33
Date privind instabilitatea suspensiilor preparate in farmacie comparativ cu cele preparate in industrie

Lucrare de Licenta -Suspensii

Embed Size (px)

DESCRIPTION

,,

Citation preview

Page 1: Lucrare de Licenta -Suspensii

Date privind instabilitatea suspensiilor preparate in farmacie comparativ cu cele preparate in industrie

Page 2: Lucrare de Licenta -Suspensii

CUPRINS

I. ArgumentII. Continut

1. Scop2. Obiective3. Probleme practice solutionate4. Perspectiva personala a candidatului5. Utilitatea solutiilor gasite

III. Bibliografie

Page 3: Lucrare de Licenta -Suspensii

I. ARGUMENT

Suspensiile reprezinta forma cea mai instabila din punct de vedere fizic, dar care este foarte des intalnita in practica de receptura ,dar mai ales in industrie.

Farmacopeea Romana oficializeaza pentru prima data in editia a VIII-a suspensiile ca forma farmaceutica intr-o monografie de generalitati, definindu-le ca “ Preparate farmaceutice care contin substante solide dispersate in apa sau ulei”.

Oficializarea suspensiilor in Farmacopee reflecta frecventa prescriptiilor sub forma de suspensii atat in receptura, cat si in formularea preparatelor industriale. Un numar tot mai mare de substante active consacrate terapeutic, cat si din cele nou introduse in arsenalul medicamentos, datorita insolubilitatii reduse in vehiculul prescris, trebuie sa fie prelucrate sub forma de suspensii, ca de exemplu: antibiotice, sulfamide, anestezice, unele saruri anorganice insolubile, etc.

In definitia Farmacopeii, termenul de apa si ulei trebuie inteles intr-un fel asemanator aceluia de faza apoasa, respectiv faza uleioasa. Mediul de dispersie apa este constituit din apa, lichide miscibile cu apa, glicerol, alcool, propilenglicol, solutii de diferite substante medicamentoase sau a unor agenti de vascozitate. Prin mediul de dispersie ulei se inteleg uleiuri grase vegetale, ulei de parafina, oleatul de etil, substante miscibile cu uleiul( lanolina, ceara, sapunuri), solutii uleioase a unor substante medicamentoase liposolubile ca vitaminele si hormonii.

In literatura farmaceutica sunt socotite suspensii numai preparatele in care faza externa este lichida, apoasa sau uleioasa si care este suficient de fluida pentru a se putea reomogeniza prin agitare.

Sub forma de suspensii pot fi administrate substante insolubile sau putin solubile intr-un vehicol si sa asigure un dozaj corespunzator al acestor substante in concentratii ridicate.

In vehicol pot fi asociate si alte componente care sa asigure o omogenizare corespunzatoare, un aspect elegant preparatului, un gust si miros placut pentru preparatele de uz intern , stabilitate si conservare chimica si microbiologica.

Page 4: Lucrare de Licenta -Suspensii

Datorita stabilitatii limitate ale unor substante medicamentoase cum ar fi antibioticele, se poate recurge la obtinerea de amestecuri uscate care se aduc in suspensie in momentul utilizarii, prin adaugare de apa. Prin simpla agitare se obtine o suspensie omogena, care poate fi folosita un timp scurt, de 1 - 2 saptamani , la frigider.

Suspensiile, desi sunt instabile din punct de vedere fizic, reprezinta o forma farmaceutica foarte mult utilizata in pediatrie, dar nu numai. Exista multe persoane care prefera aceasta forma in locul celor traditionate: comprimate, drajeuri, capsule. Aceasta forma permite administrarea mai usoara a unor medicamente administrate la copii sub forma de suspensii, dozarea in functie de varsta se face mai corect,absorbtia substantei active este mai buna comparativ cu alte forme farmaceutica ,iar adminnistrarea este mai comoda. La noi in tara suspensiile sunt folosite mai ales in pediatrie, in timp ce in restul lumii, aceasta forma de administrare este mult mai frecventa.

