Upload
kamo-tamo
View
42
Download
4
Embed Size (px)
DESCRIPTION
ghgh
Citation preview
OP
ŠT
I AN
ES
TE
TIC
IM
IOR
EL
AK
SA
NS
IL
OK
AL
NIA
NE
ST
ET
ICI
Maja
Tomić
Katedra za farm
akologijuF
armaceutski fakultet U
niverziteta u B
eogradu
12
�1800. godine N
2 O“gas
smejavac”; koristio se za
izazivanje euforije; prvi put kao anestetik prilikom
ekstrakcije zuba
�prva hirurška intervencija pod dejstvom
ET
RA
izvedena je 1846. godine
OP
ŠT
I AN
ES
TE
TIC
I (OA
)
Danas...
•H
irurške intervencije obično se vrše u
op
štoj an
esteziji.
•O
PŠ
TA A
NE
ST
EZ
IJA–
stanje u kome postoji:
•am
nezija
•relaksacija skeletn
ih
mišića (nem
ogućnost
pokretanja kao odgovor na nokse)
•in
hib
icija auto
no
mn
ih
refeksa(inhibicija
autonomnih odgovora na
nokse)•
analg
ezija•
od
sustvo
svesti
3
•N
ijedan
dan
as korišćen
i an
estetik prim
enjen
sam
ostaln
o n
e mo
že da
ostvari svih
5 željenih
efekata an
estezije!
Pored toga, idealan opšti anestetik bi trebalo da:
•obezbedi brzo uvo
đenje i oporavak od anestezije•
omogu
ći lako kontrolisanje dubine anestezije•
ima veliku terapijsku širinu.
Zbog toga, u savrem
enoj anesteziologiji, obično se kombinuju
INH
AL
AC
ION
I i INT
RA
VE
NS
KI A
NE
ST
ET
ICI (u sklopu
balansirane anestezije) kako bi se iskoristili povoljni efekti svake kom
ponente i minim
iziralaneželjena dejstva.
4
Izbor vrste anestezije zavisi od procedure koja treba da se izvrši:
•P
ovršin
ske man
je hiru
rške interven
cije ili invazivn
ed
ijagn
ostičke p
roced
ure obavljaju se najčeš
će uz primenu
oraln
o/p
arenteraln
o p
rimen
jenih
sedativa i lo
kalnih
anestetika.
•V
eće h
irurške in
tervencije zahtevaju ko
mb
ino
vanu
(balan
siranu
) an
estezijukoja obuhvata:
�preoperativnu
primenu b
enzo
diazep
ina, analgetika, IP
P/H
2blokatora
(sprečavanje aspiracije želuda
čnog sadržaja)–
prean
estetičkam
edikacija
�uvo
đenje u anesteziju intraven
skim/in
halacio
nim
anestetiko
m,
�održavanje anestezije (in
halacio
nim
/intraven
skiman
estetikom
ili n
jiho
vom
kom
bin
acijom
) i �
davan
je mio
relaksanasa
�u sklopu balansirane anestezije m
ogu se davati i op
ioid
nian
algetici
(fentanili njegovi derivati, i.v.), inh
ibito
riacetilho
linesteraze
(za okon
čavanje neuromišićne blokade izazvane nedepolarizuju
ćimm
iorelaksansima), n
alokso
ni flu
mazen
il(inhibicija dejstva opioidaodnosno B
DZ
)
5
FAZ
E O
AP
ri povećanju koncentracije starijih anestetika koji su im
ali sporo dejstvo (kakav je bio etar), zapažaju se slede
ći stadijumi (prem
a dubini) anestezije:
I –A
NA
LG
EZ
IJA -
odsustvo percepcije bola, očuvana svest
II –E
KS
CITA
CIJA
-gubitak svesti, refleksna aktivnost pove
ćana, disanje je nepravilno. U
savremenoj anesteziji, ova faza se ne vidi.
III –H
IRU
RŠ
KA
AN
ES
TE
ZIJA
-pravilno i usporeno disanje i sm
anjenje srčane frekvence; gube se spontani pokreti, m
išići su relaksirani. U ovoj
fazi odvija se intervencija.IV
–M
ED
UL
AR
NA
DE
PR
ES
IJA-
prestaju disanje i vazomotorna
kontrola; potrebna
je hitnam
ehaničkai farm
akološkaintervencija.
