ANTIBIÓTICOS AMINOGLUCÓSIDOS

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ANTIBITICOSAMINOGLUCSIDOS

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ContenidosArtculosAminoglucsido Estreptomicina Neomicina Kanamicina Gentamicina Paromomicina Amikacina Tobramicina Netilmicina 1 3 6 9 11 13 15 17 19

ReferenciasFuentes y contribuyentes del artculo Fuentes de imagen, Licencias y contribuyentes 21 22

Licencias de artculosLicencia 23

Aminoglucsido

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AminoglucsidoLos aminoglucsidos son antibiticos bactericidas que actan a nivel de ribosomas en el subunidad 30S bacteriana, y por ende, a nivel de sntesis de protenas, creando porosidades en la membrana externa de la pared celular bacteriana. Tienen actividad especialmente en contra de bacterias Gram negativas y aerbicas y actan sinergsticamente en contra de organismos Gram positivos. La Gentamicina es la ms usada de los aminoglucsidos, sin embargo, la amikacina tiende a ser especialmente efectiva en contra de organismos resistentes. Son, junto con los antibiticos betalactmicos, uno de los pilares bsicos de la moderna quimioterapia.

QumicaLos miembros ms conocidos de esta familia de antibiticos contienen, adems de uno o varios aminoazcares, un aminociclitol (alcohol ciclico con grupos aminos) unidos por un enlace glucosdico, por lo que realmente son aminoglucsidos-aminociclitoles. Otros componentes de esta familia (espectinomicina y trospectomicina) son exclusivamente aminociclitoles porque no tienes aminoazcares. . Destacan: Estreptomicina Neomicina Gentamicina Tobramicina Amikacina Netilmicina Paromomicina

Propiedades generales comunes Tienen carcter bsico. Tienen efecto bactericida. Necesidad de la presencia de oxgeno en el medio para entrar en la clula. Farmacocinticas: no se absorben intestinalmente (Admistracin por via parenteral). Se eliminan por filtracin glomerular. Riesgo de Nefrotoxicidad (Gentamicina) y Ototoxicidad (Estreptomicina). No tienen ninguna indicacin como monoterapia.

Mecanismo de accinInhiben la sntesis proteica actuando sobre la unidad 30S de los ribosomas. A pesar de actuar sobre la sntesis proteica, por lo que se tendera a clasificar como bacteriostticos, su efecto es tan potente y de forma irreversible en la subunidad 30S, que son considerados como bactericidas.

Resistencia ante los AminoglucsidosLa resistencia bacteriana a los aminoglucsidos no es muy frecuente, y cuando ocurre, es debido a: Produccin de enzimas inactivantes, en plsmidos. 13 enzimas. Ej.: fosfotransferasas, acetilasas y adenilasas. Disminucin de la entrada del antibitico. Alteracin de las protenas ribosmicas diana.

Aminoglucsido

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Espectro Antibacteriano Bacterias Aerobias, Gram-negativas y algunas Gram-positivas. Sinergismo con penicilinas. Ej.: Ampicilina + Gentamicina. Estreptomicina Vs. Mycobacterium tuberculosis.

IndicacionesLos aminoglucsidos se indican en el tratamiento de infecciones severas del abdomen y las vas urinarias, as como en casos de bacteremia y endocarditis en los casos que se sospeche infeccin por enterococo. Sepsis de origen desconocido, urinario (Gentamicina), biliar o intestinal. Fiebre en pacientes neutropnicos (Pseudomonas). Infecciones por Pseudomona aeruginosa (Tobramicina). Infecciones severas donde ya han fracasado otros antibiticos. (Amikacina).

Tienen poca actividad in vitro frente a Intrusis eugenius, a diferencia de los macrlidos que son ms efectivos.

Efectos AdversosEl evitar el uso prolongado, la deplecin de volumen corporal y la administracin concomitante de otros agentes potencialmente txicos disminuyen el riesgo de toxicidad. Nefrotoxicidad: elevacin de la creatinina y la urea. Es reversible. Conveniente controlar la dosis del medicamento. El ms nefrotxico: Gentamicina. Ototoxicidad: alteran neuronas sensitivas de las ramas coclear o vestibular del VIII par craneal. Generalmente reversible. El ms ototxico: Estreptomicina.

Vase tambin Clases de antibiticos Patogenicidad bacteriana

ReferenciasNotas Bibliografa

Enlaces externos Wikimedia Commons alberga contenido multimedia sobre aminoglucsidos. CommonsEste artculo o seccin necesita referencias que aparezcan en una publicacin acreditada, como revistas especializadas, monografas, prensa diaria o pginas de Internet fidedignas. Puedes aadirlas as o avisar al autor principal del artculo (http:/ / en. wikipedia. org/ wiki/ Aminoglucsido?action=history) en su pgina de discusin pegando: {{subst:Aviso referencias|Aminoglucsido}} ~~~~

Estreptomicina

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Estreptomicina

EstreptomicinaAviso mdico Nombre (IUPAC) sistemtico ? Identificadores Nmero CAS Cdigo ATC PubChem DrugBank ChEBI Datos qumicos Frmula Peso mol. Farmacocintica Biodisponibilidad ? Metabolismo Vida media Excrecin ? ? ? C21H39N7O12 581.574 g/mol 57-92-1 ? 5999 [2] [3] [1]

DB01082 17076 [4]

Consideraciones teraputicas Cat. embarazo Estado legal Vas adm. ? ?

