CHIMIA APARATELOR ANUL III FEG.pdf

UNGUREANU GABRIELA

UNGUREANU GABRIELA[Type text] Page 1

C6.Medicatia Aparatului Digestiv

Substantele medicamentoase folosite pentru tratamentul sau profilaxia

afectiunilor digestive sunt foarte numeroase. In principal, actiunea

substantelor medicamentoase se exercita fie asupra secretiilor digestive

(gastrice, duodenale, pancreatice, biliare), fie asupra motilitatii tubului

digestiv. Efectul lor este de stimulare, de substitutie sau de inhibare a

secretiilor digestive sau de stimulare sau inhibare a motilitatii. Alte substante

medicamentoase sunt protectoare, de exemplu pentru mucoasa gastrica. Mucoasa gastrica- are activitate secretorie ce consta in:

-secretie clorhidropeptica, cu rol in digestia alimentelor;

-secretie de mucus si bicarbonat de sodiu, cu rol protector pentru

mucoasa, impotriva agresiunii clorhidropeptice.

Sucul gastric-este incolor, clar sau opalescent. Contine: -apa 99,5 %; rezidu uscat 0,5 %; HCl si pepsina.

Pepsina-rezulta din pepsinogen, un precursor din sucul gastric, care in mediu de HCl, se transforma in pepsina activa. Este inactivata ireversibil la

pH ~ neutru. Hidrolizeaza 10-15 % din proteinele ingerate.

Secretia gastric ( de acid clorhidric si gastrina) este declansata prin acte reflexe ( centrale sau locale) ale caror impulsuri aferente sunt reprezentate

de: stimuli psihici ( de ex. vederea, mirosul, gustul alimentelor sau gandul la

alimentatie), distensia gastrica, substante chimice. Stimulantii majori ai

secretiilor gastrice sunt acetilcolina si gastrina.

A. Medicamente si Substante care Stimuleaza Secretia

Gastrica

Medicamentele utilizate pentru testarea secretiei gastrice acide sunt:

.

Substantele eupeptice stimuleaza apetitul. Ele determina stimularea

functiilor secretorii si motorii ale stomacului si intestinului. Pot actiona prin

mecanism nervos central si prin mecanism reflex.

a.)Prin mecanism nervos central actioneaza:

Ciproheptadina (Peritol) folosita si ca antialergic. Se administreaza

in caz de inapetenta 2-4 mg de 3-4 ori/zi la adulti si 0,25 mg kg corp pe zi la

copii.

UNGUREANU GABRIELA


b.)Eupepticele amare sunt de origine vegetala, contin substante

amare

glicozizi si alcaloizi) care actioneaza asupra receptorilor gustativi din

mucoasa linguala si determina prin mecanism reflex stimularea secretiei

salivare si gastrice.

Se prescriu sub forma de tincturi, potiuni, vinuri tonice:

-tinctura de gentiana-Gentianae lutea

-tinctura de China-Cortex Chinae-contine chinina

-tinctura Absinthi-Artemisia Absinthium- contine pelin

-tinctura de coji de portocale-Tra Aurantiorum -tinctura de cola-Cola acumminata-contine cofeina

-tinctura de nuca vomica-Strychnos nux vomica-...stricnina.

Tinctura amara este o tinctura compusa din mai multe plante cu

actiune eupeptica. Tincturile se adm cu 15 min. inainte de mancare cate 10-

15 picaturi diluate in apa.

c.)Condimentele contin uleiuri volatile care produc hiperemia

mucoasei gastrice si stimuleaza secretia de suc gastric. Unele droguri

(plante) au actiune carminativa-reduc gazele din intestin. Sunt indicate in

meteorism si flatulenta:

-seminte de anason-Pimpinella Anisum

-seminte de chimion-Carum Carvi

-seminte de fenicul-Foeniculum Vulgare

-seminte de coriandru-Coriandrum Sativum

-frunze de menta-Mentha Piperita

-frunze de roinita-Melissa Officinalis

d.)Insulina este un eupeptic biologic.

B. Substituente ale Secretiilor Digestive Aceste substante medicamentoase sunt folosite in unele boli digestive

(gastrice, pancreatice) in care exista o insuficienta digestive (de ex. De HCl,

pepsina, fermenti pancreatici sau duodenali).

a.)Acid clorhidric diluat 10% se utilizeaza in hiposecretiile ( nu se

activeaza pepsina) si aclorhidriile insotite de tulburari dispeptice.

Se administreaza 20-60 picaturi diluate in 200-250 ml apa de 3 ori/zi

in timpul meselor.

HCl este necesar pentru activarea pepsinei. In duoden, stimuleaza

secretia sucului pancreatic si a bilei.

HCl favorizeaza absorbtia Calciului si Fierului in intestin; poate fi

combinat si cu aminoacizi.

UNGUREANU GABRIELA


De ex: Clorhidratul de acid glutamic si clorhidratul de betaida

(betacid) din care HCl se elibereaza lent in stomac.

Enzimele digestive:

Amilaza metabolizeaza glucidele

-Pepsina- in metabolismul proteic;

-Lipaza descompune lipidele- Proteine-tripsina.

b.Pepsina este o enzima proteolitica care se formeaza din pepsinogen

in prezenta HCl.

Se administreaza 0,3-0,5g pe doza-Pepsaldra.

c.Substituirea fermentilor digestivi in intestin-se face prin preparate

enzimatice obtinute din pancreasul animalelor ( bovine sau porcine) si prin

enzime de origine vegetala ( hemicelulaza, papaina).

Se utilizeaza in insuficienta pancreasului exocrin.

1)Enzimele pancreatice sunt active la pH alcalin (in intestin) si

se inactiveaza la pH acid (in stomac), motiv pentru care se utilizeaza in

forme enterosolubile (se dizolva in intestin). Se administreaza in timpul

meselor; se pot asocia cu bicarbonat de sodiu.

Pancreatina-se obtine din pancreasul de bovine sau

porcine. Contine tripsina, lipaza si amilaza pancreatica.

Produse farmaceutice:

Triferment (tripsina si amilaza)

Festal (contine lipaza si amilaza)

Kreon (contine pancreatina)

Mezym Forte (contine pancreatina)

2)Enzimele de origine vegetala:

Hemicelulaza este o enzima care scindeaza

polizaharidele de origine vegetala.

Bromelainele sunt extrase din ananas.

Ficina este extrasa din Ficus Carica (enzima din sucul de

ficus).

Papaina este extrasa din Carica Papaya.

Hemicelulaza, bromelainele, ficina si papaina sunt enzime proteolitice

care actioneaza intre limite largi de pH, sunt de origine vegetala si

descompun proteinele.

Zymogen (contine pepsina, lipaza, amilaza, hemicelulaza)

Mezym Forte (contine pancreatina)

Panzcebil (bila de bou + hemicelulaza)

UNGUREANU GABRIELA


C.Coleretice si Colagoge

a.)Colereticele maresc secretia biliara actionand asupra hepatocitelor; maresc secretia de acizi biliari. Sunt indicate in diskinezii

(insuficienta) biliare pentru drenaj biliar in caz de nisip sau calculi biliari

mici in afara fazei dureroase.

Sunt contraindicate in gastroduodenite acute, colecistite acute, colica

biliara, icter mecanic, hepatite acute si cronice evolutive, insuficienta

hepatica, sarcina si alaptare.

1.Coleretice de origine animala=saruri biliare

De ex . Colebil:( Bila de bou uscata, acizi biliari

neconjugati, ulei de menta).

2.Coleretice de sinteza sau semisinteza

De ex. Fiobilin (Acid dehidrocolic)- in doze mari de

0,250-0,500g x3/zi este laxativ)

3.Coleretice de origine vegetala

De ex.: Anghirol (Cynara scolymus-anghinare) are si

actiune hipocolesterolemianta prin stimularea metabolizarii si eliminarii

biliare a colesterolului

Berberis vulgaris (dracila verde)

Chelidonium majus (rostopasca)

Mentha piperita (menta)

Taraxacum officinale (papadia)

Uleiuri volatile eterice-Rowachol

b.Colagogele { numite si colecistochinetice}-{stimuleaza contractia veziculei biliare si relaxeaza sfincterul Oddi, cu eliminarea bilei in

duoden}/produc evacuarea vezicii biliare si eliminarea bilei in intestin.

Contractia musculaturii netede a veziculei biliare (actiune colecistochinetica)

este coordonata cu relaxarea sfincterului lui Oddi (actiune colespasmolitica).

In conditii fiziologice, golirea vezicii biliare se face sub actiunea

colecistochininei...mancare grasa. Secretia acesteia are loc sub influenta

peptidelor si lipidelor din alimente. Galbenusul de ou, smantana, grasimile

stimuleaza secretia de colecistokinina.

Colagogele se utilizeaza in hipotonia (tonus slab) si hipokinezia

(functionarea slaba a vezicii biliare).

UNGUREANU GABRIELA


COLAGOGELE NU SE ADMINISTREAZA in INFECTII

ACUTE si COLICI BILIARE!!!

1.Uleiurile eterice (mentol, pin ,borneol) se gasesc in

preparatele:

-Rowachol,

-Bilichol,

-Farebil 2.Sulfatul de Magneziu-coleretic si colagog (prin relaxarea

sfincterului Oddi). Se administreaza 5g in 100g apa dimineata.

3.Antispastice-Papaverina, Teofilina, Nitroglicerina,

Drotaverina (No-spa) relaxeaza sfincterul Oddi.

D.Antilitiazicele

Dizolva calculii biliari, acizii biliari.

a.Acidul chenodezoxicolic-{dizolva calculii biliari mici de

colesterol(

UNGUREANU GABRIELA


c.Radacina de ipeca-Uragoga Ipecacuanha-contine alcaloizi din

care emetina>50%(Emetiral) si cefelina. Se folosesc tinctura sau siropul si

actioneaza prin mecanism mixt.-efectul apare in 20-30 minute.

Vomitivele sunt utilizate in intoxicatii acute cand se doreste

eliminarea toxicului din stomac.

Alte medicamente au efecte vomitive ca reactii adverse: opioide,

glicozide cardiotonice, nicotina, anticanceroase.

F.Antivomitive (Antiemetice)

Se utilizeaza pentru combaterea greturilor persistente si a vomei.

Antiemeticele pot actiona prin mecanism central, periferic, mixt.

a.Antivomitivele care actioneaza prin mecanism central

1.Neurolepticele (provoaca linistirea SNC), sunt derivati de

fenotiazina si butirofenona care blocheaza receptorii dopaminergi de la

nivelul triggerului vomei.

Se utilizeaza in doze mici, inferioare celor pentru actiunea

neuroleptica in varsaturi provocate de boala de iradiatii, postoperatorii sau

cele produse de medicamente ca apomorfina, anestezicele generale,

chimioterapice.

1.Fenotiazinele

Proclorperazina (Emetiral, Stemetil)

Se administreaza 3 x 5-10 mg/zi draj.

3 x 2-8 mg/zi sup.

Injectabil 5-10 mg de mai multe ori pe zi.