Praćenje vitalnih znakova je standardni m
etod procene “dubine anestezije” tokom
operacije. U
savremen
oj p
raksi anesteticid
eluju
brzo
i najčeš
će se kom
bin
uju
pa
ovi stad
ijum
i nisu
jasno
razgran
ičeni.
6
Podela opštih anestetika
Inh
alacion
ianestetici-
lako isparljive tečnosti ili gasovi, koji
se primenjuju inhalaciono
•h
alog
eno
vaniu
gljo
vod
on
ici(halotan, enfluran, izofluran, sevofluran, desfluran)
•an
estetički gaso
vi(N2 O
) •
inertn
i gas
(ksenon)In
travenskian
estetici-prim
enjuju se i.v.•
pro
po
fol
•tio
pen
ton
•eto
mid
at•
mid
azolam
•ketam
in
7
ME
HA
NIZ
AM
DE
JST
VA
OA
•I dalje N
EP
OZ
NA
T!
1. LIP
IDN
A T
EO
RIJA
�O
vertoni M
eyer(početak 20. veka): Š
to
je anestetik lip
oso
lub
ilniji(ve
ća vrednostdeobnog koeficijenta ulje:gas), o
n je p
oten
tniji.
�S
matralo
se da an
esteticimen
jaju
fizičke karakteristike, a time i fu
nkciju
n
euraln
em
emb
rane.
�U
dan
ašnje vrem
e nap
ušten
a!
8
2. Danas se zna da O
A in
teragu
jusa različitim
pro
teinim
a neu
ralnih
mem
bran
ai da m
enjaju
sinap
tičkutran
smisiju
u C
NS
-u tako što:
�sm
anju
ju ekscitato
rnu
�p
ovećavaju
inh
ibito
rnu
transm
isiju.
•P
retpostavlja se da ovi efekti mogu nastati kao posledica interakcije O
A sa
GA
BA
A recep
torim
a, K2P
kanalim
a (posebna vrsta kanala za K+) N
MD
A,
glicin
skim, A
Ch
(neu
ralnim
niko
tinskim
) i nekim 5-H
Trecep
torim
a
•P
ostoje dokazi da većina in
travenskih
OA
deluje dominantno tako što
potencira dejstva GA
BA
-e preko GA
BA
A –
receptora, i verovatno inhibira dejstvo glutam
atapreko N
MD
A rec.
•H
alog
eno
vaniu
gljo
vod
on
iciim
aju brojna ciljna mesta dejstva.
•K
etamin
, azotn
i oksid
uli ksen
on
izgleda dominantno deluju posredstvom
inhibicije N
MD
A rec. i/ili ekscitacije
K2P
kanala.
•P
retpo
stavlja se da svaki an
estetik ima više ciljn
ih m
esta dejstva!
9
DE
JST
VA
OA
10
Anesteticideluju na sve strukture C
NS
-a, ali su najosetljiviji:
•R
etikularn
afo
rmacija
–inhibicijom
nastajebesvesno
stanje•
Talamu
s-
inhibicijom relejnih
jedara talamusa
i delo
va korteksa
na koje se oni projektuju izostaje ose
ćaj senzornihdraži(analgezija)
•H
ipo
kamp
us
–inhibicijom
neuronadolazi do am
nezije.
•U
većim
koncentracijama anesteticiinhibiraju ve
ćinu moždanih funkcija;
ako se predozirajum
ogu izazvati depresiju respiratorne i kardiovaskularne
funkcije i smrt.
-K
VS
:halogenovaniugljovodonicipove
ćavaju osetljivost miokarda
prema
kateholaminim
a, što može dovesti do ventrikularnih
aritmija
(ekstrasistola)
-R
esiprato
rnisistem
: svi anestetici(sem N
2 O, ksenona
i ketamina) su
dep
resorid
isanja
INH
ALA
CIO
NI O
A
�obuhvataju jed
no
stavne, n
ereaktivne,
hem
ijski vrlo različite su
pstan
ce
�LA
KO
ISP
AR
LJIVE
TEČ
NO
ST
I -halogenovaniugljovodonici
�G
AS
OV
I (ksenon, azotni oksidul)
�N
ajčešće se ko
riste za od
ržavanje
anestezije!
