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ESCOLA TÉCNICA MOGIANA MEIRIÉLLE CRISTINA CAMPOS RIBEIRO CLASSES FARMACOLÓGICAS

Classes Farmacológicas Rev1

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ESCOLA TCNICA MOGIANAMEIRILLE CRISTINA CAMPOS RIBEIROCLASSES FARMACOLGICASMOGI DAS CRUZESNOVEMBRO/13

ESCOLA TCNICA MOGIANAMEIRILLE CRISTINA CAMPOS RIBEIROCLASSES FARMACOLGICASTrabalho de pesquisa apresentado no curso Tcnico em Enfermagem, como exigncia parcial para aprovao na disciplina de Farmacologia.MOGI DAS CRUZES

NOVEMBRO/13

RESUMO

Farmacologia a cincia que estuda medicamentos ou substncias capazes de alterar funes ou estruturas do organismo vivo.Droga: qualquer substncia simples ou composta de origem variada, com diferentes fins (teraputicos ou no) que administradas no organismo vivo, em pequenas quantidades no atue como alimento, mas que produz alteraes somticas ou funcionais.Medicamento: uma droga ou preparao de drogas que atuando no organismo vivo produz efeitos benficos. Pode ser definido como produto farmacutico, tecnicamente obtido ou preparado com a finalidade curativa, profiltica, paliativa ou de diagnstico.Palavras-Chave: Farmacologia, Droga e Medicamento.SUMRIO

5INTRODUO

61.CLASSES FARMACOLGICAS

61.1.Betabloqueadores

61.1.1.Mecanismo de ao:

61.1.2.Efetividade clnica:

61.1.3.Efetividade clnica:

71.1.4.Contra Indicaes:

71.1.5.Efeitos adversos:

71.2.Bloqueadores dos Canais de Clcio

71.2.1.Mecanismo de ao:

81.2.2.Efeitos Farmacolgicos:

81.2.3.Aes cardacas:

91.2.4.Efeitos indesejveis:

91.2.5.Aes dos antagonistas do clcio:

101.2.6.Usos clnicos:

101.3.Hipnoanalgsicos

111.3.1.Indicaes:

111.3.2.Interaes:

121.3.3.Precaues:

121.3.4.Reaes Adversas:

131.4.Plasil

131.4.1.Definio:

131.4.2.Farmacocintica:

131.4.3.Contraindicaes:

141.4.4.Efeitos Colaterais:

151.4.5.Precaues:

19REFERNCIAS

INTRODUO

A farmacologia a cincia que estuda como as substncias qumicas interagem com os sistemas biolgicos. Como cincia nasceu em meados do sculo XIX. Se essas substncias tem propriedades medicinais, elas so referidas como "substncias farmacuticas". O campo abrange a composio de medicamentos, propriedades, interaes, toxicologia e efeitos desejveis que podem ser usados no tratamento de doenas.

Esta cincia engloba o conhecimento da histria, origem, propriedades fsicas e qumicas, associaes, efeitos bioqumicos e fisiolgicos, mecanismos de absoro, biotransformao e excreo dos frmacos para seu uso teraputico ou no.

1. CLASSES FARMACOLGICAS1.1. Betabloqueadores1.1.1. Mecanismo de ao:

A inibio dos receptores -adrenrgicos leva reduo da frequncia cardaca, da contratilidade e da presso arterial; o que reduz a demanda de oxignio no miocrdio e tambm aumenta o tempo de perfuso diastlico, consequentemente aumentando a perfuso sangunea do ventrculo esquerdo. 1.1.2. Efetividade clnica:

Todos os betabloqueadores possuem aproximadamente a mesma eficcia no tratamento da angina estvel e se mostram eficazes no controle da angina induzida por exerccios fsicos. A dosagem deve ser ajustada para que se reduza a frequncia cardaca a cerca de 55 a 60bpm em repouso.1.1.3. Efetividade clnica: Os betabloqueadores podem ser combinados a nitratos e/ou antagonistas dos canais de clcio, sendo assim mais efetivos do que em terapia isolada, alm disso, acabam por neutralizar a taquicardia que pode ocorrer no uso de outro agente (nitratos e antagonistas dos canais de clcio como nifedipina e anlodipina). Quando combinados verapamil ou diltiazem (antagonistas dos canais de clcio) deve-se ficar atento pois pode ocorrer extrema bradicardia e bloqueio trio-ventricular. Para o tratamento de angina puramente vasoespstica (variante de Prinzmetal) a teraputica com betabloqueadores ineficaz, podendo inclusive aumentar a tendncia ao vasoespasmo coronariano. 1.1.4. Contra Indicaes: Os betabloqueadores no devem ser utilizados em caso de bradicardia acentuada, bloqueio trio-ventricular de alto grau pr-existente, disfuno sinoatrial e falncia ventricular esquerda. Asma, broncoespasmo, depresso maior e doena vascular perifrica so contraindicaes relativas. Em pacientes diabticos em uso de insulina, os betabloqueadores devem ser utilizados com cautela pois podem mascarar os sintomas hipoglicmicos.1.1.5. Efeitos adversos:

Fadiga, intolerncia aos exerccios, letargia, insnia, pesadelos, claudicao e disfuno ertil so os efeitos mais comuns.

1.2. Bloqueadores dos Canais de Clcio

O termo antagonista do clcio costuma ser usado para frmacos que bloqueiam a entrada celular de Ca++ atravs dos canais de clcio, e no suas aes intracelulares. Os antagonistas do clcio terapeuticamente importantes atuam sobre os canais do tipo L. os antagonistas do clcio do tipo L compreendem trs classes quimicamente distintas: Fenilalquilaminas (verapamil);

Diidropiridinas (nifedipina);

Benzotiazepinas (diltiazem).

1.2.1. Mecanismo de ao:

As propriedades dos canais de clcio controlados pela voltagem tm sido estudadas com grandes detalhes. Os frmacos de cada uma das trs classes qumicas mencionadas anteriormente ligam-se subunidade 1 do canal de clcio do tipo L, mas em locais distintos, que interagem alostericamente entre si e com o maquinrio e controle de passagem do canal, impedindo sua abertura e, consequentemente, reduzindo a entrada de Ca++++. Muitos antagonistas do clcio mostram propriedades de dependncia do uso (bloqueiam mais efetivamente naquelas clulas em que os canais de clcio esto mais ativos). Pela mesma razo, tambm mostram aes bloqueadoras voltagem-dependentes, bloqueando mais fortemente quando a membrana est despolarizada, causando abertura e inativao dos canais de clcio.1.2.2. Efeitos Farmacolgicos:

Os principais efeitos dos bloqueadores dos canais de clcio so sobre o msculo cardaco e liso. O verapamil afeta, preferencialmente, o corao, enquanto que a maioria das diidropiridinas (nifedipina) exerce um efeito maior sobre o msculo liso do que no corao. O diltiazem intermedirio em suas aes.1.2.3. Aes cardacas:

Os antagonistas do clcio causam bloqueio AV e lentificao cardaca por suas aes sobre o tecido de conduo, mais isto compensado por um aumento reflexo da atividade simptica secundariamente sua ao vasodilatadora. Por exemplo, a nifedipina tipicamente causa taquicardia reflexa; o diltiazem causa pouca ou nenhuma alterao da frequncia cardaca; e o verapamil diminui a frequncia cardaca. Os antagonistas do clcio tambm tm um efeito inotrpico negativo que resulta da inibio da corrente de entrada lenta durante o plat do potencial de ao. Apesar disso, o dbito cardaco geralmente fica constante ou aumenta em razo da resistncia perifrica. Novamente, h diferenas clinicamente importantes entre as diferentes classes de frmacos, tendo o verapamil a ao inotrpica negativa mais acentuada e, portanto, estando contra-indicado na insuficincia cardaca, assim como a maioria dos antagonistas de clcio.1.2.4. Efeitos indesejveis:

A maioria dos efeitos indesejveis dos antagonistas do clcio uma extenso das suas aes farmacolgicas principais. As diidropiridinas de ao curta causam rubor e cefaleia em razo de sua ao vasodilatadora e, em uso crnico, as diidropiridinas costumam causar edema no tornozelo relacionado com a dilatao arteriolar e com o aumento da permeabilidade das vnulas ps-capilares. O verapamil pode causar constipao, provavelmente em razo dos efeitos sobre os canais de clcio nos nervos gastrintestinais ou no msculo liso.1.2.5. Aes dos antagonistas do clcio:

Bloqueiam a entrada de Ca++ impedindo a abertura dos canais de clcio tipo L controlados por voltagem;

H trs antagonistas tipo L principais, tipificados pelo verapamil, diltiazem e nifedipina;

Afetam, principalmente, o corao e os msculos lisos, inibindo a entrada de Ca++ causada por despolarizao nestes tecidos;

A seletividade entre o corao e o msculo liso varia; o verapamil relativamente cardiosseletivo, a nifedipina relativamente seletiva para o msculo liso, e o diltiazem intermedirio;

efeito vasodilatador (principalmente diidropiridinas) se faz, principalmente, sobre os vasos de resistncia, reduzindo a ps-carga. Os antagonistas do clcio dilatam os vasos coronrios, o que importante na angina variante;

Efeitos sobre o corao (verapamil, diltiazem): ao antiarrtmica em razo do comprometimento da conduo atrioventricular; reduo da contratilidade.1.2.6. Usos clnicos:

Arritmias (verapamil):

a. Diminuir a frequncia cardaca b. Impedir a recorrncia de taquicardia supraventricular

Hipertenso: geralmente um diidropiridina de liberao lenta

Prevenir angina1.3. Hipnoanalgsicos

A morfina o mais importante alcaloide do pio. Os sais disponveis so o sulfato de morfina (comprimidos) e o cloridrato de morfina (ampolas). A morfina geralmente exerce seus efeitos principais sobre o sistema nervoso central, o trato gastrintestinal e a musculatura lisa. SNC: as principais aes da morfina com valor teraputico so a analgesia e a sedao. A morfina atua como droga agonista, unindo-se particularmente aos receptores no crebro, medula espinhal e outros tecidos.Tambm apresenta uma afinidade aprecivel pelos receptores S e K. De outro lado, foram descobertos peptdeos endgenos (endorfinas, dinorfinas e encefalinas) que se unem a tais receptores. Produz depresso respiratria por uma ao direta sobre o centro respiratrio ao nvel bulbar. Deprime o centro da tosse, e os efeitos antitussgenos podem ocorrer com doses menores que as habitualmente requeridas para alcanar a analgesia.A morfina produz uma miose puntiforme, que deve ser considerada como sinal patognomnico da superdose de opiceos. Os agentes morfinosmiles produzem nuseas e vmitos por estimulao direta da zona quimiorreceptora disparadora situada na rea posterior do bulbo raqudeo.Trato gastrintestinal e outros msculos lisos: a morfina diminui as secrees gstrica, biliar e pancretica e provoca uma reduo da motilidade associada com um aumento do tnus no antro gstrico e o duodeno; retarda a digesto no intestino delgado e as concentraes propulsivas so diminudas. Enquanto isso, o tnus aumenta at produzir um espasmo acentuado. O resultado de tudo isso a constipao. A morfina pode causar um aumento acentuado da presso no trato biliar como resultado do espasmo do esfncter de Oddi. Sistema cardiovascular: a morfina produz vasodilatao perifrica e hipotenso ortosttica. descrito um efeito histamino-liberador que induz vasodilatao, apario de prurido, vermelhido, olhos protrusos e sudorese.Tambm so descritas modificaes do sistema endcrino e autnomo. Todos os morfinosmiles produzem tolerncia, dependncia fsica e abuso potencial. Pode ser administrada por via oral e parenteral (subcutnea). A biodisponibilidade dos preparados orais de morfina de 25% devido ao metabolismo heptico de primeira passagem.A meia-vida plasmtica de 2 horas e a durao de ao, de 4 a 5 horas. A principal via metablica a conjugao heptica com cido glicurnico e a formao de produtos ativos e inativos. Os preparados de liberao controlada podem ser administrados a cada 12 horas; o efeito mantido durante esse tempo.1.3.1. Indicaes:Tratamento moderado a grave em pacientes que requeiram analgesia potente durante um tempo prolongado.