Trifluoperazina

Se administreaza 1-2 mg i.m. la 4 ore

2.Butirofenonele

Haloperidol - Se adm 1 mg/zi per os

Droperidol - Se adm injectabil 2,5-5 mg

3.Metoclopramida (Metoxiclorprocainamida) Reglan, este un derivat benzamidic. Actioneaza prin acelasi mecanism, blocheaza

receptorii dopaminergici din triggerul vomei (bulb) dar nu blocheaza

receptorii din sistemul limbic (deci nu este neuroleptic). Are si actiune

prochinetica asupra musculaturii gastrointestinale (Stimuleaza motilitatea

gastrica, relaxeaza pilorul, grabeste evacuarea stomacului si creste

peristaltismul intestinal.)

Se administreaza: 3 x 5-10 mg/zi per os pe stomacul gol.

-10 mg I.M. sau mai rar I.V.

UNGUREANU GABRIELA


NU SE ADMINISTREAZA LA GRAVIDE SI IN CAZ DE

OBSTRUCTII MECANICE IN TUBUL DIGESTIV!!!

4.Antagonisti ai receptorilor serotoninergici de tip

5-HT3

Au actiune antivomitiva puternica. Sunt folositi in spitale, eficace in

voma produsa de citostatice (cisplatin).

Ondansetron (Osetron, Zofran) -fiole 2 mg/ml

-cpr. De 4 mg si 8 mg

Granisetron (Kytril) -fiole 1 mg/ml

-cpr. 1 mg si 2 mg

-solutie orala 20 mg/ml

In kinetoze (boli de miscare, dezechilibru fizic), greturile si varsaturile

se produc datorita stimularii aparatului vestibular. In aceste cazuri se

administreaza:

5.Colinergice-Scopolamina 6.Antihistaminice{antialergice}-Prometazina

(Romergan) feniramina (Avil).

b.Antivomitivele care actioneaza prin mecanism

periferic{actioneaza asupra terminatiilor vagale din tubul digestiv}

Etoformul (Benzocaina-Anestezina)-anestezic local

CO2 aplicat sub forma de apa carbogazoasa (sifon) sau potiunea

Rivieri.

Droguri vegetale: Mentha piperita; Hypericum Herba

(Sunatoarea); Melissa officinalis (roita) infuzie 1%

Cloretona-actioneaza mixt (central si periferic); este mai putin

folosit.

UNGUREANU GABRIELA


G.Antiulceroasele

Acestea actioneaza prin reducerea factorilor agresivi asupra mucoasei

gastrice (HCl, pepsina, saruri biliare provenite prin reflex duodenal) si/sau

cresterea rezistentei mucoasei la actiunea acestora (efect citroprotector).

Antiulceroasele sunt:

Antiacide

Antipeptice

Inhibitoare ale secretiei gastrice acide (pompei de protoni).

Protectoare si trofice ale mucoasei

a. Antiacidele

Sunt baze slabe care neutralizeaza acidul clorhidric si cresc pH-ul

gastric. Cresterea pH-ului peste 4 reduce activitatea pepsinei si pot aparea

tulburari ale digestiei. Efectul antiacidelor este de scurta durata, au actiune

simptomatica; diminueaza durerea cauzata de aciditate; pot favoriza

vindecarea ulcerului, in special duodenal.Sunt substante care neutralizeaza

acidul clorhidric, amelioreaza evolutia ulcerului (in special cel duodenal) si

grabesc cicatrizarea nisei.

Se administreaza la 1-1 h dupa mancare.

Se administreaza asociate intre ele, sub forma de comprimate, orale

sau pentru supt, pulberi sau suspensii.

Un antiacid ideal nu trebuie sa produca hipersecretie acida secundara

(fenomenul Rebound). De asemenea nu trebuie sa perturbe echilibrul

acido-bazic prin instalarea alcalozei.

Antiacidele nesistemice formeaza in intestine saruri insolubile, care

nu se absorb si nu modifica echilibrul acido-bazic.

Antiacidele sistemice determina absorbtia intestinala de NaHCO3,

putand fi cauza de acidoza metabolica. Aceasta este periculoasa pentru

bolnavii cu insuficienta renala. Se poate produce sindromul calciu-alcalii:

alcaloza, hipercalcemie, cresterea creatininei, litiaza renala!!!!!

1.Compusi de aluminiu

Hidroxidul de Aluminiu coloidal- Al(OH)3 este un antiacid

nesistemic cu actiune slaba si lenta.

Caolin-Bolus Alba este un silicat de Al hidratat.

Sucralfatul ( Sucralan, Venter) -cpr de 1g

UNGUREANU GABRIELA


Contine Al(OH)3 si zaharoza sulfalata. Elibereaza in mediu acid Al3+

si formeaza un gel aderent, care se fixeaza pe proteinele din ulcer. Efectul

poate dura cateva ore.

Se administreaza 1 g de 4 ori/zi.inaite de mancare.

Fosfat de Aluminiu

Se administreaza 1-2 g/doza.

Bentonitele- sunt silicati de Al coloidal. Se administreaza sub

forma de suspensie apoasa (Gastrobent).

Compusii cu aluminiu pot produce constipatie!!!

2.Compusi cu magneziu

Hidroxidul de Magneziu-Mg(OH)2 putin solubil in H2O, cu care da suspensii. Este un antiacid nesistemic cu actiune relativ rapida,

intensa si de durata medie.

Mg(OH)2 +2HCl-->MgCl2 + 2H2O

1 gram neutralizeaza 14 miligrame de HCl. Actiunea neutralizanta

este intensa, dar de scurta durata.

Se administreaza 0,5-1g/zi.

Trisilicat de Magneziu (Trisilicalm)- este neutralizant si

laxativ.

Oxidul de Magneziu-MgO-Magnesia usta/Magnesia

Calcinata. MgO cu apa formeaza Mg(OH)2.

1 gram de MgO neutralizeaza 8-12 miligrame de HCl.

Se administreaza 0,250-1g pe doza. In doze de 2-5g este laxativ.

Peroxidul de Magneziu/bioxid de Magneziu-MgO2 este neutralizant si laxativ; dezinfectant prin oxigenul atomic pe care il

elibereaza.

Carbonatul de Magneziu-MgCO3 - este neutralizant si

laxativ.

Sarurile de Mg sunt contraindicate in insuficienta renala,

deoarece se pot acumula si deprima Sistemul Nervos Central !!!

3. Carbonatul de calciu

Este o sare foarte putin solubila, cu actiune predominant nesistemica,

relativ rapida, intensa si de durata medie.

Carbonatul de Calciu-CaCO3 - este neutralizant; constipa.

Se administreaza 1-2g/zi.

O mica parte se absoarbe. Tratamentul prelungit cu doze mari poate

produce hipercalcemie cronica.

UNGUREANU GABRIELA


4. Bicarbonatul de sodiu NaHCO3

Este solubil in H2O, FIIND UN ANTIACID SISTEMIC CU

ACTIUNE RAPIDA, INTENSA SI DE SCURTA DURATA.

NaHCO3 + HCl-->NaCl +H2O +CO2

Se administreaza 1-2g pe doza, max. 16g/zi, doar cateva zile

(produce un cerc vicios, alcaloza, acumulare de Natriu-natriemie).

Combinatii antiacide:

Dicarbocalm-cpr. Masticabile-este antiacid-un cpr de Dicarbocalm

contine 489 mg CaCO3 si 11 mg MgCO3 ;

Rennie-cpr masticabile -un cpr contine 680 mg CaCO3 si 80 mg

MgCO3 ;

Almagel-suspensie orala - mg contine: Al(OH)3 gel 0,3 g; Mg(OH)2

gel 0,1 g; benzocaina(anestezina) 0,1 g.

Alfogel gel- fiecare plic a 16g contine fosfat de Aluminiu-AlPO4, gel:

55%;

Malocol-cpr. masticabile -Al(OH)3 200 g si Mg(OH)2 200 g;

Maalox cpr.

b.Adezive si absorbante

Sunt substante insolubile in apa si HCl. Adera pe mucoasa gastrica si

intestinala, pe care le protejeaza (pansamente ale mucoasei). Au proprietati

absorbante.

1.Sarurile de Bismut (pansamente gastrice)-coaguleaza

proteinele de pe suprafata ulcerului, formand un strat protector. Fixeaza si

inhiba activitatea pepsinei.

Subnitrat de Bismut (Nitratul bazic de Bismut)

Se administreaza 3 x 1-5g/zi in.m.

Subcitratul de Bismut coloidal (De-Wol)

Se administreaza 240 mg dimineata si seara i.m.

Fosfatul de Bismut Sarurile de Bi coloreaza scaunul in negru (sulfura de Bismut-BiS); au

actiune antimicrobiana fata de Campylobacter (Helicobacter) pylori.

Dozele mici au efect constipant iar dozele mari au efect laxativ.

Utilizate in doze mari, pot pot provoca un sindrom toxic neurologic

foarte grav, encefalopatia mioclonica.

2.Sulfatul de Bariu-BaSO4- este o substanta de contrast radiologic;

are si efect de pansament gastric.

UNGUREANU GABRIELA


c.Antisecretoarele -scad secretia gastrica acida.

Secretia HCl se produce sub actiunea stimulatoare fiziologica a:

Acetilcolinei (stimulare vagala)

Histaminei

Gastrinei

Formarea de H+ are loc prin interventia anhidrazei carbonice in

celulele secretoare din mucoasa gastrica. Calea comuna finala a secretiei

gastrice acide este reprezentata de H+, K

+-ATP-azei ( pompa de protoni) din

membrana celulelor parietale (secreta HCl). Aceasta enzima catalizeaza

transferul H+ din citoplasma in mediul extracelular, schimbandu-l cu K

+

extracelular.

1.Anticolinergicele (Parasimpatolitice) scad secretia de HCl si

pepsina determinate de stimularea vagala.

Atropina-Atropa Belladona

Butilscopolamina /Scobutil

Propantelina

Pirenzepina /Gastrozepin

Antidepresivele triciclice-Amitriptilin, Clomipramin, Doxepin

2.!!!Antihistaminicele H2 blocheaza specific receptorii H2

histaminergici localizati pe celulele gastrice secretoare. Reduc secretia

bazala de HCl si pe cea stimulata de alimente. Cresc pH-ul peste 3,5.

Inlatura durerea si grabesc vindecarea, mai ales in ulcerul duodenal. Se

administreaza de regula seara la culcare iar in ulcer activ, de doua ori pe zi.

1.Cimetidina / Histodil, Tagamet-actiune de durata

Se administreaza 2 x 400 mg cateva saptamani dm.

2.Ranitidina / Zantac, Sostril- este mai activ decat cimetidina

Se administreaza 2 x 150 mg/zi dm.

3.Famotidina / Gastridil, Pepdul Se administreaza 2 x 20 mg dm

Quamatel flacon-fiecare flacon contine 20 mg

famotidina.

4.Nizatidin

5.Oxmetidin

3.Inhibitorii H+, K

+ ATP-azei (pompei de protoni) au actiune

antisecretorie puternica.{vindeca ulcerul daca este luat din timp}

Omeprazol / Losec, Antra- caps. 20 mg, se ia o sg capsula

dimineata. {inhiba dimineata secretia de HCl, cps dupa masa de dimineata}

Esomeprazol / Nexium- cps 20-40 mg, tratament 4 saptamani.

Lansoprazol / Lanzap, Lanzul- cpr. 30 mg, tratament 8

UNGUREANU GABRIELA


saptamani.