Page 5: Lucrare de Licenta -Suspensii

II. Continut

1. Scop:

Enumerarea si aplicarea tehnicilor de preparare a suspensiilor

2. Obiective:

O1. Definirea formelor farmaceutice “Suspensii”

O2.Prezentarea importantei compozitiei si caracteristicilor suspensiilor

O3. Descrierea modului de preparare a suspensiilor in farmacie comparativ cu cele din industrie de unde rezulta cauza stabilitatii,respectiv instabilitatii acestora ca forma farmaceutica.

Page 6: Lucrare de Licenta -Suspensii

O1: Definirea formelor farmaceutice “Suspensii”

Suspensiile sunt preparate oficinale in FR X sub denumirea de ;Suspensiones”.

Suspensiile sunt forme farmaceutice lichide constituite din una sau mai multe substante active insolubile, dispersate in apa sau ulei. Pot fi destinate a fi administrate intern, extern sau parenteral.

Pot fi considerate suspensii si alte sisteme eterogene formate din 2 faze:

- Una externa solida sau semisolida- Una interna dispersata constituita din particule solide insolubile in

mediul de dispersie

In grupa suspensiilor pot fi incluse suspensii lichide, unguentele suspensii, pastele si chiar amestecurile de pulberi, deci suspensia mai poate fi definite ca o dispersie eterogena de particule insolubile in orice fel de mediu: gazos, lichid sau solid.

In mod obisnuit, prin suspensii se inteleg preparatele fluide formate din amestecuri de substante medicamentoase solide insolubile, intr-un vehicol lichid.

Page 7: Lucrare de Licenta -Suspensii

O2: Prezentarea importantei compozitiei si caracteristicilor suspensiilor

Pentru realizarea de preparate omogene cu stabilitate fizica cat mai mare, in care principiul activ sa fie reprezentat convenabil in faza externa lichida, pe o perioada suficienta de timp, trebuie sa se tina cont de o serie de factori, intre care: marimea particulelor, capacitatea de umectare, viteza de sedimentare, capacitatea de redispersare.

Marimea particulelor:

Faza dispersata in suspensiilor farmaceutice lichide este constituita din una sau mai multe substante medicamentoase insolubile in medii de dispersie. Pentru a intarzia sedimentarea, se cere sa se reduca pe cat posibil marimea particulelor fazei solide. Diametrul optim al particulelor trebuie sa fie cuprins intre 10-50 microni. Pulberi mai mult sau mai putin fine se pot obtine prin micronizare, precipitare controlata cu ajutorul ultrasunetelor sau aplicand uscarea prin spray.

Umectarea:

Dispersarea uniforma a substantelor insolubile in mediul lichid depinde de umectarea si repartizarea lor in vehicol . Daca particulele nu sunt umectate in lichidul dispersat, poate aparea flotarea sau depunerea particulelor. Pulberile insolubile pot fi hidrofile cand sunt umectate de apa sau alti solventi polari si oleofile cand sunt umectate numai de lichide nepolare. Pulberile hidrofile nu prezinta dificultati la dispersare in apa. Acestea atrag moleculele de apa care formeaza un invelis( strat de solvatare) care protejeaza particulele, impiedicand sedimentarea lor rapida. Daca suprafata substantelor solide nu se poate umecta cu lichid, aceasta este liofoba si particulele vor incepe imediat sa se aglomereze, accelerand procesul de sedimentare. La suprafata particulelor hidrofobe adera un strat subtire de aer care, impreuna cu particulele de substanta, au deseori densitate mai mica decat a mediului de dispersie, acestea se ridica la suprafata, fenomen numit flotare. Exemplu: sulful, carbunele, talcul, sulfamidele in vehicole apoase.

Page 8: Lucrare de Licenta -Suspensii

Umectarea este favorizata de prezenta substantelor tensioactive care, datorita structurii lor moleculare, se repartizeaza in jurul particulelor si formeaza un film la interfata celor doua faze. Indepartarea stratului fin de aer de la suprafata particulelor se poate realiza prin triturare prelungita.

