20
Kulit Dan Kelamin Balai Kesehatan Kulit, Kelamin dan Kosmetik (BK.4) Fajrul Siyam Ansar Dr.dr.Hj Musafirah. M.Kes.Sp.KK

Anti Histamin

Embed Size (px)

DESCRIPTION

stase kulit kelamin

Citation preview

Page 1: Anti Histamin

Kulit Dan Kelamin Balai Kesehatan Kulit, Kelamin dan

Kosmetik (BK.4)Fajrul Siyam Ansar

Dr.dr.Hj Musafirah. M.Kes.Sp.KK

Page 2: Anti Histamin

Histamin

Histamin dan serotonin (5-hydroxytryptamine) : amin biologik yang terdapat dalam

berbagai macam jaringan yang penting dalam fungsi fisiologik.

Efek histamin timbul melalui aktivasi reseptor histaminergik H1, H2 dan H3.

Reseptor-H1 : sel otot polos, endotel dan otak.

Reseptor-H2 : mukosa lambung (pada sel parietal),otot jantung, sel mast, dan otak.

Reseptor-H3 : presinaptik (di otak, pleksus mienterikus dan saraf lainnya).

Page 3: Anti Histamin

histamin

Kelenjar eksokrim

Sistem kardiovaskul

er

Medulla adrenal & gangglia

Non kardiovaskul

er

Ujung saraf sensoris

Farmakodinamik

Page 4: Anti Histamin

MEKANISME KERJA

Sistem kardiovaskuler. Dilatasi kapiler. Efek histamine pada manusia ialah dilatasi kapiler (arteriol dan venul) dengan akibat kemerahan dan rasa panas pada wajah (blushing area), menurunnya resistensi perifer dan tekanan darah.

Permeabilitas kapiler. Histamine meningkatkan permeabilitas kapiler dan ini merupakan efek sekunder terhadap pembuluh darah kecil

Triple respons.

1. Bercak kemerahan, bercak merah seempat beberapa mm yang timbul beberapa detik setelah suntikan. Hal ini disebabkan oleh dilatasi local kapiler, venul dan arteriol

terminal akibat efek langsung histamine.

2. Flare, kemerahan yang lebih terang dengan bentuk tidak teratur dan menyebar kurang lebih 1-3 cm sekitar bercak awal.

3. wheal (edema setempat), dapat di lihat setelah 1-2 menit pada daerah bercak awal. Edema ini menunjukkan meningkatnya permeabilitas kapiler.

Page 5: Anti Histamin

Pembuluh Darah Besar. Histamin justru cenderung menyebabkan konstriksi pembuluh darah besar yang intensitasnya berbeda antar spesies.

Jantung. Histamin mempengaruhi langsung kontraktilitas dan elektrisitas jantung. Pemberian histamin sebagai obat dapat mempercepat depolarisasi diastol di nodus SA sehingga frekuensi denyut jantung meningkat. Juga, memperlambat konduksi AV, meningkatkan automoatisitas sehingga pada dosis tinggi dapat menyebabkan aritmia.

Tekanan darah. Penurunan resistensi perifer dapat menyebabkan penurunan tekanan darah.

Page 6: Anti Histamin

Otot Polos Nonvaskuler. Jika berikatan dengan reseptor H1, Histamin akan menyebabkan kontraksi otot polos sedangkan aktivasi reseptor H2 akan menyebabkan relaksasi otot polos. Pada pasien asma dan penyakit paru, dapat terjadi bronkokonstriksi akibat histamine.

Kelenjar Endokrin. Kelenjar lambung. Perangsangan langsung pada sel parietal melalui reseptor H2 akan memicu sekresi asam lambung oleh histamin.

Kelenjar lain. Histamin meninggikan sekresi kelenjar liur, pankreas, bronkus dan air mata tetapi umumnya efek ini lemah dan tidak tetap.

Ujung Saraf Sensoris. Nyeri dan gatal. Histamin dapat menstimulasi rasa nyeri dan gatal. Flare pada histamin disebabkan oleh pengaruhnya pada ujung saraf yang menimbulkan refleks akson. Hal tersebut merupakan kerja histamin merangsang reseptor H1 di ujung saraf sensoris

Medula Adrenal dan Ganglia. Selain merangsang ujung saraf sensoris, histamin dosis besar juga langsung merangsang sel kromafin medula adrenal dan sel ganglion otonom. Pada pasien feokromositomia, pemberian histamin IV akan meningkatkan tekanan darah.

Page 7: Anti Histamin

Obat AntiHistamin

Page 8: Anti Histamin

Anti Histamin

Anti Histamin 1

Anti Histamin 2

Page 9: Anti Histamin

AH 1 Antagonisme terhadap histamine. Ah1 menghambat efek histamine pada pembuluh darah, bronkus dan

bermacam macam otot polos, selain itu ah1 bermanfaat untuk mengobati reaksi hipersensivitas atau keadaan lain yang disertai penglepasan histamine endogen berlebihan.

Otot polos. Secara umum ah1 efektif menghambat kerja histamine pada otot polos usus dan bronkus.

Permeabilitas kapiler. Peninggian permeabilitas kapiler dan edema akibat histamine, dapat dihambat dengan efektif ah1.

Reaksi anafilaktif dan alergi. Reaksi anafilaksis dan beberapa reaksi alergi refrakter pemberian ah1. efektifitas ah1 melawan beratnya reaksi hipersensitivitas berbeda-beda, tergantung beratnya gejala akibat histamine.

Kelenjar endokrin. Efek perangsang histamine terhadap sekresi cairan lambung tidak dapat dihambat oleh ah1.

