CONCEPTOS PREVIOS

*La acción de un fármaco ocurre cuando

este interactúa con los sitios orgánicos de

respuesta, que son estructuras celulares

especializadas (receptores) y sitios

reactivos en enzimas.

Días de Andrade & Cols. TERAPÉUTICA MEDICAMENTOSA EM ODONTOLOGIA. 3ª Ed.; 2014

Teoría del receptor

*“Receptor de un fármaco es una macromolécula

DIANA especializada que se une a un

medicamento y media su acción farmacológica”

*Estos receptores pueden ser:

* Enzimas

* Ácidos nucleicos

* Proteínas de membrana especializadas

Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4ª Ed.; 2011

*La formación del complejo droga-receptor

estimula la respuesta biológica.

*La magnitud de la respuesta es proporcional al

número de complejos droga-receptor

DOSIS

Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4ª Ed.; 2011

AGONISTA

*Un agonista es un compuesto que se une a un

receptor y produce la respuesta biológica

* Incrementando las concentraciones del agonista

aumentará la respuesta biológica hasta que no

haya más receptores o se haya alcanzado una

respuesta máxima

Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4ª Ed.; 2011

Un agonista parcial no produce el 100% de

respuesta biológica, incluso a dosis muy

altas

Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4ª Ed.; 2011

EFICACIA & POTENCIA

*EFICACIA es la respuesta MÁXIMA que una

droga es capaz de producir

*POTENCIA es una MEDIDA DE LA DOSIS

que se requiere para producir una

respuesta

Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4ª Ed.; 2011

* Droga A: elimina completamente contracciones a dosis de 10mg

* Droga B: elimina completamente contracciones a dosis de 20mg

Ambas drogas son igualmente eficaces

Droga A es más potente

* Droga C: reduce las contracciones en un 60% en dosis de 50 mg

Droga C es menos eficaz y menos potente

Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4ª Ed.; 2011

*La Potencia se expresa a menudo como la

dosis de un fármaco necesaria para

alcanzar 50% del efecto terapéutico

deseado. Esto es : DOSIS EFECTIVA

Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4ª Ed.; 2011

ANTAGONISTA

*Los ANTAGONISTAS bloquean o revierten el efecto

de los agonistas.

*La unión de un antagonista al receptor no

produce un efecto biológico.

*Su efecto puede ser reversible o irreversible

Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4ª Ed.; 2011

*Algunas veces los antagonistas revierten o bloquean el efecto de productos endógenos

*Ej.: epinefrina que actúa sobre B-bloqueadores

Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4ª Ed.; 2011

* En el antagonismo competitivo existe desplazamiento del

agonista del sitio receptor

* El antagonista se une al receptor pero no lo activa,

COMPITE por los sitios de unión del receptor.

* Si se incrementa concentración de agonista hay más

posibilidad de efecto farmacológico

Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4ª Ed.; 2011

*En el antagonismo NO COMPETITIVO, el antagonista se une de manera irreversible al receptor o lo destruye

*No es reversible al aumentar la dosis de agonista

AGONISTA INVERSO

*¿QUÉ ES?