Industria farmaceutica

Timofte Raluca si Patrascu Madalina XI - D

Scurt istoric al farmacologiei• Primele mentiuni legate de

farmacologie dateaza din anul 2700 i.H. din China, apoi de prin Mesopotamia, pe la anul 1500 i.H. Toti cei care au folosit diverse "ierburi", plante in tratamentul bolilor au fost anonimi. Primul care a folosit unele droguri pentru tratamentul bolilor a fost Hypocrate, prin anul 400 i.H. in antichitate, un rol important 1-a avut Galenus, care a descris unele simptome ale inflamatiei. In Evul Mediu arabii au adus o contributie relativ importanta prin descoperirea alcoolului.

• In secolul al XVI-lea (pe la incepuT), Paracelsus (un medic germaN) a facut primele incercari de tratament folosind unele minerale- cum ar fi mercurul - III tratamentul sifilisului. Succesele au fost modeste. In secolul al XlX-lea a inceput dezvoltarea stiintifica a farmacologiei.

Doi mari fiziologi francezi au adus contributii foarte insemnate la dezvoltarea farmacologiei, prin cercetarile pe care le-au efectuat pe animale. Acestia au fost Magendie - care a cercetat stricnina si Claude Bernard - care a studiat curara. Descoperirea anestezicelor generale la inceputul aceluiasi secol XIX a revolutionat chirurgia si totodata a dat un impuls cercetarilor de farmacologie.Primul laborator independent de farmacologie experimentala a fost infiintat in aceeasi perioada de catre un savant originar din Saxonia, pe nume Rudolf Bucheim, la Universitatea din Tartu (EstoniA). Ulterior, farmacologia s-a dezvoltat foarte rapid datorita descoperirilor din domeniul chimiei, chimiei-fizice, a biochimiei, a fiziologiei si patologiei.

Farmacologia clinica a luat fiinta mult mai tarziu, in anii 1950 ca urmare a constatarii efectului teratogen al Talidomidei (un medicament folosit de gravide pentru efectul antivomitiv si anxiolitiC). in ceea ce priveste istoricul farmacologiei romanesti, mentionam cateva personalitati care au adus contributii stiintifice importante. Astfel, Dumitru Ionescu, prraluciii raluucs: profesor Ia Universitatea din Bucuresti - a adus contributii importante la fiziologia si farmacologia sistemului nervos simpatic; Daniel Danielopolu, internist, fiziolog si farmacolog din Bucuresti - a fondat "farmacodinamia nespecifica", o conceptie originala despre efectele farmacodinamice; Alfred Teitel (1900-1997), profesor de farmacologie la Bucuresti - a facut cercetari importante despre efectele trofice ale procainei, rolul calciului in excitabilitatea celulara.

Definitie:

• MEDICAMÉNT, medicamente, s.n. Substanţă naturală sau de sinteză utilizată pentru a vindeca, a ameliora sau a preveni o boală; doctorie, leac, medicină (2). – Din fr. médicament, lat.

• MEDICAMÉNT ~e n. Substanţă folosită pentru tratarea, ameliorarea sau prevenirea unor boli; leac; remediu; doctorie. /<fr. médicament, lat. medicamentum

• MEDICAMÉNT s.n. Substanţă întrebuinţată pentru vindecarea sau pentru prevenirea unei boli. [< fr. médicament, cf. lat. medicamentum]

Abuzul de medicamente• Abuzul de medicamente conduce la dependenta de anumite substante aflate in

componenta acestora sau la dezechilibre metabolice grave, de aceea medicii atentioneaza ca automedicatia reprezinta un real pericol pentru orice persoana care doreste tratament. Medicamentele destinate controlului durerii, cele pentru calmare si somn, dar si medicamentele care ar trebui sa fortifice organismul, cum sunt mineralele si vitaminele, au potrivit specialistilor, potentialul sa dezechilibreze organismul daca dozele recomandate de medic sunt depasite sau, mai rau, daca sunt administrate fara supraveghere si recomandare medicala. Medicul rezident psihiatru Augustin Cupsa de la Spitalul Clinic de Psihiatrie "Alexandru Obregia" a explicat astazi ca opiaceele, adica substantele pentru tratarea durerii cum este codeina sau morfina, precum si sedativele din categoria fenobarbitale si diazepam sunt medicamente ce creeaza dependenta. "Abuzul de astfel de medicamente creeaza dependente grave care necesita tratament de specialitate si cure complete de dezintoxicare". Medicul a precizat insa ca aceste medicamente nu se pot procura fara prescriptie medicala si ca accesul la ele este dificil. "De pilda diazepamul, care se recomanda pentru stari de anxietate, nu se poate lua mai mult trei saptamani la rand, pentru ca riscul de a crea dependenta este foarte mare", a precizat dr. Cupsa. El a adaugat ca medicul noteaza pe reteta inclusiv numarul de pastile pe care trebuie sa le elibereze farmacistul pentru pacient, ca masura in plus pentru prevenirea dependentelor.

