Upload
ngodan
View
215
Download
0
Embed Size (px)
Citation preview
1/12/2018 Maribel Bravo. Farmacología.
ANTIPARASITARIOS
ANTIPARASITARIOS• Antihelmínticos
Nematocidas, cestocidas y trematocidas
• Antiprotozoarios
• Ectoparasiticidas• Insecticidas• Acaricidas
• Endectocidas
ANTIHELMÍNTICOS
Imidazotiazoles:levamisol y butamisol.
Tetrahidropirimidinas:pirantel, morantel y oxantel.
AGONISTAS NICOTÍNICOS
Terminación nerviosa
•Agonistas nicotínicos: agonistas selectivos del receptor colinérgico nicotínico de la célula muscular del nemátodo. Produce contracción y parálisis.
Célula muscular
AntihelmínticosUsos y dosis
• Pirantel: Uso en pequeños animales– Perros: 5-10mg/Kg– Gatos: 20mg/Kg– Vía oral.
• Levamisol: No debe usarse en animales jóvenes, cachorros ni en malas condiciones de carne. Tóxico en equinos.
• Dosis: 5 – 8 mg/Kg dosis única. V.O., S.C.
• Inhibidores irreversibles de laacetilcolinesterasa: Se unen a laacetilcolinesterasa, formando unenlace covalente. Aumentan lasconcentraciones de Ach disponiblepara la neurotransmisión. Causanparálisis del parásito.
ORGANOFOSFORADOS
AChE
Célula muscular o célula efectora
ACh
ACh
ACh
ACh
ACh
ACh
Inhibidores irreversiblesde la acetilcolinesterasa
Potencial posinápticoexcitatorio
• Agonistas del GABA: incrementa laapertura del canal de Cl- de lamembrana muscular del parásitohiperpolarizando la membrana.Produce parálisis del parásito.
PIPERACINA
GABA
GABA
PRESINÁPTICA
POSTSINÁPTICAO CÉLULA MUSCULAR
Cl-
Cl-
- - --
-
Inhibición
• Potenciadores y activadores del canal de GluCl- : Activan y potencian el canal de cloruro dependiente de glutamato. Incrementan la permeabilidad del cloruro (Cl-) en la membrana de la célula nerviosa y muscular del parásito (Martin, 1996; Wolstenholme, 2005) . Nematocidas, ectoparasiticidas.
– Avermectinas como ivermectina, abamectina, doramectina. Streptomyces avermitilis
– Milbemicinas: Moxidectina y milbemicina:Streptomyces cyanogriseus.
Lactonas macrocíclicas:
Glu
Glu
PRESINÁPTICA
POSTSINÁPTICAO CÉLULA MUSCULAR
Cl-
Cl-
- - --
-
Inhibición
BENCIMIDAZOLES
• Inhibidores de la polimerización de microtúbulos: Se unen a la beta-tubulina.Actúan contra nematodes, cestodes y trematodes.
Disminuyen paso de glucosaBloquean la fumarato reductasa
BENCIMIDAZOLES:tiabendazol, mebendazol,fenbendazol oxfendazol, albendazol, flubendazol, triclabendazol, ricobendazol.
Pro-fármacos: netobimina y febantel.
INHIBIDORES DE LA POLIMERIZACIÓN DE MICROTÚBULOS
Usos y dosis• Bencimidazoles
– Mebendazol: se absorbe poco por vía oral. No cumple ciclo enterohepático.
• Bovinos y ovinos: 10 mg/Kg• Equinos: 15 mg/Kg• Caninos: 20-50mg/Kg• Felinos: 20mg/Kg• Aves: 50 – 60mg/Kg
Usos y dosis• Fenbendazol: baja toxicidad. El febantel es
un pro-fármaco que se biotransforma a la forma activa fenbendazol.