Pantoprazol / Controloc- cpr. 20-40 mg; pulbere inj. de 40 mg

Eradicarea Helycobacter pylori Esomeprazol 40 mg, o data pe zi, timp de 10 zile

Amoxicilina 1000 mg, de doua ori pe zi, timp de 10 zile

Claritromicina 500 mg, de doua ori pe zi, timp de 10 zile

INHIBITORII DE POMPA DE PROTONI sunt CONTRAINDICATI in

SARCINA si LACTATIE!!!

G.Purgative si Laxative

Sunt medicamente care accelereaza tranzitul intestinal si produc

evacuarea continutului intestinului gros. Laxativele favorizeaza inmuierea si

evacuarea scaunului iar purgativele dau scaunelor o consistent lichida sau

semilichida.

a.Purgative care stimuleaza motilitatea intestinala acestea irita chemoreceptorii din mucoasa intestinala (purgative iritante) si declanseaza

reflexul de defecatie.

1.Uleiul de ricin, extras din semintele plantei Ricinus

Communis.

Se administreaza 15-30 mg seara, cu lingura.

2.Ulei de masline

3. Purgativele antrachinonice sunt glicozide extrase

din plante: Frangula Cortex-Crusin

Rubara-rizomul de Rhubarba

Senna-frunzele de Cassia Acutifolia

Aloe-suc uscat de Aloe Ferox

Se utilizeaza sub forma de infuzii, decoctii (fierberea plantelor

fibroase in apa), siropuri, extracte sau produse tipizate.

De exemplu, Cortelax- contine extract de Frangula si Rheum.

Produc obisnuinta.{folosirea indelungata a Cortelax-ului nu este

recomandata, a se evita in timpul sarcinii, alaptarii si la copiii mai mici de 6

ani}.

4.Derivati de difenil-metan:

Polifenoli Fenolftaleina; Oxifenisatina Bisacodil- Dulcolax- actioneaza in colon; nu se absoarbe

din tubul digestiv.

!!!Fenolftaleina / Ciocolax

UNGUREANU GABRIELA


Se administreaza 100-500 mg ca purgativ;

30-50 mg laxativ

Sulful-sulf sublimat purificat. Administrat per os, in

colon este redus si da nastere H2S care stimuleaza peristaltismul intestinal.

b.Purgative care actioneaza prin mecanisme osmotice produc distensia peretilor intestinali, stimuleaza baroreceptorii si declanseaza

reflexul peristaltic. Sunt saruri care dupa administrarea per os, retin apa

(echivalentul osmotic), maresc volumul continutului intestinal si produc

distensia peretilor intestinali.

Sulfatul de Magneziu (sarea amara) se administreaza 15-20 g

dizolvat in apa calduta + 1-2g NaHCO3

Fosfat de Natriu-dizolvat in apa

Lapte de Mg-suspensie orala 7-8% Mg(OH)2; laxativ 15-40 ml

Citrat de Mg-laxativ(40 g)-limonada Roge

Sulfat de Natriu (sarea Glanber)-15-20 g laxativ

Tartrat de Na si K ( sarea Rochelle)-laxativ-pulbere Seidlitz)

Oxidul de Mg (Magnesia Usta)

Hidroxidul de Mg

Peroxidul de Mg

c.Laxativele de volum-sunt substante care se digera greu sau

sunt nedigerabile. Au proprietati hidrofile. In intestin fixeaza apa si se umfla.

Agarul (geloza) se extrage din alge marine. Formeaza cu apa

un mucilagiu. Se administreaza 4-16 g/zi ca laxativ.

Metilceluloza-1-6 g/zi cu apa

Carboximetilceluloza- 1-6 g/zi cu apa

Seminte de in-Lini Semen

Tarate

Painea integrala

Banane

Fructe uscate

Macrogol 4000, 64g/plic (Fortrans)-clisme

d.Laxative care inmoaie scaunul

Emulsioneaza inmoaie continutul intestinal, favorizeaza progresia si

eliminarea scaunului.

-Uleiul de parafina ( hidrocarburi purificate din distilarea

petrolului). Se administreaza. 1-2 lg seara sau clisme.

-Docusat de Na-se adm 50-500 mg/zi fractionat (actioneaza

UNGUREANU GABRIELA


dupa 2-3 zile)

e.Purgative care declanseaza reflexul de defecatie Glicerina sup. sau clisma irita mucoasa

Docusatul-se poate administra pe cale rectala

Bisacodilul- se poate administra pe cale rectala

Ulei de arahide

H.Antidiareice

In functie de natura diareii, tratamentul se face cu:

Medicamente etiotrope antibiotice, dezinfectante intestinale,

antiprotozoare, antifungice).

Simptomatice

Patogenice

De regula tratamentele se combina.

Tratamentul simptomatic (calmeaza durerile) se face cu medicamente

care reduc motricitatea intestinala si reduc peristaltismul exagerat in mod

patologic; reduc iritatia mucoasei; maresc consistenta (vascozitatea)

continutului intestinal.

a.Medicamente care reduc motricitatea intestinala

1. Parasimpaticolitice (antispastice)

Atropina (se foloseste in spital)-extractul si tinctura de Atropa

Belladona au efect antispastic.

Butilscopolamina / Scobutil,

Trimebutin / Ibutin- 150-300 mg, efect antispastic.

2.Opioidele Opiul contine alcaloizi (morfina, codeina si

papaverina).

Tinctura de Opiu (Tinctura Davila-sol orala bazata pe opiu

folosita impotriva simptomelor diareii)- se administreaza 10-15 picaturi de

2-6 ori/zi.

Codeina-se administreaza 2-4 x 10-30 mg in diareea acuta.

Difenoxilat (derivat sintetic de opiu) are actiune de lunga

durata. Se administreaza 5-20 mg/zi divizat in mai multe prize.

Loperamida in farmacii derivat opioid de sinteza cu

UNGUREANU GABRIELA


structura piperidinica. Are efect lent si de lunga durata.

Loperamida / Imodiu 4-8 mg/zi, derivat opioid antidiareic. CONTRAINDICAT IN SARCINA, DIZENTERIE, COLITA

ULCEROASA!!!

In doze terapeutice nu afecteaza SNC.

NU produce farmacodependenta.

3.Medicamente care reduc iritatia mucoasei intestinale

Substante protectoare (adsorbante)

Carbunele activat

Saruri de Bismut

Carbonat de Calciu

Caolin

Substante mucilaginoase-sunt substante care absorb toxinele.

Pectinele-mere, gutui, morcovi, mucilag de amidon

Agar-agar

Faina de roscove

Ceaiuri antidiareice

Afinul-Vaccinium Myrtillus

Sunatoarea- Hypericum Perfaratum

Menta- Mentha Piperita

Antibiotice antidiareice

Normix 200 mg (contine substanta activa Rifaximina 200 mg) antibioticul intestinal de electie.

Indicatii: bactericida asupra mai multor specii de bacterii Gram-

pozitive si Gram-negative, aerobe si anaerobe; Nu se absoarbe din

intestin(sub 1%); Infectii intestinale, diaree cauzata de alterarea echilibrului

florei intestinale (diaree trecatoare, enterocolita), sindrom diareic. Profilaxie

preoperatorie si postoperatorie; adjuvant in tratamentul hiperamoniemiei;

Administrat la copiii intre 6-12 ani, -1 cpr la 6 h; la adulti si la copiii

peste 12 ani, 1 cpr la 6 h.

Clorchinaldol Furazolidon (se studiaza la antibiotice)

UNGUREANU GABRIELA


I.MEDICATIA PROKINETICA

Cuprinde medicamente care stimuleaza motilitatea gastrointestinala,

fiind utile in sindromul de hipomotilitate gastrica, in esofagita de reflux si

pentru examenul radiologic al tubului digestiv.

1.Metoclopramida este un antagonist dopaminergic (descries

anterior).

2.Domperidon (Motilium) influenteaza peristaltismul intestinal in

ambele sensuri.

3.Cisaprida (Propulsid)

4.Trimebutin (Debridat 100 mg si Ibutin 300 mg) influenteaza

peristaltismul intestinal in ambele sensuri si calmeaza durerile abdominale.

J.Hepatoprotectoare

Impiedica acumularea grasimilor in ficat, stimuleaza functiile

acestuia, protejeaza hepatocitele de actiunea unor factori nocivi.

a.Factori lipotropi intervin in metabolismul lipidic si favorizeaza transportul lipidelor de la ficat spre tesutul adipos.

Colina-apartine grupului vitaminelor B

Metionina (este un aminoacid) / Ulcostop-se administreaza 3 x

500-1000 mg; este indicata in hepatite cronice, steatoza hepatica.

Cobalamina

b.Alte medicamente hepatotrope

Acidul Orotic-este indicat in hepatite cronice si ciroza.

Favorizeaza sinteza proteinelor. Are actiune lipotropa si coleretica.

Silimarina / Legalon- contine flavone extrase din fructele de

Carduus Marianus; protector hepatic

Essentiale Forte- contine fosfolipide si vitamine

c.Medicamente hipoamoniante- reduc amoniul (NH4) si NH3 (amoniacul).

Lactuloza- scade pH-ul, favorizeaza absorbtia amoniacului

Ornitina- fixeaza NH3 si CO2 din ficat. Se administreaza 20-50

g in perfuzie I.V.

Arginina (sol perfuzabila)- este un aminoacid, care in ficat,

in cadrul ciclului de biosinteza a ureii este scindat prin interventia arginazei,

dand nastere la uree si ornitina. Se administreaza in hiperamoniemia din

hepatite cronice, ciroza, coma hepatica.

Lactuloza, Ortinina si Arginina sunt si laxative.

UNGUREANU GABRIELA


C7. Farmacologia Aparatului Respirator

Medicatia aparatului respirator cuprinde grupe de substante

medicamentoase, folosite in cadrul unui complex terapeutic, diferentiat si

individualizat in functie de boala si bolnav.

A.Expectorante

Expectorantele sunt medicamente care usureaza evacuarea prin tuse a

produsului patologic din trahee si bronhii.

Expectorantele stimuleaza secretia glandelor din mucoasa traheo-

bronsica sau fluidifica secretiile. Astfel, favorizeaza expectoratia in afectiuni

traheo-bronsice cu sputa vascoasa si aderenta.

-Medicamente care stimuleaza secretia bronsica (Secretostimulatoare)

-Medicamente care fluidifica secretia bronsica (Secretolice).

1.Expectorantele care stimuleaza secretiile bronsice

(Secretostimulatoare)

Actioneaza prin: -mecanism direct (local),

-mecanism indirect (reflex) si

-mecanism mixt.

Expectorantele cu actiune directa, se absorb din tubul digestiv si se

elimina prin glandele bronsice. Ele determina hipersecretia bronsica.

Expectorantele cu actiune indirecta, irita usor terminatiile nervoase

vagale gastrice si declanseaza pe cale reflexa vagala, cresterea secretiilor din

mucoasa traheo-bronsica.

a.Sarurile de Amoniu (Clorura de Amoniu, Acetat de

Amoniu) sub

forma de potiuni si siropuri.

Se administreaza 3-5 x 300 mg/zi. Au si proprietati diuretice.

b.Iodurile alcaline produc expectoratie prin mecanism mixt.

Iodura de Natriu-NaI

Iodura de Potasiu-KI

NaI si KI se folosesc in bronsite cronice si astm bronsic.

Se administreaza in potiuni, 300 mg de 2-3 ori/zi.

UNGUREANU GABRIELA


Sunt CONTRAINDICATE in BRONSITE ACUTE, TBC si la

GRAVIDE!!!

c.Benzoatul de Natriu actioneaza prin mecanism mixt.

