I Obat Antidiabetes

7/23/2019 I Obat Antidiabetes

1/36

FARMAKOLOGI dan TOKSIKOLOGIANTIDIABETES

Marianne, S.Si., M.Si., Apt.


2/36

Diabetes melitus adalah sekumpulan gejala

akibat gangguan metabolisme lemak,

karbohidrat dan protein karena defisiensiinsulin, baik karena kurangnya sekresi

insulin, kurangnya aktivitas insulin maupun

keduanya ditandai dengan peningkatankadar glukosa darah

DIABETES MELITUS


3/36

Every 10 seconds a person dies from diabetes-related cases! T"e

deat" rates are predicted to rise by #$% over t"e ne&t decade.

'revalensi


4/36


5/36

Terjadi defisiensi insulin as!lut, a"iat "erusa"an sel #$pan"reas ai" a"iat %e"anis%e aut!i%%un &'()*atau pen+ea +an elu% di"eta-ui &idi!pati"*

en+ea / fa"t!r eneti"a, infe"si 0irus &1irus2!3"sa"ie, Ruella, 2it!%eall!0irus, 4erpes, ds*.

Terjadi pada 5() dari se%ua "asus diaetes

Onset / ana"$ana"

DMTIPE I


6/36

Terjadi penurunan se"resi insulin relatifdan6atau penurunan sensiti7tas insulin

en+ea / p!la -idup "uran era" dan!esitas

Terjadi pada '() dari se%ua "asusdiaetes

Onset / de8asa

DM TIPE II


7/36

Sb (olon)an A

Abnormalitas genetika

fungsi sel -pankreasAbnormalitas genetikaaktivitas insulin

Penyakit pankreas eksokrinPenyakit endokrinInduksi obat-obatan ataubahan kimiaInfeksi, penyakit hati,diabetes karena faktor imunyang tidak umum, serta

beberapa sindroma genetikalainnya yang seringberhubungan dengandiabetes

DM Tipe Spesifi* Lain

Sb (olon)an B

Terjadi pada 1-2% dari semua kasus diabetes


8/36

DM GESTAS!"A#

Terjadinya intoleransi glukosa selama

kehamilan atau terdeteksi pertama

sekali pada saat kehamilan. Terjadipada sekitar $% dari seluruh kehamilan


9/36

How to Diagnose DM


10/36

Gejala Klasik DM


11/36

Glu"!sa plas%a puasa &fastin l!!d lu3!se*

N / 95(( %6dL : ra Diaetes / 5(( ; 55


12/36

Me*anisme +e)lasi (l*osa Dara"


13/36

'elepasan Inslin


14/36

I,ATA ISULI DA +ESE'T.+

+eseptor/ di perm*aan sel arin)an tar)et "ati2 otot2 lema*2 dara"2 ota*2 )onad3


15/36

TERAPI DIABETES


16/36

Diet rendah

karbohidrat

!lah raga

teratur

TE+A'I . 4A+MA,.L.(I


17/36

nsulin

Antidiabetes !ral Golongan hipoglikemik

Golongan antidiabetes

Golongan lain

Terapi 4arma*olo)i DM


18/36

"S"

nsulin pertama kali dibuat pada tahun '()'. Sekian lama insulin

dihasilkan dari ekstraksi pankreas lembu dan babi.

Selanjutnya insulin dihasilkan dari biosintetis dan rekayasa genetika

yang menghasilkan insulin yang sama dengan insulin manusia.

ndikasi *

Semua pasien DM tipe

+asien DM tipe eadaan stress berat, seperti pada infeksi berat, tindakan pembedahan,

infark miokard akut atau stroke.

DM gestasional bila diet saja tidak dapat mengendalikan kadar glukosa

darah

ontraindikasi dengan obat lainnya


19/36

Terapi Insulin

ada pasien diaetes, terjadi anuan se"resi insulinasal &puasa* dan prandial &setela- %a"an*. Ma"aterapin+a /

Insulin asal

Insulin "erja %enena- &inter%ediate a3tin insulin*

Insulin "erja panjan &l!n a3tin insulin*

Insulin prandial Insulin "erja 3epat &rapid$ atau ultra$rapid a3tin

insulin*

Insulin "erja sanat sin"at & s-!rt a3tin insulin*


20/36


21/36


22/36

Generasi perta%a sulf!nilurea adala- t!luta%id, t!laa%id,aset!-e"sa%id, dan "l!rpr!pa%id

Generasi "edua adala- liurid &lien"la%id*, lipiid, danli%epirid. Generasi "edua ini lei- efe"tif %enurun"an "!nsentrasi

lu"!sa dara- 5($5(( "ali.