Sedimentarea:

Fenomenul de sedimentare a particulelor care sunt mai dense decat mediul de dispersie este des intalnit. Sub influenta gravitatiei apare tendinta normala de depunere a particulelor de substanta insolubila, aceasta viteza de sedimentare poate fi scazuta prin reducerea marimii particulei, apropierea densitatii particulelor si vehicolului prin cresterea vascozitatii. Prin marirea vascozitatii, viteza de sedimentare este simtitor micsorata, apropierea si coeziunea dintre particule este evitata. Totusi, vascozitatea nu poate fi marita peste o anumita limita deoarece preparatul isi pierde fluiditatea si nu mai poate fi administrat.

Redispersarea:

Conditia ca particulele dispersate sa fie uniform repartizate pe o perioada lunga de timp este greu de satisfacut, o importanta mai mare o reprezinta cerinta ca particulele sa fie redispersate dupa sedimentare si sa rezulte un produs omogen dupa o usoara agitare.

Redispersarea sedimentului este uneori greu de efectuat datorita cimentarii sedimentului. Particule mai mari se aglomereaza formand o masa tare, ceea ce face ca preparatele sa fie necorespunzatoare. Cresterea cristalelor se poate produce datorita modificarilor temperaturii, polimorfismului, diferentei in marime a cristalelor, de aceea este indicat sa se recurga la forme cristaline cat mai stabile, la particule cu dimensiuni cat mai apropiate, la cresterea vascozitatii vehicolului si la adaos de substante tensioactive pentru reducerea tensiunii interfaciale solid-lichid. Cu ajutorul acestor masuri preparatul devine uniform la agitare si se poate face o administrare corespunzatoare.

Agenti de suspensie:

Prin agenti de suspensie( suspendare) se inteleg substante care au rolul de a micsora viteza de sedimentare si de a usura reomogenizarea la agitare si prelevare a dozelor. Agentii de suspensie pot avea rolul de umectanti cand reduc liofobia particulelor, favorizeaza dispersarea, reduc viteza de sedimentare si permit o usoara redispersare.

Page 9: Lucrare de Licenta -Suspensii

Agentii de suspensie, denumiti si agenti de ingrosare maresc vascozitatea mediului dispersat si formeaza la suprafata particulelor dispersate un strat protector.

Ca agenti de suspendare se pot folosi hidrocoloizi naturali din plante( guma arabica, tragacanta), alginati, derivati de celuloza( carboximetilceluloza sodica, metilceluloza, hidroximetilceluloza), polimeri sintetici( alcool polivinilic, polivinil pirolidona, carbopolii).

In practica farmaceutica se folosesc pentru suspendare mucilagii. Acestea sunt preparate farmaceutice de consistenta lichida rezultate din actiunea dizolvanta a apei asupra gumelor, a substantelor mucilaginoase din drogurile vegetale sau a unor macromolecule de sinteza sau semisinteza. Impreuna cu mucilagiile se folosesc uneori ca vehicole pentru suspensii si glicerina, solutii concentrate de zahar sau sorbitol etc.

STABILITATEA SUSPENSIILOR

Farmacopeea Romana admite ca suspensiile pot sedimenta, dar la o agitare de 1,2 minute sa se redisperseze si sa isi mentina omogenitatea pe toata durata de administrare.

Marimea particulelor se determina conform FR X prin examinare la microscop a unei cantitati de 10 mg preparat, intins in strat subtire pe lama.

- 90% dintre particulele suspendate nu trebuie sa depaseasca diametrul de 50 microni si numai 10% dintre particule pot ajunge pana la 180 microni.

- Pentru suspensiile injectabile, particulele trebuie sa treaca prin acul de seringa nr. 16.

- La suspensiile oftalmice, 90% dintre particule nu trebuie sa depaseasca 25 microni, iar 10% pot ajunge pana la 50 microni.

O determinare mai exacta se face cu dispozitive electronice( controlul Cullter) in care suspensia este trecuta printr-un orificiu ingust, particulele fiind numarate prin inregistrarea numarului de intreruperi a unei raze de lumina sau schimbarile din conductibilitatea electrica a sistemului. Tot pentru determinarea dimensiunii particulelor se foloseste difractia cu laser.

