Chimie farmaceutica an III.doc

  • Published on
    18-Feb-2016

  • View
    40

  • Download
    3

Transcript

COALA ROMN DE AFACERI

COALA ROMN DE AFACERI

COALA POSTLICEAL DE AFACERI

SPECIALIZAREA: ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

Modulul VICHIMIA COMPUILOR CU ACIUNI FIZIOLOGICE DIVERSE

Profesor: LUP MARIA

Curriculum aprobat prin OMEdC nr. 5042/2005

Alba Iulia2008

Norme de protecie a muncii n laboratorul de chimie

Protecia muncii are ca scop asigurarea celor mai bune condiii de munc, prevenirea accidentelor i mbolnvirilor. n conformitate cu legislaia de sntate i securitate n munc elevii trebuie s-i formeze deprinderile necesare executrii corecte a oricror activiti, pentru deplina securitate.

Pentru aceasta este necesar respectarea cu strictee de ctre elevi a normelor de protecie a muncii, la efecturarea tuturor experimentelor.

1. Laboratorul este un loc special amenajat pentru aciviti serioase i meticuloase. Aa c trebuie s ai n vedere securitatea colegilor ti.

2. Orice accident trebuie anunat profesorului.

3. Fiecare experiment se efectueaz numai dac este precizat de profesor.

4. Trebuie s urmezi ntocmai instruciunile primite de la profesor.

5. Usensilele de laborator trebuie s fie curate la nceperea lucrului.

6. Se efectueaz lucrrile practice numai dup ce ai citit instruciunile prevzute de fia de lucru pe care o primei cu cel puin o zi nainte de a efectua lucrarea propriu-zis.

7. Foloseti numai substane i ustensile permise de fia de lucru.

8. Substanele i ustensilele de pe masa de lucru a profesorului nu se ating.

9. Manifest o permanent atenie la transvazarea substanelor dintr-o sticl n alta.Spal imediat cu ap poriunile de piele care au venit n contact cu substane chimice.

10. nclzirea unei eprubete se face cu mult atenie aa nct s nu priveti direct n vasul cu reactivi.

11. nclzete un reactiv n eprubet de la partea superioar n jos, pentru ca vaporii din partea superioar s nu se reverse.

12. Verific mirosul gazelor degajate fluturnd mna dinspre prob spre tine i mirosind cu atenie.

13. nainte de folodsirea substanelor inflamabile orice surs de cldur trebuie ndeprtat.

14. Diluarea acizilor concentrai se face adugnd acidul n picturi n ap (agitnd continuu) i nu apa n acid (acidul sare n afara vasului i poate ajunge n ochi i pe esturi).

15. Soluiile corosive (acizi, baze, brom, iod, etc)se mnuiesc cu mare atenie.

16. Reactivii nu se toarn niciodat napoi n sticla cu reactiv, i nu se schimb dopurile sticlelor. Dopul nu se las pe mas n timpul activitii experimentale.

17. Nu se atinge direct cu mna sticlria care a fost n contact direct cu focul, ci se las s se rceasc.

18. Courile sunt numai pentru hrtie. Probele, deeurile solide i sticlria se strng n recipiente speciale.

19. Dup terminarea lucrului masa de laborator va fi curat.20. Substanele nu se gust.

21. Cnd lucrezi: poart halat, strnge-i prul, ndeprteaz bijuteriile care te pot deranja n timpul activitii, poart ochelari de protecie sau folosete ecran de protecie n cazul experimentelor cu substane agresive.22. Pregtete substanele, aparatele i ustensilele necesare activitii i apoi ncepe lucrul.

23. Pentru substanele solide folosete spatule i pensete, iar pentru cele lichide: eprubete, pipete, pahare, flacoane.

24. Substanele chimice se pstreaz n recipieni speciali pe care se aplic etichete cu: formula chimic, denumirea substanei n limba roman i D.C.I., masa molecular, cantitatea, data transvazri, lotul din care provine, data ambalrii, data expirrii, indicaii speciale: otrav, toxic,inflamabil, etc.25. Orice activitate de laborator se v-a efectrua pe baza unei fie de lucru individuale sau de grup.

26. Sursele de cldur nu se vor lsa aprinse la plecarea din laborator.

27. Sube se volatilizeaz uor se pstreaz n vase bine nchise mai precis parafinate n vecintatea dopului.

28. Aezarea substanelor chimice n dulapuri nchise se face ordonat pe cationi i alfabetic: metal, oxid hidroxid, sare,iar substanele organice se vor aeza pe funciuni. Pe ua dulapului va fi pus lista cu substanele existente.

29. Se lucreaz cu cantiti mici de reactivi i cu soluii diluate, iar cu substanele solide se va lucra cu cantiti strict necesare.

30. Acizii se vor folosii n soluii diluate, n afara cazurilor n carew se indic concentraia.

31. Reactivul se adaug n eprubet, n pictur astfel nct volumul total s nu depeasc jumtate din volumul eprubetei.32. Pentru a mirosi substanele, se ndeprteaz vaporii cu mna nspre nas, fr a se inspira puternic, deoarece aciunea multor substane este toxic chiar dac aceasta nu se manifest imediat.

33. Substanele toxice(mercurul, srurile de mercur, clorura de bariu, etc), substane foarte corosive(acidul sulfuric, acidul clorhidric), uor inflamabile sau care se pot autoaprinde(sodiu, potasiu, fosfor), se depoziteaz n dulapuri metalice ermetic nchise i ncuiate.34. Soluiile srurilor mercuroase se pstreaz n prezena mercurului.

35. Metalele alcaline se pstreaz sub petrol, cele alcalino-pmntoase n glicerin, iar fosforul alb n ap.

36. Hrtiile pe care se usuc fosforul se vor arde, iar cele pe care sau tiat i ters metalele alcaline se vor umezi cu Ap, pn la consumarea total a metalului.37. Nu se vor pstra n acelai loc aciz cu hidroxidul de amoniu, acidul azotic, acidul clorhidric.

38. Substane ca apa de clor i bromul se vor pstra n ni.

39. Acidul azotic, premanganatul de potasiu, srurile mercuroase, iodura de potasiu, apa oxigenat se pstreaaz n sticle de culoare nchis i departe de surse de cldur.

40. Transvazarea lichidelor se face numai prin plnie41. Acidul percloric, cloratul de potasiu, nitrobenzenul, acetilura de argint nu se vor tritura(mojara).

42. La pregtirea amestecurilor oxidante se frmieaz oxidanii n stare pur, n doze mici ntr-un mojar absolut curat, amestecarea oxidanilor cu alte substanefrmiate nu se face niciodat prin frecare n mojar, ci prin sgitarea intr-un balon sau prin amestecarea cu o spatul pe hrtie velin.

43. Eprubeta cu substan uscat care se supune nclzirii se va ine cu un clete de lemn sau de hrtie n funcie de temperatura la care se poate face nclzirea, nclinat (nu spre cel care lucreaz sau spre vecin), se va nclzii treptat pe toat lungimea ocupat de substan, agitnd-o permanent. Celelalte vase de sticl nu se nclzesc direct pe flacr, ci numai pe sit de aybest, dup ce se constat c pereii exteriori sunt uscai44. Baloanele i celelalte vase de sticl n care se afl lichide fierbini nu se pun direct pe mas, ci pe o plac de aybest, sau un alt material termoizolant, iar paharele mici cu lichid, se ridic numai cu ambele mini.

