Anestezice Locale

1

Farmacologie specială

lecţia III

“Remediile neurotrope”

Autor: dr., lect.sup. Veaceslav BoldescuUniversitatea de Stat din Moldova

2

Introducere

• Farmacologie specială studiază probleme

de farmacodinamie şi farmacocinetică a

celor mai principale remedii terapeutice în

dependenţă de grupa concretă

3

Introducere

1. Remediile neurotrope

a) Remediile cu influenţa asupra inervaţiei aferente

b) Remediile cu influenţa asupra inervaţiei eferente

c) Remediile cu influenţa asupra sistemului nervos central

2. Remediile cu influenţa asupra sistemului respirator

3. Remediile cu influenţa asupra sistemului cardiovascular şi a

sângelui

4. Remediile cu influenţa asupra sistemului gastrointestinal

5. Remediile cu acţiune anticanceroasă

6. Remediile cu acţiune antiinfecţioasă

4

Introducere

Remediile neurotrope acţionează asupra căilor

aferente şi eferente ale sistemului nervos

periferic (SNP) precum şi asupra transmisiei

excitaţiei la diferite niveluri ale sistemului nervos

central (SNC).

5

REMEDIILE CU INFLUENŢA ASUPRA INERVAŢIEI AFERENTE

1. NOŢIUNI GENERALE

6

Noţiuni generale

Remediile cu acţiune de tip inhibant pot acţiona:

micşorând sensibilitatea terminaţiilor nervilor aferenţi,

ocrotind terminaţiile nervilor de acţiunea agenţilor excitanţi,

frânând conducerea excitaţiilor prin fibrele nervoase aferente.

Remediile cu acţiune de tip

stimulant excită în mod selectiv terminaţiile nervilor senzitivi.

Remediile cu influenţa asupra

inervaţiei aferente

Remediile de tip inhibant

Remediile de tip stimulator

7

Clasificarea

Remediile cu acţiune de tip inhibant asupra inervaţiei aferente• Anestezicele locale• Astringentele• Mucilagiile• Adsorbanţii

Remediile cu acţiune de tip stimulator asupra inervaţiei aferente• Remediile iritante• Remediile amare, purgative şi coleretice cu acţiune reflexă (Remediile cu

influenţa asupra sistemului gastro-intestinal)• Remediile expectorante cu acţiune reflexă (Remediile cu influenţa asupra

sistemului respirator)• Stimulantele respiraţiei cu acţiune reflexă (Remediile cu influenţa asupra

sistemului respirator)

8


2. ANESTEZICELE LOCALE

9

Noţiuni generale

Anestezicele locale sunt remedii medicamentoase care deprimă reversibil sensibilitatea terminaţiilor nervoase senzitive şi transmiterea impulsurilor prin anumite fibre nervoase.

10

Noţiuni generale

Forme de anestezie locală:• anestezia de suprafaţă (de contact) se obţine prin aplicarea

anestezicului local prin badijonaj pe tegumentele sau mucoasele lezate (mucoasa bucală, faringiană, esofagiană, nazală, aparatului urogenital, conjunctivă şi cornee)

• anestezia prin infiltraţie se realizează prin injectarea substanţei înprofunzimea ţesuturilor, strat cu strat, şi interesează tegumentele şi ţesuturile subiacente din profunzime

• anestezia de conducere (regională) poate fi de mai multe feluri: prin bloc nervos, rahidiană şi epidurală. Ea presupune injectarea substanţei anestezice locale în imediata vecinătate a unui trunchi nervos

11

Clasificarea anestezicelor locale

1. Preparate utilizate pentru anestezia de suprafaţă: tetracaina clorhidrat (dicaina),

benzocaina (anestezina), lidocaina.

2. Preparate utilizate pentru anestezia prin infiltraţie: procaina clorhidrat (novocaina),

trimecaina clorhidrat, lidocaina, bupivacaina clorhidrat (anekaina), ultracaina

(articaina).

3. Preparate utilizate pentru anestezia de conducere: procaina clorhidrat

(novocaina), trimecaina clorhidrat, lidocaina, bupivacaina (anekaina).