Este indicat in bronsite acute si cronice 2-4 g/zi.

d.Uleiurile volatile (eterice) se obtin din plante. Actioneaza

prin

mecanism direct si reflex. Au actiune antiseptica, fluidifianta, fiind indicate

in bronsite cronice; unele uleiuri volatile

Se administreaza prin inhalare:

Ulei de anason

Ulei de eucalipt

Ulei de Thimus

Ulei de Terebentina

Balsam de Tolu

Gomenolul

Produs tipizat: Inhalant

e.Gaiacolii sunt derivati fenolici.

Gaiacol sulfonat de K (Tiocol)

Guaifenezina (Trecid+-tablete si sirop)

Se administreaza 3 x 100 mg/zi: comprimate si sirop.

NU SE ADMINISTREAZA COPIILOR!!!

f.Droguri vegetale

-Radacina de Ipeca-Uragoga Ipecacuanha/Cephaelis

Ipecacuanha.

Actioneaza prin mecanism reflex.

In DOZE MARI produce VOMA!!!

-Ciubotica cucului-Primula Officinalis-actioneaza prin

mecanism reflex, infuzie sau decoct.

-Sapunarita-Saponaria Officinalis-actioneaza prin mechanism

reflex, infuzie sau decoct.

-Patlagina- Plantago Species

-Florile si bracteele (frunzisoarele de langa flori) de tei Tilia

Flos.

-Speciile Pectorale-sunt amestecuri de plante expectorante

folosite sub forma de infuzii si potiuni.

UNGUREANU GABRIELA


2.Expectorantele Secretolitice actioneaza prin fluidificarea

secretiilor bronsice, reducand vascozitatea acestora.

-Enzime proteolitice

-Substante mucolitice

-Substante tensioactive

a.Enzimele proteolitice: tripsina, chimotripsina, streptokinaza,

scindeaza puroiul din infectiile bronhopulmonare. Se aplica prin inhalatii

sub forma de aerosoli sau instilatii locale. Se utilizeaza mai rar.

b.Mucolitice

1)N-acetilcisteina (ACC, Fluimucil) contine o grupare tiolica

(-SH) prin care interactioneaza cu legaturile disulfidice (-S-S-) dintre fibrele

de mucina si mucus, scindand legaturile respective. Astfel se fragmenteaza

mucusul si i se reduce vascozitatea. Are si efect antioxidant, neutralizand

radicalii liberi in reactiile inflamatorii.

Produse tipizate: Fluimucil -sub forma de comprimate efervescente,

un comprimat contine 600 mg acetilcisteina, aspartam si arome, si sub forma

de granule, un pachetel de granule (pliculet) contine 100 sau 200 mg de N-

acetilcisteina, aspartam si arome.

ACC -soutiel injectabila, capsule (o capsula de

contine 200 mg de acetilcisteina), comprimate efervescente (un comprimat

efervescent contine 200 mg de acetilcisteina).

N-ACETILCISTEINA ESTE CONTRAINDICATA LA ASTMATICI!!!

2)Carbocisteina- se administreaza per os, comprimate, sirop.

3)Letosteina- se administreaza per os, comprimate, sirop.

4)Mesna (Mercaptoetansulfonat de Na), este un mucolitic mai activ

decat acetilcisteina. Se administreaza sub forma de aerosoli.

5)Bromhexina (Brofimen, Bromhexin) da nastere unui metabolic

activ, Ambroxolul. Are actiune mucolitica intensa, prin mai multe

mecanisme: stimuleaza activitatea enzimelor lizozomiale de la suprafata

mucoasei bronsice; creste secretia enzimelor care hidrolizeaza

mucopolizaharidele din mucus; activeaza miscarea cililor din mucoasa

bronsica.

Este indicata in bronsite acute si cronice, bronsite astmatiforme,

bronsiectazie, laringite.

Se administreaza oral 8-16 mg de 3 ori/zi, comprimate si solutie.

Se poate administra si prin inhalatie.

6)Ambroxolul (Mucosolvan) actioneaza similar.

UNGUREANU GABRIELA


c.Substante tensioactive

Tiloxapolul- produce hidratarea si lichefierea secretiilor

vascoase.

B.Antitusive

Tusea este un act reflex, de aparare al organismului, cu rol de a curata

caile respiratorii de secretii. Tusea reprezinta si simptomul cel mai frecvent

intalnit in multe boli ale aparatului respirator, putand fi provocata de

tulburari localizate la orice nivel al tractului respirator.

Tusea are ca rezultat expulzarea materiilor aflate in caile respiratorii

(exsudat, puroi, sange). In functie de prezenta secretiilor, tusea poate fi:

-Uscata (fara secretie sau cu secretie redusa, vascoasa, aderenta);

-Umeda (cu secretii care se acumuleaza si stimuleaza zonele

tusigene).

Tratamentul tusei se face simptomatic cu antitusive sau se trateaza

cauza.

Antitusivele deprima reflexul de tuse si calmeaza tusea. Acestea pot

actiona prin:

-Mecanism Central, deprimand centrul bulbar al tusei.

-Mecanism Periferic, reducand sensibilitatea receptorilor tusei sau

blocand caile arcului reflex al tusei.

Antitusivele sunt indicate in tusea seaca, iritativa fara expectoratie.

1.Antitusive cu actiune centrala

Sunt indicate in tusea intensa, seaca din bronsite acute, pneumonii

acute. Se pot asocia cu bronhodilatatoare, antihistaminice, analgezice,

antipietice. Uneori se asociaza cu expectorante.

Alcaloizii din Opiu Morfina- are efect intens, dar si multe dezavantaje:

-Reduce secretia glandelor traheobronsice

-Creste vascozitatea mucusului

-Inhiba miscarea cililor celulelor epiteliale

-Produce spasme bronsice

-Deprima respiratia

-Determina farmacodependenta

Este indicata in cazuri exceptionale insotite de durere: cancer

pulmonar, infarct miocardic, fracturi costale, hemoptizii.

UNGUREANU GABRIELA


Codeina (Metilmorfina) se elibereaza doar cu reteta

care apreciaza durata tratamentului si doza optima.

Codeina este utilizata sub forma de: clorhidrat, fosfat, sulfat de

codeina.

Se administreaza 3-4 x 5-10 mg.

Etilmorfina

Dextrometorfan (Tussin 1o mg si 20 mg retard), este un

antitusiv intens care nu da dependenta. Se administreaza 3 x 15-30 mg/zi.

2.Antitusive care actioneaza prin mecanism periferic

Sunt substante mucilaginoase continute in radacinile sau frunzele si

florile unor plante:

-Tilia

-Verbascum (Lumanarica)

-Plantago (Patlagina)

-Althaea Officinalis (Nalba Mare)

Sunt folosite sub forma de infuzii sau decoct, in formele usoare de

tuse cu punct de plecare faringian.

In cazul unor proceduri de explorari functionale sau interventii ORL,

reflexul de tuse poate fi inlaturat prin anestezierea faringelui cu lidocaina

(nume comercial, xilocaina, xilina).

C.Antiastmatice

Medicatia antiastmatica urmareste prevenirea sau tratarea crizelor de

astm bronsic. Bronhospasmul poate avea cauze multiple.

Medicatia se face cu: bronhodilatatoare, medicamente care impiedica

eliberarea mediatorilor anafilaxiei, antiinflamatoare de tipul

glucocorticoizilor, expectorante, iar in suprainfectii-antibiotice.

1.Medicamente Bronhodilatatoare relaxeaza fibrele musculare

netede bronsice.

a.Adrenomimeticele au actiune bronhodilatatoare puternica

relaxand bronhiile mici. Stimuleaza receptorii beta2-adrenergici, intensifica

miscarile cililor mucoasei bronsice, favorizand eliminarea mucusului.

-Adrenalina

-Efedrina

-Izoprenalina (Novadrin)-efect 1-3 h

-Orciprenalina (Alupent)-spray

-Terbutalina (Bricanyl)-spray

UNGUREANU GABRIELA


-Fenoterol (Berotec)spray-durata de actiune 8 h

-Salbutamol (Ventolin)-spray-durata de actiune 6 h

Tratamentele prelungite pot instala toleranta.

b.M-colinoliticele (Parasimpatoliticele) sunt eficace fata de

spasmele bronsice produse produse prin mecanism vagal. Actiunea lor este

mai slaba decat a adrenomimeticelor.

-Atropina

-Ipratropiul (Atrovent-derivat cuaternar de amoniu al

atropinei) aerosoli-are un efect mai slab dar poate dura 5h.

c.Bronhodilatatoare musculotrope

-Teofilina (Teotard, Theo SR)

-Aminofilina, derivat de teofilina (Miofilin 100 mg capsule

si fiole).

Se administeaza 3 x 100 mg/zi --> 3 x 300 mg.

ESTE CONTRAINDICATA IN TAHICARDIE, INFARCT

MIOCARDIC, EPILEPSIE, INSUFICIENTA RENALA!!!

-Proxifilina , este suportat mai bine

-Euprofilina, este suportat mai bine

2.Inhibitorii degranularii mastocitelor

Impiedica degranularea mastocitelor sensibilizate si eliberarea

mediatorilor bronhoconstrictori in cursul reactiei antigen-anticorp. De

asemenea, impiedica eliberarea histaminei provocata de substantele

histaminoeliberatoare (reactii pseudoalergice).

Sunt indicate in astmul bronsic.

a.Cromoglicatul sodic

Se administreaza 3-4 x 20 mg pulbere, cu ajutorul unui aparat pentru

inhalatie.

b.Nedocromilul sodic ( Tilade )

Se administreaza 3-4 x 20 mg pulbere, cu ajutorul unui aparat pentru

inhalatie.

c.Ketotifenul (Zaditen)- se administreaza profilactic in astmul

alergic. Are si proprietati antihistaminice H1, antiserotoninice si este

antagonist al Calciului.

Se administreaza intern, 2 x 1 mg/zi, cpr, sirop.

UNGUREANU GABRIELA


3.Alte medicamente folosite in astm

a.GLUCOCORTICOZII (Glucocorticosteroizii), au actiune

antiastmatica puternica prin inhibitia sintezei prostaglandinelor si

leucotrienelor care produc bronhoconstrictie.

Au si efect antiinflamator puternic.

Se administreaza cu prudenta datorita multiplelor reactii adverse pe

care le produc si pe perioade de timp limitate.

Se pot administra pe cale generala si locala.

Hidrocortizonul hemisuccinat-se administreaza I.V. in

urgente.

Prednison comprimate de 5 mg.

Metilprednisolon Na succinat-se administreaza I.V. in

urgente.

Pe cale inhalatorie se administreaza:

-Acetonura de flunisolid (Aerobid-spray inhalator)

-Acetonura de triamcinolon (Azmacort )

-Dipropionatul de beclometazon (Beclovent )

Actiunea antiastmatica se instaleaza dupa cateva zile. Sunt eficace in

astmul cronic, deoarece nu poate fi controlat prin beta-adrenomimetice.

Cortizonii aplicati prin inhalatie au efect local si nu produc efecte generale.

b.FENSPIRIDUM

Farmacodinamie: Antagonizeaz meditatorii chimici ai inflamaiei responsabile de edem, hipersecreie bronhoconstricie.

Indicaii: Bronite cronice, coriz, astm. Reacii adverse: Rareori tulburri digestive minore, somnolen. Administrare: La adult 1 compr. x 2/zi.