45. Prinderea n stativ a baloanelor, refrigerentelor, biuretelor se face cu ajutorul clemelor prevzute cu aprtori de plut sau cauciuc.

46. Introducerea unui tub de sticl ntr-un dop de plut sau de cauciuc se face inndu-se tubul cu mna nfurat ntr-o estur de pnz uscat ct mai aproape de captul de introdus, fr a fora.

47. RNILE PROVOCATE PRIN TIETURI DE STICL, METAL SE DEZINFECTEAZ CU AP OXIGENAT, se aplic un pansament steril cu rivanol.48. Arsurile termice nu se spal cu ap, ci se ung cu miere sau glicerin.

Asemenea unui compus chimic, cunoaterea tiinific se purific prin recristalizare

I.M.Ziman

GENERALITI

Stabilitatea medicamentelor din punct de vedere chimicMedicamentele trebuie s prezinte:

1. Stabilitate fizic, adic s-i menin proprietile fizice iniiale i forma farmaceutic.

2. Stabilitate chimic- meninerea integritii chimice a fiecrui component, n special a coninutului de substan activ.

3. Stabilitate microbiologic- meninerea stabilitii (rezistena) la dezvoltarea microorganismelor n condiii determinate.

Scopul medicamentului este de a avea efect terapeutic ct mai repede dup administrare.

Aadar stabilitatea medicamentul nu trebuie s: modifice stabilitatea nici a substanei active i nici a substanelor auxiliare pe toat durata valabilitii medicamentului afecteze viteza de eliberare a substanei active se administreze n cazul n care mai puin de 10% din substana activ s-a eliberat sau au aprut ageni toxiciCum se determin stabilitatea chimic?Se examineaz procesele chimice care au loc pe parcursul stocriisub aciune factorilor atmosferici: umiditate, oxigen, lumin,temperatur, .a. pentru a se evita modificarea activitii terapeutice.

Ce se nelege prin expresii de genul:

-la rece temperaturi 2-8oC-la loc rcoros temperaturi de 8-15oC

-la temperatura camerei temperaturi de 15-25oC.

Exemple de degradri chimice care vor genera produi toxici sunt reaciile de: hidroliz, oxidare, fotoliz, decarboxilare,izomerizare, etc.

De pild substanele organice ce conin grupri ester: aspirin, alcalozii, nitroglicerina, lactona (policarpina, spironolactona), amidele, lactamele (penicilinele, cefalosporinele), imidele (gluteinimidele), fenileterii (codeina, propanololul) se descompun prin hidroliz. Pentru a ntrzia acest proces se alege valoarea optim de pH la includerea substanelor uor hidrolizabile n micele sau complexarea acestora, ori prin uscarea cu spray.

Reaciile de oxidare au loc la tioeteri (fenotiazine), acizi carboxilici (acizi grai), cetone (hidrocortizon, predinisolon), fenol (morfin), nitrii (amilnitrit), etc.

Fotoliza este un proces de oxidare catalizat de lumin (menadione, fenotiazine, pirazolone nitroprusiat de natriu). Pentru a evita acest proces se face o condiionare adecvat n recipiente de sticl colorat, introduse n cutii de carton sau blistere din mase plastice colorate n brun i respectiv confecionate din aluminiu.

Observaie obligatoriu etichetele au menionate pe ele condiiile de stabilitate conform I.C.H. (Conferina Internaional pentru Armonizarea cerinelor tehnice n vederea nregistrrii Produselor farmaceutice pentru uz uman.) scopul acestei precizri este de a defini perioada de valabilitate condiionat de un anumit ambalaj (ambalaj comercial).

Cile de prevenire a valabilitii sunt:

Determinarea pe baze experimentale efectuate n condiii normale de stocare pe termen lung (testare n timp real).

Determinarea experimental efectuat n condiii de solicitare intensiv i pe termen scurt (testare accelerat) se mresc vitezele de degradare chimic i se modific din punc de vedere fizic medicamentul. Se impune: selectarea recipientelor, a formulrilor adecvate din punctul de vedere a stabilitii, susinerea perioadei de valabilitate declarate, influenarea modificrilor n formulare sau n fabricarea produselor asupra stabilitii.[3]1. ANTIHISTAMINICE,SUBSTANE DE CONTRAST I EXPLORARE FUNCIONAL

Antihistaminic

Definiie Substan cu proprietatea de a neutraliza sau antagoniza competitiv histamina. Blocheaz receptorii histaminergici H1 sau H2, datorit asemnrii structurale cu histamina, mpiedicnd fixarea acesteia pe receptori. [5]

Anti H1 este un medicament care se opune aciunii histaminei asupra receptorilor H1, aciune care este responsabil de fenomenele locale de alergie.

Receptor [fr.] rcepteur n farmacologia molecular biologic, prezent n membrana sau citoplasma unei celule, care reacioneaz specific prin complementaritate, cu un anumit ligand (hormon, mediator chimic, medicament, toxic), pentru a produce un efect biologic. Natura unui receptor este n general glicoproteic i fixarea mediatorilor sau medicamentelor se realizeaz prin legturi cu energie slab, deci puin stabile. Proprietatea moleculelor de medicament de a se fixa de receptor, numit afinitate, are loc conform legii maselor, printr-o reacie reversibil, producnd o anumit modificare a receptorului, cu apariia, unui stimul cnd substana are activitate intrinsec, eficacitate.

Receptor specific grup funcional a unei macromolecule din esutul viu, susceptibil de a interaciona reversibil cu un medicament, acest fapt determinnd rspunsul farmacologic. Interaciunea medicament-receptor este un proces care decuge n dou etape n cadrul crora molecula de medicament se combin cu un numr limitat de grupe reactive din structura macromoleculei; combinarea induce o modificare a conformaiei proteinei, care conduce la apariia efectului terapeutic.

Anti H2 medicament care se opune aciunii histaminei asupra receptorilor H2(dirijeaz secreia de suc gastric). Substanele anti H2 se folosesc n tratamentul ulcerului gastroduodenal. [5]Produse farmaceutice cu aciune antihistaminic: Clorfenoxamin

Feniramin

Histamin

Nilfan

Tavegyil [6]

ClorfenoxaminSin. D.C.I. Chlorphenoxaminum

F.f: cpr. cu 0,020 g clorhidrat de clorfenoxamin A.t: antihistaminic i anticolinergic

I.t: -migren, - cefalee- boala serului

- edem Quincke

- dermatoze alergice

-prurit de diferite cauze

- acidente posttransfuzionale

- alergie medicamentuoas

- nepturi de insecte

- degerturi

- insolaie

-hiperexcitabilitate nervoas

- iritabilitateC.ind:

-conductori auto

- persoanele care necesit o activitate perfect de coordonare neuromotorie.

R.a:

-somnolen

-ameeal

-senzaia de uscciune a gurii

-tulburri dispeptice.

M.d.a: tratamentul trebuie strict individualizat

]- aduli 1-2 cpr. de 2-3 ori/zi - copii sub 2 ani cte din doza adultului

- 2-5 ani cte /3 din doza pentru aduli

- 5-10 ani cte 1/2din doza adultului. Conservare: loc uscat, ferit de lumin. [6]

Feniramin

Sin. D.C.I. Pheniraminum

F.f:

- cpr. cu 0,050 g feniramin- fiole cu sol. apoas inj. 25%A.t: antihistaminic (cu durat medie de aciune 4-6 ore) fr efecte sedative ale S.N.C.i anticolinergic

I.t: -dermatologie: urticarie acut, eczeme, dermatite

-medicin intern: boala serului, edem Quincke, astm bronic, migrene, colite, alergii medicamentuoase-oftalmologie: conjunctivite, blefaroconjunctivite.