11
FAR
MA
KO
KIN
ETIK
A IN
HA
LAC
ION
IH O
A
•A
nestetik do
speva u organizam
i nap
ušta g
a preko pluća.
•A
nestezija nastaje kada se u m
ozg
u p
ostig
nu
od
go
varajuće
kon
centracije an
estetika.
12
•K
rvno-moždana barijera je
potpuno propusna za anestetike pa se koncentracije anestetika u m
ozgu i krvi paralelno m
enjaju. Stoga, kinetika
prelaska anestetika iz udahnute
disajnesm
eše krv odre
đuje kinetiku farm
akološkog efekta leka!
Brzina uvo
đenja i oporavka od anestezije zavisi od:
•osobina
anestetika:•
rastvorljivostanestetika u krvi-što je m
anja rastvorljivostanestetika u krvi (deobnikoeficijent krv:gas), brže dejstvo i brži oporavak
•rastvorljivostanestetika u m
astima
–što ve
ća liposolubilnost
(deobnikoeficijent ulje:gas), anestetik je m
oćniji, ali se i više akum
ulira u telesnim m
astima
(dugotrajnapospanostnakon intervencije)
•fizioloških faktora:
•stepen ventilacije alveola
•m
inutnivolumen.
1314
An
estetikD
eob
ni
koeficijen
t krv/gas
Deo
bn
i ko
eficijent
ulje/g
as
Ind
ukcija/
op
oravak
MA
K
(%v/v)
kom
entar
N2 O
Azo
t-su
bo
ksid®
Kalin
ox
®
0.51.4
brz>
100N
em
ože perse proizvesti
opštu anesteziju
Desfluran
0.423
brz6-7
Pogodan za dnevnu hirurgiju
zbog brzog dejstva i oporavka
Sevofluran
Sevo
rane®
0.653
brz2
kao desfluran
IzofluranF
oran
e®1.4
91srednje
brz1.2
Široko se prim
enjuje
Enfluran
1.998
srednje brz
0.7S
manjuje se prim
ena zbog prokonvulzivnog
dejstva
Halotan
Halo
than
®2.4
220srednje
brz0.75
Sm
anjuje se primena
zbog hepatotoksičnosti(trifluoroacetat)
Etar
12.065
spor1.9
višese ne koristi
JAČ
INA
AN
ES
TE
TIK
A izražava se kao M
AK
–m
inimalna alveolarna
koncentracija (tj. parcijalni pritisak)anestetika
u disajnoj smeši
koja može da izazove hiruršku anesteziju u 50%
pacijenata. Što
je m
anja M
AK
, anestetik je p
oten
tnijitj. d
eluje u
nižim
ko
ncen
tracijama.
15
ME
TAB
OLIZA
M IN
HA
LAC
ION
IH A
NE
STE
TIKA
•N
eki halogenovaniugljovodonici(halotan) metabolišu
se u organizm
u. To nije od značaja za dužinu trajanja
anestezije, ali doprinosi toksičnim efektim
a. H
epato
toksičn
ost
halo
tana
pripisuje se metabolitim
a-
bromidim
a i trifluorosirćetnojkiselini. Zbog toga se ne
preporučuje upotreba halotana
ako nije prošlo bar 3 m
eseca od poslednjeg izlaganja ovom anestetiku.
•E
nflurani sevofluran
gradefluoride, ali u netoksičnim
koncentracijama
prilikom standardne prim
ene.
16
NE
ŽELJE
NA
DE
JSTVA
INH
ALA
CIO
NIH
OA
•H
alog
eno
vaniu
gljo
vod
on
icimogu izazvati m
align
u
hip
ertermiju
–javlja se retko, usled prekom
ernog stvaranja toplote u m
išićima, suzbija se dantrolenom
(blokatoromrijanodinskih
Ca
2+kanala)
•H
epatotoksičnost(posebno halotan), kardiorespiratornadepresija, hipotenzija, aritm
ije, konvulzije (posebno enfluran), m
učnina, povra
ćanje, nagle promene
raspoloženjau danim
a nakon operacije.
