DR. Manuel Enrique Rojas MonteroINFECTÓLOGO

FARMACOLOGÍA-2do. SEMESTREUCIMED

ELEGIR EL ANTIBIÓTICO APROPIADO SE DEBE IDENTIFICAR EL TIPO DE ORGANISMO RESPONSABLE DE OCASIONAR LA INFECCIÓN

Esto permite escoger la clase de antibiótico que pueda ser el más efectivo para combatirlo.

A veces el agente que ocasiona la enfermedad A veces el agente que ocasiona la enfermedad no es conocido. no es conocido.

Los resultados de laboratorio: Los resultados de laboratorio: EL CULTIVO Y EL ANTIBIOGRAMA EL CULTIVO Y EL ANTIBIOGRAMA

son fundamentales para prescribir el antibiótico son fundamentales para prescribir el antibiótico más efectivo contra el agente identificado. más efectivo contra el agente identificado.

•Adecuada absorción por cualquier vía •Oral, IM, IV

•Distribución adecuada en todos los tejidos

•Sin efectos secundarios•Toxicidad selectiva •Amplio espectro de actividad•Bactericida•Que no induzca resistencia•Bajo costo

ANTIBIÓTICO IDEALANTIBIÓTICO IDEAL

SÍNTESIS DE LA PAREDSÍNTESIS DE LA PARED

•PenicilinasPenicilinas

•CefalosporinaCefalosporina

•CarbapenémicosCarbapenémicos

•VancomicinaVancomicina

SÍNTESIS DE ADNSÍNTESIS DE ADN

FluoroquinolonasFluoroquinolonasSÍNTESIS DE ARNSÍNTESIS DE ARN

•RifampicinaRifampicina

•NitroimidazolesNitroimidazoles

SÍNTESIS DE ACIDO FÓLICOSÍNTESIS DE ACIDO FÓLICO

o SulfasSulfaso PirimetaminaPirimetaminao TrimetoprinTrimetoprinSÍNTESIS PROTEICASÍNTESIS PROTEICA

AminoglucósidosAminoglucósidosLincosamidasLincosamidas

MacrólidosMacrólidos

TetraciclinasTetraciclinas

CloranfenicolCloranfenicol

SITIOS DE ACCIÓN DE LOS ANTIMICROBIANOS

- PENICILINAS.

-INHIBIDORES DE BETA-LACTAMASAS.

Son antibióticos naturales o semisintéticosSon antibióticos naturales o semisintéticosEstructura betalactámicaEstructura betalactámicaActividad bactericidaActividad bactericida

Espectro antimicrobiano Espectro antimicrobiano ÚnicoÚnico Medio Medio Amplio.Amplio.

Mecanismo de acción:

Penetran la bacteria a través de las porinas para unirse a las PBP's (penicillin binding proteins), enzimas comprometidas en la etapa terminal del "ensamblado" de la pared celular y en el "remodelamiento" de ésta durante el crecimiento y división.

• Aunque estos antibióticos son bactericidas, su acción requiere que las bacterias estén en multiplicación activa. Si las bacterias son intracelulares, carecen de pared

celular o están en reposo, los antibióticos no actúan

Mecanismo de resistencia: Disminución de la permeabilidad del Disminución de la permeabilidad del

antibiótico a la bacteria por el cierre de antibiótico a la bacteria por el cierre de porinas de la pared bacteriana. porinas de la pared bacteriana.

Modificaciones de las PBP's con Modificaciones de las PBP's con disminución de la afinidad por el disminución de la afinidad por el betalactámico.betalactámico.

Inactivación por betalactamasas excretadas al medio extracelular como las Gram-positivas

O presentes en el espacio periplásmico de las Gram-negativas.

Clasificación:

Penicilinas naturales: Parenterales – Orales:

- Penicilina G sódica -Penicilina G - Penicilina G potásica -Penicilina V

-Penicilina G procaínica -Penicilina G benzatínica

ESPECTRO:-Principalmente Estreptococos.-Algunos Gram negativas-Treponemas.

Penicilinas Semisintéticas:Aminopenicilinas:

Ampicilina. Amoxicilina.

Penicilinas resistentes a Penicilinasas de Estafilococos; Meticilina. Isoxazolilpenicilina: Oxacilina,Cloxacilina,Dicloxacilina y

Flucloxacilina.

CARBOXIPENICILINAS: Carbenicilina y Ticarcilina

UREIDOPENICILINAS: Azlocilina-Mezlocilina: YA NO ESTÁN EN EL MERCADO PIPERACILINA: ES LA ÚNICA QUE PERSISTE Y EN PIPERACILINA: ES LA ÚNICA QUE PERSISTE Y EN

COMBINACIÓNCOMBINACIÓN

ESPECTRO: Contra Staphylococcus spp.

ESPECTRO:Contra bacterias Gram (-)

Efectos secundarios:

- Alteraciones gastrointestinales: 9% de los casos. Disminución de la consistencia de las heces y/o diarrea - Alteraciones hematológicas ocasionales: anemia hemolítica, leucopenia, plaquetopenia-Alteración de las Transaminasas(Alanino aminotrasferas):

- Se manifiesta como ictericia