- O.R.L. rinit vasomotrie, coriz de fn.

-chirurgie: spasm bronic produs de narcoza inhalatoare, profilaxia ocului posttransfuzional.C.ind:

-conductori auto

- persoanele care necesit o activitate perfect de coordonare neuromotorie.

R.a:

-somnolen

-ameeal

M.d.a: tratamentul trebuie nceput cu doze mici]- aduli 1/2 cpr. de 2-3 ori/zi pn la 1 cpr. de 3 ori/zi

-1/2 fiol de 1-2 ori /zi n inj. i.m. sau i.v.(lente).

- copii sub 10 ani cte 1 cpr. de 0.010 g de 2 ori /zi din doza adultului

- peste 10 ani 1-2 cpr.de 0,010 g de 1-3 ori /zi; 1/4 -1/2 fiol[ i.m. de 1-2 ori/zi.Conservare: loc uscat, ferit de lumin. [6]

HistaminSin. D.C.I. Histaminum dihydrochloridum, histamin clorhidratF.f:

- fiole de 1 ml cu sol. apoas inj. 1%oA.t: - stimulant: al mucoasei netede, a glandelor exocrine - dilat capilarele, mrindu-le permeabilitatea

I.t: n alergii ca desensibilizant

Migrene

Analgezic n boli nsoite de mialgii

Diagnostic pentru afeciuni neurologiceC.ind:

- astm bronic

- alergii acute

- ulcer gastric

- gastrite hiperactive

- hipotensiune

- afeciuni cardiovasculare

- copiiR.a:

- ameeli- gust metallic

- cefalee

- hipotensiune

- crampe intestinale

M.d.a:

- aduli ca desensibilizant sau calmant al durerii se administreaz intradermic, ncepnd de la doze mici de 0,01 i crescnd progresiv pn la doza unc de 1 m

- n arterioscleroz se administreaz intraarterial, n perfuzie lent 1 mg histamin diluat n 200 ml glucoz 5 %Conservare: loc rcoros, ferit de lumin. [6]

2. CARDIOTONICE

Cardiotonic

Sin. Tonicardiac

Cardiotonicele sunt preparate de natur vegetal, cu structur glicozidic, obinute din: Digitalis purpurea, Digitalis lanata, Stromphantus combe, Stromphatus hispidus, Stromphatus gratus, Scilla maritima, Convalaria majalis, Helborus miger, etc. Acioneaz asupra miocardului contractil (fibra adult), stimulndu-l cu efecte: inotrop, batmotrop i tonotrop pozitive, iar funciile miocardului specific (firba enbrionar) sunt inhibate, avnd efecte cronotrop i dromotrop negative. Diferitele substanele cardiotonice au efecte asemntoare calitativ asupra funciilor menionate, dar se deosebesc cantitativ. Cardiotonicele mresc concentraia ionilor de calciu n celulele miocardului, favoriznd contracia fibrei miocardice. Procesul de pompare a sodiului din celulele miocardice n afar este deprimat. Acumularea ionilor de sodiu intracelular determin stimularea schimbului ntre iodul intracelular i calciul extracelular. [5]

Medicamente cardiotonice din ar:

1. Deslanosid

2. Digitalin

3. Digitalis4. Digoxin5. Nidacil1. Deslanosid

Sin. D.C.I. Deslanosidum

F.f: fiole de 2 ml conind 0,4 mg desacetillanatozid C (soluie 0,2 %0)

A.t: cardiotonic cu aciune rapid de scurt durat

I.t:

insuficien cardiac

digitalizare de urgenC.ind: - intoxicaie digitalic

- insuficien circulatorie periferic

- infarct miocardic recent

R.a: Delanosidul este bine tolerat, tulburrile nregistrate dup celelalte digitalice (greuri, vrsturi, celfalee), fiind mai rare. La bolnavii n tratament cu deslanosid este contraindicat administrarea parental a oricrui preparat de calciu. Nu se recomand s se administreze efedrin sau potasiu n exces.

naintea injectrii i.v., fiola se ine puin n mn ca s se nclzeasc

M.d.a: - aduli - digitalizare lent 3-5 zile; i.v sau i.m 1 - 2 fiole pe zi. Digitalizarea rapid (24 de ore) i.v sau i.m 2-4 fiole pe zi. Tratamentul de ntreinere i.v sau i.m 1 fiol/zi - copii digitalizare lent 3-5 zile; i.v sau i.m 0,008 0,010 mg/kg corp/zi. Digitalizare rapid (24 de ore) i.v sau i.m 0,02 mg/kg corp/zi n 1-3 prize. Tratamentul de ntreinere se face cu lanatozid C administrat per os. Conservare: loc uscat, rcoros, ferit de lumin. [6]2. DigitalinSin. D.C.I. Digitoxinum, digitalin, digitalis soluieF.f.Soluie hidroalcoolic glicerinat pentru uz intern coninnd 1%o digitoxin cristalizatA.t: tonicardiac cu aciune lent, prelungit, absorbie digestiv foarte lent I.t:

insuficien cardiac, congestiv

insuficien cardiac cu ritm normal sau accelerat

insuficien cardiac din infarctul miocardic

insuficien cardiac la copii i la btrni

cord pulmonar cronic

C.ind: - bradicardii sub 60/min

- extrasistole

-tahicardii ventriculare

-miocardite acute toxice

-asociere cu preparate din calciu, vitamine D, simpatomimetice

-pruden la bolnavii cu insuficien hepatic avansat (metabolizare redus)

- la copii.R.a: poate produce intoxicaii: anorexie, grea, vrsturi, dureri abdominal,cefalee, astenie, stri confuzionale, tahicardie.M.d.a: - aduli - 15-25 de picturi/zi, timp de 2-3 zile, apoi 5-10 picturi/zi (doz de ntreinere)Conservare: loc uscat, rcoros, ferit de lumin.[6]

3. Digitalis

Sin. Digitalis cpr.

F.f.cpr. cu 0,1g pulbere de digitalis purpureaA.t: cardiotonic cu aciune lent, prelungit, absorbie digestiv foarte bun I.t: toate formele de insuficien cardiac cronic, fibrilaie atrial.C.ind: - bradicardii sub 60/min

- extrasistole

-tahicardii ventriculare

-miocardite acute toxice

-asociere cu preparate din calciu, vitamine D, simpatomimetice

-pruden la bolnavii cu insuficien hepatic avansat (metabolizare redus)

- la copii.

R.a: poate produce intoxicaii: anorexie, grea, vrsturi, dureri abdominal,cefalee, astenie, stri confuzionale, tahicardie.

M.d.a: - aduli - 1 cpr. de 2-3 ori/zi, timp de 6-10 zile(saturaie lent); tratament de ntreinere 1 cpr. o dat pe zi. Posologia se va individualiza. Dup efectul terapeutic i reaciile adverse.

-copii se stabilete doza n funcie de vrst mprit n acelai numr de zile ca la aduli.

