61
DIURETICE SI ANTIDIURETICE

Diuretice Si Antidiuretice

Embed Size (px)

DESCRIPTION

Diuretice

Citation preview

Page 1: Diuretice Si Antidiuretice

DIURETICE SI ANTIDIURETICE

Page 2: Diuretice Si Antidiuretice

RINICHIUL

• Principalul organ de excretie al organismului

• Rol: *eliminarea deseurilor metabolismului *homeostazia hidrica, ionica, acido-

bazica *echilibrul hidro-electrolitic intre cele trei

spatii hidrice:intravascular,intercelular, intracelular

Page 3: Diuretice Si Antidiuretice

FORMAREA URINEI

• PROCESELE RENALE CE PARTICIPA LA FORMAREA URINEI:

• 1.FILTRAREA GLOMERULARA(proces pasiv)

• 2.REABSORBTIA TUBULARA (proces pasiv si activ)

• 3.SECRETIA TUBULARA (proces activ)

Page 4: Diuretice Si Antidiuretice

FILTRAREA GLOMERULARA

• Proces pasiv de filtrare a apei si substantelor dizolvate, din sange in capsula Bowmann, prin membrana “poroasa” a ghemului de capilare ce constituie glomerulul Malpighi, datorita gradientului de presiune hidrostatica

Page 5: Diuretice Si Antidiuretice

REABSORBTIA TUBULARA

• Proces de reabsorbtie in sange, a unor substante si ioni, din urina primara ajunsa din capsula Bowmann in tubii renali, reabsorbtie prin transfer:

• *pasiv –pt. subst. nedisociate la pH-ul acid urinar

• *activ-pentru ioni si alte substante polare

Page 6: Diuretice Si Antidiuretice
Page 7: Diuretice Si Antidiuretice
Page 8: Diuretice Si Antidiuretice

Reabsorbtie tubulara activa

• -In tubul contort proximal:se reabsoarbe activ Na+ cu Cl-(in echivalent electrochimic);cantit. de Na+ reabsorbita este de cca 70% din cantitatea filtrata glomerular in urina primara

• In segmentul ascendent al ansei Henle: se reabsoarbe prin cotransport activ 2Cl- cu Na+ si K+;cantitatea de Na reabsorbita este de cca 22% din cantitatea filtrata glomerular

• In segmentul terminal cortical al ansei Henle:se reabsoarbe Na +

• In tubul contort distal si colector se reabsoarbe Na+(cca1-2% din filtratul glomerular)

• In tubul colector se reabsoarbe H2O(reabsorbtie stimulata de ADH)

Page 9: Diuretice Si Antidiuretice

Secretia Tubulara

• Este procesul de transport activ al unor substante organice si ioni, din sange in urina tubulara:

• *in tubul contort proximal:se secreta activ H+(format in celulele epiteliului tubular sub actiunea anhidrazei carbonice) si se reabsoarbe prin schimb HCO3, cu un echivalent electrochimic de K+ si de Na+

• In tubul contort distal se secreta activ K+ si se reabsoarbe prin schimb Na+(schimb stimulat de aldosteron)

Page 10: Diuretice Si Antidiuretice
Page 11: Diuretice Si Antidiuretice
Page 12: Diuretice Si Antidiuretice

ROLUL PROSTAGLANDINELOR(PG)

• PG(PGA2 PGE2 PGI2 ) sintetizate la nivel renal sunt vasodilatatoare puternice si cresc fluxul sanguin renal si natriureza, avand efect diuretic si antihipertensiv.Ele stimuleaza secretia de renina, angiotensina si aldosteron, in caz de hipovolemie

• PGE2 este antagonist fiziologic al vasopresinei(ADH), actionand la nivelul canalului colector renal, unde are loc reabsorbtia apei indusa de vasopresina

