Click here to load reader

KORTIKOSTEROID

  • View
    166

  • Download
    15

Embed Size (px)

Text of KORTIKOSTEROID

DISUSUN OLEH: PRAPTI EKA. W 06700204 NURUL TAFRIZIYAH 07700182 CHAIRRUN NISYA 10700394

SMF KULIT & KELAMIN RSUD dr. WAHIDIN SUDIRO HUSODO

Kortokosteroid pertamakali dipakai untuk pengobatan pada tahun 1949 oleh Hence et al untuk pengobatan rheumatoid arthritis

Kortikosteroid adalah suatu kelompok hormon steroid yang dihasilkan di bagian korteks kelenjar adrenal sebagai tanggapan atas hormon adrenokortikotropik (ACTH) yang dilepaskan oleh kelenjar hipofisis, atau atas angiotensin II

1. GLUKOKORTIKOID 2. MINERALOKORTIKOID

1. GLUKKORTIKOID Glukokortikoid utama pada manusia adalah kortisol. Disintesis dari kolesterol oleh zona retikularis serta dilepaskan ke dalam sirkulasi di bawah pengaruh ACTH. Terutama berkhasiat terhadap metabolisme karbohidrat, juga termasuk pertukaran zat protein, pembagian lemak dan reaksi peradangan.

Pada orang dewasa normal, tanpa stress, kortisol disekresikan 10- 20 mg per hari. Kecepatan sekresinya berubah dalam pengaruh irama sikardian oleh pulsasi irreguler ACTH yang puncaknya waktu dini hari dan sesudah makan serta juga dipengaruhi oleh cahaya.

Khasiat fisiologi: Selain berperan dalam proses metabolisme dari hidrat arang, protein dan lemak serta pada pemeliharaan keseimbangan elektrolit dan air, kortisol juga mendukung sistemtangkis sehingga tubuh menjadi kebal terhadap rangsangan buruk, yang tercakup dalam pengertian stress sperti pembedahan, infeksi, luka berat, dan trauma psikis.

Tetapi, bila kadar kortisol ditemukan berlebih dalam waktu yang lama dalam tubuh akibat stress menahun dapat mengacaukan regulasi sistem- imun (penyakit autoimun) , serta ekspresi dari gen- gen tertentu yang penting bagi sitem ketahanan tubuh

Khasiat farmakologi: 1. Efek anti- inflamasi Berdasarkan efek vasokonstriksi pada trauma, infeksi dan alergi, juga berkhasiat mencegah atau mengurangi terbentuknya cairan- peradanga dan udema setempat. 2. Daya imunosupresif dan antialergi Dengan menghambat reaksi imun, sedangkan migrasi dan mengurangi aktivasi limfosit T/ B dan makrofag.

3. Peningkatan glukoneogenesis Pembentukan glukosa ditingkatkan, penggunaan di jaringan perifer dikurangi dan penyimpanannya sebagai glikogen ditingkatkan.

4. Efek katabolisme Menghalangi pembentukan protein dari asam amino sedangkan pengubahannya menjadi glukosa dipercepat, sehingga mengakibatkan terjadinya osteoporosis, atrofi otot dan kulit dengan terbentuknya striae, menghambat pertumbuhan tulang pada anak- anak.

osteoporosis

Pengubahan berbagai lemak Mengakibatkan terhadinya moon face atau penumpukan lemak di wajah serta buffalo hump (sindroma cushing)

Buffalo Hump

moon face

2. MINERALOKORTIKOID Mineralokortikoid yang terpenting pada manusia adalah aldosteron. Walaupun begitu, juga dibentuk dan dilepaskan sejumlah kecil desoksikortikosteron (DOC). Sedangkan Fludrokortison merupakan suatu kortikosteroid sintetik yang paling sering dipakai sebagai hormon penahan garam.

1. Aldosteron Terutama disintesis di dalam zona glomerulosa korteks adrenal. Adanya lesi dalam system saraf seperti pada deserebrasi, akan menurunkan sekresi hidrokortison dan meningkatkan sekresi aldosteron 2. Desoksikortikosteron (DOC)

3. Fludrokortison Merupakan suatu steroid yang kuat dengan aktivitas glukokortikoid dan mineralokortikoid

FARMAKODINAMIKa. Glukokortikoid Pada waktu memasuki jaringan, glukokortikoid berdifusi atau ditranspor menembus sel membran dan terikat pada kompleks reseptor sitoplasmik glukokortikoid heat-shock protein kompleks.

b. Mineralokortikoid Aldosteron dan steroid lain yang bersifat mineralokortikoid menyebabkan reabsorbsi natrium dari urin oleh tubulus distalis ginjal yang bergabung dengan sekresi ion kalium dan hidrogen. Reabsorbsi kalium dalam kelenjar keringat dan kelenjar liur, mukosa saluran cerna, dan lintasan melalui sel membrane pada umumnya juga meningkat. Kadar aldosteron yang berlebihan misalkan dihasilkan oleh tumor, menyebabkan terjadinya hipernatremi, hipokalemi, alkalosis metabolik, peningkatan volume plasma, dan hipertensi.

