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MEDICAMENT RELPAX. Vasoconstricteur puissant Traitement symptomatologique Agit essentiellement sur les vaisseaux sanguins méningés Appartient à la famille des triptans. FORMES ET PRESENTATION. Comprimé pelliculé rond, convexe, orange, orodispersible et dispersif dans l’eau - PowerPoint PPT Presentation
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MEDICAMENTMEDICAMENT RELPAXRELPAX
Vasoconstricteur puissant
Traitement symptomatologique
Agit essentiellement sur les vaisseaux sanguins méningés
Appartient à la famille des triptans
FORMESFORMES ETETPRESENTATIONPRESENTATION
Comprimé pelliculé rond, convexe, orange, orodispersible et dispersif dans l’eau
Comprimés de 20 mg en boîte de 2, 6 ou 10
Comprimés de 40 mg en boîte de 2, 6 ou 10
(Les boîtes de 10 sont des modèles utilisés en milieu hospitalier)
Ne pas conserver au dessus de 30 °C
COMPOSITIONCOMPOSITION
Substance active : Elétriptan sous forme d’hydrobromure d’élétriptan.
Noyau du comprimé : Cellulose, lactose, croscarmellose sodique et stéarate de potassium
Pelliculage : Dioxyde de titane, hypromellose, lactose , triacétate de glycérol et jaune orangé
élétriptan
CONTRECONTRE INDICATIONSINDICATIONS
Hypersensibilité à l’élétriptan ou à l’un des constituants du médicament
Antécédent d’infarctus, d’angine de poitrine
Antécédent d’hypertension artérielle
Insuffisance hépatique ou rénale grave
Arythmie
GROSSESSE ET GROSSESSE ET ALLAITEMENTALLAITEMENT
Grossesse :
- Effets mal connus
- L’élétriptan est utilisé que s’il est vraiment nécessaire
Allaitement :
L’élétriptan passe dans le lait maternel (ne pas allaiter)
INTERACTIONSINTERACTIONSMEDICAMENTEUSESMEDICAMENTEUSES
Relpax ne doit pas être utilisé :
En association avec un autre antimigraineux vasoconstricteur ou avec un IMAO
En association avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4 (ex : le kétoconazole, l’érythromycine ou la josamycine)
En association avec les dérivés de l’ergot de seigle
POSOLOGIE ETPOSOLOGIE ETMODE D’ EMPLOIMODE D’ EMPLOI
Prise pendant ou entre les repas
Réservé à l’adulte de plus de 18 ans et moins de 65 ans (efficacité non testée chez les enfants et adolescents : 6 à 17 ans)
Prendre 1 comprimé de 40 mg dès le mal de tête: effet visible dès 1h, et maximal après 4h
Possibilité de prendre un 2ème comprimé dans un délai minimal de 2h si la migraine réapparaît
Ne pas prendre plus de 2 comprimés de 40 mg par 24h
MECANISME DE LA MECANISME DE LA MIGRAINEMIGRAINE
Un facteur psychologique ou hormonal entraîne une cascade d’évènements vasculaires et biochimiques, ce qui provoque une augmentation du diamètre des vaisseaux sanguins méningés.
Les méninges (trois couches protectrices du cerveau) sont parcourues de vaisseaux sanguins entourés de fibres musculaires pouvant se contracter ou se relâcher. Le diamètre des vaisseaux peut alors augmenter (vasodilatation) ou rétrécir (vasoconstriction).
Des facteurs hormonaux ou psychologiques stimulent le système nerveux central et entraînent la sécrétion d’un messager chimique : la sérotonine, au niveau des vaisseaux intracrâniens. Ces facteurs stimulent le nerf trijumeau (nerf facial).
On constate alors:
Une vasodilatation des artères des méninges
Une libération de neuropeptides vaso-actifs dans la paroi des vaisseaux méningés responsables d'une vasodilatation douloureuse.
La douleur peut alors se propager au niveau des sinus, du visage par l’intermédiaire du nerf trijumeau.
L’élétriptan va tenter de mettre fin à ce cercle vicieux de la douleur.
ACTION DE ACTION DE L’ELETRIPTAN L’ELETRIPTAN
SUR LA MIGRAINESUR LA MIGRAINE
L’élétriptan se fixe sur les récepteurs 5HT1B et 5HT1D (situés au niveau des vaisseaux sanguins et des terminaisons du trijumeau) liés à une protéine G inhibitrice ce qui provoque une inhibition de l’adénylyl cyclase. Par conséquent, on constate une diminution de l’AMPc puis un affaiblissement de la vasodilatation (vasoconstriction) accompagné d’une inhibition de la libération de neuropeptides inflammatoires.
Schéma de la vasoconstriction et vasodilatation
ESSAIS ESSAIS CLINIQUESCLINIQUES
8 essais contrôlés par placebo sur 4000 patients avec des doses de 20 à 80 mg en randomisation
Les taux de réponses ont été de 59 à 77 % après 2h
Mise en évidence de l’efficacité sur des symptômes liés à la migraine (nausées, photophobie, phonophobie…)
Le sexe n’a pas d’influence cliniquement.
Résultats des essais Résultats des essais cliniquescliniques
PHARMACOCYNETIQUPHARMACOCYNETIQUEE
Absorption : Par le tractus gastro-intestinal après
administration orale
Métabolisme : L’élétriptan n’est que modérément lié aux
protéines L’élétriptan est métabolisé par l’iso-enzyme
CYP3A4 du cytochrome hépatique P450 (études in vitro)
EFFETS EFFETS INDESIRABLES INDESIRABLES
POSSIBLESPOSSIBLES
Ils sont généralement difficiles à dissocier des symptômes de la migraine
Nausées, vomissements, vertiges, fatigue, sensations de chaleur, fourmillements, xérostomie (bouche sèche)…