Page 13: Diuretice Si Antidiuretice

EDEME

• Edemul consta in acumularea de lichid in spatiul interstitial

• Acumularea de lichid poate fi si in cavitatile seroase, respectiv:

peritoneu-ascita pleura-hidrotorax Pericard-hidropericard in cavitatile seroase si in tesutul

subcutanat (anasarca=edem generalizat)

Page 14: Diuretice Si Antidiuretice

A. Diuretice

1.Inhibitori de anhidraza carbonica

(inhibitori ai schimbului de ioni de H+):

•Acetazolamida (Ederen®, Diamox®)

•Diclorfenamida (Daronid®)

•Metazolamida ( Neptazan®)

Page 15: Diuretice Si Antidiuretice

2.Diuretice de ansa:

2.1. Furosemidul si derivatii sai:

• Bumetanida• Piretanida

2.2. Acidul etacrinic si analogii sai:

• Indacrinone• Ticrynafen

Page 16: Diuretice Si Antidiuretice

3. Thiazidele ( Benzothiadiaziadele), analogi si variante:

• Clorthalidona (Hygroton®) si Clorexolona (Flonatril®)

• Quinetazona (Hydromox®)

• Metolazona (Microx®)

• Indapamida (Lozol®)

Page 17: Diuretice Si Antidiuretice

4. Diuretice care “economisesc” potasiul

4.1. Antagonisti competitivi ai aldosteronului:

• Spironolactona (Aldactone®)• Prorenona

4.2. Medicamente ce inhiba direct transportul de sodiu prin tubul colector:

• Triamteren ( Dyrenium®)• Amilorid ( Midamor®, Moduretic®)

Page 18: Diuretice Si Antidiuretice

5. Diuretice care actioneaza asupra mecanismului de excretie al apei

• MANITOL, UREE,GLICEROL, GLUCOZA, ZAHAROZA,SUCROZA

5.1. Diuretice osmotice:

• Manitol ( Mannitol®, Osmitrol®)

• Glucoza, Zaharoza (10-20%)

5.2. Antagonistii hormonului antidiuretic:

• Sarurile de litiu

• Derivatii de tetracicline ( Demeclociclina)

Page 19: Diuretice Si Antidiuretice

B. Antidiuretice

• Vasopresina si derivatii sai de sinteza

Page 20: Diuretice Si Antidiuretice

A. DIURETICELEI. Inhibitorii de anhidraza carbonica

determina:• diureza cu bicarbonat de sodiu (diureza alcalina)• o scadere a depozitelor totale de bicarbonat ale

organismului • scad productia de ioni de H+ • favorizeaza ramanerea sodiului in lumen,

producandu-se astfel diureza• in sange, se inregistreaza o tendinta la acidoza,

datorita cresterii concentratiilor ionilor de Cl-.

Page 21: Diuretice Si Antidiuretice

1AcetazolamidaDin structura Acetazolamidei (Ederen®), gruparea sulfonamidica (- SO2NH2) este esentiala pentru activitatea ei. Substitutii cu radicali “ alchil” in acest punct al moleculei blocheaza complet efectele ei asupra activitatii anhidrazei carbonice.

Page 22: Diuretice Si Antidiuretice

Indicatii:

• glaucom (umoarea apoasa contine o mare concentratie de ion bicarbonat);

• pentru alcalinizarea urinii ( acidul uric si cistina sunt relativ insolubili in urinile acide; excretia renala a acizilor slabi, cum ar fi Aspirina, este crescuta prin cresterea pH-ului urinar);

• reducerea depozitelor totale de bicarbonat in organism ( in alcalozele metabolice cronice asociate cu rezistenta la alte diuretice; in alcalozele metabolice post- hipercapnee);

• “ raul acut” de inaltime ( apare la peste 3000m, manifestat prin stare de “ slabiciune”, polipnee, vertije, greturi; in unele cazuri se progreseaza rapid spre edem cerebral si pulmonar ( dozele de administrat fiind, in acest caz, de 500 mg Acetazolamida cu o noapte sau cinci nopti inainte de urca pe munte.