•N
2 O–
megaloblastna
anemija nakon česte ili produžene
primene
17
•A
zotn
i oksid
ul–
koristi se •
za od
ržavanje an
estezije (50-66% u kiseoniku), u
kombinaciji sa drugim
anesteticima, kao i
•za an
algeziju
, u subanestetičkimkoncentracijam
a (50%
N2 O
+ 50%
kiseonik). Prim
ena u porodiljstvu pre nastupanja dejstva epiduralne
anestezije, stomatologiji,
pri previjanju opekotina
•N
2 O A
zot-su
bo
ksid®
•
N2 O
+ kiseonik K
alino
x®
18
INT
RA
VE
NS
KI O
A
•N
ajčešće se koriste
zauvo
đenjeu anesteziju, pre
primene inhalacionog
anestetika
•M
ogu se koristiti i za održavanje anestezije
•besvesno
stanjenastupa
nakon20-30 sekundiod
početka
i.v.davanja.
19
PR
OP
OF
OL
Dip
rivan®
, Pro
po
fol®
-
najšire korišćen –
indukcija i održavanje OA
kod odraslih i dece-
brzose m
etaboliše(t1/2 =
2-4 min), oporavak od anestezije
je vrlo brz; nem
a„m
amurluka“ (engl. „hangover“)
-koristan
zakratkotrajne
intervencije(“day-case surgery”)
-m
ože se koristiti sam, bez inhalacionih anestetika
-kod odraslih m
ože se koristiti i kao sedativ u intenzivnoj nezi, kod m
lađih od 16 god je K
i u ovoj indikaciji („sindrom infuzije propofola“)
-n.e.: bradikardija
tokom prim
ene; konvulzijei anafilaksa
nakon prim
ene leka
TIO
PE
NT
ON
-NA
TR
IJUM
•B
rzo uvođenje u anesteziju i brzo bu
đenje (za oko 5 min), zbog
redistribucijeleka u druga tkiva, naro
čito masno. Iz ovih tkiva lek se
dugo oslobađa, pa sedacija
(„hangover“) nakon procedure traje 24h i duže (ako su prim
enjivane ponovljene doze) •
nema analgetički efekat
•m
ala terapijska širina
20
ET
OM
IDA
TH
ypn
om
idate®
•sličan
tiopentonu, alise bržem
etaboliše(nem
a mam
urluka)i m
nogo jevećiraspon
između
efektivnih i toksičnih doza•
N.e.-
supresijakore
nadbubrežnežlezde
KE
TAM
IN•
danas se retko koristi•
analog halucinogenafenciklidina, sa
sličnimsvojstvim
a•
efekat nastajerelativno
sporo(1-2
minuta)
•izaziva
“disocijativnuanesteziju” u kojojje bolesnik
svestan, mada
saam
nezijom, ine
reagujena
bol•
visokaincidenca
pojavedisforije, halucinacija, no
ćnih mora tokom
oporavka•
uglavnomse koristiza
manje
intervencijekod
dece
MID
AZ
OL
AM
Flo
rmid
al®, D
orm
icum
®•
benzodiazepinkoji d
eluje
znatno spo
rije od ostalih i.v. OA
•izaziva anesteziju
kojanije
dovoljnoduboka
•koristise kao
preo
perativn
isedativ
i toko
m n
eprijatn
ih d
ijagn
ostičkih
pro
cedu
ra(npr.
endoskopija) kadapuna
anestezijanije
potrebna(izaziva am
neziju), može uz dodatak i.v.
opioida
21
•Z
a intrao
perativn
uan
algeziju
(pre ili tokom uvo
đenja u anesteziju) daju se m
ale doze kratkodelujućih
opioida; njihovom prim
enom
smanjuje se doza anestetika i njegova n.d.:
•F
entanilFen
tanyl®
•A
lfentanilRap
ifen®
•S
ufentanilSu
fenta
forte®
•R
emifentanilU
ltiva®
•N
.d. respiratorna i kardiovaskularnadepresija, m
učnina, povra
ćanje, rigiditetm
išića
NE
UR
OL
EP
TAN
AL
GE
ZIJA
–poseban vid anestezije -
stanje dobre analgezije
uz očuvanu svest pacijenta. O
stvaruje se kombinovanom
prim
enom fen
tanila
i dro
perid
ola. P
ogodna je kod bolnih dijagnostičkih i terapijskih procedura (bronhoskopija, obrada opekotina).