Conservare: un an la loc uscat, rcoros, ferit de lumin SEPARANDA.[6]

4. Digoxin

Sin. Digoxinum

F.f.-cpr. cu 0,25mg digoxin(digoxingenin-3-digitoxid) -fiole a 2 ml -soluie pentru uz intern cu 0, 025 g digoxinA.t: (glucozid cardiotonic pur, cristalizat preparat din Lantanozid C) cardiotonic cu aciune lent, prelungit, absorbie digestiv de 70%. Eliminarea se face predominant renaln circa 72 de ore.Efectele cardiace se manifest la aproximativ o or dup administrarea per os cu acivitate maxim n 6-7 ore, iar la administrarea parental dup 5-10 min (activitate maxim dup 1-2 ore). Proprietile farmacocinetice o situeaz ntre digitoxin i strofantin. Este un cardiotonic uzual deoarece nu produce reacii adverse de lung durat nici la copii nici la aduli.I.t: toate formele de insuficien cardiac cronic,inclusiv cele cu frecven normal sau cu uoar tahicardie.

Forma inj. Se folosete .C.ind: - bradicardii sub 60/min

- extrasistole

-tahicardii ventriculare

-miocardite acute toxice

-asociere cu preparate din calciu, vitamine D, simpatomimetice

-pruden la bolnavii cu insuficien hepatic avansat (metabolizare redus)

- la copii.

R.a: poate produce intoxicaii: anorexie, grea, vrsturi, dureri abdominal,cefalee, astenie, stri confuzionale, tahicardie.

M.d.a: - aduli - 1 cpr. de 2-3 ori/zi, timp de 6-10 zile(saturaie lent); tratament de ntreinere 1 cpr. o dat pe zi. Posologia se va individualiza. Dup efectul terapeutic i reaciile adverse.

-copii se stabilete doza n funcie de vrst mprit n acelai numr de zile ca la aduli.

Conservare: un an la loc uscat, rcoros, ferit de lumin SEPARANDA.[6]

5. Nidacil

Sin. AcetildigitoxinF.f supozitoare cu acetidigitoxin 0,0005 g, excipieni pn la 3 g.A.t: cardiotonic cu aciune lent, prelungit,

I.t: toate formele de insuficien cardiac (mai ales cele asociate cu tahicardie), cu sau fr tulburri de ritm; fibrilaie artrial, tahicardie.

C.ind.

insufucien cardiac acut edem pulmonar

infarct miocardic recent

intoxicaie digitalic

nu se administreaz simultan cu preparate ce conin calciu.R.a: similare cu digitoxinaM.d.a: tratament individualizat dup stadiul bolii i sensibilitatea bolnavului. Intrarectal, doza de saturaie este lent 2-3 supozitoare pe zi timp de 3-5 zile; doza de ntreinere este de -1 supozitoare/zi.

Supozitoarele se folosesc n caz de intoleran digestiv.Conservare: la loc uscat, rcoros, ferit de lumin i cldur, maxim 2 ani. [6]

3. V ITAMINE

Vitamina B1 se mai numete i vitamina tiaminic sau vitamina antiberiberic. Este util n funcionarea normal a ficatului, celulelor, pielii.Excesul se elimin prin urin.Carena conduce la tulburri digestive, cardiace i nervoase.Surse: soia, fin de gru, fin de secar, fin de porumb, mazre,ciuperci, nuci, alune, glbenu de ou, drojdie de bere, carne de porc, rinichi de porc,ficat de viel, etc.

Vitmina B2 numit i riboflavin sau lactoflavin particip n procesul vederii, determin creterea organismului tnr, intervine n respiraia celular i scderea glicemiei din snge, etc.

Carena vitaminic determin cderea prului, scderea rezistenei la infecii, crampe musculare,unghii casante, etc.

Surse: germeni de gru, drojdie, brnz,lapte, ou,soia, ficat, rinichi, fin de secar, etc.

Vitamina B3 se mai numete i acid nicotinic, vitamina PP, nicotinamid, care apr i vindec organismul de pelagr. Se gsete n toate celulele organismelor vii.Ia parte la formarea unor enzime cu rol impotrtant n procesele metabolice de la nivelul celulelor.. se poate sintetiza n flora intestinal, n ficat i rinichi.

Carena ei determin boala numit pelagr. Iniial apar oboseala,slbiciunea general,tulburri gastro-intestinale, dermatit pelagroas, diaree, demen. Dermatitele pelgroase apar la ncheieturi, pe fa, pe nri,,iar prin expunerea la soare se amplific.Surse: tre de orez,drojdie de bere,germeni de gru,ficat, fasole, glbenu de ou,rinichi, carne,arahide,ciuperci,soia, varz,ptrunjel. Slnina, porumbul i orezul decorticat sunt srace in vitamin antipelagroas.Vitamina B5 numit acid pantotenicndeplinete multiple roluri n organism:

biosinteze ale acizilor grai,ale glicerifdelor,ale aminoacizilor, ale colesterolului, etc.

Procese de dgradare a glucidelor, lipdelor,aminoacizilor,

Particip la numeroase reacii redox

Protejeaz celulele

Ajut la asimilarea grsimilor de ctre organism

Particip la sinteza corticosteroizilor n glanda suprarenal,

Interacionez i stimuleazactivitatea vitaminelor C, B1, B2, B3, B12.Este sintetizat de flora intestinal,i din alimente.

Se gsete n legume i fructe proaspete, drojdie, lapte,uo,ficat,ciuperci,lptior de matc, etc.

Carena n acid pant6otenic se manifest prin:Scderea secreie3i gastrice,creterea concentraiei vitaminei c n snge, scderea rezistenei la infecii,decolorarea i cderea prului,tulburri gastrintestinale, etc.

Vitamina B6 se mai numete i adenin,piridoxin. Are aciune trofic aspra celulelor nervoase i a pielii, fiind indica n afeciuni ale sistemului nervos, hepatite, etc.este component esnial a grupelor prostetice, a unor enzime cu rol important n funcionarea normal a organismului.Este indicat n bolile nervoase, n pelagr,n pigmentarea anormal a pieli, favorizez creterea de energie, stimuleaz metabolismul muscular, mbuntete acitvitatea miocardului, etc. Lipsa ei din organism conduce la tulburri nervoase, anemii, insomnii, astenie, etc.Se gsete n: soia, ficat, pine neagr, fin de porumb, glbenu de ou, carne de porc,ciuperci, banane, etc.

Vitamina B8 numit vitamina H, biotin, coenzima R, factor R, factor, bios II B. Are funcie enzimatic n reaciile de transcarboxilare, transport CO2 i COO-n reaciile de carboxilare.

S-au izolat dou forme: - biotina n glbenuul de ou i - biotina n ficat.

Circa 20% din vitamina H se pierde la prepararea alimentelor prin fierbere.

Carena in vitamina H determin: descuamarea pielii, lipsa poftei de mncare4,cderea prului, scderea hemoglobinei, oboseal, alterarea psihicului, etc.

Apare n fructe, alimente animale: ficat,rinichi, muchi,ou, brnz. Nu se gsete n cereale i nuci.

Vitamina B9 se mai numete i acid folic ori folacin.Se gsete n germeni de gru,spanac,sparanghel, varz,salat, drojdie, morcovi, roii,, ficat, frunze.Prin fierbere se pierde circa 70%.