Page 23: Diuretice Si Antidiuretice

Alte indicatii ale Acetazolamidei sunt:

• utilizarea ei ca adjuvant in tratamentul epilepsiilor;

• unele forme de paralizie periodica hipokaliemica;

• pentru a mari excretia urinara a fosfatului in hiperfosfatemiile severe;

• tratamentul bolii ulceroase (hiposecretor gastric)

Page 24: Diuretice Si Antidiuretice

Reactii adverse:

• acidoze metabolice hipercloremice (consecinta unei scaderi cronice a depozitelor de bicarbonat);

• litiaze renale (fosfaturia si hipercalciuria pot apare ca raspuns la bicarbonaturie);

• eliminarea renala de potasiu;• somnolente si parestezii la doze mari;• reactii de hipersensibilizare ( febra, prurit, depresie

medulara, nefrite interstitiale).Este contraindicata in: cirozele hepatice, (unde

acest medicament ar duce la scaderea pomparii urinare a amoniului ceea ce ar determina dezvoltarea encefalopatiei hepatice)

in hipokaliemie,acidoza,litiaza renala, insuficienta renala cu anurie, alergie la sulfonamide,sarcina-primul trimestru

Page 25: Diuretice Si Antidiuretice

Preparate. Mod de administrare. Doze.

• Acetazolamida ( Ederen®): • -ca diuretic, in retentie de fluide, la adult 250-

375 mg/zi 2 zile, apoi 1 zi pauza si se repeta• In glaucom si epilepsie, 250-1000 mg/zi , in 4

prize, la adult si 125-750 mg/zi la copii peste 5 ani

• Metazolamida ( Neptazan®)

• Diclorfenamida ( Daronid®), cu administrare orala in doze de 50 mg x 1(4)/zi.

Page 26: Diuretice Si Antidiuretice

2. Diureticele de ansa 1. Furosemid

• are actiune si pe teritoriul venos, determinand scaderea intoarcerii venoase.

• inhiba transportul de NaCl in grosimea portiunii ascendente a ansei Henle.

• reduc reabsorbtia, atat a Na+, cat si a Cl- • diminua potentialul pozitiv normal din lumen. • creste fluxul sangvin in cortexul renal.

Page 27: Diuretice Si Antidiuretice
Page 28: Diuretice Si Antidiuretice
Page 29: Diuretice Si Antidiuretice

2. Acidul etacrinic Derivatii acidului etacrinic sunt:

• Indacrinona • Ticrynafenul.

Acesti doi derivati prezinta urmatoarele proprietati:• reactivitatea grupelor sulfhidril nu este necesara pentru

activitatea diuretica;• toti compusii de acest tip au activitate uricozurica.

Page 30: Diuretice Si Antidiuretice

Diureticele de ansa prezinta urmatoarele indicatii:

• edemul pulmonar acut;• edemele refractare la dietele cu restrictie de

sare sau la tratamente cu alte diuretice puternice;

• hipercalcemia;• dezordinile hidro-electrolitice din intoxicatiile

cu bromuri, fluoruri si ioduri si hiperkaliemie; nu sunt utilizate in intoxicatiile cu litiu.

• insuficienta renala acuta;• hiperuricemie (Indacrinona si Ticrynafenul).

Page 31: Diuretice Si Antidiuretice

Efecte adverse ale diureticilor de ansa sunt urmatoarele:

• creste eliminarea de sare si apa la nivelul segmentului distal al nefronului;

• creste eliminarea de Mg2+, cu hipomagneziemie;• ototoxicitate; efectul este discutabil deoarece

ototoxicitatea s-a intalnit la pacientii care faceau tratamente cu diuretice de ansa concomitent cu antibiotice aminoglicozidice.