Pentru determinarea stabilitatii fizice a suspensiilor se determina viteza de sedimentare, inaltimea sedimentului si usurinta de redispersare.

Page 10: Lucrare de Licenta -Suspensii

CONSERVAREA SUSPENSIILOR

Conditionarea suspensiilor se face in flacoane de capacitate mai mare cu mentiunea “a se agita inainte de intrebuintare “.

Datorita instabilitatii fizice a suspensiilor avand un mediu apos,s- a ajuns la formularea de pulberi preconditionate , pentru preparare ex-tempore a suspensiilor destinate administrarii interne , numite suspensii uscate.

Aceste suspensii uscate se numesc si reconstituibile, pentru a caracteriza preparatul medicamentos ca forma farmaceutica solida, care la administrare se transforma in forma fluida pentru a reconstitui suspensia. Pentru prepararea suspensiei in forma finala, in vederea administrarii de catre bolnav, amestecul de pulberi, format din substante medicamentoase insolubile si alte substante auxiliare, sau a unui granulat care contine acelasi amestec, in apa sau intr-un se amesteca cu apa sau un vehicol apos aromatizat. Suspensia astfel obtinuta se ulitizeaza o scurta perioada de timp( 24h, 3 zile, maxim 8 zile), fiind pastrata la temperaturi scazute.

Exista si substante medicamentoase solubile in apa, dar care prezinta o foarte slaba stabilitate chimica in stare de dispersie moleculara ionica( solutie) Aceste substante sunt formulate ca pulberi care la administrare sunt dizolvate intr-un anumit volum de apa volum de apa( pulberi instant).

Page 11: Lucrare de Licenta -Suspensii

O3. Descrierea modului de preparare a suspensiilor in farmacie comparativ cu cele din industrie

Suspensiile se prepara atat in farmacii cat si in industrie. Cele preparate in farmacie au stabilitate limitata, urmand a fi consumate intr-un timp relativ scurt.

Prepararea suspensiilor in farmacie se face cu ajutorul mojarului in care substanta medicamentoasa este triturata cu un pistil adecvat.Dupa triturarea substantei, se adauga agentul de suspensie dupa care, treptat ,vehiculul prescris.

Substante insolubile care se pot umecta( caolin, oxid de zinc, sulfat de bariu) se disperseaza la mojar, adaugand agentul de suspendare si apoi treptat lichidul apos. Daca vehicolul prescris contine mai multe componente, se vor adauga mai intai cele mai dense( siropul simplu pentru uz intern si glicerina pentru uz extern). Suspensiile care nu se lasa umectate de apa se umecteaza cu alcool.

Prepararea in industrie pe cale chimica are loc in urma unei reactii de precipitare intr-un mediu lichid. Conditiile de reactie, concentratia, agitarea, temperatura, PH-ul etc trebuie riguros stabilite pentru a ajunge la particule de dimensiunea dorita.

La prelucrarea suspensiilor trebuie asigurata repartizarea uniforma a fazei interne cat mai mult timp si redispersarea dupa sedimentare prin usoara agitare. Pentru a realiza aceste deziderate, in primul rand se urmareste sa se porneasca de la particule cat mai fine. Pulberile fine se obtin folosind dispozitive de pulverizare adecvate si cerneri prin site fine si foarte fine pentru repartizarea fractiunii de pulbere cu dimensiuni potrivite.

Uneori la prepararea suspensiilor se adauga si un tensioactiv care favorizeaza umectarea si impiedica cresterea cristalelor in timp. Prin reducerea marimii particulelor, suprafata totala a solidului creste foarte mult, ceea ce determina marimea vascozitatii suspensiei.

Prepararea suspensiilor prin dispersare cere o atentie deosebita la alegerea mediului de dispersare si a agentului de stabilizare. Este indicat sa se foloseasca stabilizanti sub forma de mucilag sau geluri. Cand se foloseste agent de suspensie

Page 12: Lucrare de Licenta -Suspensii

ca atare, trebuie luati in cantitati mai mari( aproape duble) intrucat acestea trec in solutie lent iar vascozitatea necesara este atinsa uneori dupa cateva ore.