Este important pentru organismul uman deoarece stimuleaz formarea hematiilor i a leucocitelor, stimuleaz diviziunea celulari creterea organiselor tinere, face parte din categoria de enzime care particip la numeroase sinteze biochimice. Interacioneaz cu vitaminele: C, B1, B2, tiroxina, poate suplini ntr-o mic msur lipsa vitaminei PP,, a acidului pantotenic, a biotinei.Carena ei n organism produce tulburri nervoase, insomnii, scderea memoriei, tulburri gastrointestinale(diaree),tulburri de cretere, incapacitata diviziunii celulare, perturbarea procesului de formare i de maturare a celulelor sanguine, etc.

Sulfamidele inhib formarea acidului folic n organism.

Se mai cunosc i alte substane cu aciune folic:vitamina B10, vitamina B15.Vitamina B12 - numit ciancobalamin, cobalamin, vitamina antianemic conine un atom de cobalt.Are roluri multiple: Factor de cretere

Protejeaz celulele ficatului

Asigur refacerea celulelor nervoase

Stimuleaz formarea leucocitelor i a hematiilor

Stimuleaz feracerea glicogenului

Particip la reaciile metabolice ale : glucudelor, lipidelor i proteinelor.

Intervine n procesele biochimice sub form de coenzima B12Este stocat mai ales n ficat, muchi, pancreas.Intervine n tratarea anemiilor, nevralgiilor, alergiilordurerilor reumatismale,colite, oboseal intelectual i fizic.

Carena conduce la scderea globulelor roii. Apar globule roii mari (anemie pernicioas), pentru c diviziunea celular nu se mai face normal.

Se gsete n produse de originere animal n cantiti mai mari :ficat, carne glbenu de ou, brnz i n cantiti mai mici n stridii, orez nedecorticat, peti marini.[2]Este o vitamin din grupul B reinut n procent ridicat de ficat.

Rolul su const n reproducerea celulelor roii, n formarea substanelor chimice care afecteaz poztiv starea de spirit. Favorizez transformarea alimentelor n energie. Este un element nutriional necesar sntii sistemului imunitar. Aportul zilnic este de 3g/zi.

Carena determin: oboseal, crampe musculare, pierderea memoriei.resurse: carne de pui, pete, fructe de mare, ou, brnz, produse lactate.

Vitamina A

Sin. Retinol

Este stocat n ficat i se gsete n grsimile animale.Organismul uman transform n vitamina A -carotenul i alte crotenoide ale fructelor i legumelor.

Rolul su este de a diferenia celulele. Intervine n realizarea vederii normale, ct i n procesele imunitare. Carotenoidele protejeaz organismul de aciune radicalilor liberi.

Necesarul zilnic de vitamin A este de 900g/zi.

Carena vitaminic este rar i apare la persoanele carein un regim strict i la persoanele vrstnice. Provoac tulburri ale pielii, rezisten mic la infecii, vindecarea lent a rnilor..

Resurse: ficat, pete gras, unt, margarin, ou, brnz. Carotenoidele se gsesc n legume i fructe colorate.Vitamina CFaciliteaz asimilarea de fier.

Este o vitamin antioxidant, care permite combaterea alteraiilor datorate radicalilor liber, de unde i numele de vitamin anticancer.

Nu se poate depozita n corpul uman i se elimin rapid.

Rolul su: fortifierea organismului, a vaselor capilare, a pereilor celulelor, formarea colagenului, activeaz cicatrizarea i pstrarea snttii: ligamentelor,tendoanelor i gingiilor. Favorizez producerea hemoglobinelor n snge,faciliteaz asimilarea de fier furnizat de alimente. Nu poate mpiedica apariia guturaiului, dar amelioreaz simptomele i durerea.

Zilnic avem nevoie de 60-100g de vitamin C.

Deficitul de vitamin se identific prin boala numit scorbut.(mai ales la marinarii care nu consum o perioad lung de timp legume i fricte proaspete.)

Se gsete n cantiti mari n legume i fructe proaspete bogate n acid citric.Vitamina E

Este vitamina cu cele mai bune puteri oxidante.

Se depoziteaz n esuturile grase i n ficat.

Rolul su este datorat n principal proprietilor sale antioxidante, pentru c neutralizeaz radicalii liberi care pun n pericol integritatea celulei.. nu permite formarea de prostaglandine, ci stimuleaz funciile imunitare.

Necesarul zilnic este de 12 mg.

Carena vitaminic este extreme de rar.

Surse de vitamin E sunt: ulei de germeni de gru,, ulei de floarea soarelui, migdale.[1]4. HORMONI

Generaliti

Sunt substane organice secretate n cantiti mici de glandele endocrine sau de alte esuturi specializate, care ptrund prin circuitul sanguin n tot organismul.

Au proprietatea de a stimula i coordona funionarea unor organe sau esuturi int, procese metabolice ct i activitatea ntregului organism.

Cuvntul hormon provine din limba greac (hormo= a excita, a stimula a activa, a pune n micare). Modulatori ai metabolismului, produi de secreie a glandelor endocrine (hormoni endocrinotropi) sau a unor celule diseminate n diferite esuturi (hormoni tisulari, locali); ptrund n snge i i exercit selectiv aciunea la nivelul celulelor int (secreie endocrin), sau la nivelul esutului n care s-au sintezat (secreie autocrin) sau la nivelul unui esut vecin (secreie paracrin). A fost introdus n tiin de E. H. Starling n anul 1905. Aveau i au proprietatea de a- i manifesta aciunea biostimulatoare departe de locul produceri. Fapt confirmat i de descoperirea secretinei- hormon tisular cu rol n stimularea secreiei pancreasului n anul 1902. Studii asupra hormonilor sau fcut ncepnd cu anul 1840 , cnd a fost descris hipertiroidismul de ctre C.Parry i R.J.Graves. Observaii asupra funionrii glandelor suprarenale a realizat T. Addison,care n 1855 a descris insuficiena corticosuprarenalei, cunoscut sub numele de boala Addison.

Criterii de clasificare:1. Dup structur: - hormoni cu structur peptidic i proteic secretai de hipofiz

- hormoni streroizi i tiroidieni

2. Dup mecanismul de reglare umoral: Hormoni antihipofizari secretai de lobul anterior al hipofizei, aa cum sunt : ACTH (corticotrofina), STH (somatotropina), TSH (tireotropina), gonadotrofinele. Activitatea acestor hormoni este modulat de hormoni hipotalamici Hormoni de cretere sin. somatotropin (STH), hormon proteic eliberat de glanda pituitar anterioar. Ele regleaz creterea corpului uman. Deficiena acestui hormon duce la nanism, afeciune care, dac este detectat n faza incipient, poate fi corectat prin administrarea acestui hormon Hormoni foliculo-stimulani sin. gonadotrofina A

Hormoni luteinizani sin. Gonadotrofina B

Hormini luteotropi secretai de lobul anterior al hipofizei. Favorizeaz secreia de progesteron, avnd efect protector asupra mucoasei uterine, n timpul sarcinii, declaneaz lactaia dup natere. Este cunoscut i sub numele de luteotrofin, prolactin, LTH

