Anti Psikotik Tipikal

8/15/2019 Anti Psikotik Tipikal

1/19

Antipsikotik

Tipikal

DWI WAHYUNINGSIH


2/19

• Disebut juga antipsikotik generasi

pertama, konvensional, tradisional,

dan tipikal

• CPZ merupakan obat pertama,

disintesis pertengahan 1950.

• Aktivitas antipsikotikna

berdasarkan a!initas tinggi ang

antagonis terhadap Dopamin D"

#eseptor


3/19

Penggolongan Antipsikotik tipikal

menurut rumus kimia $

o %enotia&in#antai ali!atik $ Chlorproma&ine,

'evomeproma&in

Piperidine $ (hiorida&ine

Pipera&ine $

Perphena&in,(ri!luopera&in,!luphena&in

o (hio)anthene $ %iupenthi)ol, &u*lopenthi)ol

o +utro!enon $ aloperidol, Droperidol

o Di!enilbutlpiperidin $ Pimo&ide

o -ubstitude +en&amide $ -ulpiride


4/19

Penggolongan Antipsikotik tipikal

berdasarkan potensi

• Potensi tinggi $ bila dosis 10 mg

– aloperidol

– %luphena&in

– (ri!luopera&in

– (hiothi)ene

• Potensi Rendah : bila dosis ≥ 50 mg

– Chlorpromazin

– Thioridazine – Clozapin


5/19

/ekanisme kerja $

• Blokade reseptor D2 Dopamin Pathway

– esolim!ik " # simptom positi$

– esokortikal " % simptom ne&ati$ dan ko&niti$

– Ni&rostriatal " per&erakan hiperkinetik 'tardy(ediskinesia

– T)!eroin$)ndi!)lar " % kadar prolaktin

• Blokade *eseptor +oliner&ik )skarinik ,Santikoliner&ik !er)pa m)l)t kerin&- pandan&an ka!)r-konstipasi

• Blokade *eseptor m)skarinik . lemah ,PS k)at

• Dopamin men&ham!at pelepasan Asetilkolin dini&rostriatal postsinaps- AP ham!at Dopamin %akti(itas asetilkolin ,PS

• Blokade *eseptor Histamin 'H./ tim!)l ,S men&ant)kdan penin&katan BB

• Blokade reseptor 0. adrener&ik hipotensi- men&ant)k-p)sin&


6/19

Indikasi terapi "

Ski1o$renia dan ski1oa$ekti$

ania

Depresi d&n &eala psikotik

Gan&&)an waham Gan&&)an kepri!adian

!orderline

Demensia dan Deliri)m

Gan&&)an psikotik ak!at 1at Ski1o$renia pd anak

+orea- na)sea- emesis- dan3e&)kan


7/19

Peringatan dan e!ek samping $

.4 )dah teradi ,PS dan tardi(ediskinesia

24 emper!)r)k simptom ne&ti$

dan ko&niti$ 54 Penin&katan kadar prolaktin

64 Serin& meye!a!kan

kekam!)han74 Ne)roleptik mali&nan3y

sindrome


8/19

8!at Antipsikoti Tipikal "Potensi *elati$ dan ,$ek Sampin&

Approximate Dose Sedative Hypotensive Anticholinergic

Extrapyramidal

Drug Equivalent (mg) Effect Effect Effect Effect

Phenothiazines

Alipatic

Chlorpromazine (Thorazine) 10 High High Medium Low

Piperidines

Mesoridazine (serentil) 50 Medium Medium Medium Medium

Thioridazine (Mellaril) 5 High High High Low

Piperazines

!luphenazine (proli"in#permitil) $ Medium Low Low High

Perphenazine (trila%on) & Low Low Low High

Tri%luoperazine (stelazine) 5 Medium Low Low High

Thio"anthene

Thiothi"ine ('aane) 5 Low Low Low High

i*enzo"azepin

Lo"apine (Lo"itane#a"olin) 10 Medium Medium Medium High

+ut,rophenones

Haloperidol (Haldol) $ Low Low Low High

iphen,l*ut,lpiperidine

Pimozide (-rap) 1 Low Low Low High


9/19

• !ek pada jantung menurunkan kontraktilitas

jantung, perpanjangan aktu konduksi dan

periode re!rakter terutama potensi rendah

• ipotensi postural akibat blokade adrenergik,

bisa diberikan norepinephrin atau aramin

2metaraminol3 utk kasus berat• !ek hematologi lekopeni, agranulositosis,

pansitopeni, anemia hemolitik. 4ika terjadi

demam dan sakit tenggorokan

• !ek antikolinergik peri!er mulut dan hidungkering, penglihatan kabur, konstipasi, retensi

urine, kadang mual muntah.


10/19

ontraindikasi $

–#iaat respon alergi

serius

–elainan jantung angberat

–#esiko tinggi kejang

– Adana atau riaattardive diskinesia


11/19

APG .

