Embed Size (px)
Citation preview
Vaje iz Farmacevtske kemije 3 1
Etilbiskumacetat II
Katedra za farmacevtsko kemijo
Vaje iz Farmacevtske kemije 3 2
Krvni strdek
Vaje iz Farmacevtske kemije 3 4
Mehanizem delovanja 4-hidroksikumarinov
Skripta, stran 60.
O
O
CH3
R
CH3
R
O
O
O
CH3
R
VITAMIN K REDUKTAZA
OH
OH
VITAMIN K EPOKSID
REDUKTAZA
O2CO2 KARBOKSILAZA (ODVISNA OD VITAMINA K)
PROENCIMI
γ-KARBOKSILIRANI PROENCFAKTORJI STRJEVANJA KRV VII, IX,X
R=
INHIBICIJA S KUMARINI
Vaje iz Farmacevtske kemije 3 5
SAR 4-hidroksikumarinov
O
OH
O
Hidroksilna skupina na mestu 4 nujno potrebna
Na mestu 3 različni alkilfenilni substituenti, lahko tudi bis-4-hidroksikumarinski derivati
MeO na mestu 8 ojača učinek
Vaje iz Farmacevtske kemije 3 6
Sintezne naloge
FENOPROKUMON3-(1-etilbenzil)-4-hidroksikumarin
Iz 2-acetoksibenzoil klorida in dietil 2-(1-fenilpropil)malonata
Vaje iz Farmacevtske kemije 3 7
Sintezne naloge
KROMONAR (periferni vazodilatator)Etil 2-({3-[2-(dietilamino)etil]-4-metil-2-
okso-2H-kromen-7-il}oksi)acetat
Iz etil acetoacetata, 2-klorotrietilamina in 3-hidroksifenola (resorcinola)
Vaje iz Farmacevtske kemije 3 8
Sintezne naloge
SULFADIKRAMIDN-(4-{[(3-metil-2-butenoil)amino]sulfonil}fenil)
acetamidIz 3,3-dimetilakrilne kisline in anilina
Vaje iz Farmacevtske kemije 3 9
Sintezne naloge
KLOPAMID4-kloro-N-(2,6-dimetilpiperidino)-3-
sulfamoilbenzamid
Iz 4-klorobenzojske kisline
Vaje iz Farmacevtske kemije 3 10
Sintezne naloge
MESUKSIMID1,3-DIMETIL-3-FENILPIROLIDIN-2,5-
DION
Iz acetofenona in metil cianoacetata
Vaje iz Farmacevtske kemije 3 11
Sintezne naloge
TOLIPROLOL1-izopropilamino-3-(3-metilfenoksi)-2-
propanol
Iz m-krezola (3-metilfenola)
Vaje iz Farmacevtske kemije 3 12
Sintezne naloge
TIKLOMAROL3-[3-(4-klorofenil)1-(5-kloro-2-tienil)-3-
hidroksipropil]-4-hidroksi-2H-2-kromenon
Iz 4-kloroacetofenona, 2-kloro-5-formiltiofena in 4-hidroksikumarina
Vaje iz Farmacevtske kemije 3 13
Sintezne naloge
N-[1-(2-feniletil)-4-piperidil]propionanilin
Iz 1-benzil-4-piperidinona in anilina
Vaje iz Farmacevtske kemije 3 14
Naloga za točko