Hormonii peptidici sintetizai i secretai n diferite locuri ale corpului. Din aceast categorie amintim: insulin, relaxina, glucagonul, hormonul de cretere, vasopresina, ACTH i endorfinele Hormoni tiroidieni secretai de tiroid: levotiroxina (tetraiodotiroina, T4), liotironina (triiodotironin, T3) i diiodotirozina i monoiodotirozina ca precursori. Iodocaptarea, sinteza i eliberarea hormonilor sunt stimulate de tirotrofina hipofizar (TSH), a crei secreie, la rndul ei, este controlat de hormonul de eliberare atirotrofinei (TRH), produs de hipotalamus. Aceti hormone sunt eseniali n procesul de cretere, metabolismul energetic, mrind metebolismul bazal cu efect calorigen. Hormini vegetali de cretere cunoscui sub numele de auxine. Sunt sinonimi cu fitohormonii. Auxinele sunt substane de tip hormonal din plante, care stimuleaz creterea celulelor vegetale, ntlnite i n urina uman. Se cunosc 2 forme: a i b. [5]3. Dup glanda n care sunt eliberai: hormoni tiroidieni Produse farmaceutice cu hormoni1.Corticosteroizi:

a.cortizon acetat-fiole inj.

b.hidrocortizon acetat-fiole inj.

c. hidrocortizon hemisuccinat - filor inj.d. prednison cpr. supercortizol - cpr. i fiole inj.

Din import:

1. Diprophos - fiole inj.

2. Kenalog - susp.inj.

3. Triamcinolon

Hormoni androgeni: testosteron fiole inj., testolent fiole inj., metiltestosteron cpr. Sublingual

Hormoni endrogeni:

1. Estradiol, estrolent, etinilestradiol

2. Sintofilin

Medicamente progestative: medroxiprogesteron cpr.; progesteron fiole inj., progesterone retard fiole inj., endometrial - cpr., orgametril-cpr.5. ANTIBIOTICE

Antibiogram metod pentru determinarea spectrului de sensibilitate la antibiotice a germenior microbieni, practicat nainte de instituirea unui tratament cu antibiotice, pentru a evita folosirea unor medicamente inactive fa de agentul infecios n cauz i a alege cel mai adecvat tratament. Se face pe medii de cultur ,,in vitro.

Antibiotic (anti - + gr. bios = via) substan produs de microorganisme (biosintez) sau prin sintez chimic, capabil de a inhiba multiplicarea unor microbi sau a-i omor (bacteriostatice sau bactericide). Exist i antibiotice cu proprieti antimicotice sau citostatice. Antibioticele acioneaz prin inhibarea sintezei peretelui bacterian, prin alterarea permeabilitii membranei citoplasmice, inhibarea sintezei acizilor nucelici i a substanelor proteice. Ca aspecte negative, se pot meniona efecte toxice, sensibilizri, disbioze, mascarea unei infecii grave (fr vindecarea ei), selectarea de tulpini rezistente, amplificarea fondului plasmidic de rezisten.Dis (lat = greu, neplcut) - prefix care introduce n termeni compui sensul de dificultate, tulburare. [5]

Substanele cu aciune antimicrobian se pot clasifica n dou mari grupe n funcie de toxicitatea lor fa de organismul uman.

Antisepticele sau dezinfectantele nu au aciune specific cu aciune toxic aproximativ constant fa de agenii patogeni, ct i fa mde celulele organismului gazd. Din aceste motive se folosec pentru dezinfecia mediului, a vaselor, instrumentarului sau n aplicare extern la nivelul tegumentului i a mucoaselor.

Chimioterapicele sau antibioticele n corpul uman au efecte toxice specifice fa de anumite microorganisme, parazii sau celule atipice(celule anticanceroase), cu efecte mult mai sczute fa de organismul gazd.Diferena de toxicitate se datorete particularitilor metabolice ale celulelor patogene comparativ cu celoe ale gazdei, agenii microbieni care acioneaz n mod selectiv asupra proceselor matabolice specifice celulelor patogene.

Diferena ntre antibiotice i chimioterapice const n originea lor diferit, deoarecxe chimioterapicele sunt obinute prin sintez chimic, iar antibioticele sunt produse de diferite specii de microorganisme(bacterii, fungi, actinomicete).GENERALITI

La alegerea agenilor antimicrobieni se au n vedere urmtorii factori:

- aciunea asupra germenilor patogeni adc spectrul de activitate i apariia rezistenei microbiene.

- activitatea asupra organismului gazd, adc efectele adverse.

Spectrul de activitate a antibioticelor reprezint toate tipurile de germeni care pot fi influenate de un anumit antibiotic.De aici i posibilitatea de a distinge ntre:

a. antibiotice cu spectru ngust active pe specii gram pozitive i gram negative, care la rndul lor se mpart dup modul lor de aciune asupra bacililor n dou categorii:

1. Agent patogen cu spectru activ i rezistent

2. Organism gazd cu efecte adversen acest clasificare se au n vedere att tipul penicilin ct i cele de tip streptomicin. b. antibiotice cu spectru larg de tip tetraciclinic i cloramfenicol sunt active att la suprafaa cocilor i bacililor grampozitivi i gramnegativi, ct i asupra nicoplastelor

Se cunosc chimioterapice cu spectru limitat, cum sunt: antituberculoasele (izoniazida, etambutolul) active numai fa de micobacterii.

Antibioticele cu spectru ngust permit o terapie raional, cu o int precis, fr riscul producerii unor dezechilibre microbiene importante.

Antibioticele cu spectru larg sunt utile n infeciile polimicrobiene, n situaiile de urgen, avnd dezavantajul de a favoriza apariia rezistenei microbiene cu consecine de cele mai multe ori foarte grave.

Sensibilitatea unui microorganism la un antibiotic este redat prin concentraia minim inhibitoare.(CMI) i concentraua minima microbian(CMB) stabilite in vitro. De fapt spectrul de acivitate determinat in vitro are o valoare relativ, acitvitatea in vitro, este adeseori diferit din cauza concentraiei insufuciente a antibioticului la locul infeciei, sau inactivrii lui printr0o flor microbian asociat.

Modul de aciune poate fi de tip bactericid sau bacteriostatic.

Substanele bactericide distrug germenii i necesit o participare mai redus a mijloacelor naturale de aprare a organismului. Acestea sunt indicate n infecii grave, supraacute sau cnd mecanismele imunitare sunt reduse cum este cazul: nou-nscuilor, vrstnicilor, celor ce sufer de infecii cronice, i respectiv a celor supui radioterapiei, corticoterapiei, citotoxicelor, etc.

Antibioticele bactericide prezint dezavantajele c pot provoca, uneori manifestri toxice prin liza microbian masiv cu eliberare de endotoxine sau manifestri alergice prin eliberare de substane microbiene antigenice. n acest categorie de antibiotice intr: penicilinele, cefalosporinele, aminoglicozidele, rifampicina, polimixinele i bacitracina.

Antibioticele bacteriostatice inhib multiplicarea germenilor i i fac vulnerabili n forele de aprare a organismului. Se recomand n infecii uoare sau medii i trebuie evitate n situaiile n care mijloacele de aprare ale organismului sunt deficitare. Din aceast categorie amintesc: tetraciclinele, cloramfenicolul, eritromicinele,lincomicina.

Att efectul bacteriostatic ct i bactericid depind de: antibiotic mecanismul su de aciune, concentraia la locul infeciei, de felul infeciei, de tipul de germene(faza de dezvoltare, condiii de via, etc.)