La prepararea suspensiilor destinate aplicarii pe piele, nu se foloseste mucilag de guma arabila( este lipicios), iar la suspensii cu peste 20% substanta insolubila nu se mai adauga agenti de suspensie.

In cazul prepararii prin precipitare, precipitatele pot rezulta prin amestecarea unei solutii apoase cu o solutie a unui solvent miscibil cu apa, cum ar fi etanolul, propietilenglicolul, polietilenglicolul, in care se dizolva substanta solubila in acest solvent, dar insolubila in apa.

Farmacopeea atrage atentia asupra cazului suspensiilor cu substante toxice, specificand ca nu se poate prepara sub forma de suspensie decat o cantitate de substanta care sa nu depaseasca doza maxima pentru 24h.

Page 13: Lucrare de Licenta -Suspensii

Suspensii defloculate

In aceste suspensii, particulele de substanta solida raman ca entitati distincte. Sedimentul se separa cu viteza relativ redusa, care depinde de marimea si masa fiecarei particule. Forta electrostatica de repulsie dintre particule nu le permite sa se uneasca, depunandu-se individual. Cad lent si nu includ intre ele lichidul dispersant, devin compacte, cele din straturile inferioase, tasate de greutatea celorlalte. Cimentarea se datoreaza acestui fenomen.

La suspensiile defloculate limita sediment/lichid supernatant nu este definita, lichidul supernatant este opalescent, pentru ca particulele mai fine sa ramana mai mult timp in suspensie.

Suspensiile defloculate sunt sisteme disperse cu stabilitate redusa, a caror omogenitate lasa de dorit, redispersarea sedimentului intarit si stratificat se face greu, sub actiunea curentilor hidrodinamici formati, acest sediment se desprinde in straturi si particulele sunt neuniforme.

Nu se conditioneaza in recipiente cu muchii sau strangulari, care opresc fluxul curentilor hidrodinamici.

Aceste suspensii prezinta avantajul ca sedimentarea se face lent, cu viteza mica si daca suspensia are o perioada scurta de folosire, riscul de cimentare a sedimentului este mai mic; aceste suspensii sunt recomandate in farmacie.

Page 14: Lucrare de Licenta -Suspensii

Suspensii floculate

Suspensiile floculate au o stabilitate fizica mai mare, sunt suspensii in care particulele solide sunt legate intre ele, formand asa numitele flocoane-aglomerari lejere, agregate slabe de particule, care sedimenteaza cu o viteza determinata de marimea si porozitatea lor.

In flocon se formeaza legaturi intermoleculare- forte Van Der Waals sau London, particulele legand moleculele de vehicol. Lichidul supernatant este limpede, delimitarea este neta, pentru ca particulele mai mici sunt incluse in flocoane, sedimenteaza odata cu acestea si sedimentul nu cimenteaza. Sedimentarea are loc rapid, sedimentul format este afanat si ocupa un volum insemnat din volumul total al preparatului, incluzand o parte din vehicol.

Sedimentarea fiind rapida,acesta risca sa se produca mai repede decat prelevarea dozelor de aceea se recomanda agitarea inainte de folosire.

In practica farmaceutica trebuie realizata o floculare controlata, pentru ca una exagerata da preparate cu proprietati nedorite, asemanatoare suspensiilor defloculate.

Page 15: Lucrare de Licenta -Suspensii

3. Probleme practice solutionate

Am ales doua retete magistrale intalnite in practica de receptura si doua preparate industriale.

Preparate magistrale:

Rp1 / Mentol 1 gr

Oxid de zinc

Talc aa. 25g

Glicerina

Apa distilata

Mf susp.

