Farmacologie Curs 13

Embed Size (px)

Citation preview

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    1/33

    MEDICAIA APARATULUIRESPIRATOR

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    2/33

    I. EXPECTORANTEDefiniie

    Sunt substane medicamentoase care favorizeaz expectoraia, crescndcantitatea secreiilor traheobronice i / sau fluidificndu-le.

    Aciunea expectorant se datoreaz:

    stimulrii activitii secretorii a glandelor mucoasei traheobronice

    fluidificrii directe a secreiilor mucoasei.

    Expectorantele se folosesc, cu beneficiu variabil, n diferite afeciuni

    bronhopulmonare cu sput vscoas, care nu poate fi eliminat prinmicrile cililor i prin tuse.

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    3/33

    Expectorantele secretostimulante

    Aceste expectorante i datoresc efectul:

    stimulrii activitii glandelor seroase din mucoasa bronic

    creterii transudrii plasmatice la acest nivel.

    Clorura de amoniui alte sruri de amoniu, stimuleaz reflex secreiabronic.

    Doz: oral 0,3 g de 4 - 5 ori/zi

    Reacii adverse: greauri i vrsturi (irit mucoasa gastric)Contraindicaii:

    - la bolnavii cu intoxicaie amoniacal - uremie

    -n insuficiena hepatic grav

    -n strile de acidoz

    -n caz de insuficien respiratorie sever.

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    4/33

    Iodura de potasiu i iodura de sodiustimuleaz reflex i directsecreia broic.

    Doz: oral 0,3 g de 4 ori/ziReacii adverse:

    - iritaie gastric cu greauri i vrsturi

    - iodism: catar oculonazal, cefalee, erupii acneiforme

    - interfereaz testele tiroidiene timp ndelungat (cteva luni) i

    rareori, favorizeaz dezvoltarea guei

    Gaiacolul (metilcatehol), gaiacolsulfonatul de potasiu igaiafenazina (trecid) au aciune expectorant slab.

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    5/33

    Secretoliticele

    Expectorantele secretolitice acioneaz direct asupra secreiilor bronicefluidificndu-le. Aceast grup cuprinde:

    substane mucolitice, enzime proteolitice

    ageni tensioactivi

    hidratani.

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    6/33

    MucoliticeleMucoliticele acioneaz asupra secreiei mucoase, desfacnd diferite tipde legturi responsabile de agregarea macromoleculelor proteoglucidcare formeaz scheletul mucusului, cu fluidificare consecutiviuurarexpectoraiei.

    Acetilcisteina (ACC200, Fluimucil)- cp. 200mg, cp. eferv.600mg, f. 3 ml- este un mucolitic care se administreaz n aerosoli sau instilaii directe, fiind indicat n sindroame hipersecretorii cu ncrcareaarborelui respirator: infecii bronhopulmonare, bronhopneumopatii cronicobstructive.

    Fluidificarea brutal a secreiilor poate determina inundarea broniilor labolnavii incapabili s expectoreze (ceea ce impune bronhoaspiraia deurgen).

    Acetilcisteina este contraindicat la astmatici, deoarece favorizeazbronhospasmul.

    Doza 200 mg de 3ori/zi

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    7/33

    Bromhexina (Brofimen, Bisolvon) - cp. 8mgun compus de sintezcu structur cuaternar de amoniu, are proprieti mucolitice. Efectul seexercit, probabil, prin intermediul enzimelor lizozomiale, a cror activitacrete la suprafaa mucoasei.

    Bromhexina se administreaz oral( 3 cp./zi) sau n inhalaii, fiind indicat bronite i n broniectazii.

    Ambroxolcp.30 mg-stimuleaz secreia bronic i crete activitatciliar Doza 90 mg/zi n 2-3 prize

    Erdomed -mucolitic cps. 300mg Doza 300 mg de 2 ori/zi 10 zile

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    8/33

    Enzime proteolitice Tripsina, chimiotripsina, streptochinaza sunt enzime proteolitice, care

    aplicate local, n aerosoli sau instilaii, pot fluidifica secreiile bronice.

    Aciunea iritant asupra mucoasei traheobronice limiteaz utilitateaterapeutic

    Ageni tensioactivi i hidratani ai secreiilor

    Tiloxapolul are proprietatea de a scdea tensiunea superficial.Inhalarea de aerosoli este recomandat pentru hidratarea secreiilorbronice.

    Vaporii de ap ca i apa ingerat n cantiti mari, hidrateaz ifluidific secreiile bronice.