Rolul medicamentelor in medicina si sanatate

• In vindecarea unor boli medicamentele joaca un rol primordial. Este cazul antibioticelor si chimioterapicelor fara de care nu am putea concepe vindecarea si chiar eradicarea tuberculozei, realizata actualmente in unele tari europe Numarul substantelor medicamentoase existente pana in prezent depaseste ordinul zecilor de mii. Dintre acestea, unele si-au trecut proba timpului, ramanand valabile si astazi, la altele s-a renuntat din cauza ineficacitatii sau toxicitatii lor, altele se afla in curs de experimentare si verificare.

• Medicamentele sunt, putem spune, prieteni ai omului care previn, usureaza sau vindeca suferintele. Pe de alta parte insa, aproape ca nu exista medicamente care, cel putin la unii dintre cei ce le folosesc si in anumite conditii, sa nu produca si fenomene nedorite, unele grave, chiar mortale. Iata de ce, figurativ vorbind, medicamentele pot fi considerate atat prieteni, cat si dusmani ai omului.ne. In alte boli, de exemplu, cancerele, ateroscleroza etc, medicamentele au inca un rol minor.

Forme de prezentare a medicamentelor

• Mediul gastric este foarte acid, fiind locul unde se produce digestia proteinelor (desfacerea legaturilor dintre aminoacizii componenti ai acestora) pentru a fi reduse la substante simple care ulterior sa tranziteze peretele intestinal in vena porta spre a fi metabolizate hepatic. Anumite medicamente, in special hormoni precum insulina, sunt activi sub forma proteinelor, si orice alterare a structurii lor poate anula efectul asupra receptorilor sai. De asemnea, in urma administrarii orale anumite medicamente au o biodisponibilitate redusa, fiind nevoie de doze mai mari.

• Un cercetator de la Universitatea din California, Tejal Desai, in colaborare cu o companie de biotehnologie din consortiul Bay Area Biotechnology a dezvoltat o forma de prezentare farmaceutica cu rol de a maximiza livrarea agentului activ (care altfel ar fi afectat de mediul din compartimentul de absorbtie). Acestea au aspectul unor mici manunchiuri filamentoase din silicon in care se gaseste medicamentul. Diametrele filamentelor sunt micrometrice, si au ca scop realizarea unor aderente foarte stranse la celulele care formeaza mucoasa intestinala. Astfel, medicamentele administrate au posibilitatea de a trece mult mai rapid in citoplasma celulelor intestinale si astfel sa se reduca agresiunea acizilor din mediu asupra lor. De aici, urmeaza traversarea lor in fluxul sangvin care se realizeaza intr-o concentratie mai mare decat la administrarea orala in forma clasa. La ora actuala este perfectionata geometria acestor forme farmaceutice urmand a fi verificata teoria conform careia pot creste biodisponibilitatea medicamentul. Dezvoltatorii remarca un avantaj al acestui concept cu privire la administrarea de medicamente la nivelul mucoaselor in general, nefiind limitat doar la cea iuntestinala. Dupa parerea lor se vor putea utiliza la fabricarea compusilor cu actiune la nivelul mucoasei vaginale, bucale, nazale, la nivelul tubulaturii traheobronsice, unde structura cu cili a epiteliului va favoriza contactele stranse la structura filamentoasaa medicamentului.