• Albendazol: Uno de los más usados. Netobimina es un pro-fármaco del albendazol. – Bovinos: 7,5 mg/Kg (todos VO)– Ovinos: 5 - 7 mg/Kg– Equinos: 8 – 50 mg/Kg– Cerdos: 5 – 25 mg/Kg– Perros y gatos: 10 – 50 mg/Kg– Pollos y pavos: 30 – 50mg/Kg
Usos y dosis• Triclabendazol: Fasciolicida. Actúa en
las fases inmaduras y adultas, de efecto residual por 11 semanas. Cuatro aplicaciones anuales para Fasciolahepatica. Suspensión oral 12,5%.– Dosis en bovinos y ovinos: 10 – 15 mg/Kg
• Ricobendazol: Inyectable al 10 y 20%– Dosis en bovinos y ovinos: 10 – 15 mg/Kg
(V.O, S.C, Intrarruminal)
• Incremento de la permeabilidad de la membrana muscular al Ca++ : causa modificación del tegumento, parálisis del parásito por contracción muscular rápida y sostenida.– Además bloquea la síntesis de ATP
• CESTOCIDA Y TREMATODICIDA
PRAZICUANTEL
Usos y dosis• Prazicuantel: Uso en teniosis,
cisticercosis y trematodosis.– Ovinos y suinos: 50mg/Kg– Perros y gatos: 5 – 10 mg/Kg– Pollos: 10 mg /Kg alimento– Equinos: 1 mg/Kg– 3 a 5 días de tratamiento. Vía oral.
Antiprotozoarios• Tetraciclinas: hemoparásitos
oxitetraciclina, doxiciclina
• Sulfonamidas: Coccidia
(Ya vistos en el tema anterior)
Nitroimidazoles y nitrotiazoles
• Metronidazol, dimetridazol, secnidazol.– Antimicrobiano, bactericida.– Antiprotozoario: Protozoarios
gastrointestinales (amebicida, tricomonicida)
– Mec. acción: Inhibe la síntesis de ADN por unirse a la ADN polimerasa.
– Dosis metronidazol: 10 – 25 mg/Kg x 7 dìas IM, IV
Antiprotozoarios• Diamidinas:
– Imidocarb: babesiosis, anaplasmosis, ehrlichiosis, hepatozoonosis.
– 4 – 6 mg/Kg cada 14 días por 3 aplicaciones. I.M, S.C.
– Efectos adversos: Salivación, aumento de la motilidad intestinal, hipersensibilidad.
– Tratamiento: requiere tratamiento previo con atropina y antihistamínicos.
Antiprotozoarios• Imidocarb:
– Mecanismo de acción: Inhibedrásticamente el metabolismo energéticodel parásito, pero se desconoce sumecanismo exacto de acción.
Antiprotozoarios
Diminaceno: uso en Tripanosomosis y Babesiosis.– Mecanismo de acción: interfiere en la
síntesis de ADN e inhibe el metabolismo energético de los parásitos.
– Dosis: 3,5 mg/Kg (Babenil 7%) ®– Vía I.M. Profunda
• Isometamidium: – Inhibe la síntesis de KADN
(kinetoplasto ADN) en tripanosomas al unirse a la enzima Topoisomerasa II.
– Dosis: 0,5 mg/Kg, cada 6 meses.– Si hay alta incidencia se puede aplicar
cada 2 meses.
Triazinas• Toltrazuril
– Coccidiostático
– Activo contra todos los estadios intracelulares de coccidios
– Tratamiento y la prevención de la coccidiosis en conejos, pollos, cerdos, vacas, ovejas, cabras, caninos y felinos.
Mecanismo de acción
• Inhibe la división nuclear deesquizontes y microgametos. Actúasobre el desarrollo intracelular de loscoccidios en las fases sexual yasexual del coccidio.
Espectro
• Coccidiosis: géneros Eimeria spp. e Isospora spp.
• Cryptosporidium parvum, Toxoplasma gondii, Neospora caninum, Sarcocystis, Cystoisospora.
Dosis• Caninos y felinos: Dosis curativa 20 mg/kg. Unica
dosis. Dosis preventiva: 20 mg/kg. A partir de los 20 días de vida.