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    9/33

    II. MEDICAIA ANTIASMATIC

    Tratamentul medicamentos al astmului bronic dispune actualmente de

    urmtoarele categorii de substane active:

    Bronhodilatatoare

    Substane care inhib degranularea mastocitelor

    Antiinflamatorii Expectorantele mucolitice

    Antibioterapia

    Oxigenoterapia

    1. Bronhodilatatoare acioneaz fie prin mecanism vegetativ, aa cumfac simpatomimeticele i anticolinergicele, fie direct asupra musculaturii

    netede, de exemplu metilxantinele

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    10/33

    a) Betasimpaticomimetice

    medicaia de elecie n criza de astm

    dup durata de aciune sunt trei categorii:

    cu durat scurt (2 h)

    isoprenalina(Bronhodilatin)

    orciprenalina(Astmopent)

    cu durat medie (4-6 h) salbutamol (Ventolin)

    fenoterol (Berotec)

    terbutalina (Bricanyl)

    cu durat lung de aciune (12 h) salmeterol (Serevent)

    formoterol

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    11/33

    Indicaii:

    preparatele cu durat scurt i medie de aciune criza de astm bronic

    preparatele cu durat lung de aciune asmul moderat sau sever pentrtratamentul cronic al dispneei nocturne. Nu se recomand n criz !!

    Mod de administrare

    sub form de nebulizare sau aerosoli presurizai

    Salbutamol(Ventolin) 100 g/ doz- 2 doze/ 4- 6 ore Terbutalin(Bricanyl) 250 g/ doz- 2 doze/ 2- 4 ori/zi

    Fenoterol(Berotec) 200 g/ doz- 2 doze x 4/ zi

    Salmeterol(Serevent) 50 g/ 12 ore

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    12/33

    Efecte secundare

    aritmii cardiace

    tahifilaxia: rezisten la drog consecutiv folosirii frecvente; necesitschimbarea cii de administrare, schimbarea drogului sau pauz 7 zile

    tremurturi

    tahicardie moarte subit

    inducerea strii de ru astmatic

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    13/33

    b) AnticolinergiceleIndicaii :

    astmul greu controlabil cu alte droguri (medicament de rezerv!)

    BPOC(unde tonusul vagal este o component reversibil major)

    Mod de administrare:

    bromura de ipratropium (Atrovent) 20 g/ doz - 2 doze x 4/ zi

    bromura de tiotropium (Spiriva) 18 g/ doz - 1- 2 doze/zi

    Avantaje:

    nu d tahifilaxie are efect benefic durabil ( intr n aciune n 30 60 sec. i dureaz 8 -12

    ore)

    Dezavantaje: ntreruperea brusc poate da rebound!

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    14/33

    c) Metilxantineau efect bronhodilatator de intensitate medie, inferior

    betasimpaticomimeticelor

    efectul apare dup 10 15' este maxim la 45- 60' i dureaz 2- 3 ore

    Teofilina (Theo SR 100mg, 200mg, 300mg, Teotard 200 mg, 350 mg) este

    alcaloid xantinic din frunzele de ceai ndeaproape nrudit cu cafeina

    Aminofilina (Miofilin tb. 100 mg, f. 240 mg ) un complex de teofilina cu

    etilendiamin, mai bine solubil i cu o disponibilitate superioar.

    Mod de administrare

    Doza de atac: - 13mg/kgc/zi, fracionat n 3 prize per os

    - 5-10 mg/kgc/zi i.v. lent n 20 minute 0,5-0,6 mg/kgc/z

    Doza de ntreinere individualizat

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    15/33

    cresc eliminarea scad conc. plasmatic cresc doza necesar fenobarbital etanol rifampicin

    antiacide cu Mg fumat alimentaie hiperproteic/hipoglucidic copii

    scad eliminarea cresc conc. plasmatic scad doza necesar eritromicin ciprofloxacin cafeaua, ceaiul decompensarea cardiac insuficiena hepatic infecii virale vaccinri vrsta avansat

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    16/33

    Contraindicaii :

    hipertiroidie

    infarct miocardic acut

    epilepsie

    Efecte adverse:

    iritabilitate, anxietate insomnie

    inapeten, greuri, vrsturi

    cefalee

    palpitaii

    tulburri de ritm, fibrilaie ventricular la adm. i.v rapid convulsii, com

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    17/33

    d) Glucocorticoizii

    au aciune antiinflamatorie reducnd edemul i secreia de mucus

    au efect bronhodilatatorindirect prin potenarea activitii beta-simpaticomimeticelor

    Corticoterapia sistemic: administrare oral:

    Prednison tb. 5 mg

    administrare parenteral:

    HHC 4- 6 mg/kgc repetat la 6 ore

    Metilprednisolon 0,5- 1 mg/kgc/ la 6 ore

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    18/33

    Efecte adverse:

    ulcer HTA

    osteoporoz,

    tulburri psihice (euforie, depresie),

    cretere ponderal

    diabet zaharat tendin la infecie.