Ds. extern

Mod de lucru:

Mentolul, fiind o substanta cristalina , se tritureaza mai intai cu putin alcool concentrat pana se obtine o pulbere foarte fina si se evapora alcoolul.Se adauga oxidul de zinc si talcul si se continua triturarea la mojar adaugand glicerina.Se dilueaza cu apa care se adauga in portiuni mici pana la omogenizare.

Actiunea substantelor componente

Page 16: Lucrare de Licenta -Suspensii

Mentol :

Actiune terapeutica:extern ,analgezic local, antiseptic,dezodorizant.,etc.

Indicatii: afectiuni ale aparatului respirator, in prurit,etc.

Oxid de zinc:

Actiune terapeutica: extern, absorbant, astringent, izolant, intra in componenta unui mare numar de pudre, paste, mixturi protectoare, creme.

Indicatii: in afectiuni inflamatoare ale pielii.

Talc:

Actiune terapeutica: absorbant, antiiritativ.

Indicatii: in protectia pielii, in intertrigo, eritemul nou-nascutilor, iritatii ale pielii, excipient pentru prepararea comprimatelor.

Glicerina:

Actiune terapeutica: antiseptic local, emolient pentru pielea uscata, este un solvent/vehicol folosit pentru diferite preparate farmaceutice,in cazul nostru este folosita ca vehicul si agent de suspensie .

Indicatii: excipient pentru diferite forme farmaceutice.

Apa distilata:

Actiune terapeutica: in acest caz apa distilata are rol de vehicul

Indicatii: in farmacie se foloseste doar apa distilata.

Proprietatile preparatului obtinut : suspensie omogena alba, vascoasa.

Actiunea preparatului : sicativa, calmanta se foloseste in afectiuni ale pielii, protector si decongestiv in eczeme.

Page 17: Lucrare de Licenta -Suspensii

Rp2/ Anestezina

Nistatin aa. 0,2 gr.

Glicerina boraxata 10 % ad. 20 gr.

Mf susp.

Ds. extern

Mod de lucru:

Intr-un mojar,anestezina se tritureaza cu putin alcool pana la obtinerea unei pulberi foarte fine,se adauga nistatinul,se tritureaza in continuare si se amesteca cu glicerina boraxata care se adauga treptat.Deoarece glicerina boraxata este un vehicul vascos,nu mai este nevoie sa se adauge un agent de suspensie.

Actiunea substantelor componente

Anestezina:

Actiune terapeutica: anestezic local de contact, calmand durerea si mai ales mancarimea pielii. In acest caz se foloseste ca anestezic local.

Indicatii: anestezic local extern in arsuri, dermatite pruriginoase, hemoroizi etc.

Nistatin:

Actiune terapeutica: fungistatic si fungicid fata de Candida, nu poseda actiune antibacteriana.

Indicatii: Candidoze bucale, profilaxia andidozei bucale la nou-nascuti ale caror mame au culturi vaginale pozitive, tratamentul local al candidozeibucale, vulvovaginale, tricomoniaza vaginala etc.

Glicerina boraxata: contine Borax si Glicerina

Actiune terapeutica: - boraxul antiseptic slab ulilizat exclusiv extern

- glicerina in acest caz este folosita doar ca vehicul

Proprietatile preparatului obtinut: substanta vascoasa de culoare alb-galbuie.

Page 18: Lucrare de Licenta -Suspensii

Utilizarile preparatului obtinut : badijonaj bucal la copii si adulti

In aceste doua cazuri substantele active se mentin in suspensie datorita glicerinei care determina o crestere a vascozitatii preparatelor, ceea ce duce la o oarecare stabilitate a sistemului .

Inainte de utilizare se recomanda agitarea preparatelor.

Acestea sunt 2 exemple de suspensii defloculate.

Preparate industriale:

→Almagel A

Contine:

- hidroxid de magneziu (350 mg),

- hidroxid de aluminiu (2180 mg),

- benzocaina (109 mg),

- sorbitol,

- excipienti.

Grupa farmaceutica: antiacide

Actiune terapeutica: antiacid gastric neutralizant prin hidroxidul de aluminiu si hidroxidul de magneziu.Benzocaina are o actiune anestezica locala.