Contraindicatiile diureticilor de ansa sunt:

• la pacienti cu reactii de idiosincrazie si hipersensibilitate;

• la pacienti cu sensibilitate la alte sulfamide, putand da reactii incrucisate.

Page 32: Diuretice Si Antidiuretice

Preparate. Mod de administrare. Doze

• Furosemidul (Lasix, Furosemid) • Ca diuretic, in toate tipurile de edeme, inclusiv cele refractare la tiazide

si in urgente(edem pulmonar, edem cerebral), in intoxicatia cu barbiturice

• Cazuri de insuficienta renala acuta cu oligurie• Ca antihipertensiv, in HTA• Posologie: ca diuretic, p.o. la adulti initial 20-100 mg/zi, in 1-2 prize si

intretinere 20-40 mg zilnic de 2-3 ori/saptamana; la copii 1-2 mg/kg/zi• In urgente(edem cerebral, edem pulmonar acut), i.v. 20-400 mg/zi, in

1-3 prize (20-120 mg repetat la 2-3 ore)• In insuficienta renala , pot fi necesare doze mai mari, pana la 500 mg-

1g/zi p.o.• In HTA, po 40-80 mg/zi, in 2 prize; in crize hipertensive, i.v. lent 40-80

mg

Page 33: Diuretice Si Antidiuretice

• Acidul etacrinic (Edecrin) se prezinta sub forma de tablete de 25 mg si 50 mg pentru administrare orala sau sub forma de pulbere, 50 mg, pentru realizarea de solutii pentru injectii i.v. Dozele la adult sunt de 50-100 mg pe cale orala, iar la copil se administreaza ¼ din doza adultului.RA: digestive-anorexie, disfagie, greata,voma, dureri abdominale, diaree, hemoragii intestinale) si ototoxicitate

• Bumetanida (Bumex) se prezinta sub forma de tablete de 0,5; 1; 2 mg, pentru administrare orala, sau sub forma de fiole cu 0,5 mg substanta activa/2 ml solutie, pentru injectii i.v. sau i.m.

Page 34: Diuretice Si Antidiuretice

3. Tiazidele

• Aceasta grupa cuprinde diuretice cu nucleu benzothiazinic, care produc o eliminare hidrosalina, independent de vreun efect pe anhidraza carbonica.

• Medicamentele acestui grup sunt numite, thiazide, benzothiazide sau diuretice sulfonamidice.

Page 35: Diuretice Si Antidiuretice

Hidrochlorothiazida Indapamida

Clorthalidona Metolazona

Page 36: Diuretice Si Antidiuretice

Farmacocinetica

• Toate thiazidele sunt bine absorbite dupa administrarea orala, dar exista diferente in metabolizarea lor.

• Chlorothiazida, produsul de origine al grupului, este mai putin solubil in lipide si ar putea fi administrat in doze relativ mari.

• Clorthalidona este mai lent absorbita si pare sa aiba o durata de actiune mai mare.

• Indapamida este excretata mai intai prin sistemul biliar si este utilizata la pacienti cu insuficienta renala.

Page 37: Diuretice Si Antidiuretice

Analogia si variante ale thiazidelor:

• Clorthalidona, Quiethazona, Metolazona si Indapamida provin din thiazide, fara a se substitui grupul sulfonamidic.

Indicatii:• hipertensiune arteriala si insuficienta cardiaca

congestiva;• hipercalciuria idiopatica;• diabetul nefrogen insipid (litiul poate determina

diabet nefrogen insipid; thiazidele sunt utilizate in terapie si in acest caz, dar trebuie monitorizate nivelele serice de litiu, deoarece aceste diuretice pot produce scaderea clearance-ului litiului).