Mecanismele generale de aciune sunt la: Nivelul peretelui celuilei bacteriene(care au rol de protecie fa de variaiile osmotice ale mediului) inhibnd unele procese responsabile de biosinteza sa. Aa acioneaz: penicilinele cefalosporinele, bacitracina, novobiocina, cicloserina. Ele sunt active numai n faza de multiplicare a germenilor. Nivelul membranei citoplasmatice (ce intervin la reglarea schimburilor ionice i n sinteze proteinice la nivelul celulei), producnd modificri structurale grave. n acest scop se folosesc aminoglicozidele care saunt active att n faza de multiplicare ct i n cea de repaus germenilor.

Nivelul proceselor metabolice intracitoplasmatice prin dou mecanisme, cel de inhibare a sintezei microbiene i cel de antagonizare competitiv fa de un metabolismul esenial indispensabil formrii celulei.

Efecte adverse

Dei prezint toxicitate redus fa de organismul gazd, totui numrul mare de tratamente cu antibiotice pot genera accidente, clasificate n: reacii alergice, reacii toxice, reacii idiosincrazice i tulburri de ordin biologic.

Reaciile alergice sunt comune la majoritatea antibioticelor, dar apar mai fercvent la peniciline. Acestea sunt favorizate de contactul repetat, prelungit, cu concentraii mari, pe suprafee ntinse, ca i de terenul alergic. Apar simle erupii cutanate care se pot extinde sub form de oc anafilactic.

Reaciile toxice se produc la nivelul unui organ sau esut: aminoglicozidele sunt oto-i nerotoxice, tetraciclinai eritromicina sunt hepatotoxice, penicilinele n doze mari i polimixinele sunt neurotoxice, cloramfenicolul este toxic n hematopoiez, etc.

Reaciile idiosincrazice sunt manifestri ale unor enziopatii genetice. De exemplu sulfonamidele produc hemoliz acut.

Reaciile adverse de ordin biologic depind de aciunea antimicrobian sau de distrugerea masiv de germeni cu modificarea echilibrului biologic al acestora.Reaciile de exarcebare (Herxheimer) sunt rezultatul distrugerii masive a germenilo0r, cu eliberare de endotoxine, care se manifest printr+o simpatologie foarte variat(tulburri digestive, circulatorii, nrvoase). Astfel de manifestri apar la administrarea penicilinei sau la tratamentul cu cloramfenicol n febra tifoid. Se evitprin folosires de doze mici din astfel de medicamente la inceputul tratamentului.

Rezistena microbian este un dezavantaj major la administrareaantibioticelor.

Aspectele farmacocinetice ale terapiei antimicrobiene se remarc in vivo, cnd un agent microbian trebuie sa realizeze concentraii active la locul de aciune. Obinerea unei concentraii adecvate depinde de mai muli factori:

-absorbia din tubul digestiv sau de la locul injectrii -mrimea moleculei

-sarcina electric, gradul de liposolubilitate

-legarea proteic

-nivelul seric

-timpul de njumtire

-prezena sau absena inflaiei, etc

Nivelul n care sunt absorbite n snge depinde de:

cantitatea total de substane absorbite

-afinitatea fa de proteinele plasmatice i tisulare

-rata de metabolizare i de excreie

Reacii adverse (vezi tabelul principalele efecte advese ale antibioticelor i chimioterapice)Tabel 1. Efecte adverse ale antibioticelori chimioterapicelor

SubstaneleAlergicedigestivesanguinerenalehepaticeNeurotoxiceAfectarea sarcinii

peniciline+++++ -+ -+

cefalosporine++++ -

streptomicina++++++++

Kanamicina i gentamicina++ -+++ -+++

eritromicina++++

lincomicina+++++ -?

tetracicline+++++ -+++

cloramfenicol+++++++

poliximine+++++++

nitrofurantoina++++++++++-+

Acid nalidixic+++++++

rifampicina+++ -+++ -

Cotrimazol+++++++

+

sulfamide++++++++++++

Insuficiena renal i insuficiena hepatic sunt probleme deosebite n utilizarea clinic a unor antibiotice. Antibioticele care se elimin pe cale renal au tendina de a se acumulala bolnavi cu insufucien renal, producnd efecte toxice, ceea ce presupune evitarea lor sau utilizarea cu pruden, n doze reduse i la intervale mari de timp, dup gradul insuficienei renale, respectiv dup valoarea

clearance-ului creatininei. Pentru c : streptomicina, kanamicina, gentamicina, polimixinele, vancomicina, cefaloridina au potential nefrotoxic propriu i ca urmare intervin n insuficiena renal.

n cazul bolnavilor cu insuficien hepatic, la copii mici, la nou nscui, la prematuri, apare o imaturitate funcional hepatic, i ca urmare trebuie evitate antibioticele care es metabolizeaz la nivelul ficatului: cloramfenicolul i novobiocina, ct i cele care se elimin n proporie mare prin bil: eritromicina, lincomicina, rifampicina. Hepatita i icterul contraindic antibiotice hepatotoxice, dar mai ales tetraciclinele administrate i.v, triacetiloleandomicina, rifampicina.

n anumite perioade ale sarcini nu se administreaz antibiotice din grupa: aminioglicozidelor, polimixidelor, cloramfenicoilului, tetraciclinei, datorit producerii unor accidente la copii.

Antibioterapia local Se impune limitarea utilizrii locale a antibioticelor din cauza riscului mare al sensibilizrii sau dezvoltrii tulpinelor rezistente. Din acest motiv se folosesc substane care nu se administreaz obinuit pe cale general, deoarece sunt toxice, de preferin antibiotice cu aciune bactericid, cu capacitate alergizant redus i mai bine tolerate de esuturi. De pild, se prescriu bacitracina asociat cu neomicina sau polimixina B.

Profilaxia prin antibioticeProfilaxia prin antibiotice are indicaii limitate i riscuri multe: abuz, rezisten, suprainfecii, sensibilizare, fenomene toxice. Ca indicaii certe profilaxia reumatismului articular acut, a endocarditei bacteriene i a altor infecii cronice recidivante: pielonefrite i bronite.

Indicaii posibile sunt profilaxia scarlatinei (penicilin) i a meningitei meningococe, ca i chimiosupresia dirijat n perioada de incubaie a: TBC-ului, tusei convulsive, sifilisului, ct i n chirurgia colateral.

Asociaiile de antibioticeAceste asociaii sunt indicate n infecii grave cu germeni neidentificai, n infecii mixte i cnd exist o tendin mare la dezvoltarea rezistenei (TBC).

Factorii de care depinde asocierea de antibiotice:

Folosirea unei posologi adecvate, aceeai ca i n monoterapie, deoarece nu se realizeaz o potenare, ci doar adiie Particulariti farmacocinetice asemntoare, care s asigure concentraii active la nivelul organului afectat

ntre cele dou substane rezistena s nu fie ncruciat

Efectele adverse trebuie s fie diferite, nu s acioneze ambele asupra unui organ Mecanismul de aciune s nu condiioneze apariia unor efecte antagonice

Asocierea unui antibiotic bactericid n faza de multiplicare, dar i n cea de repaus a germenilor, cu un antibiotic bacteriostatic este necesar, deoarece determin creterea efectului antimicrobian. De pild, se asociaz streptomicin cu tetraciclin pentru tratarea brucelozei.