4. Preparate utilizate pentru anestezia rahidiană: trimecaina clorhidrat,

lidocaina.

5. Preparate utilizate pentru anestezia epidurală: bupivacaina clorhidrat.

12

Farmacocinetica

• Anestezicele locale se absorb rapid prin

mucoase.

• În scopul diminuării absorbţiei şi prolongării

acţiunii lor, precum şi pentru reducerea

manifestărilor toxice, se vor administra

preparate vasoconstrictoare (adrenalină

clorhidrat).

13

Farmacocinetica

• Anestezicele locale se hidrolizează în ţesuturi la pH-ul 7,4 → în focarul inflamator, unde mediul este mai acid, ţesuturile sunt mai puţin receptive la acţiunea lor.

• Produsele hidrolizei anestezicelor locale - bazele, care şi exercită acţiune asupra fibrelor nervoase, se distrug rapid şi se elimină preponderent prin rinichi.

14

Farmacodinamia

• Anestezicele locale exercită acţiune locală şi resorbtivă.

• Acţiunea locală constă în inhibarea sensibilităţii algice şi influenţarea asupra tonusului vascular (acţiune vasoconstrictorie exercită cocaina, iar vasodilatatorie - dicaina, novocaina).

• Efectele resorbtive: analgezic, antiaritmic, hipotensiv, colinolitic, adrenoblocant, spasmolitic, antiinflamator.

15

Farmacodinamia

• Mecanismul de acţiune: anestezicele locale scad permeabilitatea membranelor fibrelor nervoase pentru ionii de sodiu ca rezultat al blocării canalelor de sodiu şi majorării tensiunii superficiale a membranelor fosfolipidice.

16

Remedii medicamentoase

• Procaina clorhidrat (novocaina) se utilizează, de regulă, pentru anestezia prin infiltraţie şi de conducere.

• Novocaina penetrează cu greu prin mucoase, nu constrictă vasele sanguine.

• Exercită acţiune pe o durată de 30-60 minute.

• Asigură anestezie locală şi resorbtivă.

17


3. ASTRINGENTELE

18

Noţiuni generale

Astringentele sunt remedii medicamentoase care protejează terminaţiile nervoase senzitive de acţiunea agenţilor iritanţi, exercitând acţiune antiinflamatoare.

19

Clasificarea astringentelor(funcţie de compoziţia chimică)

• Astringente organice: tanină, decoct din coajă

de stejar, infuzie din frunze de salvie.

• Astringente anorganice: nitrat bazic de bismut,

oxid de zinc, sulfat de zinc, sulfat de cupru, nitrat

de argint.

20

Farmacodinamia

• Mecanismul de acţiune al astringentelor constă în capacitatea lor de a provoca coagularea parţială a proteinelor (indurarea coloizilor) lichidului extracelular, mucusului, exsudatului, suprafeţei celulare. Ca urmare, pe suprafaţa plăgii se formează o peliculă care protejează terminaţiile nervoase de excitanţii externi, ceea ce ameliorează condiţiile de cicatrizare a plăgilor.

• Unele astringente (îndeosebi preparatele neorganice) exercită acţiune antimicrobiană.

21


• Tanină este acid tanic. Se utilizează sub formă de soluţii şi unguente în tratamentul combustiilor, în gargare ale mucoasei cavităţii bucale şi pentru spălătură gastrică în intoxicaţii cu săruri ale metalelor grele şi ale alcaloizilor.

22


4. MUCILAGINOASELE

23

Mucilaginoasele

• Mucilagiile: mucilagiul de amidon, mucilagiul din seminţe de in ş.a.

• Mecanismul de acţiune constă în capacitatea lor de a acoperi suprafaţa plăgii şi porţiunile inflamate ale pielii şi mucoaselor protejându-le de influenţa factorilor excitanţi externi, diminuând generarea impulsurilor nervoase, intensitatea reacţiilor reflectorii, absorbţia substanţelor toxice.

• Concomitent preparatele mucilaginoase manifestă acţiune adsorbantă.