Susunan saraf pusat. Ah1 dapat merangsang maupun menghambat ssp. Efek perangsang yang kadang-kadang terlihat dengan dosis ah1 biasanya ialah insomnia, gelisah dan eksitasi. Dosis terapi ah1 umumnya menyebabkan penghambatan ssp dengan gejala kantuk, berkurangnya kewaspadaan dan waktu reaksi yang lambat

Antikolinergik. Banyak ah1 bersifat mirip atropine. Efek ini tidak memadai untuk terapi, tetapi efek antikolinergik ini dapat timbul pada beberap pasien berupa mulut kering, kesukaran miksi dan impotensi

Sistem kardiovaskuler. Dalam dosis terapi, ah1 tidak memperlihatkan efek yang bearti pada system kardiovaskuler

Page 10: Anti Histamin

Penyakit alergi ah1 berguna untuk menobati alergi tipe eksudatif akut misalnya pada polinosis dan urtikaria. Efeknya bersifat paliatif, membatasi dan menghambat efek histamine yang dilepaskan sewaktu reaksi antigen-antibody terjadi. Ah1 efektif untuk mengatasi urtikaria akut, seangkan pada urikaria kronik hasilnya kurang baik. Kadang – kadang ah1 dapat mengatasi dermatitis atopic, dermatitis kontak, dan gigitan serangga. Demikian juga reaksi alerg seperti agatal-gatal, urtikaria dan angioedema umumnya dapat diobati dengan ah1.

Page 11: Anti Histamin

AH2 Ah2 bekerja menghambat sekresi asam lambung. Antagonis reseptor h2 yang ada dewasa ini adalah

simetidin, ranitidine, famotidine, dan nizatidin.

Simetidin dan ranitidine. Menghambat reseptor H2 secara selektif dan reversible. Perangsang reseptor h2 akan merangsang sekresi asam lambung, sehingga pemberian simetidine atau ranitidine sekresi asam lambung dihambat. Bioavailabilitas oral simetidin skitar 70%, sma dengan setelah pemberian iv atau im. Absorsi simetidi diperlambat oleh makanan, sehingga simetidin diberikan bersama atau segera setelah makan dengan maksus untuk memperpanjang efek pada periode pascamakan.

Indikasi. Simetidin dan ranitidine dan antagonis reseptor h2 lainnya efektif untuk mengatasi gejala akut tukak duedonus dan mempercepat penyembuhannya.

Famotidin. Seperti halnya dengan simetidin dan ranitidine, famotidine merupakan ah2 sehingga menghambat sekresi asam lambung pada keadaan basal, malam dan akibat distimulasi oleh pentagastrin

Page 12: Anti Histamin
Page 13: Anti Histamin

Antihistamin H1 Generasi I

Gol dan cth obat Dosis obat Masa kerjaAktivitas

antikolinergik Komentar

EtanolaminKarbinoksaminDifenhidramindimenhidrinat

4-8 mg25-50 mg

50 mg

3-4 jam4-6 jam4-6 jam

+++++++++

Sedasi ringan sampai sedangSedasi kuat, anti motion sicknessSedasi kuat, anti motion sickness

EtilenediaminPirilamin

tripelenamin25-50 mg25-50 mg

4-6 jam4-6 jam

++

Sedasi sedangSedasi sedang

PiperazinHidroksizin

Siklizinmeklizin

25-100 mg25-50 mg25-50 mg

6-24 jam4-6 jam

12-24 jam

?--

Sedasi kuatSedasi ringan, anti motion sicknessSedasi ringan, anti motion sickness

AlkilaminKlorfeniraminbromfeniramin

4-8 mg4-8 mg

4-6 jam4-6 jam

++

Sedasi ringan, komponen obat fluSedasi ringan

Derivat fenotiazinprometazin 10-25 mg 4-6 jam +++ Sedasi kuat, antiemetik

Lain-lainSpiroheptadin

Mebhidrolin napadisilat4 mg

50-100 mg± 6 jam± 4 jam

++

Sedasi sedang, antiserotoni

Page 14: Anti Histamin
Page 15: Anti Histamin

Antihistamin H2 Generasi II

Page 16: Anti Histamin
Page 17: Anti Histamin

Antihistamin H2

Page 18: Anti Histamin
Page 19: Anti Histamin

No Golongan Antihistamin Sedatif Antikolinergik Antiemetik Efek samping saluran cerna

1. Etanolamin + sd + + sd +++ +++ ++ sd ++++ +

2. Etilendiamin + sd + + sd ++ - - +++

3. Alkilamin ++ sd +++ + sd ++ ++ - +

4. Piperazin ++ sd +++ + sd +++ + +++ +

5. Fenotiazin + sd +++ +++ +++ ++++ -

6. Antihistamin nonsedatife

++ sd +++ - Sd + - Sd + - -

Sd : sampai dengan- : tdk ada+ sd ++++ : menggmbarkan tingginya intesitas efek secara relatif

Page 20: Anti Histamin

Pemilihan sediaan

Banyak golongan ah1 yang digunakan dalam terapi, tetapi efektifitasnya tidak berbeda, perbedaan antar jenis obat hanya dalam hal potensi, dosis, efek samping dan jenis sediaan yang ada. Sebaiknya dipilih ah1 yang efek terapinya paling besar dengan efek samping seminimal mungkin, tetapi belum ada ah1 yang ideal seperti ini. Selain ditentukan berdasarkan potensi terapeutik dan beratnya efek samping.

Pehatian. Sopir atau pekerjaan yan memerlukan kewaspadaan yang menggunakaan ah1 harus diperingatkan tentang kemunginan timbulnya kantuk. Juga ah1 sebagai campuran pada resep, harus digunakan dengan hati-hati karena efek ah1 bersifat aditif dengan alcohol, obat peneng atau hipnotik sedative.