Indicatii: ulcer gastric si duodenal, gastrita hiperacida, esofagita de reflux.

Page 19: Lucrare de Licenta -Suspensii

Dozare si administrare: Intern, 1-2 lingurite la 1 si 3 ore dupa mese, apoi se reia ciclul masa-antiacid.

Contraindicatii: Abdomen acut, gastrita hipoacida, alergie la benzocaina, hiperfosfatemie, asocierea cu tetracicline, digoxina (le scade efectul).

Hidroxid de Mg:

Actiune terapeutica: sare de Mg ulitizat ca laxativ osmotic, antiacid in combinatie cu alte preparate.

Indicatii: in tratametul simptomatic al durerilor provocate de afectiuni esogastroduodenale insotite de hiperaciditate.

Hidroxid de Al:

Actiune terapeutica: antiacid cu efecte reduse, se foloseste singur sau in combinatie cu alte antiacide.

Indicatii: in tratamentul indigestiilor, ulcerului gastric si duodenal, boli de reflux esofagian.

Benzocaina:

Actiune terapeutica: anestezic local utilizat in tratamentul afectiunilor dureroase ale tegumentelor si mucoaselor.

Indicatii: este netoxic si poate fi ulitizat pe cale bucala in tratamentul ulcerului gastric in ulceratiile cavitatii bucale.

Sorbitol:

Actiune terapeutica: este un zahar ,alcool derivat din glucoza prin hidrogenare.

Indicatii: edulcorant.

Page 20: Lucrare de Licenta -Suspensii

→Amoxicilina( pulbere pentru suspensie orala 125 mg/5 ml)

Contine:

-125 mg amoxicilina sub forma de amoxicilina trihidrat

-excipienti

Grupa farmaceutica: antibiotice betalactamice, penicilina cu spectru extins.

Actiune terapeutica: Face parte din grupul penicilinelor de semisinteza cu spectru larg, inhiba mai multe specii microbiene decat G naturala. Influenteaza toti germenii sensibili la penicilina G(coci si bacili gram pozitivi, coci gram negativi, spirochete), cu actiune in general mai slaba decat aceasta. Are efect slab sau nul asupra stafilococilor penicilinazo-secretori.

Indicatii: tratamentul infectiilor produse de microorganisme sensibile la amoxicilina, bronsita acuta, bronsita cronica acutizata, pneumopatii acute, infectii ORL, infectii digestive si biliare, infectii genito-urinare inclusiv gonoree, eradicarea infectiei cu helicobacter pylori in cadrul bolii ulceroase in asociere cu metronidazol.

Contraindicatii: hipersensibilitate la penicilina sau la oricare din componentii produsului, mononucleoza infectioasa.

Reactii adverse: manifestari alergice, manifestari cutanate si tulburari digestive.

Dozare si administrare: Copii cu varsta sub 30 luni- 50-100 mg/ kg si zi, fractionata in 3 prize; copii cu varsta peste 30 luni- 25-50 mg/kg si zi, fractionata in 3 prize, fara a depasi 3 gr /zi.

Aceste doua exemple de preparate farmaceutice industriale sunt suspensii floculate care redisperseaza foarte usor.

Page 21: Lucrare de Licenta -Suspensii

4. Perspectiva personala a candidatului

Dupa documentare, in vederea realizarii lucrarii, am constatat urmatoarele:

Pot fi considerate suspensii preparatele lichide, deci cu mediul de dispersie fluid, cel mai frecvent apa sau uleiul. Substantele solide dispersate in suspensii sunt fie componente insolubile in vehicol, fie partial solubile sau cu solubilitate mica.

In vehicol pot fi asociate si alte componente care sa asigure o omogenitate corespunzatoare, un aspect si miros mai placut pentru preparatele de uz intern, stabilitatea si conservarea chimica si microbiologica.

Prin prepararea unei suspensii in locul unei solutii se asigura o stabilitate chimica a unor medicamente.