• Indicaţii: procese inflamatorii în tractul digestiv, afecţiuni ulceronecrotice ale mucoasei cavităţii bucale. Se utilizează în asociere cu preparatele cu acţiune iritantă.

24


• Mucilagiul din seminţe de in constituie circa 7% din compoziţia seminţelor şi are ca componentele principale acid galacturonic şi diferite glucide.

• Datorită mucilagiilor seminţele de in au acţiune purgativă (de natura mecanică), emolientă şi revulsivă.

25


5. ADSORBANTELE

26

Adsorbantele

• Adsorbantele sunt substanţele care posedă capacitatea de a adsorba pe suprafaţa sa compuşi chimici, protejând terminaţiile nervoase senzitive de combustie chimică.

• Adsorbante sunt cărbunele activat, smecta, enterosorbentul, polifepanul.

27


• Cărbunele activat (Carbolen) adsoarbe gaze, alcaloizi, endo- şi exotoxine.

• Pulberea manifestă proprietăţi adsorbante mai mari decât comprimatele, însă ultimele sunt mai comode pentru utilizare.

• Cărbunele activat poate fi folosit în tratamentul intoxicaţiei cu substanţe chimice, diaree, meteorism.

28


• Polifepanul (entegnin) se obţine la prelucrarea ligninei - produsul hidrolizei componenţilor carbonilici ai lemnului.

• Reprezintă pulbere amorfă de culoare brună închisă, practic insolubilă în apă.

• Polifepanul manifestă capacitate de adsorbţie exprimată şi la administrarea orală poate adsorbi bacteriile din tractul gastrointestinal.

• Indicaţii: tratamentul maladiilor gastrointestinale de origine infecţioasă şi neinfecţioasă, însoţite de diaree, meteorism, intoxicaţie generală.

29


5. IRITANTELE

30

Iritantele

• Remediile iritante exercită acţiune stimulatoare selectivă asupra terminaţiilor nervilor senzitivi ai pielii şi mucoaselor, astfel ameliorând trofica ţesuturilor şi manifestând efect revulsiv.

31


• Hârtia de muştar (sinapismul) este acoperită cu un strat subţire de muştar care conţine sinigrină şi enzima mirozina.

• Mecanismul de acţiune: la umectarea sinapismelor în apă caldă (de până la 40°C), sub influenţa mirozinei are loc scindarea enzimatică a sinigrinei cu formarea de ulei volatil foarte iritant. Ultimul excită receptorii pielii în locul aplicării sinapismelor. Impulsurile nervoase blochează trecerea la nivel spinal a mesajelor nervoase de la organele inflamate şi dureroase (efect revulsiv). Eliminarea histaminei, kininelor şi altor substanţe biologic active conduce la dilatarea vaselor pielii şi, în mod reflex, a organelor interne inervate prin acelaşi segment spinal, creând senzaţie de căldură şi efect trofic în organele afectate (muşchi, articulaţii, bronhii, plămâni).

• Indicaţii: miozite, mialgii, neuralgii, bronşite, pneumonii, cefalee, crize hipertensive (se aplică pe regiunea occipitală), angină pectorală.

32

Sinigrina şi metabolismul ei

33


• Mentolul este componentul principal al uleiului eteric de mentă.

• Acţiune: acţionează selectiv asupra receptorilor de frig şi provoacă senzaţia de frig, care trece în anestezie neînsemnată; modifică reflector tonusul vascular.

• Indicaţii: maladiile inflamatorii ale căilor respiratorii superioare, angina pectorală, neuralgie, mialgie, miozită, artralgie, migrenă.

34


• Soluţia de amoniac posedă miros pronunţat, excită terminaţiile nervoase ale căilor respiratorii superioare şi stimulează reflector centrul respirator.

• Indicaţii: e utilizează în caz de lipotimie, stare de ebrietate (5-10 picături la o jumătate de pahar de apă administrată intern). Datorită acţiunii dezinfectante se foloseşte pentru prelucrarea mâinilor chirurgilor.

Documents

Anestezice Locale