22
•Lekove koji se koriste u anesteziji (O
A, neurom
išićne blokatorei dr.), treba
da daju
isključivo
lekari specijalizo
vani za n
jiho
vu p
rimen
u, sa
adekvatnom obukom
za obezbeđivanje prohodnostidisajnih puteva i u
uslovima kada je na raspolaganju oprem
a za reanimaciju!
•O
d izuzetnog je značaja da an
esteziolo
gim
a info
rmaciju
o S
VIM
leko
vima koje pacijent prim
enjuje.
•P
reopšte
anestezijen
eb
itreb
aloo
bu
stavitihroničnu
primenu:
insulina,glukokortikoida,
antiepileptika,antiparkinsonik,
antipsihotika,anksiolitika,
bronhodilatatora,kardiovaskularnih
lekova,lekova
zaterapiju
glaukoma,
hipo-ilihipertireoze
iimunosupresiva.
•P
reopšte
anestezijetreb
alob
iob
ustavitihroničnu
primenu:
oralnihkontraceptiva/H
ST,
MA
OI,
TC
A,
Li(24h
prevelike
operacije),diuretika
kojištedekalijum
,AC
EIiA
RB
(24hpre
operacije),•
Odluku
onastavku
primene/obustavi
antiagregacionih/antikoagulantnihlekova
donoseanesteziolog
ihirurg.•
Nakon kratkotrajne anestezije pacijenti ne sm
eju da voze minim
um 24h!
23
MIO
RE
LA
KS
AN
SI
�lekovikojiprouzrokuju
relaksaciju skeletnem
uskulature:1.
BL
OK
AT
OR
I NE
RV
NO
-MIŠ
IĆN
E S
PO
JNIC
E2.
CE
NT
RA
LN
O D
EL
UJUĆ
I MIO
RE
LA
KS
AN
SI
(SP
AZ
MO
LIT
ICI)
3.D
AN
TR
OL
EN
24
1. BLO
KA
TOR
I NE
RV
NO
-MIŠ
IĆN
E
SP
OJN
ICE
�dodatak
opštojanesteziji –om
ogućuju
endotrahealnuintubaciju
i obezbeđuju
optimalnu relaksaciju m
išića tela tokom
anestezije�
sintetisanisu po uzoru na tub
oku
rarin–
aktivni princip kurarea–
otrova za strele�
po strukturi su slični acetil-holinu
25
tubokurarin
•O
vi lekovi deluju na nivou završne m
oto
rne p
loče.
26
•Iz term
inalnogdela
motornog neurona, usled
širenja akcionog potencijala, osloba
đa se A
Ch. O
n aktivira postsinaptičke
nikotinske holinergičke
receptore, što rezultuje kontrakcijom
m
išićne ćelije.
Podela blokatora
nervno-mišićne spojnice
1. nedepolarizujući(kom
petitivni): •
tubokurarin•
pankuronijumP
avulon®•
vekuronijumN
orcuron®•
atrakurijumTracurium
®•
rokuronijumE
smeron®
•cisatrakurijum
Nim
bex®•
mivakurijum
2. depolarizujućim
iorelaksansi: •
suksametonijum
(sukcinilholin) Midarine®
27
NE
DE
PO
LA
RIZ
UJUĆ
I (KO
MP
ET
ITIV
NI) M
IOR
EL
AK
SA
NS
I•
kom
petitivn
iantag
on
isti niko
tinsko
g h
olin
ergičko
grecep
tora
na nivou završne m
otorne ploče
•blokada se m
ože nadvladati povećanjem
količine AC
h(blokadom
AC
hE)
DE
PO
LA
RIZ
UJUĆ
I MIO
RE
LA
KS
AN
SI
•I faza –
dep
olarizacijskib
lok
–suksam
etonijumdeluje kao ag
on
istn
ikotin
skih A
Ch
recepto
ra–
prvo se javlja opšta i dezorganizovana kontrakcija m
išića. Za razliku od A
Ch, suksam
etonijumostaje duže u
sinapsi(ne razgrađuje ga A
ChE
), mem
brana ostaje depolarizovanai ne
reaguje na naredne impulse sa m
otoneurona. Depolarizacijskiblok se n
e m
ože
nadvladati blokatorima
AC
hE(oni čak m
ogu potencirati blok).