La estreptomicina fue el primer antibitico descubierto del grupo de los aminoglucsidos; tambin fue el primer frmaco de la era de la quimioterapia usado en el tratamiento de la tuberculosis. Es un antibitico bactericida de espectro pequeo, derivado de la actinobacteria Streptomyces griseus. Fue aislada inicialmente por el laboratorio de Waksman el 19 de octubre de 1943 a manos de Albert Schatz, uno de los jvenes investigadores que colaboraban en los ensayos de Selman Abraham Waksman para de la Universidad de Rutgers, Nueva Jersey, en EE. UU.

Estreptomicina

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FarmacocinticaDistribucin Se distribuye en plasma extracelular y en mltiples tejidos del organismo, exceptuando el cerebro; asimismo alcanza slo concentraciones muy bajas en lquido cefalorraqudeo (LCR o cerebroespinal) en secreciones bronquiales y vaginales, as mismo se puede encontrar un olor nauseabundo caracterstico a heces. La estreptomicina no penetra bien al interior de las clulas, por lo que es un agente con efecto en contra de los bacilos exclusivamente extracelulares. Como consecuencia, el tratamiento de la tuberculosis requiere el uso de agentes que eliminen las bacterias intracelulares, que son el componente principal de la infeccin tuberculosa.[5] Atraviesa la placenta. Su unin a protenas del plasma sanguneo es baja a moderada y no se metaboliza. De 80 a 98 por ciento se excreta por va renal como droga inalterada a las 24 horas y 1 por ciento por bilis.

Usos teraputicosLa estreptomicina est indicada para el tratamiento de diversas formas de tuberculosis producidas por la bacteria Micobacterium tuberculosis. Por lo general se asocia esta sustancia con otros antituberculosos. Otros usos frecuentes son los casos de profilaxis de la endocarditis bacteriana, de brucelosis y en el granuloma inguinal causado por Donovania granulomatis. Utilizada como frmaco de primera lnea para el tratamiento de la tuberculosis, la dosis estndar se sita en el rango de 0,5 a 1 g por da. Se administra por va intramuscular o intravenosa y suele utilizarse nicamente en combinacin con otros frmacos para prevenir el surgimiento de resistencia. En combinacin con la Penicilina, Ampicilina o Vancomicina se indica para el tratamiento de la endocarditis por Enterococcus resistentes a Gentamicina pero sensibles a la Estreptomicina.

Vase tambin Industria farmacutica Selman Abraham Waksman Clases de antibiticos Patogenicidad bacteriana

ReferenciasNotas[1] [2] [3] [4] [5] http:/ / www. nlm. nih. gov/ cgi/ mesh/ 2006/ MB_cgi?term=57-92-1& rn=1 http:/ / pubchem. ncbi. nlm. nih. gov/ summary/ summary. cgi?cid=5999 http:/ / redpoll. pharmacy. ualberta. ca/ drugbank/ cgi-bin/ getCard. cgi?CARD=DB01082 http:/ / www. ebi. ac. uk/ chebi/ searchId. do?chebiId=17076 Katzung, Bertram G. (2007). Chapter 47. Antimycobacterial Drugs. Basic & Clinical Pharmacology (9 edicin). McGraw-Hill. ISBN 0071451536.

Bibliografa

Estreptomicina

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Enlaces externos En MedlinePlus puede encontrar ms informacin sobre Estreptomicina (http://vsearch.nlm.nih.gov/ vivisimo/cgi-bin/query-meta?v:project=medlineplus-spanish&query=Estreptomicina) En Medline hay ms informacin sobre Estreptomicina (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query. fcgi?cmd=PureSearch&db=pubmed&details_term="streptomycin") (en ingls)

Neomicina

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Neomicina

NeomicinaAviso mdico Nombre (IUPAC) sistemtico

6-(4-dimethylamino-3-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl)oxy-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy4-(5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-oxan-2-yl)oxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl- 1-oxacyclotetradecane-2,10-dioneIdentificadores Nmero CAS Cdigo ATC PubChem DrugBank ChEBI Datos qumicos Frmula Peso mol. SMILES C=23, H=46, N=6, O=13 614,644 g/mol C1C(C(C(C(C1N)OC2C(C(C(C(O2)CN)O)O)N) OC3C(C(C(O3)CO)OC4C(C(C(C(O4)CN)O)O)N)O)O)N 1404-04-2 A01AB08 8378 [3] [4] [1] [2] A07AA01; B05CA09; DO6AX04

APRD00013 ?

Farmacocintica Biodisponibilidad Unin proteica Metabolismo Vida media Excrecin Consideraciones teraputicas Cat. embarazo Estado legal Vas adm. oral, tpica D 3%