Denumire comerciala EURESPAL,compr. film 80 mg. Ct. x 30.

Sirop 10 mg/5ml. Fl. 150 ml.

c.MONTELUKASTUL

Farmacocinetica: Absorbit digestiv, rapid si aproape complet. Pic

seric la 3 ore. Metabolizat aproape complet. Eliminare aproape exclusiv biliara. T 1/2 2,7- 5,5 ore.

UNGUREANU GABRIELA


Farmacodinamie: Antagonist selectiv, inhib in mod specific receptorul CysLT1 al cistinei leucotrienelor, eicosanoide inflamatoare

puternice, mediatori pro-astmatici, eliberate de mastocite si eozinofile.

Indicaii: Profilaxia si tratamentul cronic al astmului, astm sensibil la aspirina, prevenirea bronhoconstrictiei indusa de efort nu se recomanda in

criza de astm. Se poate asocia cu bronhodilatatoare si cu corticosteroizi

inhalatori.

Administrare: Aduli si copii peste 15 ani: 10 mg ( 1 compr. ) seara la culcare. Copii 6-14 ani: 5 mg ( 1 compr. masticabil ) seara la culcare.

Denumire comerciala: SINGULAIR, compr. film. 5 mg; 10 mg. Ct.

x 14; 28.

Comprimate masticabile 4 mg; 5 mg. 10mg.Ct. x 7; 14; 28.

Granule Plic 4 mg Ct. x 7; 28.

UNGUREANU GABRIELA


C8. DIURETICELE

Diureticele sunt substante care cresc volumul de urina eliminat de

organism (diureza) precum si excretia urinara de electroliti.

Ele sunt folosite pentru eliminarea excesului de apa (diureza apoasa)

si de sare (diureza saluretica) in starile edematoase prin eliminarea unei

unrini bogate in sare.

Mecanismul de actiune se bazeaza pe influenta schimburilor ionice de

la nivelul membranei glomerulare si tubulare. Ele se pot clasifica in functie

de intensitate, dar exista si alte criterii de clasificare:

I. Diuretice de intensitate redusa:

a. Tiazidele actioneaza la nivelul ansei lui Henle, in segmentul

cortical al acesteia, impedica reabsorbtia de Na+ si Cl- cu o crestere

consecutiva a eliminarii urinare de K+.

Desi sunt bine tolerate si cu toxicitate redusa, la intrebuintare

indelungata, sau la doze mari, produc reactii adverse ca: tulburari electolitce

si metabolice, hiperuricemie, hiperglicemie. Cel mai utilizat din aceasta

categorie este:

1.Hidroclorotiazida, din preparatul Nefrix (25mg).

E utilizat in edemele cardiace, de sarcina, hepatice, pulmonare.

Durata medie de actiune 6 12 ore. Nefrixul se administreaza in doze de 1-3 tablete/zi, in priza unica

inaintea mesei de dimineata o data la 2 zile, sau 3-4 zile consecutiv, urmate

de 3 zile pauza.

Deosebit de interesanta este, in mod paradoxal, actiunea antidiuretica

a tiazidicelor la bolnavii cu diabet insipid, unde reprezinta medicatie

adjuvanta, iar in diabetul insipid nefrogen sunt singurele substante

medicamentoase active ca antidiuretice. Efectul antidiuretic in aceste situatii

are drept rezultat diminuarea senzatiei de sete exagerata la bolnavii cu diabet

insipid.

2.Clortiazida

3.Clortalidona b. Inhibitoarele anhidrazei carbonice:

Anhidraza carbonica este o enzima (E) care catalizeaza reactia (ce are

loc in tubii contorti proximali din rinichi).

CO2 + H2O == H2CO3

H2CO3 == HCO3 + H+

UNGUREANU GABRIELA


H+ difuzeaza in lumenul urinar si se schimba cu Na+. Inhibitorii

enzimei diminueaza producerea H+ si nu poate avea loc schimbul H+ cu

Na+. Ca urmare nu are loc rezorbtia Na+ din urina tubulara si Na+ se

elimina prin urina, impreuna cu apa si bicarbonati, urina devenind alcalina.

1.Acetazolamida, din preparatul Ederen, are efect slab

diuretic. Se foloseste rar ca diuretic, uneori e folosit si in forme clinice de

epilepsie si de glaucom, datorita proprietatiilor anticonvulsivante si de

scadere a presiunii oculare.

c. Sulfonamide:

1.Indapamidum, are actiune diuretica, vasodilatatoare, AHT,

utilizat in HTA si edeme de diverse etiologii. Se foloseste si in combinatii cu

alte substante medicamentoase.

Preparate: Indapamid, Impamid, Rawel, Tertensif, Drosif, in

concentratii de 1.5 sau 2.5mg.

Doze si mod de administrare: un drageu pe zi dimineata.

II. Diuretice puternice (de ansa) actioneaza la nivelul segmentului

ascendent al ansei lui Henle, inhiband reabsorbtia de Na+,K+,Cl-. Au un

efect foarte intens, crescand mult diureza apoasa si saluretica, de aceea sunt

folosite mai mult ca tratament de urgenta in edemul pulmonar acut si

criza HTA (situatii cand se administreaza intravenos) sau ca tratament cronic

in insuficienta cardiaca si in edeme.

a. Furosemidum, este o sulfonamida (ca si Indapamidul),

instalarea efectului apare la 30-60 minute (la administrarea orala), 5-15 min

(la administrarea intravenoasa), efectul este maxim la 2-3 ore (administrare

orala), 15-30 min (administrarea intravenoasa), iar durata efectului 4-6 ore

(administrarea orala), 2-3 ore (administrarea intravenoasa).

Mod de administrare pentru comprimate: 1 pe zi.

In farmacii exista produsele: Furosemid, Furanthril, Lasix.

b.Torasemidum, actiune asemanatoare Furosemidului.

Preparate tipizate: Trifas, Presaril, Torem, Unat comprimate de 5-

10 mg.pe zi.

Mod de administrare: 5-10 mg. pe zi.

Diureticele de ansa nu se administreaza in ciroza hepatica

decompensata, hipopotasemie, sarcina, diabet, boala Addison, guta,

alergie.

Pentru compensarea ionilor se administreaza: NaCl, KCl.

UNGUREANU GABRIELA


Nu se asociaza cu digitalice, mineralocorticoizi, medicamente

ototoxice -aminoglicozide: oxa, genta si nefrotoxice (aminoglicozide,

cefalosparine.

c.Acidul etacrinic (din preparatul Edecrin), prezinta actiune

diuretica mai rapida si mai intensa decat furosemidul. Datorita efectului

brutal si reactiile adverse sunt mai importante, adica mai accentuate decat la

Furosemid.

Ca reactie deosebita si de retinut este scaderea perceptiei auditive,

uneori ireversibila, prin afectarea nervului acustic, printr-un mecanism

asemanator unor antibiotice (Streptomicina). Din aceste motive, este indicat

ca diuretic de rezerva la bolnavii refractari la alte diuretice, pentru fortarea

diurezei.

III. Diuretice care economisesc Potasiul (K+): sunt substante care

actioneaza ca antagonisti ai aldosteronului, Triamteren si Amilorid, sau

prin blocarea receptorilor pentru aldosteron, Spironolactona. Ele scad astfel

resorbtia tubulara de Na+, si de aemenea eliminarea urinara de K+, de unde

le vine si denumirea de diuretice care economisesc potasiul. Spironolactona

are actiune diuretica de lunga durata, de aceea se foloseste in edeme

refractare la alte diuretice.

a.Spironolactona: comprimate a 25 mg. Actionand ca

antagonist al aldosteronului, actiunea spironolactonei se manifesta doar cand

glandele suprarenale (care secreta acest hormon), functioneaza. Urina

eliminata este alcalina, bogata in Na+ si Cl- si foarte saraca in potasiu,

amoniu si ioni de H+. Prezinta avantaj fata de celalalte prin faptul ca nu

produce hipopotasemie. Pe langa efectul diuretic, are si slab efect hormonal,

virilizant si anabolizant, proprietati pentru care este utilizata si in hirsutism,

tulburarare manifestata prin dezvoltarea pilozitatilor pe suprafete mari ale

corpului.

Mod de administrare: 25-100 mg. pe zi in functie de caz.

b.Amilorid

c.Triamteren

Sunt diuretice antialdosteronice care economisesc potasiul si din acest

motiv se gasesc frecvent in combinatii cu diuretice de ansa sau tiazidice.

d.Eplerenonum, din preparatul Inspra, tot un diuretic

economisitor de potasiu, se utilizeaza in asociere cu tratamentul standard ce

include beta-blocante, pentru scaderea riscului mortalitatii cardiovasculare la

bolnavii ce au trecut printr-un infarct miocardic.

UNGUREANU GABRIELA


IV. Diuretice Osmotice: sunt substante care filtreaza glomerular,

raman in urina si retin echivalentul osmotic de apa. Provoaca o diureza

apoasa mare. Sarea eliminata este usor crescuta fata de o eliminare normala.

Principalul reprezentant este Manitolul, un polialcool, indicat bolnavilor ce

necesita producerea unei diureze apoase importante, in glaucom, pentru

scaderea tensiunii intraoculare, in edemul cerebral, in fortarea diurezei la

bolnavii cun insufiecienta renala acuta.

Compozitie Manitol: Saci P.V.C. a 250 ml solutie perfuzabila

Manitol 20%. Saci P.V.C. a 500 ml solutie perfuzabila Manitol 20%.

Actiune terapeutica Manitol: Solutia hipertonica de manitol este un

diuretic osmotic nemetabolizabil de organism, eliminat prin filtrare

glomerulara. Creste osmolaritatea plasmei putand stabili un gradient osmotic

ce grabeste difuziunea apei catre spatiile extracelulare si plasma. Contribuie

astfel la scaderea presiunii intracraniene si intraoculare, in iminenta

edemului cerebral si cresterea presiunii umorii apoase.

Mod de administrare: intravenos sub forma de perfuzie.

La adulti: 250 ml/zi manitol 20% cu un ritm de 40 picaturi/minut; 500 ml/zi

manitol 10% cu ritm de 60-70 picaturi/minut.

La copii: 10 ml/kg/zi manitol 10% cu ritm de 10-15 picaturi/minut

pentru 10 kg corp. Atentie! Preparatul se administreaza sub controlul

diurezei si al electrolitilor serici. Se impune prudenta la bolnavii cu

insuficienta cardiaca. Este necesara incalzirea sacului cu Manitol 20% pana

la disparitia cristalelor (solutia este suprasaturata).

Indicatii Manitol: Manitol 20%: edem cerebral cu hipertensiune

intracraniana, hipertensiune intracelulara.

Contraindicatii Manitol: Hiperosmolaritate plasmatica preexistenta,

deshidratare predominant intracelulara.

V. Combinatii diuretice: Diureticele se pot asocia intre ele in raport

cu mecanisemele de actiune, pentru a le potenta, sau in raport cu efectele lor

secundara, pentru a diminua reactiile adverse.

Astfel de asocieri pot fi intre tiazidice sau Furosemid cu

Spironolactona sau Triamteren.