•II faza –
desen
zibilizacijskib
lok
–depolarizacija
motorne plo
če se sm
anjuje i mem
brana se repolariše. Ona m
eđutim
, ne može biti ponovo
depolarizovana(desenzibilisana
je). Mehanizam
ove faze je nepotpuno razjašnjen, pretpostavlja se da lek sada blokira kanal i pri kraju ove faze blok se m
ože okončati davanjem
inhibitoraA
ChE
.
28
Efekti m
iorelaksan
sa
•R
elaksacijaskeletn
em
usku
lature
–•
Ned
epo
larizujući-
zahvaćenostide ovim
redom: očni m
išići, mišići
za gutanje i govor, mišići ekstrem
iteta, mišići vrata, m
išići trupa i kičm
enog stuba, interkostalnimišići, dijafragm
a. Zavisno od
predstavnika dejstvo traje 20-35 min (atrakurijum
, vekuronijumi
rokuronijum-
srednje dugo dejstvo), > 35m
in (pankuronijum-
dugodelujući)
•D
epo
larizujući-
tokom prvih 30s od prim
ene javljaju se fascikulacije
mišića trupa, zatim
sledi paraliza ruku, vrata i nogu i kona
čno respiratorne muskulature. D
ejstvo sukcinilholinatraje 5-10
min.
29
Farm
akokin
etika•
Kao kvaternerne
amonijum
ovestrukture
ovi lekovi ne m
og
u da se
resorb
uju
iz dig
estivno
gtrakta (isklju
čivo i.v. primena) i ne m
oguda
prođu
krvno-moždanu barijeru (n
emaju
delo
vanje n
a CN
S)
•S
ukcinilholinbrzo razgra
đuju pseudoholinesterazau krvi i
butirilholinesterazau jetri.
Neželjen
i efekti �
atrakuriju
mi m
ivakuriju
m: prolazna hipotenzija
(usled oslobađanja
histamina)
�p
anku
ron
ijum
: tahikardija, ne izaziva hipotenziju
�su
ksameto
niju
m:
•postoperativnim
išićni bol (posledica fascikulacija)•
bradikardija(zbog stim
ulacije muskarinskih
receptora)•
porast intraokularnogpritiska (kontrakcija intraokularnih
mišića)
•m
aligna hipertermija
30
2. CE
NTR
ALN
O D
ELU
JUĆ
I MIO
RE
LAK
SA
NS
I•
Za razliku od lekova koji deluju na nivou nervno-m
išićne spojnice (periferno), ovi lekovi deluju na centralni nervni sistem
•K
oriste se za olakšan
je hro
ničn
og
spazm
a mišića ko
d p
acijenata sa
mu
ltiplo
msklero
zom
, cerebraln
om
paralizo
m, p
ovred
om
kičmen
e m
ožd
ine i d
rug
im n
euro
loškim
po
remećajim
a praćen
ih sp
asticitetom
.•
N.d. –
smanjenje m
išićnog tonusam
ože rezultovati većom
onesposobljenoš
ću•
Baklo
fendeluje dom
inantno na nivou kičmene m
oždine. Agonist G
AB
AB -
receptora, n.d. sedacija•
Tizan
idin
Sirdalud®
–agonistalfa2 adrenergičkih
receptora, n.d. hipotenzija
•E
kstrakt kanab
isa•
tetrazepam
Myolastan®
, diazep
amid
r. BD
Z –
doze za mišićnu
relaksaciju slične su anksiolitičkimdozam
a
3. DA
NT
RO
LE
N•
deluje direktno na skeletne mišiće, inhibira rijanodinske
receptore(R
yR1)
na sarkoplazmatskom
retikulumu
•Indikacije -
spasticiteti maligna hiperterm
ija
3132
LO
KA
LN
I AN
ES
TE
TIC
I•
Lekovikojiprouzrokujuneosetljivost