•8!at9o!atan yan& dapatmen)r)nkan a!sor!si dari APG .Di )s)s adalah antasida-simetidine- kolestiramin dan

kaolin peptin4• 8!at9oa!at yan& dapat

menin&katkan a!sor!si dari APG. adalah " steroid4

• 8!at9o!atan yan& dapatmenin&katkan sentrasi dari APG. diplasma adalah o!at

&olon&an SS*I anti depresan-


12/19

APG .

• APG . yan& masih serin&di&)nakan adalahhaloperidol- :)phena1ine-

tri:)opena1ine dan3hlorproma1ine


13/19

HA;8P,*ID8;

• Haloperidol memp)nyai a menit setelah pem!erian

intram)sk)lar4 Wakt) par)hnya antara .>9.2 am4 Dieksresi den&an 3epat melal)i )rine dantina dan !erakhir dalam . min&&) setelahpem!erian4

• Pada anak9anak dosis dim)lai den&an >-7

9.-7 m& ? hari• Haloperidol de3anoate dilepas se3ara

lam!at dalam pem!)l)h darah- sehin&&apem!eriannya tiap 596 min&&) perkali- karenawakt) par)hnya panan&4


14/19

HA;8P,*ID8;

• Sediaan haloperidol ada dalam !ent)k ta!letsol)tion- ineksi short a3tin&- dan lon& a3tin&4

• Pem!erian haloperidol an&ka lama dapatteradi penin&katan !erat !adan danpen)r)nan $)n&si ko&niti$4

• ,$ek sampin& yan& serin& dilaporkan e$ekekstrapiramidal sindrome seperti parkinson9like symptomps- akatisia- diskinesia- ri&iditas -opistotin)s- dan kadan& krisis ok)lo&irik

• ,$ek sampin& yan& lain tardi(e dyskenesiaapada pemakaian haloperidol yan& lama ata)

pen&hentian haloperidol ti!a9ti!a4,$eksampin& lain yan& rin&an seperti sedasi dana)tonomik 'm)l)t kerin&- pandan&an ka!)r-retensi )rin- inkontinensia/4


15/19

HA;8P,*ID8;

Interaksi haloperidol akan men&ham!atmeta!olisme antidepresan trisiklik- dapatmen&&an&&) e$ek anti parkinson dari le(odopa-penin&katan tekanan intra ok)ler !ola matadapat teradi apa!ila di!erikan !ersama den&anantikolener&ik4 eta!olisme haloperidol

menin&kat !ila di!erikan !ersama den&an3ar!ama1epine4


16/19

@hlorproma1ine

• @hlorproma1ine mer)pakan anta&onisreseptor dopamin yan& low potensial - d)l)di&)nakan )nt)k men&o!ati psikos ak)t dankronis- dan $ase manik ak)t dari !ipolar- dan )&a psikosis yan& di ind)ksi oleh am$etamin4

• @P adalah reseptor dopamin D.- D2-D5- dan

D7 y& san&at e$ekti$4• @P !ertindak se!a&ai anta&onis potsinaps

!erik)t ini"

• .4 *eseptor dopamin D.-D2-D54D6 yan&men&o!ati &eala positi$ di mesolim!ik4

• 24 *eseptor serotonin 7HT. dan 7HT2!ertindak se!a&ai anti aniolitik dapat )&amen&aki!atkan kenaikan !erat !adan dankes)litan eak)asi

• 54 *eseptor Histamin 'H./ men&aki!atkansedasi - e$ek anti emetik- dan kenaikan !erat


17/19

@hlorproma1ine

• *eseptor al$a . - al$a 2 adrener&ik

men&aki!atkan pen)r)nnan tekanan darah -sedasi - hipersali(asi dan inkontinensia4

• Histamin reseptor 'H./ e$ek sedati$- antiemetik dan kenaikan !erat !adan4

• *eseptor m)skarinik '. dan 2/ menye!a!kan m)l)t kerin& -mata ka!)r dankehilan&an memori4

• Bioa(aila!ilitas dalam darah .>9C>

• +adar p)n3ak dalam darah

•Wakt) par)hnya 5> menit E F am

• Dimeta!olisme oleh en1im @YP2D=- @YP.A2 dihati dan ekskresi melal)i )rine4 San&at lar)tdalam lemak sehin&&a masih terdeteksidalam )rine hin&&a .C !)lan4


18/19

tri:)opera1ine

• Tri:)pera1ine memiliki e$ek antiadrener&ik- antidopeminer&ik danantikoliner&ik minimal !ekera den&anmem!lokade reseptor dopamin D.dan D2 di mesokortikal dan

mesolim!ik sehin&&a dapatmen&o!ati &eala positi$4

• ,$ek sampin& dapat menye!a!kanakatisia- distonia- dan parkinsonisme-

serta e$ek antikoliner&ik4• +ontra indikasi " Depresi SSP- hati9

hati pada &an&&)an Ginal danGan&&)an $)n&si Hati


19/19

Terima kasih

Documents

Anti Psikotik Tipikal