• Cerdos: Dosis preventiva 20 mg/kg. Única dosis, a los 2 o 3 días de nacidos, a toda la piara. Adultos: 6mg/Kg
• Caninos (Hepatozoon): Dosis 14 mg/kg cada 24 horas, durante 7 días.
• Aves: 25g / 1000 Litros de agua de bebida.• Conejos: 25ppm en el agua de bebida.
ECTOPARASITICIDAS
Modo de aplicación• Baños de Aspersión• Baños de inmersión• Tópicos• Inyectables• Collares• Pour on y Spot on• Champú• Placas Auriculares
Canal de GluCl-
Sitios Blanco
ReceptorGABA
Síntesis de quitinaAvermectinas
Fipronil
Fluazurón y lufenurón
Ectoparasiticidas
• PIRETRINAS Y PIRETROIDES SINTÉTICOS: permetrina, deltametrina, cipermetrina, flumetrina.– Insecticidas y acaricidas.– Modo de aplicación: baños, aspersión, pour -
on.– Efecto residual.– Causan pérdida de la postura normal y de la
locomoción del insecto (knock down) .
• Los piretroides sintéticos afectan los canales desodio dependientes de voltaje.
• Alteran el transporte de Na+ y K+ de lamembrana axónica, prolongando el potencialde acción.
Ectoparasiticidas
• ORGANOFOSFORADOS: Clorpirifos, fentión, diclorvos, diazinón, coumafos. – Mecanismo de acción:
anticolinesterásicos.– Modo de uso: Baños, aspersión, pour-
on.
Ectoparasiticidas
• Lindano y fipronil:
Bloqueantes del GABA. Producen excitabilidad.– Lindano: champú, soluciones, cremas,
spray.– Fipronil: spray, spot-on.
GABA
GABA
PRESINÁPTICA
POSTSINÁPTICAO CÉLULA MUSCULAR
Cl-
- - +
+
+ ++
EXCITABILIDAD
• Amidinas:– Amitraz: Agonista del receptor de
octopamina. Causa inicialmente excitación. Caída del ectoparásito.
– Inhibe la oviposición
– Baños, aspersión.
OCTOPAMINA
AMPc
Receptor de octopamina
Terminación nerviosa Célula efectora
Ectoparasiticidas• Imidacloprid: (Advantage)® . Pulguicida.
Agonista nicotínico.– Dosis: 10mg/Kg cada 30 días
• Inhibidores de la síntesis de quitina. Lufenurón: (Program) ® Pulguicida y
antimicótico.– Dosis: 50-100mg/Kg una dosis. Vía oral
(tabletas)– Preventivo 10mg/Kg cada 30 días.
Fluazurón (Acatak) ®: pour-on. Garrapaticida
EndectocidasLactonas macrocíclicas:• Avermectinas y milbemicinas
• Espectro: Garrapatas, pulgas, ácaros de la sarna, larvas de moscas causantes de miiasis, nematodos (filaria)
– Dosis Ivermectina: 200µg/Kg bovinos; 300 µg/Kg cerdos; 6 µg/Kg para microfilarias; 25-50µg/Kg perros.
Milbemicinas– Dosis moxidectina: 0,2 – 1,5 mg/Kg
– Dosis milbemicina: 1 mg/Kg
– Avermectinas: tóxicas en perros de raza Collie, Husky Siberiano y Pastores: debido a que son deficientes en P- Glicoproteína en la barrera hematoencéfalica.Picrotoxina es el antídoto conocido.
Endectocidas• Tetrahidropirimidina
– Closantel• Mecanismo de acción: Inhibe la
fosforilación oxidativa del parásito.• Dosis: 5 – 10 mg/Kg• Vía oral, I.M, S.C.
Nuevas perspectivas en el control de parasitosis
• Control biológico con parasitoides y hongos entomopatógenos
• Extractos naturales de plantas con acción antihelmíntica y ectoparasiticida
• Inmunógenos (Vacunas)
Debemos desarrollar una conciencia ambiental para evitar
el mal uso de compuestos tóxicos