1.3.2. Interaes:Os efeitos depressores centrais da morfina so potenciados quando associados com outros depressores do SNC, como hipnticos, neurolpticos, ansiolticos, anestsicos gerais e lcool. Os hipnoanalgsicos podem aumentar o efeito bloqueador neuromuscular dos relaxantes musculares e agravar a depresso respiratria. A morfina associada com antidepressivos IMAO pode provocar quadros de excitao ou depresso com hipotenso ou hipertenso.1.3.3. Precaues:Depresso respiratria: constitui o maior risco no uso das distintas preparaes de morfina; ocorre com mais frequncia em idosos e pacientes debilitados; portanto, a morfina deve ser usada com muito cuidado em pacientes com doena pulmonar obstrutiva crnica. Leso cerebral e aumento da presso intracraniana: a depresso respiratria com reteno de dixido de carbono e o aumento secundrio da presso do lquido cefalorraquidiano podem ser agravados na presena de um traumatismo craniano. Efeito hipotensor: a morfina pode causar hipotenso grave, especialmente nos indivduos desidratados, ou quando administrada juntamente com fenotiazinas ou com anestsicos gerais; por via oral, pode produzir hipotenso ortosttica em pacientes ambulatoriais. Osrecm-nascidos de mulheres dependentes de analgsicos opiceos podem apresentar dependncia fsica, depresso respiratria e sintomas de abstinncia.A seleo dos pacientes a serem tratados com morfina deve considerar vrios princpios, que incluem, especificamente, conhecer o maior risco existente durante o uso de morfinosmiles em pacientes idosos, debilitados, insuficientes renais ou hepticos, com hipotireoidismo ou mixedema, com insuficincia adrenocortical, com depresso do sensrio, psicticos, com hipertrofia prosttica, alcolicos e com cifoescoliose.1.3.4. Reaes Adversas:

So observados com maior frequncia: constipao, sonolncia, tonturas, sedao, nuseas, vmitos, sudorese, disforia e euforia. So observados com menor frequncia: debilidade, cefaleia, tremores, convulses, alteraes, alteraes de humor, sonhos, alucinaes transitrias, alteraes visuais, insnia, aumento da presso intracraniana, laringoespasmo, anorexia, diarreia, alteraes do paladar, taquicardia, hipotenso, prurido, urticria, efeito antidiurtico.1.4. Plasil

1.4.1. Definio:Plasil indicado ao tratamento de alteraes da movimentao do sistema digestivo como em enjoos e vmitos de origem cirrgica, doenas metablicas e infecciosas, secundrias a medicamentos. Tambm indicado para facilitar os procedimentos que utilizam o raio-x no trato gastrintestinal.Uso adulto - Uso oral e injetvel.1.4.2. Farmacocintica:

A metoclopramida, substncia ativa de Plasil um medicamento que age no sistema digestrio no alvio de nuseas e vmitos.1.4.3. Contraindicaes:

Plasil no deve ser utilizado nos seguintes casos: se voc j teve alergia metoclopramida ou a qualquer componente da frmula; em que a estimulao do esvaziamento gstrico seja perigosa, como por exemplo, na presena de sangramento, obstruo mecnica ou perfurao gastrintestinal; se voc epiltico ou est recebendo outras drogas que possam causar tremor de extremidade, aumento do msculo, rigidez muscular, uma vez que a frequncia e intensidade destas reaes podem ser aumentadas; em pacientes com tumor geralmente benigno na glndula supra-renal, pois pode desencadear aumento da presso arterial, devido provvel liberao de catecolaminas (substncia liberada aps situao de estresse) do tumor; - em pacientes com histrico de movimentos repetitivos, involuntrios e no-intencionais que s vezes continua ou aparece mesmo aps a droga no ser mais utilizada por um longo tempo induzida por medicamento usado no tratamento de psicoses, como anestsicos e em outros distrbios psquicos ou metoclopramida; em combinao com levodopa (medicamento usado no tratamento das sndromes parkinsonianas). para crianas menores de 1 ano de idade, devido ao risco aumentado da ocorrncia de desordens relacionadas coordenao e controle dos movimentos nesta faixa etria.1.4.4. Efeitos Colaterais:

Distrbios psiquitricos e do sistema nervoso

Os seguintes efeitos colaterais ocorrem mais frequentemente quando altas doses so usadas:

Movimentos involuntrios e estados de tonicidade anormal em qualquer tecido, sndrome parkinsoniana, inquietude, mesmo aps administrao de dose nica, principalmente em crianas e adultos jovens;

Sonolncia, diminuio do nvel de conscincia, confuso e alucinao.

Outros efeitos podem ocorrer:

Movimentos involuntrios, durante ou aps tratamento prolongado, principalmente em pacientes idosos;

Convulses;

Rigidez muscular, febre e confuso mental;

Depresso.

Distrbios gastrintestinal: Diarreia.

Distrbios do sistema linftico e sanguneo

Presena de um nvel mais alto do que o normal de metemoglobina no sangue. A metemoglobina uma forma de hemoglobina que no se liga ao oxignio podendo ocorrer uma anemia e falta de oxignio em tecidos, principalmente em recm-nascidos; Sulfaemoglubinemia (caracterizada pela presena de sulfaemoglobina no sangue), principalmente com administrao concomitante de altas doses de medicamentos liberadores de enxofre.

Distrbios endcrinos: Problemas endcrinos durante tratamento prolongado como aumento da concentrao sangunea do hormnio que estimula a secreo de leite; ausncia de menstruao; produo de leite excessiva ou inadequada; aumento das mamas em homens.

Distrbios gerais ou no local da administrao: Reao de hipersensibilidade, conhecida popularmente como alrgica; Fraqueza; Distrbios vasculares e cardacos; Presso baixa especialmente com formulao intravenosa; Diminuio da frequncia cardaca, bloqueio cardaco particularmente com a formulao intravenosa; Parada cardaca, ocorrendo logo aps o uso do Plasil injetvel a qual pode ser aps a bradicardia.1.4.5. Precaues:

Podem aparecer tremor de extremidade, aumento do estado de contrao do msculo, rigidez muscular, particularmente em crianas e adultos jovens quando so administradas altas doses. Essas reaes so completamente revertidas aps a interrupo do tratamento. Tratamento dos sintomas pode ser necessrio.Na maioria dos casos, consistem de sensao de inquietude; ocasionalmente podem ocorrer movimentos involuntrios dos membros e da face; raramente se observa torcicolo, crises oculgiras (contrao de msculos extra-oculares, mantendo olhar fixo para cima ou lateral), protruso rtmica da lngua (movimentos involuntrios rtmicos da lngua), fala do tipo bulbar (lenta) ou trismo (contrao do msculo responsvel pela mastigao).O tratamento com Plasil no deve exceder 3 meses devido ao risco de movimentos repetitivos, involuntrios e no-intencionais que s vezes continua ou aparece mesmo aps a droga no ser mais utilizada por um longo tempo. Respeite o intervalo de tempo (ao menos 6 horas), entre cada administrao de Plasil, mesmo em casos de vmito e rejeio da dose, de forma a evitar sobredose.Deve-se ter cautela quando metoclopramida for administrada a pacientes com sndrome de Parkinson. Plasil no recomendado em pacientes epilticos. Pode ocorrer, como com neurolpticos, a sndrome neurolptica maligna (SNM) caracterizada por hipertermia (febre), tremor de extremidade, aumento do msculo, rigidez muscular, instabilidade nervosa autonmica (alterao dos batimentos do corao, presso alta etc) e elevao de creatinofosfoquinase (tem um papel fundamental no transporte de energia nas clulas musculares). Portanto, deve-se ter cautela se ocorrer febre, ou qualquer um dos sintomas da sndrome neurolptica maligna (SNM) e a administrao de Plasil deve ser interrompida se houver suspeita da sndrome neurolptica maligna (SNM).Pacientes sob terapia prolongada devem ser reavaliados periodicamente pelo mdico. Se voc apresenta deficincia do fgado ou dos rins, recomendada diminuio da dose. Pode ocorrer metemoglobinemia (desordem caracterizada pela presena de um nvel mais alto do que o normal de metemoglobina no sangue.A metemoglobina uma forma de hemoglobina que no se liga ao oxignio podendo ocorrer uma anemia e falta de oxignio em tecidos). Nesses casos, Plasil deve ser imediatamente e permanentemente suspenso e o mdico adotar medidas apropriadas.

