapat menonaktifkan enzim secara irreversible atau

reversible, sehingga molekul neurotransmiter tidak

mengalami degradasi sehingga menumpuk dalam neuron

prasinaps dan masuk ke ruang sinaps .

Hal in i menyebabkan aktivasi reseptor NE dan 5HTmenyebabkan aktivasi antidepresan


26/31

Isokarbokzasid dpt membentuk senyawa kompleks yg stabil

dgn enzim inaktivasi enzim irreversible peningkatan

jumlah neurotransmitter

MAOI digunakan pada pasien yang responsive/alergi dengan

TCA/penderita ansietas hebat

MEKANISME KERJA


27/31

CONTOH

Selegilin

Fenelzin

Tranilsipromin

isokarboksazid


28/31

OBAT UNTUK MANIA

DAN BIPOLAR DISORDER


29/31

CONTOH OBAT

Karbamazepin

Garam Litium

Asam Valproat


30/31

KERJA

Garam litium digunakan untuk profilaksis terapi pasien mania

Digunakan untuk maniak depresi

Mekanisme kemungkinan melibatkan interaksi dengansystem second messenger


31/31

NEXT CHAPTER

Documents

pertemuan ke 5 antidepresan