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    19/33

    Corticoterapia inhalatorie: dipropionatul de beclometazon (Becotide) 1 puf =50g

    budesonid (Pulmicort)

    propionatul de fluticazon (Flixotide) Corticoizii inhalatori nu au eficien n criza de astm !

    Efecte secundare:

    locale:

    disfonie

    candidoz orofaringian afte bucale

    sistemice: osteoporoz

    Betasimpatomimetice + glucocorticoizi

    Seretide Diskus ( salmeterol + fluticazon) 50/100, 50/250, 50/500 oinhalaie x2/zi

    Symbicort- Turbuhaler (budesonid + formoterol) o inhalaie x2/zi

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    20/33

    d) Antagonitii receptorilor leucotrienici

    sunt folosii ca alternativ la corticoterapie (n caz de contraindicaii) dar n asociere cu aceasta.

    se recomand n tratamentul cronic al astmului bronic indus de aspirinn astmul bronic de efort la aduli i copii peste 12 ani.

    Montelukast (Singulaire) 1tb. 10 mg nu se administreaz n criz se administreaz 1 tb. seara la culcare

    Avantaje:

    nu are efecte secundare notabile( care s impun ntrerupereaadministrrii)

    nu are interferene medicamentoase notabile( care s impun reducereadozei)

    nu necesit reducerea dozei la vrstnici, n insuficiena renal, hepatic reduce chiar de la prima administrare incidena i gravitatea crizelor

    bronhospastice, permitnd reducerea progresiv a dozelor debetaadrenergice sau a dozelor de corticoizi

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    21/33

    e) Inhibitori ai degranulrii mastocitare

    stabilizeaz membrana mastocitelor, mpiedicnd eliberarea mediatorilorchimici

    Cromoglicat disodic (Intal) - indicat n astmul la efort, la gravide

    Cromoglicatul disodic se administreaz n aerosoli, sub form de pulberecte o inhalaie de 4 ori/zi.

    Ketotifen (Zaditen) - indicat n astmul alergic n special n astmul lapolen

    1tb.1 mg

    Doza: 2 mg/zi

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    22/33

    MEDICAIA APARATULUI RENALDIURETICE

    Diureticele sunt substane care stimuleaz procesul de formare a urinii. naceast categorie sunt ncadrate, obinuit, medicamentele care determineliminarea unei urini abundente, bogate n sarediuretice saluretice - largfolosite pentru eliminarea excesului de sare i ap n strile edematoase. Eacioneaz predominant la nivelul rinichiului.

    Diureticele folosite terapeutic pot inhiba diferitele modaliti de absorbie aionilor de sodiu i clor.

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    23/33

    Diuretice foarte active furosemidul, acidul etacrinicdiminu reabsorb

    clorurii de sodiu pe poriunea ascendent a ansei lui Henle mpiedecnd att

    concentrarea ct i diluia

    Diuretice moderat active hidroclorotiazidamicoreaz reabsorbia srii d

    segmentul terminal al poriunii ascendente a ansei Henle, inhibnd procesul de dilu

    Diuretice care acioneaz ca antagoniti ai aldosteronului spironoactona

    triamterenul i amiloridulmpiedic reabsorbia ionilor de sodiu i secreiaionilor de potasiu i hidrogen n tubul distal.

    Diuretice osmotice manitolulfiltreaz glomerular, dar nu se reabsorbtubular, reinnd apa prin fore osmotice.

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    24/33

    1. Diuretice foarte active furosemidul, acidul etacrinic

    Furosemidul (tb. 40 mg, f. 20 mg) provoac eliminarea unui volum mare de urin izoton sau uor hipoton, cu

    cantitate crescut de ioni de sodiu, potasiu i clor.

    inhib reabsorbia clorurii de sodiu n poriunea ascendent a ansei lui Henle unde denumirea de diuretic de ans

    Farmacocinetic:

    absorbie digestiv rapid din tubul digestiv concentraie sanguin maxim la o or de la ingestie se elimin repede, predominant renal prin filtrare glomerular

    Farmacodinamic: dup administrare oral, efectul diuretic apare n 30-60 de minute, maxim n 2

    ore i dureaz 4-6 ore

    dup administrare i.v intervalele respective sunt 5-15 minute, 15-30 minute, 2-ore