Figura Asociaia antibioticelor i chimioterapicelorNu se asociaz:

bactericidele n faza de multiplicare i cea latent ntre ele bactericidele n faza de multiplicare cu bacteriostaticele

Se asociaz penicilina cu aminoglicozine, deoarece penicila inhib sinteza peretelui microbian i ajut aminoglicozidele (gentamicina n infecii cu enterococ) s ptrund n celula bacterian.

Antibioticele bactericide, active numai n faza de multiplicare a germenilor prin impiedicarea sintezei peretelui bacterian (peniciline i cefalosporine) nu se asociaz cu antibiotic bacteriostatic (tetracicline, cloramfenicol), pentru c dispare efectul bactericid.Antibiotice antimicrobiene clasificarePentru c majoritatea antibioticelor provin din mucegaiurile Penicillium i Streptomyces, unele au origine bacterian, dar utilizarea lor este ngrdit de toxicitatea lor.

Criterii de clasificare: spectru de activitate, mod de administrare, structur chimic, utilizare clinic, etc.Dup structura chimic distingem urmtoarele grupe: a) beta lactamine: peniciline, cefalosporine

b) aminoglicozide: streptomicine, kanamicin, gentamicin, neomicin, tobramicin, amikacin, paromomicinac) macrolide: eritromicina, trioleandomicina, spiramicinad) polipeptide: polimixina, bacitracinae) tetracicline f) fenicoli: cloramfenicoli

Peniciline

Penicilinele sunt un grup de antibiotice bactericide, a cror structur comun deriv de la acidul 6-aminopenicilanic.Penicilinele naturale, din care cea mai important este benzilpenicilina, sunt produse de mucegaiuri.

Penicilinele semisintetice se obin prin substituirea diferitelor lanuri laterale pe nucleul acidului 6-amiopenicilanic.Proprieti bactericide

Penicilinele influeneaz doar bacteriile care se multiplic activ. Aciunea lor bacterian se datoreaz inhibrii formrii peretelui bacterian prin blocarea transpeptidazei. Au toxicitate mic, genernd reacii adverse doar de natur alergic.Sunt absorbite n principal n duoden.

Se distribuie rapid n toate lipidele din organism. Se pot administra inj. i.m sau i.v lent, ct i oral.Se leag reversibil de proteinele plasmatice.

Se elimin prin rinichi i, n cantiti mai mici, prin bil.Dup spectrul activitii antibacteriene, penicilinele se clasific n urmtoarele grupe: peniciline cu spectru ngust : penicilin G, benzatinpenicilin G peniciline rezistente la penicilaz : oxacilin, meticilin, cloxacilin peniciline cu spectru larg : amoxicilin, ampicilin, etc.Produse farmaceutice cu antibiotice pe baz de penicilin

penicilina G sodic

penicilina G potasic

benzatinpenicilina (moldamin)

procainpenicilina

peniciline orale penicilina V (fenoximetilpenicilin)

(pag322[4]

Penicilin G potasic

Sin. Penicilina G

F.f. flacoane, tb., coninnd 400 000, 1 000 000U.I. de benzilpenicilin potasic, obinut din culture de Penicillinum notatum i penicillinum Chrysogenum

A.t. bactericidpentru coci grampozitivi(streptococci, enterococi, pneumococi, stafilococi) i gram negative-este inactive fa de bacilii gramnegativi(colibacili)

Avantaj-absorbir bun dup administrarea parental, difuziune bun

I.t. infecii cu stafilococi, streptococci, pneumococi, veneriene (sifilis,gonoree,ancru moale), crbunoas,tetanos.R.a.-manifestri alergice diferite (urticariefebr,dermatit exfoliant, oc anafilactic)

-manifestri nefrotoxice (hematurie), anemie hemolitic

-reacii de tip Herxheimer mai ales la inceputul tratamentului

-convulsii dup doze mari i.v.

-insuficien renal

-tulburri prin aport crescut de potasiu mai ales n insuficien renal-manifestri de iritaie local.

C.ind.alergie la penicilin, aplicaii locale (nazal, conjunctival, aerosoli,etc)

-precauii la dozele mari n insuficien renal, nou-nscut, sugari, i copii cu tendin la convulsii, rezisten la penicilin(primar sau dobndit)a germenilor (antibiograme)

OBS. Accidentele anafilactice se trateaz de urgen cu medicamente obinuite antioc: amine presoare, glucocorticosteroizi injectabili, antihistaminice.

M.d.a. se face la indicaia medicului. Principala cale de administrare este inj. i.m. doza uzual este de 30 000 U.I. la interval de 3 ore, sau 200 000-600 000 U.I. la 6 ore. Doza zilnic poate fi mrit la nevioe pn la 1 000 000 U.I.Se mai poate administra i n perfuzii venoase, intrarahidian n cantiti de 5 000 U.I. n soluii de concentraii de maxim 1 000 U.I./ml.

Copii nou-nscui (prematurii i nou-nscuii la termen): doz uzual i.m. sau i.v.

Prepararea soluiei se face cu sre fiziologic steril: 1 ml de soluie trebuie s conin o cifr rotund de uniti (200 000 U.I.) se dizolv n 4 ml solvent, pentru a se obine o soluie de 50 000 U.I./ml.Se recomand s se utilizeze concentraii de maximum 200 000U.I./ml., soluiile mai concentrate fiind mai dureroase la injectare. Soluia de penicilin trebuie pstrat la rece i utilizat n maximum 24-48 de ore pentru a nu se inactiva.

Nu se amestec cu soluii cu pH acid (glucoz 5%, heparin etc, deoarece se inactiveaz rapid.) Seringa si acul nu se in n alcool, ci se sterilizeaz prin fierbere naintea fiecrei utilizri.

Cons. Loc rcoros, le temperatur sub 25 0C , ferit de lumin.

Valabil 4 ani.[6]Alte produse farmaceutice: ampiciline, carbeniciline, cloranfenicol, cloxacilin, efitard, eritromicin, kanamicin, moldamin, negamicin, oxaciline, streptomicine, tetracicline, gentamicineCHIMIOTERAPICE

Chimioterapie (chemo- + gr. therapia = tratament) denumire generic pentru terapia cu substane chimice. Acest termen se folosete astzi din ce n ce mai mult n tratamentul cancerului.

Chimioterapic substan chimic de sintez cu aciune toxic selectiv asupra microorganismelor i netoxic pentru organismele animale i vegetale. [5] SULFAMIDE

DIURETICE

ANTIHIPERTENSIVE

ANTIASMATICE

BRONHOLITICE

ANTIULCEROASE

HIPOCOLESTEROLEMIANTE

ANTIPARKINSONIENE

Produse farmaceutice chimio-terapice: acid nalidixic (negram) cpr., susp. oral; neoxazol, nitrofurantoil, sulfametin, biseptol, salazopyrin, sumetrolinBibliografie

1. Revista Farmacia ta Magazin, nr. 54, Ed. Medical, Bucureti, noiembrie, 2004, pag.12

2. Savel Ifrim, Substane biologic- active, Editura Tehnic, 1997, Bucureti.3. Revista Farmacist.ro, an IV, nr. 105, februarie 2001. Pag 20-21.

4. Stroescu V. Farmacologie, Ed. ALL Medcinalis, Bucureti, 1993

5. Popovici I. i alii, Dicionar farmaceutic, EDP Bucureti, 19976. Manolescu E. i alii, Produse farmaceutice folosite n practica medical, Ed. Medical, Bucureti, 198534