OBAT-OBAT HIPERTENSIFARMAKOLOGI-APOTEKER

PERLU TAHU Tekanan darah dikontrol oleh 2 organ pentingJantung : sebagai pompa darahPembuluh darah yang menyalurkan darah ke seluruh tubuhOrgan lain yang ikut berperan adalah ginjal, hati, dan otak2 faktor yang berperan pada kontrol jantung terhadap tekanan darah :Kontraktilitas : kekuatan kontraksiDenyut : jumlah kontraksi tiap menitKontraktilitas volume darah tekanan darah Denyut

LANJUTAN.....2 faktor yang berperan pada kontrol pembuluh darah terhadap tekanan darah : tahanan, volume dan kekentalan darahTahanan : vasokontriksitekanan darah Tahanan : vasodilatasi tekanan darah Volume darah tekanan darah Makin kental darah, makin lambat aliranya makin rendah tekanan darahnyaTekanan darah normal : S = 110 130, D = 70 -- 90 Hipertensi : S >130, D >90

LANJUTAN....Tujuan terapi hipertensi mengembalikan tekanan darah kepada fungsi yang seoptimal mungkin (yg dapat ditoleransi tubuh)Prinsip terapi hipertensi : starts low goes low artinya, mulai dengan dosis rendah dan turunkan tekanan darah secara perlahan-lahanTerapi hipertensi :Menurunkan kinerja jantung dgn menurunkan kontraktilitas dan denyut jantungMenurunkan tahanan perifer pemb darah vs.dilatasi Mengurangi volume darah diuresisMenghambat kerja ACE pada ginjal

1. Menurunkan kinerja jantung dgn menurunkan kontraktilitas dan denyut jantung (BETA BLOKER)

Reseptor beta, bila dirangsang efeknya : Pada jantung, meningkatkan kontraktilitas dan denyutPada ginjal, melepaskan reninA1A2vskontriksiBeta bloker adalah obat yang mengeblok reseptor beta :Pada jantung, kontraktilitas dan denyut Pada ginjal, pelepasan renin dihambatvs dlatasiTekanan darah turunSering dipakai pada hipertensi dgn infark miokard dan anginaBeta bloker :Selektif jantung : atenolol, metoprololVasodilator : labetalol, carvedilol, celiprolol, nebivolol

Efek samping Beta blockerKeletihan dan impotensiObstruksi napas, Awas jgn diberikan pd penderita Asma, atau penyakit paru lain !!!Gagal jantung, gangguan transmisi jantungHypoglycaemia, glukosa darah turunEfek metabolik lain (lipids, glucose)

Calcium antagonisCalcium dibutuhkan oleh otot jantung dan otot polos untuk berkontraksi.Calcium antagonis mrp obat yang mengeblok jalur masuknya Calcium ke dalam sel otot kontraksi kontraktilitas jantung dan vsdilatasi tekanan drh Terdapat 3 golongan :Dihydropyridines ,co : nifedipine, amlodipineBenzothiapines diltiazem Phenylalkylamines - verapamil Sangat bermanfaat bila dikombinasi dengan beta bloker

Calcium antagonisEfek samping calcium antagonis :Sakit kepala, muka kemerahan dan takikardiBengkak kakikonstipasi - verapamil

Terapi obat4 golongan obat yang sering dipakai :1. long acting nitrat2. beta bloker 3. calcium antagonist4. aspirin : 80-325 mg/ hari

Nitrate

2&4. Menurunkan tahanan periferVasodilatorACE inhibitor : kaptopril, enalapril, lisinoprilNa-nitroprusid : arteriodilator dan venodilator, dosis = 15 - 20 g/ menit

ACE InhibitorThe renin-angiotensin-aldosterone systemVasoconstrictionAngiotensin IAngiotensinogenReninInactive kininsACEBradykininAngiotensin IIRetention of saltand waterBlood pressure increasesACE inhibitorsACE inhibitorsAngiotensin IIantagonistsAngiotensin IIantagonistsKidneyLiver