Page 38: Diuretice Si Antidiuretice

Efectele adverse ale thiazidelor sunt:

• astenie fizica, asihica si parestezii;• depletie de potasiu si alcaloza metabolica;• hiperglicemie si glicozurie la pacientii susceptibili,

la diabetici si la pacientii cu teste anormale de toleranta la glucoza (acestefect este dependent de doza si este rezultatul afectarii pancreatice in eliberarea de insulina sau al unei blocari in utilizarea periferica a glucozei);

• hiperuricemie si hiperlipidemie;• hiponatremie;• reactii alergice: prurit cutanat, anemie hemolitica,

trombocitopenie, pancreatite acute, icter colestatic si edem pulmonar acut.

Page 39: Diuretice Si Antidiuretice

Contraindicatii ale thiazidelor. Precautii.

• Se utilizeaza cu precautie la pacientii cu ciroza hepatica, cu depletie de potasiu si encefalopatie portala.

• Insuficienta renala poate fi agravata de thiazide.• Thiazidele intensifica toxicitatea digitalicelor, ca

urmare a depletiei de K+, pe care o determina.

Page 40: Diuretice Si Antidiuretice

Prepararea. Mod de administrare. Doze

• Bendroflumethiazidele (Naturetin), se administreaza pe cale orala, in doza unica, 2,5-10 mg/zi. Se prezinta sub forma de tablete de 5 mg si 10 mg.

• Benzthiazida (Benzthiazide, Exna); se administreaza pe cale orala, 25-100 mg/zi, divizat in doua doze partiale. Se prezinta sub forma de tablete de 50 mg.

• Chlorothiazida (Chlorthiazide, Diuril) se prezinta sub forma de tablete de 250 si 500 mg si suspensie continand 250 mg/5 ml, pentru administrarea orala sau sub forma de pulbere pentru realizarea unei solutii continand 500 mg/20 ml, pentru administrarea injectabila. Doza administrata este de 0,5-1 g/zi, divizata in doua doze partiale.

• Chlorthalidona (Chlorthalidone, Hygroton) se prezinta sub forma de tablete de 25; 50; 100 mg, cu administrare orala. Doza administrata este de 50-100 mg/zi (in doza unica).

• Cyclothiazida (Anhydron) se prezinta sub forma de tablete de 2 mg, cu administrare orala. Doza administrata este de 1-2 mg/zi (in doza unica).

• Hydrochlorothiazida (Esidirix, Hydrodiuril) se prezinta sub forma de tablete de 25; 50; 100 mg si solutie continand 10 mg/ml pentru administrare orala. Nefrix (+) se prezinta sub forma de tablete de 25 mg, pentru administrare orala. Doza administrata este de 25-100 mg/zi (in doza unica).

Page 41: Diuretice Si Antidiuretice

• Hydroflumethiazida (Dicuradin, Saluron) se prezinta sub forma de tablete de 50 mg, pentru administrare orala. Doza totala este de 25-100 mg/zi, divizata in doua doze partiale.

• Idapamida (Lozol) se prezinta sub forma de tablete de 2,5 mg pentru administrarea orala. Doza administrata este de 2,5-5 mg/zi (in doza unica).

• Methyclothiazida (Enduron) se prezinta sub forma de tablete de 2,5 si 5 mg, cu administrare orala. Doza administrata este de 2,5-10 mg/zi (in doza unica).

• Metolazone (Dinlo, Zaroxolyn, Microx) se prezinta sub forma de tablete de 0,5 mg, 2,5; 5; 10 mg, pentru administrare orala. Doza administrata este de 2,5-10 mg/zi (in doza unica).

• Polythiazide (Renese) se prezinta sub forma de tablete de 1;2;4 mg, cu administrare orala. Doza administrata este de 1-4 mg/zi (in doza unica).

• Quinethazone (Hydromox) se prezinta sub forma de tablete de 50 mg cu administrare orala. Doza administrata este de 50-100 mg/zi (in doza unica).

• Trichlormethiazida (Naqua) se prezinta sub forma de tablete de 2 si 4 mg, cu administrare orala. Doza administrata este de 2-8 mg/zi (in doza unica).