In schimb nu se asocieaza niciodata 2 diuretice cu acelasi tip de

actiune sau cu aceleasi efecte secundare (nu se asocieaza Furosemid cu

Edecrin, Spironolactona cu Triamterenul, Acetazolamida cu

Spironolactona). Pentru a evita reactiile adverse, uneori foarte periculoase,

UNGUREANU GABRIELA


stabilirea tratamentului diuretic se face sub supraveghere clinica si de

laborator, urmarindu-se greutatea corporala, diureza, ionograma, ureaa si

creatinina.

O combinatie diuretica avantajoasa o reprezinta:

a.Diurexul, asociere intre un diuretic de ansa, Furosemidul si

un diuretic ce economiseste potasiul Spironolactona. Este considerat un diuretic de electie, fiind eficace in edemele rezistente din insuficienta

cardiaca cronica, congestiva si ciroza hepatica.

Mod de administrare: Doza zilnica recomandata este de 1- 4 capsule Diurex 50 (20-80 mg furosemida si 50-200 mg spironolactona ). In cazurile

grave se recomanda doza de 2-8 capsule Diurex 50 (20-80 mg furosemida si

100-400 mg spironolactona).

b.Moduretic comprimate (amiloridum + hidrochloridazidum)

VI. Produsele naturale, plante si produse din plante cu efect

diuretic:

a.Apele minerale de la Caciulata si Olanesti sunt diuretice si

trateaza litiaza renala.

b.Plantele medicinale care produc diureza apoasa sunt

conditionate in ceaiuri diuretice:

Herba Equiseti (coada calului) Stigmata Maydis (matasea de porumb) Stipites Cerasorum (cozi de cirese) Fructus Juniperi (fructe de ienupar)

Ceaiurile actioneaza prin apa de infuzie si prin principiile active

continute de droguri: Saponine, Flavonoide, uleiuri volatile, saruri de

potasiu.

Intre preparatele din plante medicinale, mentionam Tinctura de

ienupar, produsa de Hofigal, care administrata in picaturi orale prezinta

un usor efect diuretic.

4. .2.Reactii adverse

UNGUREANU GABRIELA


C 9. Farmacologia Aparatului Cardiovascular

Terapia cordului

I.Tonicardiacele sau glicozizii cardiotonici:

Sunt substante care cresc forta de contractie a miocardului si

randamentul cordului deficient, compensand astfel tulburarile din

insuficienta cardiaca (EFECT INOTROP POZITIV). In tratamentul

insuficientei cardiace se urmareste in principal diminuarea travaliului

cordului prin scaderea nevoilor organismului si cresterea capacitatii de lucru

a cordului.

Medicatia cardiotonica este reprezentata prin glicozizii cardiotonici,

care se obtin din diferite specii de plante:

Cardiotonicele majore sunt droguri ca frunzele de Digitalis Purpurea

si Digitalis Lanata (familia Scrophulariaceae) si semintele de Strophantus

gratus si kombe (familia Apocynaceae).

La noi in tara avem: Digitalis Lanata (degetel lanos) si Digitalis

purpurea (degetel rosu).

Preparate industriale:

-Digitoxina extrasa din Digitalis Purpurea

-Digoxin-glicozid extras din Digitalis Lanata cpr de 0,25

mg si fiole i.m. si i.v. de 0,25mg/ml si 0,5mg/ml.

-Strofantina K obtinuta din semintele de Strophantus Gratus se

administreaza i.m.(Myocombin) sau i.v.(Kombetin).

Ca mecanism de actiune, cardiotonicele maresc forta de contractie a

cordului, ducand la marirea volumului de sange propulsat in cord. Aceasta

duce implicit si la ameliorarea circulatiei sanguine in diferite organe (rinichi,

plamani, ficat), si la diminuarea sau disparitia unor simptome din

insuficienta cardiaca.

Pentru ca ele scad frecventa ritmului cardiac, au si un efect secundar,

hipotensor si diuretic, ceea ce explica utilizarea lor ca medicatie de urgenta

si in edemul pulmonar acut. Toate aceste avantaje reprezinta un criteriu de

apreciere al tratamentului cardiotonic.

Insa, ca majoritatea medicamentelor, si cardiotonicele prezinta

inconveniente. Astfel, cardiotonicele prezinta o toxicitate mare, datorita

faptului ca doza terapeutica maxima este foarte apropiata de doza

minima toxica.

UNGUREANU GABRIELA


In cazul intoxicatiei digitalice, se procedeaza la intreruperea

tratamentului si administrarea de substante cu rol de antidot: potasiu,

fenitoina, lidocaina, propranolol. Fenomenele toxice constau in: tulburari

digestive (greata, varsaturi, diaree, anorexie), tulburari nervoase

(somnolenta, cefalee, confuzii, fenomene psihotice), tulburari de ritm

cardiac (tahicardie, bradicardie, fibrilatie atriala).

Un inconveniet atribuit mai recent intoxicatiei digitalice il reprezinta o

tulburare vizuala caracterizata prin vederea colorata in galben. Toate aceste

tulburari apar la supradozare si digitalizare prea rapida.

Tratamentul cu cardiotonice se face individualizat, sub stricta

supraveghere medicala si urmarindu-se electrocardiograma (EKG).

Tratamentul prezinta o faza initiala, de atac (de saturatie) si o faza de

intretinere, ce reprezinta 1/3 1/10 din doza de atac.

Alte medicamemte cu actiune inotrop pozitiva:

Simpatomimetice (adrenergice si dopaminergice) stimuleaza

receptorii beta1 si beta2 adrenergici.

-Adrenalina (Epinefrinum) in doze terapeutice, are efect stimulant cardiac prin cresterea usoara a presiunii sistolice, si scaderea usoara a

presiunii diastolice. Este utila in sincopa cardiaca. Se utilizeaza cu prudenta,

putand provoca reactii adverse grave (hemoragii cerebrale, fibrilatie, IM).

-Nonadrenalina produce vasoconstrictie generalizata, si cresterea TA. Reprezinta medicatia de urgenta in colaps.

-Dopamina (sub forma de clorhidrat) si derivatul ei, Dobutamina, administrate in doze mici produc vasodilatatie si stimularea inimii, iar in

doze excesive, provoaca vasoconstrictie cu HTA. Se administreaza in

perfuzie intravenoasa, fiind medicamente deosebit de utile in soc, actionand

favorabil prin cresterea debitului cardiac.

II. Antiaritmicele

Aritmiile sau tulburarile de ritm cardiac constau in diminuarea

(bradicardie) sau cresterea (tahicardie) frecventei batailor cordului, sau din

succesiunea neregulara a acestora, precum si din dereglari de automatism

cardiac, adica tulburari ale conducerii influxului acestuia.

UNGUREANU GABRIELA


Medicamente antiaritmice deprima automatismul miocardiac si

coordoneaza circulatia ionilor de natriu, potasiu, si calciu, prin canale,

regland permeabilitatea mebranelor acestora.

Utilizate in practica medicala sunt:

a. Medicamente blocante ale canalelor de Natriu

-Chinidina este izomer al chininei, un alcaloid extras din scoarta arborelui de Cinchona. Are proprietati antimalarice, antipiretice si ocitocice

slabe. Proprietatile antiaritmice sunt datorate scaderii permeabilitatii

membranelor pentru ionii de natriu. Se utilizeaza sub forma de sulfat de

chinidina si este un antiaritmic cu spectru larg.

Toxicitatea cardiaca apare la doze terapeutice mari, sau chiar la

doze obisnuite la persoanele cu idiosincrazie si poarta denumirea de

Cinconism, de la arborele Cinchona.

-Lidocaina (Xilina) folosita ca anestezic local, are si proprietati antiaritmice. Actioneaza direct asupra miocardului, blocand canalele ionilor

de natriu. Este inactiva pe cale orala, metabolizandu-se la primul baraj

hepatic. Se administreaza in perfuzie intravenoasa si este des folosita in

serviciile de terapie intensiva (la coronarieni cu prilejul operatiilor pe cord).

-Mexiletinum (din preparatul Mexitil) este utilizat in aritmiile ventriculare din infarctul miocardic, sau in supradozarea digitalica.

-Propafenona este indicata in extrasistole si tahiaritmii ventriculare.

Este conditionata sub forma de fiole si tablete, in preparatele

Rhytmonorm si Propafenona.

-Amiodarona este un antiaritmic de alternativa, utilizat in IM, postinfarct, preinfarct, extrasistole, flutter si fibrilatie atriala. Preparatele cu

amiodarona sunt:

Cordarone

Amiokordin

Daritmin in concentratie de 200mg Sedacoron fiole 50 mg/ml, fiole de 3 ml.

b.Medicamente care scad influenta sistemului simpatic asupra

inimii (beta-adrenoliticele-betablocante)

-Propranolol-adm 25-50 mg

-Metoprolol (Betaloc)-adm 50-100 mg

-Acebutolol (Sectral)

-Atenolol-adm 50 si 100 mg

UNGUREANU GABRIELA


-Esmolol (Brevibloc)

-Bisoprolol-adm 2,5-5-10 mg o data pe zi

III. Vasodilatatoare utilizate in boli cardiace

Sunt vasodilatatoare centrale, cu actiune generalizata, denumite si

coronarodilatatoare. Sunt folosite in terapia inimii ca antianginoase,

antihipertensive, in tratamentul cardiopatiei ischemice.

Vasodilatatia produsa este rezultatul inhibarii formatiunilor alfa-

adrenergice din SNC responsabile de controlul nervos al circulatiei. Ele

actioneaza prin vasodilatatia coronariana si prin scaderea consumului de

oxigen al miocardului. Aceasta grupa are ca principali reprezentanti nitratii

organici, prezenti in urmatoarele preparate:

Nitroglicerina cpr sublinguale Trinitrosan perfuzii intravenoase Plasturi Nitroderm sistem transdermic Nitromint aerosoli Nitroglicerina unguent.

Mecanismul efectului antianginos al nitratilor consta in vasodilatatia

interesand in deosebi venele, asociata cu o actiune coronarodilatatoare a

vaselor mari coronariene. Vasodilatatia este evidenta prin roseata si senzatia

de caldura care cuprinde mai ales jumatatea superioara a corpului. Nitratii se

absorb bine prin mucoasa linguala si sunt metabolizati in mare parte la

primul baraj hepatic.

Nitroglicerina (cpr de 0.5mg) reprezinta medicamentul de electie al crizei de angina pectorala, datorita instalarii rapide a efectului (2min), in

schimb, durata actiunii este redusa (1/2 ora). Se administreaza sublingual in

doze de 0.2 0.8 mg, iar preparatele bucale retard, se amesteca sau se inghit, asigurand un efect ceva mai durabil, datorita eliberarii lente a

medicamentului. Ca reactii adverse pot aparea, cefaleea (prin cresterea

presiunii intracraniene), glaucom (prin cresterea presiunii intraoculare), apoi

ischemii miocardice la bolnavii care isi maresc necontrolat doza.

Alti nitrati organici cu actiune asemanatoare nitroglicerinei sunt:

Isosorbid dinitrat in preparatele Cordil, Isoket, Diniter, Isodinit)

Isosorbid mononitrat Mononitran, Olicard retard Nitropector

Acestea au o durata de actiune mai lunga decat nitroglicerina. Pentru a

evita efectele adverse ale acestor preparate, trebuie ca tratamentul sa se faca

UNGUREANU GABRIELA


prin urmarirea minutioasa a EKG, prin controlul numarului crizelor angioase

pentru a se stabili corect dozele de NTG.