Suspensiile fac posibila administrarea de medicamente insolubile sau putin solubile in concentratii ridicate si prezinta un mod de administrare preferat, mai ales in pediatrie, cand, sub forma de suspensii, dozarea in functie de varsta se face mai corect si administrarea este mai comoda.

Prin prepararea unei suspensii intr-un vehicol adecvat se asigura o resorbtie intarziata a unor medicamente care, sub forma de solutii, prezinta o resorbtie si o eliminare prea rapida.

Se poate asigura o mai buna stabilitate chimica medicamentelor prelucrate sub forma de suspensie, care, in solutii de exemplu, pot suferi diferite descompuneri.

Dezavantajul major al suspensiilor este ca reprezinta un sistem dispers instabil prin depunerea fazei solide, prezinta importanta fenomenul sedimentarii, sedimentul poate cimenta prin aglomerare sau prin cresterea cristalelor, devenind neomogene, redispersandu-se greu.

Page 22: Lucrare de Licenta -Suspensii

Prezinta o instabilitate fizica, acest inconvenient se poate elimina prin realizarea pulberilor sau granulelor pentru suspensie.

5.Utilitatea solutiilor gasite

Referindu-ne la preparatele obtinute in farmacie ( Rp1 si Rp2 ),si cele doua produse industriale prezentate mai sus ,diferenta se poate face si prin simpla analiza vizuala a acestor preparate :

-dimensiunea particolelor la preparatele obtinute in farmacie este mai mare,ceea ce reprezinta un factor de instabilitate

-Rp1 si Rp2 sunt exemple de suspensii defloculate

iar preparatele industriale, suspensii floculate care au o stabilitate mai mare

-aspectul preparatelor Rp1 si Rp2 este mai putin omoge comparativ cu cel al produselor industriale

Suspensiile prezinta cele mai instabile sisteme disperse. De aceea, pentru ca o suspensie sa fie satisfacatoare se considera ca este suficient ca ea sa raspunda la urmatoarele cerinte:

Particulele solide in suspensie sa fie de aceeasi marime- grad de dispersie si sa aiba dimensiuni cat mai mici, obtinandu-se un preparat omogen cu aspect corespunzator, fara textura nisipoasa.

Faza dispersata sa nu separe prea repede in preparat dupa o prealabila agitare, pentru a asigura prelevarea corecta a dozelor.

Particulele care se depun sa nu formeze un sediment format si sa se redisperseze usor, facand un amestec omogen la usoara agitare.

Suspensia sa fie suficient de vascoasa pentru a intarzia formarea sedimentului, dar sa aiba o fluditate care sa permita o curgere usoara, prin acul de seringa, la administrare parenterala.

Facand o comparatie intre suspensiile preparate in farmacie si cele industriale, stabilitatea cea mare o au preparatele industriale deoarece:

Page 23: Lucrare de Licenta -Suspensii

Se folosesc aparate speciale care asigura o maruntire adecvata a substantelor active( mori coloidale)

Initial se prepara o pulbere concentrata cu agentii de preparare adecvati, apoi se adauga substantele active pulverizate cu agenti de umectare

Celelalte componente: conservanti, edulcolanti, aromatizanti, se adauga dizolvate intr-o portiune de vehicol, apoi se adauga restul de vehicol si se omogenizeaza.

Cea mai mare stabilitate o prezinta insa suspensiile uscate, care se prepara de catre bolnav in momentul utilizarii.

In farmacie, macinarea si amestecarea se face la mojar, ceea ce duce la obtinerea unei suspensii mai grosiere cu tendinta de separare rapida, deci cu instabilitate accentuata.

Page 24: Lucrare de Licenta -Suspensii

III. BIBLIOGRAFIE:

1. Tehnologie farmaceutica Cornelia Fica, editura Medicala, Bucuresti, 1977

2. Prepararea medicamentelor, Lupuleasa Dumitru, Laura Vicas, Cornelia Moisa, editura Universitatii din Oradea, 2011

3. Produse farmaceutice folosite in practica medicala, editura Medicala , Bucuresti, 1985

4. Note de curs

5. Memomed 2010,editura Minesan,Bucuresti 2010