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    25/33

    Indicaii:

    toate tipurile de edeme (insuficiena cardiac, ciroza hepatic, insuficiena

    renal) HTA

    Mod de administrare:

    Oral doza eficace curent este 40-80 mg/zi

    n insuficiena renal sunt necesare doze mari 500mg/zi Intravenos cale folosit n urgene( edem pulmonar acut, edem cerebra

    criz hipertensiv) 20-40 mg/3ore 240 mg

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    26/33

    Reacii adverse: diaree, greuri, vrsturi leucopenie trombocitopenie hiperuricemie hiperlipemie hipokaliemie surditate trectoare sau definitiv

    Interaciuni medicamentoase: nu se asociaz cu aminoglicozide risc oto i nefrotoxic nu se amestec cu alte medicamente n sering AINS pot micora efectul diuretic

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    27/33

    2. Diuretice moderat active

    Hidroclorotiazida(Nefrix) 1tb. 25 mg

    acioneaz inhibnd reabsorbia sodiului din segmentul de diluie al anse

    Henle i stimuleaz secreia distal de potasiu provoac eliminarea unei urini cu volum mare, concentrat, coninndcantiti sporite de ioni de sodiu, clor, potasiu i magneziu.

    Farmacocinetic:

    se absorb rapid din intestin

    pic plasmatic dup 2 ore

    eliminare renal, nemetabolizat

    Farmacodinamic:

    diureza ncepe s creasc dup 1 or de la administrarea oral

    maxim la 2-4 ore

    se menine 8-12 ore

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    28/33

    Indicaii: edemele din insuficiena cardiac, ciroza hepatic, boli renale cronice HTA diabetul insipid(concentreaz urina)

    Mod de administrare: doza util 25-50 mg de 1-2ori/zi, la nceput zilnic, apoi intermitent, cte tre

    zile/sptmn

    Reacii adverse:

    hipopotasemie, hiperglicemie, hiperlipemie, hiperuricemie leucopenie, trombocitopenie tulburri gastrointestinale(greuri, vrsturi, diaree, constipaie)

    Contraindicaii: insuficiena renal avansat

    sarcina guta

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    29/33

    Indapamida(Tertensif) 1tb. 1,5 mg

    sulfonamid heterociclic diferit structural de hidroclorotiazid, dar foarte

    asemntoare farmacodinamic cu aceasta.

    caracteristica principal este durata relativ lung de aciune - 24 de ore saumai mult, ceea ce este avantajos, mai ales n folosirea ca antihipertensiv.

    3 Diuretice antialdosteronice

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    30/33

    3. Diuretice antialdosteronice

    antagonizeaz prin competiie aciunea aldosteronului la nivelul tubului distal

    favorizeaz reinerea potasiului n organism

    Spironolactona (Verospiron) 1tb. 25 mg, 50 mg, 100 mgFarmacocinetic:

    absorbie digestiv bun

    metabolizat intens la primul pasaj hepatic

    eliminare lent urinar

    Farmacodinamic:

    are aciune diuretic relativ slab

    efectul se instaleaz lent

    rspunsul este maxim dup 3-4 zile de tratament i se menine 2-3 zile dupoprirea acestuia

    efectul diuretic este condiionat de prezena aldosteronului, iar intensitatea sadepinde de concentraia hormonului

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    31/33

    Indicaii:

    edeme cu hiperaldosteronism secundar (insuficiena cardiac, cirozahepatic, sindromul nefrotic)

    HTA

    Mod de administrare:

    doza util 25 de 1-3 ori/zi

    n ciroza hepatic 50 mg diminea i prnz ca doz de ntreinere

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    32/33

    Reacii adverse:

    hiperpotasemie, hiponatremie

    ginecomastie

    impoten sexual

    hirsutism la femei

    somnolen

    tulburri menstruale

    Contraindicaii:

    insuficiena renal cronic

    insuficiena hepatic

    hiperpotasemie

    Combinaii de diuretice de ans i diuretice care economisesc potasiu

  • 7/29/2019 Farmacologie Curs 13

    33/33

    Combinaii de diuretice de ans i diuretice care economisesc potasiu

    Diurex50( Spironolacton 50 mg, Furosemid 20 mg)

    Diurex 100 (Spironolacton 100 mg, Furosemid 20 mg)

    Indicaii: edemele rezistente din insuficiena cardiac congestiv cronic

    ciroza hepatic

    Mod de administrare:

    1 - 4 capsule/zi