IV.Alte preparate cardiace

Trimetazidina este un modulator metabolic, in ischemie, reducand oxidarea acizilor grasi si favorizand oxidarea glucozei. Este un vasodilatator

sistemic, cerebral, coronarian, diminuand frecventa crizelor anginoase si

scazand consumul de nitrati. Trimetazidina este prezenta in preparatele:

Preductal

Dilatan

Trimetazidina

Moduxin

Tazidil Aceste preparate sunt utile de asemenea in vertij si sindromul

Meniere.

Ivabradinum (conditionat in cpr de 5mg si 7.5mg in preparatul

Corlentor) are absorbtie rapida si aproape completa din tubul digestiv. Este

utilizat in tratamentul anginei pectorale la bolnavii care au contraindicatie

sau intoleranta la beta-blocante.

Antihipertensive (AHT)

Hipertensiunea arteriala (HTA) este un sindrom clinic caracterizat

prin cresterea valorilor tensiunii arteriale (TA) peste limitele normale.

HTA secundara se intalneste in boli renale, endocrine,

cardiovasculare, in aceste forme de HTA pe primul loc fiind tratamentul

etiologic.

HTA esentiala (boala hipertensiva) are o etiologie diversa in care se

interfereaza factori genetici, de mediu intern (nervos, endocrin, umoral) si

factori de ordin extern (fizic si social).

Medicamentele antihipertensive apartin unor grupe

farmacodinamice variate, fiind capabile sa scada tensiunea arteriala, prin

mecanisme diferite, la valori cat mai apropiate de cele fiziologice. Aceste

medicamente imbunatatesc prognosticul bolii, atat prin scaderea incidentei

complicatiilor grave (accidente cerebrovasculae, insuficienta cardiaca si

renala, infarct miocardic IM), cat si prin cresterea duratei de supravietuire si reducerea mortalitatii.

UNGUREANU GABRIELA


In mod obisnuit, tratamentul se face asociind 2 sau mai multe medicamente

cu mecanisme de actiune diferite, care actioneaza sinergic in scaderea TA,

impedicand in acelasi timp reactiile adverse dezavantajoease (de exemplu

combinatia AHT cu diureticele). Aceste asocieri permit folosirea de doze

relativ mici, cu eficacitate crescuta si risc de reactie adversa scazut.

In folosirea tratamentului AHT, trebuie tinut cont de o serie de

interactiuni medicamentoase daunatoare. De exemplu, unele antidepresive in

asociere cu AHT pot diminua sau modifica eficacitatea medicamentului

AHT. In evolutia ei, boala hipertensiva trece prin mai multe stadii,

importante si din punct de vedere terapeutic:

-TA Stadiul I, asimptomatic in care TA este crescuta, des

oscilanta, dar in care nu apar semne de alterare organica a aparatului

cardiovascular.

-TA Stadiul II, TA permanent crescuta, hipertrofie ventriculara,

fara alte semne de leziuni organice.

-TA Stadiul III, caracterizata prin aparitia complicatiilor si

leziunilor organice.

Dupa modul de actiune, AHT se clasifica in:

-Antiadrenergice cu actiune centrala

-Antiadrenergice cu actiune periferica

I.Antiadrenergicele cu actiune centrala sunt constituite din substante cu o buna absorbtie digesitva, AHT in forme medii si severe, iar ca

efecte adverse dau greata, varsaturi, stari depresive, somnolenta, retentie de

Na+ si apa. Alcoolul in combinatie cu aceste substante poate accentua efectul

sedativ si hipotensor. Reprezentantii grupei sunt:

Methyldopum, care inhiba sistemul simpatic prin efect central,

prezent in preparatul Dopegyt.

Moxonidinum, tot agonist imidazlic, cu absorbtie rapida si actiune

selective

mai mare decat clonidina. Preparate farmaceutice: Moxogamma,

Moxonidin, Physiotens.

Rilmenidinum (din preparatul Tenaxum), NU se asocieaza cu

Antidepresivele!

UNGUREANU GABRIELA


II.Antiadrenergicele cu actiune periferica, sunt substante medicamentoase care actioneaza ca antagonisti ai receptorilor alfa-

adrenergici. Prezinta o absorbtie orala buna, uneori completa. Sunt folosite

in toate formele de HTA. Interactioneaza cu alcoolul, scazand excesiv TA,

iar cu tutunul favorizeaza spasme coronariene.

Prazosinum, din preparatul Minipress, este AHT-ul preferat de

diabetici, gutosi si cei cu astm bronsic.

Dexazosinum, utilizat pe langa HTA si in adenomul benign de

prostata. Preparate: Cardura, Dozasin, Kamiren, Magurol, Zoxon.

Terazosinum, utilizat de asemenea si in adenomul de prostata, se

administreaza cu prudenta, deoarece la initierea tratamentului poate provoca

hipertensiune pana la colaps. Preparate: NytrinKorman.

Urapidilum, are proprietatea de a bloca actiunea vaselor constrictoare

a catecolaminelor, iar la nivel central modeleaza activitatea centrilor

reglatori ai circulatiei. De aceea este indicat in urgente hipertensive (HTA

rezistenta la terapia obisnuita, scaderea controlata a TA in timpul sau dup

interventii chirurgicale). Preparat tipizat Ebrantil fiole, intravenos.

III.Betablocante

Betablocantele sau blocante beta-adrenergice sunt substante

medicamentoase cu efecte inhibitoare asupra proprietatilor fiziologice

fundamentale ale miocardului.

Ele provoaca bradicardie si deprima forta de contractie a miocardului,

scazand implicit consumul de oxigen. Au ca indicatie majora angina

pectorala unde se folosesc ca medicatie de fond, dar sunt utile si in HTA,

aritmii cardiace, cardiopatie ischemica.

Este foarte important de stiut ca intreruperea brusca a

tratamentului prelungit cu BB, poate duce la agravarea simptomelor

anginoase sau chiar la declansarea IM.

Ca reactii adverse pot provoca astenie, hipotensiune, iar prin

impedicarea bronhodilatatiei este favorizat astmul bronsic. Interactioneaza

cu alcoolul, ducand la scaderea TA. Betablocante utilizate in practica

medicala sunt:

-Propranolul

-Metoprolol (Betaloc fiole, Egilok, Betaprol, Vasocardin) -Atenolol (Atecor, Vascoten)

-Betaxolum (Betac, Lokren)

UNGUREANU GABRIELA


-Bisoprololum (Bisoblock, Bisogamma, Bisotens, Concor)

-Nebivololum (Nebilet)

-Carvedilolum (Coryol, Carvedigamma, Dilatrend, Talliton).

IV.Blocante ale canalelor de Calciu

Medicamentele din aceasta grupa deprima inima, micsorand consumul

de oxigen al miocardului si provoaca vasodilatatie coronariana cu cresterea

debitului sanguin prin micsorarea disponibiliului de Calciu pentru fibrele

musculare. De asemenea ele relaxeaza moderat diferiti muschi netezi.

Datorita acestor actiuni, blocantele de Calciu se folosesc singure sau asociate

cu BB, in tratamentul anginei pectorale, al aritmiilor, al HTA, migrenei,

sindromul Raynaud. Ele nu se asocieaza cu alcoolul! Pentru evitarea

reactiilor adverse, stabilirea tratamentului se face tinand cont de

particularitatile maladiei pacientului, de efectele farmacodinamice,

indicatiile si precautiile fiecarui medicament.

Amlodipinum (Amlohexal, Norvasc, Tenox, Agen) in concentratii

de 5 si 10mg, are efect lent si prelungit.

Felodipinum (Felohexal, Auronal, Sistar, Plendil, Mivara, Pratol,

Presid) in concentratii de 2,5, 5 si 10mg.

Nifedipinum (Adalat, Corinfar, Cordipin) 10 si 20mg

Nimodipinum (Nimodipin, Nimotop) scade presiunea arteriala si

produce vasodilatatie cerebrala. Se utilizeaza in tulburari de concentratie,

dificultati de memorie si de labilitate afectiva la varstnici.

Lercandipinum (Leridip)10 (9,4) si 20 mg. Se administreaza 1

compimat dimineata cu 15 minute inainte de micul dejun.

Diltiazenum (Corzem, Dizem, Diacordin), concentratia uzuala

60mg

(dar si 90 si 120mg).

Verapamilum (Cordamil, Isoptin, Verapamil) 40 si 80mg.

Prezentare: Fiole a 2 ml continand 5 mg de verapamil clorhidric;

drajeuri a 80 sau 120 rng verapamil clorhidric; drajeuri "mite" continand 40

mg verapamil clorhidric.

Drajeuri de 40 mg, 80 mg sau 120 mg .

Denumiri comerciale: Isoptin, Verapamil

UNGUREANU GABRIELA


Actiune terapeutica:Verapamil, ca prototip al tuturor antagonistilor

de Ca este un antihipertensiv eficace printr-un puternic efect vasodilatator

periferic actionand direct asupra muschilor netezi al vaselor sanguine si

reducand astfel rezistenta vasculara periferica si presiunea arteriala crescuta.

Aceasta actiune se explica prin efectul verapamilului de reducere a

influxului transmembranar de calciu si a tonusului arteriolar. Galenicasa

deosebita - formularea retard realizeaza un efect antihipertensiv constant pe

toata durata a 24 h, mentinand concomitent profilul circadian fiziologic al

tensiunii arteriale. Pentru obtinerea efectului retard s-au utilizat alginate -

polizahari de extrase din alge brune -ce servesc ca matrice coloidala pentru

substanta activa. Acest principiu retard natural realizeaza o eliberare

constanta si cvasilineara a substantei active indeplinindu-se astfel conditia

pentru o actiune antihipertensiva de durata si constanta. Eliberarea substantei

active se face independent de pH-ul local astfel incat actiunea

medicamentului nu este influentata de ingestia de alimente sau de variatiile

de aciditate gastrica.

Indicatii: Principala indicatie a preparatului retard este monoterapia

hipertensiunii arteriale. Preparatul are, ca si celelate forme farmaceutice de

Isoptin si actiune:

-antianginoasa: prin vasodilatatie coronariana cu cresterea consecutiva

a debitului sanguin coronarian si scaderea consumului de oxigen la nivel

miocardic,

-antiaritmica: prin incetinirea conducerii atrioventriculare in

tahiaritmii supraventriculare,

-cardioprotectoare: prin cresterea nivelului apoproteinei A2 si actiune

antiagreganta plachetara. Se administreaza in angina pectorala stabila

cronica, angina de repaus, angina vasospastica, (Prinzmetal) ca si in angina

instabila (crescendo, preinfarct); angina pectorala dupa infarct miocardic.

-antiaritmica: indicat in tahicardia paroxistica supraventriculara,

fibrilatie si flutter atrial cu frecventa ventriculara inalta (cu exceptia

sindromului WPW).

{Sindromul Wolff-Parkinson-Whitw (WPW) este o malformatie congenitala

care implica prezenta unui tesut conductiv anormal intre atrii si ventricule

UNGUREANU GABRIELA


care este asociat frecvent cu instalarea tahicardiei supraventriculare.

Presupune activarea ventriculilor inainte de contactia normala (preexcitatie)

datorita conducerii unui impuls atrial printro cale extraatrioventriculara,

numita cale accesorie, care ocoleste nodulul atrioventricular.}

Mod de administrare: Dozele se vor adapta individual in functie de

gravitatea bolii.