Plasil na gravideze amamentao: este medicamento no deve ser utilizado por mulheres grvidas sem orientao mdica. Este medicamento no deve ser utilizado durante a amamentao.A ocorrncia de movimentos anormais ou perturbados foi relatada em pacientes idosos tratados por perodos prolongados. Entretanto, no h recomendaes especiais sobre o uso adequado desse medicamento por pacientes idosos. As reaes como inquietude, movimentos involuntrios, fala enrolada, podem ser mais frequentes em crianas e adultos jovens, podendo ocorrer aps uma nica dose.O uso em crianas e adolescentes com idade entre 1 e 18 anos de idade no recomendado. A dificuldade de esvaziamento gstrico pode ser responsvel pela dificuldade no controle de alguns diabticos. A insulina administrada pode comear a agir antes que os alimentos tenham sado do estmago e levar a uma queda dos nveis de acar no sangue (hipoglicemia).Tendo em vista que a metoclopramida pode acelerar o trnsito alimentar do estmago para o intestino e, consequentemente, a porcentagem de absoro de substncias, a dose de insulina e o tempo de administrao podem necessitar de ajustes em pacientes diabticos. Considerando-se que a excreo da metoclopramida principalmente renal, em alguns pacientes, o tratamento deve ser iniciado com aproximadamente metade da dose recomendada. Dependendo da eficcia clnica e condies de segurana do paciente, a dose pode ser ajustada a critrio mdico.

A metoclopramida pode aumentar os nveis de prolactina (hormnio que estimula a produo de leite), o que deve ser considerado em pacientes com cncer de mama detectado previamente. Pode ocorrer sonolncia aps a administrao de metoclopramida, potencializada por depressores do sistema nervoso central, lcool; a habilidade em dirigir veculos ou operar mquinas pode ficar prejudicada. Interaes Medicamentosas Combinao contraindicada: levodopa e metoclopramida possuem aes contrrias.Combinaes a serem evitadas: lcool aumenta o efeito calmante da metoclopramida.Combinaes a serem levadas em considerao:

Anticolinrgicos e derivados da morfina possuem aes contrrias no esvaziamento do estmago; Depressores do Sistema Nervoso Central (derivados da morfina, hipnticos, ansiolticos, anti-histamnicos H1 sedativos, antidepressivos sedativos, barbituratos, clonidina e substncias relacionadas) aumentam o efeito calmante da metoclopramida; Neurolpticos: a metoclopramida pode aumentar os efeitos neurolpticos em relao ocorrncia de desordens extrapiramidais (tremor de extremidade, aumento do estado de contrao do msculo, rigidez muscular, etc); Devido ao efeito da metoclopramida de acelerar a digesto, a absoro de certas drogas pode estar modificada; A metoclopramida diminui a quantidade de digoxina circulante, sendo necessria monitorizao da concentrao de digoxina no sangue; A metoclopramida aumenta a quantidade de ciclosporina circulante, sendo necessria monitorizao da concentrao de ciclosporina no sangue.REFERNCIAS