EVALUACION DEL EFECTO ANALGESICO

¿QUÉ ES UN ANALGÉSICO?

SUSTANCIA Ó MEDICAMENTO QUE HACE QUE UN DOLOR O MOLESTIA SEA MENOS INTENSO O DESAPAREZCA, SIN CAUSAR PÉRDIDA DE LA CONCIENCIA O EL CONOCIMIENTO.

EL TÉRMINO ANALGESIA PROVIENE DE LOS VOCABLOS GRIEGOS, AN QUE SIGNIFICA SIN Y ÁLGESIS DOLOR

¿QUE ES EL DOLOR?

EL DOLOR ES UNA EXPERIENCIA SENSORIAL Y EMOCIONAL NO PLACENTERA RELACIONADA CON DAÑO POTENCIAL O REAL DEL TEJIDO. ES UNA RESPUESTA FISIOLOGICA ANTE UN DAÑO AL CUERPO.

SU OBJETIVO ES SER UNA ALARMA ANTE UNA LESION GENERALMENTE UN TEJIDO

EL ESQUEMA CARTESIANO:

ESTÍMULO

RECEPTOR

TRANSMISIÓN

PERCEPCIÓN

• La O.M.S. propone clasificar a los fármacos en tres grupos:

• –Grupo 1: Analgésicos de acción periférica• –Grupo 2: Analgésicos centrales débiles• –Grupo 3: Analgésicos centrales fuertes

CLASIFICACIÓN DE LOS ANALGÉSICOS

ANTINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINE)

MENORES MAYORES

OPIÁCEOS

FÁRMACOS HETEROGÉNEO

INHIBENO A UNAS ENZIMAS LLAMADAS CICLOOXIGENASAS

LA PRODUCCIÓN DE PROSTAGLANDINAS

DOLOR

ANTIPIRÉTICOS, ANTINFLAMATORIOS Y ALGUNOS ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS

ACTÚAN SOBRE LOS RECEPTORES OPIOIDES DE LAS NEURONAS DEL SISTEMA NERVIOSO

IMITANDO EL PODER ANALGÉSICO DE LOS OPIÁCEOS ENDÓGENOS

NO PRESENTAN TECHO TERAPÉUTICO

SON SUSTANCIAS ESTUPEFACIENTES Y DEPRIMEN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

ANALGÉSICOS CENTRALES, OPIOIDES: MECANISMO DE ACCIÓN-INTERACCIÓN CON LOS RECEPTORES ESPECÍFICOS DEL SNC:

MU: ANALGESIA SUPRAESPINAL, MIOSIS, DEPRESIÓN RESPIRATORIA, DEPENDENCIAFÍSICA Y EUFORIA. (MU1: ANALGESIA SUPRAESPINAL; MU2: DEPRESIÓN RESPIRATORIA)

KAPPA: ANALGESIA ESPINAL, LIGERA DEPRESIÓN RESPIRATORIA, MIOSIS Y SEDACIÓN

DELTA: ANALGESIA SUPRAESPINAL, ACTIVIDAD SOBRE MÚSCULO LISO GASTROINTESTINAL

EPSILON: AÚN NO SE HAN DESCRIPTO LAS ACCIONES QUE DESENCADENA SU ACTIVACIÓN

SIGMA: DISFORIA, ALUCINACIONES, ESTIMULACIÓN RESPIRATORIA, Y VASOMOTORA

MECANISMO DE ACCION • Estos bloquean la síntesis de prostaglandinas al

inhibir con mayor o menor potencia la cicloxigenasa al bloquear la cox1 o cox2

• Los aines no afectan la lipoxigenasa

Mecanismo de acción antiinflamatoria

• Los AINES inhiben la prostaglandinas y los tromboxanos los que promueven el proceso inflamatorio por la vasodilatación y la quimiotaxis , asi como inhiben los proceso de adhesión los que afecta a FAP, IL8, LEUCOTRIENO B, así como en citocinas como la IL1 Y FNT-a

Mecanismo de acción antipirética

• Un signo común de los procesos febriles es la liberación de IL1, IL6 Y TNF-a estas citocinas incrementan la síntesis de prostaglandinas que estas a su vez incrementan el amp ciclico, estimulando al hipotálamo para incrementar la temperatura

• Los AINES suprimen la PGE en el hipotalamo, en especial la IL1

CLASIFICACION DE LOS AINES

• Derivados del ac. salicílico: aspirina, salicilato sódico, diflunisal

• Derivados de paraaminofenoles: paracetamol.• Derivados de pirazolonas: metamizol,

propifenazona, fenilbutazona• Derivados de ac. Propionicos: ibuprofeno,

naproxeno, fenoprofeno, ketoprofeno, flurbiprofeno, oxaprocina

• Derivados de ac. Acetico• INDOLACETICOS : indometacina• PIRROLACETICOS: tolmetina, ketorolaco, sulindaco.• FENILACETICOS: diclofenaco• NAFTILACETICO: nabumetona• Derivados del ac. Enolico: piroxicam, tenoxicam• Derivados del ac. Antranilico: ac. mefenamico, ac.

meclofenamico.• Inhibidores de la COX-2 : celecoxib, rofecoxib, etodolaco,

meloxicam, nimesulida.

CLASIFICACION DE LOS AINES

Derivados de ac salicilico

• Son los mas recetado y son la referencia de los AINES

• Acciones farmacológicas: antipirético, analgésico, antiinflamatoria, metabólica, respiratoria (hiperventilación), urinaria (retención de Na), sanguínea, piel y mucosas las irrita.

• Indicado: fiebre, dolor, síndrome articular, antiagregante.

Derivado de las pirazolonas

• Son eficaces en dolor de tipo cólico • Acciones : antitérmicos y analgésicos se

asemejan a los opiáceos en la analgesia así como tiene acción de relajación de fibra muscular lisa.

Derivado del ac propionico• Se trata de AINES muy similares a la aspirina son

antitérmicos, antiagregantes, analgésico, antiinflamatorio.

• Acciones : son mas potente que la aspirina en cuanto a inhibición de las COX-1

• Indicaciones : tendinitis, bursitis, y dismenorreas, así como antitérmicos y antiinflamatorios, en la artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante y artritis gotosa aguda. Disminuyen la inflamación articular, dolor y rigidez.

Inhibidores de la ciclooxigenasa

• Son inhibidores de la COX-2 son muy eficaces antiinflamatorios en el tratamiento de las enfermedades reumáticas, no presenta efectos adversos como los AINES clásicos puesto que no inhiben la COX-1.