Stru"tur / turunan sulf!nilurea

K!ntraindi"asi / penderita anuan -ati atau injal

Efe" sa%pin / -ip!li"e%ia

Efe" /

Menin"at"an se"resi insulin Menurun"an lu"a!n

Me%per"uat "erja insulin pada jarinan taret

Sulfonilurea


23/36

MEG#T"D

an ter%asu" !l!nan %elitinid / repaliniddan natelinid.

Me"anis%e "erja / %irip denan sulf!nilurea8alaupun se3ara stru"tur "edua !l!nan !atini tida" %irip

Diandin"an denan sulf!nilurea, repalinid%e%ili"i !nset +an lei- 3epat dan %asa

"erja +an lei- sin"at, se-ina %e%ili"irisi"! +an lei- "e3il untu" terjadin+a-ip!li"e%ia


24/36

BIGANIDA

Me"anis%e "erjan+a elu% dapat dijelas"an se3ara se%purnana%un didua ter"ait denan a"tifasi si"li" AM$erantunpr!tein "inase. A"tifasi "inase pada !t!t s"elet dan adip!sit%eransan transl!"asi GLT "e per%u"aan sel se-ina

terjadi penin"atan tranp!r lu"!sa "e dala% sel.Efe" /

Menurani lu"!ne!enesis -ati

Menurun"an lu"a!n

Menin"at"an sensiti0itas insulin

2!nt!- !at / Metf!r%inEfe" sa%pin /

Asid!sis la"tat

Ganuan GI/ %ual %unta-


25/36

TA-!#D"ED!"

Tiaolidinedion adalah golongan antihiperglikemia yang baru. !bat ini mampu

menurunkan glukosa darah dengan meningkatkan sensitifitas insulin.

/ontoh obat * rosiglitaon dan pioglitaon

Mekanisme kerja * tiaolidinedion merupakan agonis selektif terhadap ++A012

3peroxisome proliferator-activated receptor24. katan obat dan reseptor ini selanjutnya

meningkatkan ekspresi m0"A sebagai pemberi pesan kepada enim dan protein

yang diperlukan untuk mengatur metabolisme karbohidrat dan lipid termasuk

meningkatkan sensitifitas insulin.

Efek * Tidak meningkatkan sekresi insulin

Meningkatkan ambilan glukosa dan oksidasi glukosa pada otot dan jaringan

lemak

Menurunkan keluarnya glukosa hati


26/36

5 1 glukosidase inhibitor

!bat golongan ini adalah miglitol dan akarbose

Mekanisme kerja * menghambat kerja enim 51glukosidase

se6ara kompetitif

ekuatan obat relatif rendah, oleh sebab itu harus dikombinasi

dengan obat lainnya.


27/36

Mimetik nkretin

Mi%eti" in"retin adala- "el!%p!" antidiaetes aru denan

da+a "erja %en+erupai efe" -!r%!n in"retin end!en +an%enunju""an a"ti7tas lu"!reulat!r %ultiple. ada a"-irn+a!at ini %a%pu %ensti%ulasi se"resi insulin se"alius%en-a%at pelepasan lu"a!n, se-ina terjadi penurunan"adar lu"!sa dara-.

Analog dan Agonis Glucagon-Like Peptide (GLP)

2!nt!- !at / Dail+ / Eenatide, Liralutide: ee"l+ /

Tasp!lutide Analog Gastric Inhibitory Peptide(GIP) : Belu% ada +an

disetujui !le- FDA


28/36

In"ibitor D''-5

Mekanisme kerja * meningkatkan

konsentrasi inkretin G#+1' di dalam

darah dengan menghambatdegradasinya oleh D++17.

/ontoh obat * vildagliptin, sitagliptin,

sa8agliptin.


29/36

Me*anisme ,era


30/36


31/36

Analog dan Agonis Glucagon-Like Peptide (GLP)

9 Eenatide, adala- GL$5 +an perta%a se"ali disetujuiuntu" %enanani diaetes tipe


32/36

+enyakit Eksokrin +ankreas

+ankreatitis

Trauma:+ankreatektomi

"eoplasma

/isti6 ;ibrosis


33/36

Endokrinopati

Akromegali

Sindroma /ushing

;eokromasitoma


34/36


35/36


36/36

Inection Site

Documents

I Obat Antidiabetes