ACE InhibitorACE (Angiotensin Converting enzyme) adalah enzim yang mengubah angiotensin 1angiotensin 2 Angiotensin 2 meningkatkan tekanan darah melalui Vasokontriksi pembuluh darahMenarik air dan garammeningkatkan volume darahACE inhibitor mrp obat yg bekerja menghambat ACE sehingga angiotensin 2 tidak terbentukEfek terapi ACE inhibitor adalahMeningkatkan ekskresi air dan NaMenurunkan aldosterontekanan darahVasodilatasiACE inhibitor sering dipakai pada hipertensi dg diabetes nefropati dan payah jantung

ACE InhibitorEfek samping :Batuk kering, sering terjadi malam hari dan wanita, bersifat reversibelHipotensi, bila dosis pertama terlalu besarGagal ginjal akut, akibat peningkatan ekskresi air + Na melalui urin. Dapat diperberat bila di+ diuretikHiperkalemia (kalium ), peningkatan keluarnya Na diikuti peningkatan masuknya K, dapat diperberat dgn makanan yang mgd K (pisang, anggur)Contoh obat : kaptopril minum 1 jam sebelum makan*enalapril merupakan prodruglisinopril waktu paruh panjang 12 jam

DIURETIK :

3. Mengurangi pre loadOSMOTIKINH TRANSP ELEKTROLIT DLM TUBULI GINJALINH KARBONIKANHIDRASEBENZOTIAZIDHEMAT KALIUMDIURETIK KUAT/JERAT HENLE XANTIN: TEOFILIN

DiuretikAir dan Na menentukan tingginya tekanan darah.Diuretik mrp obat yang dapat meningkatkan ekskresi air dan Na melalui urinenatriuresisAkibatnya volume darah turuntahanan perifer turun vs dilatasitekanan drh turunDiuretik yg sering dipakai terapi hipertensi : ThiazideEfek terapi Thiazide baru muncul setlah 2-3 hari dan mencapai maksimal setelah 4 minggu, oleh karena itu peningkatan dosis thiazide harus dilakukan dengan interval tidak kurang dari 4 mingguThiazide sering dikombinasi dengan ACE inhibitor dan beta bloker

OSMOTIKINH REABS Na&H2O krn OSMOTIK, HIPERTONISITAS aliran filtrat tinggiINH KARBONIK ANHIDRASEInh reabs H2CO3TIAZIDInh reabs NaClHEMAT KALIUMAntagonis kompetitif thd aldosteron Inh reabs Na&sekrs KD.KUAT/loop diuretikInh transp elektrolit Na, K, Cl

INH KARBONIK ANHIDRASEKarbonik anhidrase:enz pembent H2CO3ASETAZOLAMID,DIKLOROFENAMIDINDIKASI:GLAUKOMA SUDUT TERBUKAKI: HAMILTERATOGENIK

BENZOTIADIAZIDMeningkatkan ekskresi NaCl, H2OAntihipertensi:efek diuretik, efek v.dilDiabetes insipidusdiuresis-Hiperuresemia:reabs as urat>/inh eks as uratHiponatremia&hipokloremiaE.S: hiperglikemia: sekresi insulin< glikogenolisis > glikogenesis< kolesterol&TG >INDIKASI: GGL JANT,HIPERTENSI+GG FS GINJ,

D.HEMAT KALIUMANT ALDOSTERON&TRNAN SIKLOAMIDINANT ALDOSTERON(Spironolakton)aldosteronreabs NaCl,eks K hambind: hipertensi,udemE.S: hiperkalemia,ginekomastiaTRNAN S.AMIDIN(triamteren,amilorid)kerja lang:hamb reabs NaCl,eks KKI:suplemen Khiperkalemia inh ACEaldost< hipovolemia,hiperK

DIURETIK KUAT=ANSA HENLE/LOOP DIURETICFurosemid,A Etakrinat,BumetamidM.k: inh reabs elektrolit di ansa henle tdk reabs Ca tx hiperkalsemiaIndikasi: udem paru akutE.S: ggl ginj reversibel, toleransi KH

EFEK SAMPINGHipokalemia(kec:d.hemat kalium)HiperuresemiaGg toleransi glukosa&diabetes: tiazid &furosemid sekresi insulin , glikogenesis Sefalosporind.kuatNefrotoksik>DigitalisTiazid,d.kuatIntoks digitalis>IndometasinTrimteren,amiloridPayah ginjal akuta.koagulan oralTiazidEfek a.koaguk