određenog
dela tela pri potpuno očuvanoj
svesti•
Deluju LO
KA
LNO
–na m
estu primene -
reverzibilnosp
rečavaju
stvaranje i
spro
vođ
enje n
ervnih
imp
ulsa
33
Estri
•kokain
•hlorprokain
•prokain
•tetrakain
•benzokain
Am
”i”dibupivakain
Marcaine®
lidokainLidokain
hlorid®lidokain
+ adrenalin
Lidokain2%
adrenalin®
artikainC
ystocain®artikain
+ adrenalin C
ystocainA
®ropivakain
Ropivacaine
Molteni®
levobupivakainC
hirocaine®m
epivakain
Erythroxylon
coca
Mehanizam
dejstva LA•
blo
kiraju vo
ltažno
zavisne N
a+
kanale
-zatvaraju
transmem
branskuporu i spre
čavaju ulazak jona Na
+u nultoj fazi
akcionog potencijala•
LA su slabe baze koje su aktivne u jonizovanom
obliku, ali je prolaz kroz nervni om
otač i neuralnu
mem
branu mogu
ć samo ako
su u nejonizovanomobliku.
34
Dejstvo LA
je:•
zavisno
od
up
otreb
e(“u
sed
epen
den
t”) •
zavisno
od
mem
bran
skog
po
tencijala („vo
ltage
dep
end
ent“) –
neuronisa visokom frekvencom
sprovođenja
impulsa tj. sa „pozitivnijim
“ mem
branskim potencijalom
(oni koji su često u fazi depolarizacije) osetljiviji su na dejstvo LA
•O
bjašnjenje:1. m
olekulianestetikab
ržed
ob
ijum
og
ućn
ost
pristu
pa
kanalu
akoje o
n o
tvoren
;2. m
oleku
lianestetika
imaju
većiafin
itetp
rema
inaktiviran
om
kanalu
negoprem
akanalu
kojije u stanjum
irovanja
3536
Dejstva
LA na transm
isiju u različitim nervnim
vlaknim
a
•LA
prvo blokiraju mala nem
ijelinska(C
) vlakna, a zatim
mijelinizirana. Z
ato se dejstva manifestuju gubitkom
funkcija slede
ćim redom
:�
Bol
�Toplota
�D
odir�
Propriocepcija
�Tonus skletenih
mišića
Najm
anje osetljiva vlakna prva se oporavljaju.
Razlika u osetljivosti u različitim
nervnim vlaknim
a nije od velikog zna
čaja u praksi–retko se m
ože samo blokirati
osećaj za bol, a da se izbegne lokalna paraliza.
37
Sistem
ska (neželjena) dejstva LA•
Neželjen
iefektisurezu
ltatp
relaskaL
A u
sistemsku
cirkulaciju
(kod inflitracionei blok anestezije ovo se spre
čava dodatkom
vazokonstriktora–
adrenalinaili felipresina;vazokonstriktor
se ne sm
e primeniti kod
prstijuna
ruciilinozi, zbogopasnostiod
ishemije).
•K
ardio
vaskularn
isistem-
dep
resija mio
karda
(bradikardija, srčanizastoj) i vazo
dilatacija
(direktno dejstvo na glatki mišić +
inhibicija sim
patikusa)
•C
entraln
i nervn
i sistem–
osećaj pijanstva, pospanosti, uko
čenost jezika i perioralne
regije, muka, povra
ćanje, tremor, trzaji m
išića i konvulzije. M
ože da se desi ekscitacijanakon koje sledi depresija
CN
S.
38
Metode izvo
đenja lokalne anestezije
1.P
ovršinskaanestezija
2.Infiltraciona
anestezija3.
Intravenskaregionalna anestezija
4.A
nestezija sa blokadom nerva (blok anestezija)
5.S
pinalna anestezija6.
Epiduralna
anestezija
3940