Page 42: Diuretice Si Antidiuretice

HIDROCLOROTIAZIDA

Indicatii: • toate tipurile de edeme, singura sau asociata cu alte diuretice• HTA• Diabet insipid nefrogen(de electie)• Hipercalciurie idiopatica• Litiaza urinara oxalicaCI: sarcina, alaptare, hipokaliemie, alcaloza• Precautii: diabet, hiperlipemie, guta, hiperuricemiePOSOLOGIE:adult, initial 50-100 mg/zi (max.100 mg/zi) intretinere 25

mgx3/zi; preferabil o priza dimineata;schema de intretinere: 3 zile /saptamana, cu 3 zile pauza

Copii 3-14 ani, initial 2 mg/Kg/zi in 2 prize, apoi 25-50 mg/ziInteractiuni:antagonizeaza efectul antidiabeticelor –precautie la

diabeticiCreste toxicitatea cardiotonicelor si sarurilor de litiu prin hipokaliemie

Page 43: Diuretice Si Antidiuretice

• CLOPAMID

• CLORTALIDON

• POLITIAZIDA

• XIPAMID

• INDAPAMID

Page 44: Diuretice Si Antidiuretice

INDAPAMID

• Act.farmacodinamice: diuretica, vasodilatatoare, cu reducerea rezistentei vasculare arteriolare si vasculare totale, antihipertensiva

• NU ARE ACTIUNE HIPERGLICEMIANTA SI HIPERLIPIDEMIANTA • RA: hipopotasemie, hTA ortostatica• CI: accidente vasculare cerebrale recente , hipopotasemie

refractara la tratament, hipersensibilitate la sulfonamide, sarcina si alaptare

• PRUDENTA in guta• Monitorizare: la nivelul potasemiei –in special in hiperaldosteronism

si la asociere cu digitalice, corticosteroizi, laxative

• Adm.: in HTA esentiala 2,5 mg/zi; in edem 2,5-5 mg /zi

Page 45: Diuretice Si Antidiuretice

4. Diuretice care economisesc potasiul (antialdosteronice)

• Medicamentele din acest grup antagonizeaza efectele aldosteronului la nivelul tubului colector cortical.

• Clasificare:

• Antagonisti competitivi-spironolactona

• Antagonisti de efect(amilorid, triamteren)

Page 46: Diuretice Si Antidiuretice

Indicatii:

• starile cu exces de mineralocorticoizi, datorate fie unei hipersecretii primare, fie unui hiperaldosteronism secundar;

• insuficienta cardiaca congestiva, cirozele hepatice si sindromul nefrotic sunt asociate cu retentia renala de saruri si scaderea volumului “efectiv” extracelular. Utilizarea thiazidelor sau a agentilor de ansa contribuie suplimentar la scaderea volumului extracelular si intensifica, astfel, hiperaldosteronismul secundar.

• Starile cu raspuns diminuat de secretie a K+ pentru prevenirea depletiei depozitelor intracelulare de K+.

Page 47: Diuretice Si Antidiuretice

Efecte adverse:

• Aceste diuretice inhiba sistemul secretor renal de K+ si H+. acidoza metabolica hiperkaliemica si hipercloremica sunt efecte dependente de doza, care pot apare cand antagonistii aldosteronului sunt utilizati ca unici agenti diuretici. Efectul este inlaturat prin asocierea cu diuretice thiazidice.

• Compusii steroizi sintetici (Spironolactona si Prorenona) pot determina tulburari endocrine, prin efecte agoniste pe alti receptori steroidici.

• O posibila interactiune a Triamterenului cu Indometacinul poate determina insuficienta renala acuta. Acest efect nu s-a observat la alti compusi din acest grup.

• Acesti agenti pot determina hiperkaliemii severe, chiar fatale la pacientii susceptibili.