Pentru tratarea hipertensiunii: adultii vor lua dimineata 1 comprimat

retard (240 mg). (La pacientii la care se doreste in mod special o scadere

deosebit de lenta a tensiunii arteriale se va incepe cu 1/2 comprimat retard

dimineata). Daca e necesar, seara (la interval de 12 ore) doza se poate

suplimenta cu 1/2-1 comprimat retard; dupa caz, cresterile dozelor e indicat

sa se faca dupa circa 2 saptamani de tratament.

Pentru celelalte indicatii: adultii vor primi 1/2 - comprimat retard de 2

pe zi (la interval de 12 ore). Nu se va depasi o doza maxima zilnica de 480

mg - 2 comprimate retard pentru perioade lungi de terapie, ci eventual doar

pentru intervale scurte si doar la indicatia medicului. Isoptin RR nu se

administreaza la copii. Dozele terapeutice pentru varstnici sunt cele de mai

sus exceptand pacientii cu insuficienta hepatica sau renala. Isoptin RR

trebuie administrat periodic, nemestecat, cu apa, in timpul sau imediat dupa

masa. La pacientii cu insuficienta hepatica doza trebuie stabilita foarte atent

si se vaincepe cu doze mai mici (de exemplu la pacienti cu ciroza hepatica se

incepe cu o tableta Isoptin mite - de 2-3 ori pe zi) datorita unei metabolizari

mai scazute a substantei active la acesti pacienti.

Contraindicatii: Administrarea de Isoptin RR este contraindicata in

soc cardiogen, infarct miocardic acut complicat (bradicardie, hipotensiune

arteriala importanta, insuficienta ventriculara stanga), in tulburari de

conducere ca blocul AV de gradul II si III, blocul SA, boala nodului sinusal,

bradicardii, in hipotensiunea arteriala marcata si in insuficienta cardiaca

decompensata.

Se impune precautie la: tulburari de conducere usoare (bloc AV

gradul I), frecventa cardiaca foarte scazuta (sub 50 batai/min); hipotensiune

arteriala (sub 90 mm Hg sistolica); fibrilatie arteriala/flutter arterial in caz de

coexistenta a unui sindrom de preexcitatie, de exemplu sindrom WPW (aici

exista riscul de declansare a unei tahicardii ventriculare); insuficienta

cardiaca (aceasta trebuie tratata de doctor inainte de administrarea de Isoptin

RR).

Precautii: Sarcina si alaptare: in timpul graviditatii, mai ales in

primul trimestru si in lauzie, Isoptin RR nu trebuie administrat decat sub

stricta indicatie a medicului. Este contraindicata administrarea de Isoptin RR

la pesoanele cu hipersensibilitate cunoscuta la verapamil.

UNGUREANU GABRIELA


Reactii adverse: Administrarea unor doze mari de Isoptin RR,

eventual asociata cu unele afectiuni cardiace preexistente (vezi

Contraindicatii), poate avea ca rezultat modificari cardiovasculare mai mari

decat necesarul terapeutic (scaderea frecventei cardiace prin bloc AV, bloc

SA, sau scaderea marcata a tensiunii arteriale si/sau agravarea insuficientei

cardiace). O reactie adversa relativ des intalnita este constipatia. S-au

semnalat, mai rar, vertij, cefalee, oboseala, parestezii, edeme gambiere ca si

eruptii alergice, prurit sau eritem facial. Foarte rar pot aparea dureri

musculare si articulare. O complicatie rara a terapiei cu Isoptin RR s-a

dovedit a fi cresterea reversibila, in sange, a transaminazelor hepatice si/sau

fosfatazei alcaline. Alte complicatii rare si reversibile ale administrarii de

Isoptin sunt hipertrofia gingivala si ginecomastia, care dispar la incetarea

tratamentului. S-au observat cateva cazuri singulare de reactii alergice

(eritem, prurit, urticarie, edem angioneurotic, sindrom Stevens - Johnson). S-

a descris o crestere a nivelului de prolactina. Tratarea hipertensiunii arteriale

cu acest medicament necesita control medical periodic. Datorita unor reactii,

care apar in mod diferit de la individ la individ, poate fi diminuata

capacitatea de participare activa la circulatia stradala sau la functionarea

unor masini. Aceasta este valabil in mod deosebit la inceputul tratamentului

si la schimbarea preparatului ca si in caz de interactiune cu alcool.

{Sindromul Meniere se datoreaza distensiei compartimentului

endolimfatic al urechii interne. Leziunea primara este localizata in sacul

endolimfatic care este responsabil pentru filtrarea si excretia endolimfei

(lichidul care umple cavitatile labirintului membranos al urechii).

Desi etiologia afectiunii este insuficient cunoscuta aceasta include cu

certitudine urmatoarele cauze:

-sifilis- traumatisme craniene.

Sindromul Meniere clasic consta in:- vertij episodic cu durata de 1 - 8

ore.

-surditate de receptie de tip neurosenzorial pentru frecventele joase, cu

severitate variabila.

-tinitus de obicei cu tonalitate scazuta si cu aspect calitativ de "suflu".

-senzatie de presiune intraauriculara. }

UNGUREANU GABRIELA


V. INHIBITORII ACE

ACE este abrevierea pentru enzima de conversie a angiotensinei.

Inhibitorii ei blocheaza conversia angiotensinei I in angiotensina II.

Angiotensina II este un vasoconstrictor puternic. Ea blocheaza si degradarea

bradichininei, care este un vasodilatator. Ei provoaca regresia si prevenirea

hipertrofiei ventriculare stangi.

Inhibitorii ACE largesc vasele sanguine prin oprirea actiunii unei

enzime care este responsabila de eliberarea unei substante (angiotensina II)

care ingusteaza vasele de sange.

Reprezentantii clasei sunt:

-Captopril 50 mg

-Enalapril, 5, 10, 20 mg (Enap, Ednyt)

-Ramipril, Piramil Ramiran, Tritace 2,5; ;5; 10 mg -se

administreaza o data pe zi.

-Perindopril, Prestarium 5 si 10 mg -se administreaza o data pe zi.

{Noliprel forte=combinatie perindopril cu indapamid}4

cu 1,25

{Noliprel arg=perindopril arginina 2,5 cu 0,625

indapamid}

{Prestance 5cu 5 sau 5 cu 10=peridopril cu amlodipin}

-Fosinopril, Fosypril, Fosiran, Monopril, Hiperlex 10, 20 mg-se

administreaza o data pe zi.

-Trandolapril, (Gopten 2 si 4 mg) se administreaza o data pe zi.

-Lisinopril, Lisigamma, Lisiren, Ranolip, Tonolysin,

-Quinapril, (Accupro) 10, 20 mg.

{Accuzide=combinatie quinapril cu hidroclorotiazid.}

-Benazepril (Lotensin) 10, 20 mg- o data pe zi.

VI. ANTAGONISTI AI RECEPTORILOR ANGIOTENSINEI II

Controleaza hipertensiunea prin actiune antagonista angiotensinei II la

nivelul vaselor de sange. Aceste medicamente determina mai putin uscarea

gurii si prezinta un profil general mai bun de efecte secundare.

Antagonistii angiotensinei II largesc vasele de sange si prin blocarea

substantei (angiotensina II) care ingusteaza vasele sanguine (actioneaza in

acelasi mod ca si inhibatorii ACE, dar intr-o faza diferita a procesului).

Reprezentantii clasei sunt:

Valsartanum, Diovan 80 mg

Losartanum, Lorista 50mg

Eprosartanum, TEVETEN 600 mg

Telmisartanum, Pritor, Micardis, Tezeo 40, 80 mg

UNGUREANU GABRIELA


Irbesartanum, APROVEL 150, 300 mg

Candesartanum ATACAND 4,8,16 mg

Vasodilatatoare periferice

Vasodilatatoarele sunt substante capabile sa produca vasodilatatie in

maladiile in care se impune acest lucru. Unele actioneaza asupra intregului

sistem vascular, altele predominant asupra unor anumite teritorii vasculare.

Vasodilatatoare periferice cuprind substante cu actiune vasodilatatoare

relativ modesta, limitata la anumite teritorii, capabile sa amelioreze irigatia

deficitara la nivelul membrelor si al creierului. Dupa modul de actiune pot fi:

1.Blocante alfa-adrenergice sau stimulante beta-adrenergice, care

actioneaza prin modificarea influentelor vegetative asupra vaselor.

2.Vasodilatatoare musculotrope, care actioneaza prin relaxarea

directa a musculaturii netede vasculare.

1.Blocante alfa-drenergice

a. Derivati imidazolici: Tolazolina si Fentolamina, intrebuintati pe

scara redusa in afectiuni vasculospastice (Sindrom Raynaud).

b. Alcaloizii ergotaminici

-Dihidroergotoxina (co-dergocrinum) este un ameste de alcaloizi

din

secara cernuta. Provoaca vasodilatatie si determina modificari metabolice la

nivelul creierului, marind nivelul de oxigen si contribuind astfel la beneficiul

terapeutic. Se administreaza in insuficienta circulatorie, cerebrala si

periferica, dementa senila (boala Alzheimer). Ca reactii adverse provoaca

greata, varsaturi prudenta la administrarea intravenoasa, poate produce hipotensiune si bradicardie. Produse tipizare: Co-dergocrin, Ergoceps,

Hydergine, Redergin, Secatoxin, sub forma de picaturi sau injectabil.

-Nicergolina se foloseste in plus si in tulburari de camp vizual

datorate cauzelor vasculare. Produse tipizate: Nicergolina, Nicerium,

Sermion, Sinergolin.

UNGUREANU GABRIELA


2.Vasodilatatoare musculotrope

a.Derivati purinici

-Acidul nicotinic si derivatii lui sunt folositi mai rar datorita

reactiilor

adverse cauzate.

-Pentoxifyllinum este un vasodilatator periferic si cerebral, care

creste flexibilitatea eritrocitelor, diminuand vascozitatea sangelui. Se

foloseste in tulburari vasculare periferice, arteriale si venoase, tulburari

circulatorii cerebrale si oculare. Preparatele cu aceasta substanta sunt:

Pentoxifilin, (Trental) 200mg; Pentoxi retard 400mg Agapurin,

Angiopent, Oxiflux, fiole si tablete.

b.Alte vasodilatatoare periferice:

-Vincamina, alcaloid din vinca minor, creste circulatia cerebrala si

stimuleaza metabolismul neuronal. Are efecte favorabile in tulburari

psihocomportamentale ale batranilor cu ateroscleroza cerebrala.

Preparate tipizate: Vincamina, Oxybral.

-Papaverina, alcaloid din opiu, are proprietati vasodilatatoare slabe.

-Naftidroflurylum, din preparatul Dusodril, este utilizat in tulburari

vasculare periferice, cerebrale, retiniene.

-Ginkgo Biloba (Tanakan, Bilobil) 40 mg

Compozitie: Extract standardizat si titrat de Ginkgo Biloba (EGb761)

40 mg/comprimat, 40 mg/ml (solutie buvabila), 1,2 g/flacon.

Proprietati: Extractul EGb 761 din frunzele de Ginkgo Biloba

contine peste 40 de principii active, intre care ginkgolidele si bilobalidele

sunt specifice numai acestui extract. Are un mod de actiune complex la nivel

vascular, exercitand un efect vasoreglator asupra arterelor. C

Documents

CHIMIA APARATELOR ANUL III FEG.pdf