FARMAKOKINETIKa. Glukokortikoid Waktu paruh kortisol dalam sirkulasi normalnya kira- kira 60- 90 menit, waktu paruh dapat meningkat bila hidrokortison (preparat kortisol farmasi) diberikan dalam jumlah besar atau bila stress, hipotiroidisme, atau adanya penyakit hati. Hanya 1% kortisol diekskresikan dalam bentuk tidak berubah di urin, kira- kira 20% kortisol dikonversi menjadi kortison oleh 11-hidroksisteroid dehidrogenase di ginjal dan jaringan lain dengan reseptor meneralokortikoid sebelum mencapai hati

b. Mineralokortikoid Mineralokortikoid bekerja dengan mengikat reseptor mineralokortikoid pada sitoplasma sel target, terutama sel utama dari tubulus pengumpul ginjal. Reseptor tersebut mempunyai afinitas yang sama untuk kortisol, yang terdapat pada konsentrasi yang lebih tinggi di dalam cairan ekstraseluler

Aldosteron Waktu paruh aldosteron yang disuntikkan dalam jumlah yang sangat sedikit adalah 1520 menit, dan tidak tampak terikat kuat pada protein serum. Kira- kira 50 g/24 jam aldosteron diekskresikan dalam bentuk tetrahidroaldosteron konjugat dan 5- 15 g/24 jam diekskresikan dalam bentuk bebas atau 3okso glukuronida.

Desoksikortikosteron Juga bertindak sebagai prekursor aldosteron, normalnya disekresikan dalam jumlah 200 g/ hari. Waktu paruhnya bila disuntikkan ke dalam sirkulasi manusia kira- kira 70 menit, dengan kadar konsentrasi dalam plasma kirakira 0,03 g/dL

Tingkat Lemahhidrokortison Metilprednisolon asetat asetat 1% 2,5 Enkacort Neo medrol

Tingkat SedangDesoksimetason + salis 0,25% Esperson

DeksametasonHidrokortison Flukortolon Flumetason Fluosinolon Flupredniden Klobetason Triamnisolon

+ klorheksidinbutirat pivalat pivalat Asetonida + neomisin 0,5% Butirat Asetonida

0,040,1 0,25 0,02 0,025 0,1 0,05 0,1

*dexatopicLucoid Ultralan Locacorten *synalar *docoderm 3 Emovate Kenacort- A

Tingkat Kuatbeklometason Alklometason Betametason Betametason Budesonida 0.025 Diflukortolon Fluklorolon Flutikason Halometason Halsinonida Mometason prednikarbat Valerat Asetonida Propionat furoat Preferid 0,1 0,025 0,05 0,05 0,1 0,1 0,25 Nerisona Topilar- N Cultivate Sicorten Halog Elocon Dermatop Dipropionat Dipropionat Valerat Dipropionat 0,025 % 0,05 0,1 0,05 Cleniderm Perderm, aclosone Celestoderm- V Diprosone- OV

Tingkat Sangat Kuat

Klobetasol

propionat

0,05%

Dermovate

Terhadap Metabolismea. Karbohidrat: Meningkatkan glukoneogenesis diperifer dan hepar

b. Lemak: Meningkatkan lipolisis dijaringan lemakc. Protein: Meningkatkan pemecahan protein menjadi

asam amino dijaringan perifer yang kemudiandigunakan untuk glukoneogenesis.

Terhadap

proses

keradangan

dan

fungsi

immunologisa.Merangsang pembentukan protein (lipocortin ) yangmenghambat phospholipase A2

b.Meningkatkan proses apoptosisc.Menghambat pengeluaran sel-sel radang dan cairan

ketempat keradangan

Terhadap musculoskeletal dan Jaringan ikata. Tulang: menghambat fungsi osteoblast dan mengurangi pembentukan tulang baru menyebabkan terjadinya osteopenia. Meningkatkan jumlah osteoclast Secara tidak langsung mengurangi absorbsi calcium di saluran cerna Efek sekunder glukokortikoid juga meningkatkan Parathyroid hormon dalam serum. Meningkatkan ekskresi calcium di ginjal

b. Otot - meningkatkan pemecahan asam amino dari otot untuk digunakan dalam glukoneogenesis c. Jaringan Ikat -menyebabkan gangguan proses penyembuhan luka

d. Terhadap Saluran Gastrointestinal efek langsung terhadap transport ion natrium di colone. Terhadap paru - merangsang pembentukan surfactant oleh sel pneumatosit II

Tempat Saluran cerna

Macam efek samping Hipersekresi asam lambung, mengubah proteksi gaster, ulkus peptikum/ perforasi, pancreatitis, ileitis regional, colitis ulseratif

OtotMata

Hipotrofi, fibrosis, miopati panggul/ bahuKatarak subkapsular posterior, glaucoma

Susunan Saraf Pusat

Perubahan

kepribadian

(euphoria, insomnia, gelisah, mudah tersinggung, psikosis, paranoid, kecenderungan hiperkinesis, bunuh diri),

nafsu makan bertambah

1. Tulang

Osteoporosis, fraktur, kompresi vertebra, skoliosis, fraktur

tulang panjang

Kulit

Hirsutisme,

hipotrofi,

strie

atrofise, dermatosis akneformis, purpura, telangiektasis Kelenjar adrenal bagian korteks Darah Atrofi, tidak dapat melawan stress Kenaikan Hb, eritrosit, leukosit, limfosit Pembuluh Darah Kenaikan tekanan darah

Metabolismekarbohidrat dan lemak

protein, Kehilangankatabolik),

proten

(efek

hiperlipidemia,

ulameninggi, obesitas, buffalo

hump, perlemakan hati Elektrolit Retensi Na/ air, kehilangan K(asthenia, aritmia kor) Sistem Imunitas Menurun, rentan terhadap paralisis, tetani,

infeksi, reaktivasi tuberculosis dan herpes simpleks,

keganasan dapat timbul

Search related