Page 48: Diuretice Si Antidiuretice

Contraindicatii:

• insuficienta renala cronica;

• bolile hepatice

Page 49: Diuretice Si Antidiuretice

• Spironolactona (spironolactona, Alatone, Aldactone) se prezinta sub forma de tablete de 25; 50; 100 mg, cu administrare orala.

RA:tulburari electrolitice-hiperkaliemie Eruptii cutanate eritematoase sau maculo-papuloase Efecte secundare endocrine(efecte virilizante cu hirsutism la femei

impotenta la barbati)CI: hiperpotasemie, acidoza, IR acuta Insuficienta hepatica grava alaptareIndicatii:de electie in edeme cu hiperaldosteronism primar sau secundarEdeme refractare, in asociere cu furosemidHTA cu hiperaldosteronism, in asociere cu alte antihipertensiveHipokaliemie,Posologie : ca diuretic in retentie hidrosalina cu hiperaldosteronism, la adult, 25-

50 mg de 4 ori/zi max 400 mg/zi; intretinere 25 mg de 1-3 ori pe zi; la copil, 3 mg/kg/zi, fractionat la 6 ore

In HTA esentiala initial 50-100 mg/zi, timp de 2 saptamani, apoi doza de intretinere

In sindrom premenstrual 25 mg de 4 ori pe zi , in zilele 18-26 ale cicluluiIn hipokaliemie 25-100 mg/zi in 1-4 prize SCADE EFECTUL CARDIOTONICELOR PRIN HIPERPOTASEMIE

Page 50: Diuretice Si Antidiuretice

• Triamterenul (Dyrenium) se prezinta sub forma de tablete de 50 si 100 mg, cu administrare orala.

• Amiloridul (Amiloride, Midamor) se prezinta sub forma de tablete de 5 mg, cu administrare orala.

Page 51: Diuretice Si Antidiuretice

SpironolactonaTriamteren

Page 52: Diuretice Si Antidiuretice

5. Diuretice care actioneaza asupra mecanismelor de excretie a apei:

MANITOL, UREE,GLICEROL, GLUCOZA, ZAHAROZA, SUCROZA,IZOSORBIDUL

5.1 Diuretice osmotice

Indicatii:• pentru a creste volumul urinar, in conditiile in

care hemodinamica renala este compromisa;• pentru a reduce presiunea intracraniana si

pentru a reduce presiunea intraoculara; se folosesc: ureea, glicerolul si sucroza;

• sindroamele cu hipersecretie de hormon antidiuretic.

Page 53: Diuretice Si Antidiuretice

Preparate. Mod de administrare

• Manitolul (Mannitol, Osmitrol) se administreaza pe cale parenterala, i.v., prezentandu-se sub forma de solutie avand concentratii de 5; 10; 15; 20; 25 %.

Page 54: Diuretice Si Antidiuretice

5.2. Antagonistii hormonului antidiuretic (ADH)

Efecte adverse:• Manitolul este rapid distribuit in compartimentul extracelular si

extrage apa din cel intracelular. Consecintele sunt: hiponatremia si cresterea volumului lichidului extracelular. Acest efect poate fi dezastruos la pacientii cu insuficienta cardiaca congestiva si poate produce edem pulmonar.

• Indicatii: reducerea presiunii intracraniene-in afectiuni neurologice cu sindrom de hipertensiune intracraniana

• reducerea pres. Intraoculare inainte de interventiile chirurgicale oftalmologice

• Cefaleea, greturile si varsaturile, se intalnesc la pacientii tratati cu diuretice osmotice.

• In cazul tratarii cu antagonisti de ADH pot apare: diabet insipid nefrogenic; hipernatremii; efecte secundare asociate litiului; tremuraturi, obnubilare, leucocitoza, acidoza renala tubulara.