Aspirina

• Alte denumiri Acid acetilsalicilic; acid 2-acetoxibenzoic• Formula chimică C6H4(OOCCH3)CO2H• Aspect acid solid folosit ca analgezic• Masă moleculară 180.157 g/mol• Proprietăți• Starea de agregare solidă• Punct de topire 136 °C (277 °F)• Punct de fierbere 140 °C (284 °F) Aspirina, sau acidul acetilsalicilic, este un medicament antiinflamator non-steroidian din familia salicilaților, folosit în general ca un analgezic minor, ca antipiretic, sau ca antiinflamator. În plus, aspirina în doze mici are un efect anticoagulant și este folosit pe termen lung ca să diminueze riscul de infarct. Numele de Aspirin reprezintă denumirea sub care compania Bayer din Germania a produs pentru prima dată acest medicament. Astăzi, termenul este folosit în mod curent pentru desemnarea acestui medicament, incluzând chiar variantele care nu sunt produse de Bayer. Există însă țări în care cuvântul Aspirin se referă numai la versiunea produsă de Bayer - orice altă versiune a medicamentului purtând numele de "acid acetilsalicilic". Pentru că s-a dovedit rolul aspirinei în etiologia Sindromului Reye, medicamentul nu mai este folosit pentru a trata simptomele de gripă la copii. Un alt efect negativ al aspirinei, mai ales în doze mari, este iritarea mucoasei gastroduodenale, ce poate duce la hemoragii digestive superioare în episoadele acute. Acest neajuns a fost compensat prin folosirea aspirinei tamponate, un amestec de acid acetilsalicilic și săruri ale calciului (în special carbonat). Cercetările moderne au dat acidului acetilsalicilic noi valențe terapeutice cum ar fi: antitrombotic (acid acetilsalicilic în concentrație de 75 sau 325 mg), antiagregant plachetar în profilaxia infarctului miocardic acut, al anginei pectorale instabile, ischemiei acute, și accidentelor cerebrovasculare ischemice

Paracetamolul

Paracetamolul (sau paraacetilaminofenol, acetaminofen) este un derivat de para-aminofenol din clasa analidelor, cu acțiune analgezică și antipiretică. Acțiunea sa antiinflamatoare este practic inexistentă, dar acest lucru nu înseamnă că nu poate fi folosit înFarmacologie Paracetamolul are o excelentă biodisponibilitate după administrarea orală, și din acest motiv administraraea sa pe cale parenterală este extrem de rar folosită. Pe scurt, proprietățile sale terapeutice se explică prin inhibarea sintezei prostaglandinelor. Aceasta determină efectul analgezic (prin blocarea formării de prostaglandine E2 în sistemul nervos central și periferic) și pe cel antipiretic (la nivelul centrului termoreglării din hipotalamus. Sinteza prostaglandinelor este rezultatul acțiunii ciclooxigenazei, care este inhibată indirect de paracetamol. Model tridimensional al moleculei de paracetamol: Negru - Carbon; Alb - Hidrogen; Roșu - Oxigen; Albastru - Azot Se absoarbe rapid și aproape complet din tubul digestiv, concentrația plasmatică maximă apărând la 40-60 de minute după ingestie. La maxim 4 ore absorbția este maximă. Difuzează în toate țesuturile, trecând inclusiv de bariera hematoencefalică. Timpul de înjumătățire este de 1-3 ore, dar crește până la 5 ore la nou-născuți și la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală. La dozele terapeutice de 0,5-2 g legarea de proteinele plasmatice este de maxim 25% și minim 10%. La dozele toxice sau în cazul insuficienței hepatice ajunge până la 50% durerile cauzate de inflamații

Antibiotice

Antibioticele sunt molecule relativ simple produse de mucegaiuri sau bacterii care au capacitatea de a ucide sau de a frâna dezvoltarea deja în doze relativ mici a altor specii concurente. Ulterior au fost produse în medicină și antibiotice sintetice. Grupa de chimioterapice ca sulfonamida au acțiune mai ales bacteriostatică care se manifestă prin frânarea înmulțirii bacteriilor. Antibioticele pot acționa:• bacteriostatic de frânare a înmulțirii bacteriilor• bactericid de eliminare a bacteriilor• bacteriolitic liza membranei bacteriene ce determină de fapt moartea lor.

Istoric Prima substanță antibacteriană care poate fi considerat ca antibiotic cu spectru restrâns a fost salvarsanul descoperit în anul 1910 de chimistul și medicul german Paul Ehrlich (1854-1915), medicament cu care s-a tratat sifilisul, care era foarte răspândit. Urmat în anul 1928 de descoperirea epocală a penicilinei de către Alexander Fleming, care observă că secreția mucegaiului verde „Penicillium notatum” (Penicillium chrysogenum) distruge colonia de bacterii din laborator. O altă descoperire demnă de amintit este descoperirea în anul 1935 a sulfonamidei de Gerhard Domagk, care nu este un antibiotic nefiind bactericid ci numai un bacterioastatic. Urmează descoperirea unei serii de antibiotice ca Streptomicina, Chloramfenicol, ureomicina, Tetraciclina .