Page 55: Diuretice Si Antidiuretice

2. ANTIDIURETICELEDIABETUL INSIPID• POLIURIE• POLIDIPSIE• NU HIPERGLICEMIE SI GLUCOZURIETIPURI functie de locul si mecanismul tulburarii -diabet insipid hipofizar (consecinta unor leziuni

primare-ereditare-, secundare (traumatisme, tumori, inflamatii, infectii, tulburari circulatorii) sau tulburari functionale la nivelul sistemului supraopticoretrohipofizar)

-diabet insipid nefrogen –consecinta unui defect congenital al tubilor renali care reactioneaza slab la ADH retrohipofizar)

Page 56: Diuretice Si Antidiuretice

• Vasopresina (HORMON ANTIDIURETIC RETROHIPOFIZAR –ADH) este un nonapeptid secretat de neuronii supraoptic şi paraventricular din hipotalamus, depozitat în hipofiza posterioarâ şi eliberat de aceasta, ca răspuns la creşterea tonicităţii plasmei sau scăderea presiunii sanguine.

• Posedă proprietăţi antidiuretice şi vasopresoare. Efectul antidiuretic se realizează în urma cuplării Vasopresinei cu receptorii V2 de la nivelul celulelor tubulare renale.

• pulbere de retrohipofiza , prize nazale –absorbtie prin mucoasa nazala

• Timpul e înjumătăţire este de 20 minute.• Este metabolizată hepatic. • O cantitate mică de Vasopresina este excretatâ ca

atare, prin urină. • CI: HTA, cardiopatie ischemica, sarcina

Page 57: Diuretice Si Antidiuretice

• Efectele adverse după administrarea Vasopresinei sunt:

• cefa-lee,greturi, • crampe abdominale, • reacţii alergice. • in supradozări s-au semnalat hiponatremii.

Vasopresina trebuie utilizată cu precauţie la coronarieni. Efectele Vasopresinei pot fi potenţate de următoarele medicamente: Clorpropamida, Clofibratul şi Carbamazepina.

• lnhalarea Vasopresinei poate fi ineficientă la persoanele care prezintă congestie nazală.

Page 58: Diuretice Si Antidiuretice

Preparate, Mod de administrare, Doze,

Sunt indicate pentru a obţine efect antidiuretic următoarele:

• Vasopresina apoasă (Pitressin synthetic®), cu acţiune de scurtă durată; se administrează pe cale i.m., s.c. şi i.v.; Dozele utilizate sunt de 5-10 U, pe cale s.c. sau i.m., la interval de 3-6 ore (în diabe tul insipid) şi 0,1-0,5 U/minut, pe cale i.v. (în sângerârile gastro-in-testinale); este condiţionat în flacoane cu 20 unităţi presoare/ml (sau în flacoane de 0,5 ml sau de 1 ml).

• Tanutul de vasopresina (Pitressin Tannate în Oii®), pentru administrare i.m., în doze de 2,5 U, la intervale de 24-72 ore; este condiţionat în flacoane de 1 ml, conţinând 5 unităţi presoare/ml.

Page 59: Diuretice Si Antidiuretice

• Desmopressin (Concentraid®, D.D.A.V.P.), se prezintă sub formă de soluţie conţinând 4 g/ml, pentru administrare injec tabilă şi soluţie pentru administrare la nivelul mucoasei nazale; soluţia pentru administrare la nivelul mucoasei nazale, conţine 0,1 mg/ml. Dozele utilizate sunt de 10-40 g/zi, divizate în 2-3 doze parţiale, în administrare prin inhalaţii nazale şi 0,5-1 ml din soluţia cu concentraţie de 4 g/ml, la fiecare 8-12 ore. Acest preparat este indicat în terapia cronică a diabetului insipid.

• PRUDENTA in SARCINA• INDICATII de electie in diabetul insipid

neurogen(hipofizar); enurezis nocturn la copii

Page 60: Diuretice Si Antidiuretice

Vasopresina

Page 61: Diuretice Si Antidiuretice

Desmopressin