ANESTSICOS LOCALESNatalia Martn HernndezMarzo 2006

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ESTRUCTURA QUMICAESTERAMIDAEj.: procana, cloroprocana, dibucana, tetracanaEj.: lidocana, prilocana, mepivacana, bupivacana, etidocana, ropivacana

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ESTRUCTURA QUMICA Nucleo Aromtico o Polo Lipfilocido benzioco o paraaminobenzoico, responsable de la liposolubilidad, fijacin y difusin del producto.

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ESTRUCTURA QUMICA Cadena intermedia de 6 a 9: Alargamiento: liposolubilidad, potencia y toxicidad Acortamiento: mejora hidrosolubilidad

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ESTRUCTURA QUMICA Polo Hidrfilo o Amina:Relacionado con la hidrosolubilidad, difusin sanguinea e ionizacin de la molcula.

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ESTRUCTURA QUMICA

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Afectan a la potencia:tamao, tipos y mielinizacin de la fibrapHfrecuencia de estimulacin del nervio K+ y Ca2+PROPIEDADES FISICOQUMICAS Potencia: depende de la liposolubilidad

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BH+ B + H+

pKa = pH - log(B)/log(BH+)PROPIEDADES FISICOQUMICAS Inicio Accin:

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Unin a protenas plasmticas Duracin de la accin:PROPIEDADES FISICOQUMICAS Bloqueo diferencial sensitivo - motor

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MECANISMO DE ACCIN La forma no ionizada del AL (B) atraviesa la membrana axonalCambio de forma (BH+ B + H+), por accin del pH ms bajoUnion a un Receptor de los canales Na+Se bloque as, de forma selectiva, la generacin y propagacin del potencial de accin.

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MECANISMO DE ACCINVia normalCon AL

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MECANISMO DE ACCIN

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Vasodilatacin y elevacin de la temperatura por bloqueo de las fibras BDisminucin de la sensibilidad al dolor ya que la temperatura al bloquearse las fibras A delta y CDisminucin de la propiocepcin por bloqueo de las fibras A gammaDisminucin de la sensacin de tacto y presin debido al bloqueo de las A betaDisminucin de la funcin motora por bloqueo de las fibras A alfa MECANISMO DE ACCIN La secuencia del bloqueo es:

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Dosis total administrada

Lugar de administracinintravenoso > interplenral > intercostal > caudal > epidural >plexo braquial > citico > subcutneo

Presencia de vasoconstrictores

FARMACOCINTICA Absorcin:

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Velocidad de inyeccin

Propiedades farmacolgicas del ALVasodilatacin intrnsecaUnin tisular

FARMACOCINTICA Absorcin:

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Perfusin tisularfase rpida ()fase lenta ()

Coeficiente de particin tejido / sangre

Masa de tejido

FARMACOCINTICA Distribucin:

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steres: colinesterasa plasmtica (cocana, benzocana, procana, tetracana, clorprocana)

Amidas: heptico(lidocana, mepivacana, prilocana, bupivacana, ropivacana, etidocana,dubicana)

FARMACOCINTICA Metabolismo:

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VasoconstrictoresAlcalinizacin de los AL, bicarbonato1 meq de NaHCO3 c/10 ml de lido o mepi0.1 meq de NaHCO3 c/10 ml de bupiCarbonatacinPotasioDextranosHialuronidasas

FARMACOCINTICA Potenciadores de la accin:

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Sobredosificacin

Administracin intravascular accidental

Absorcin sistmica masivaTOXICIDAD

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TOXICIDAD SNS

Estadio Signos y sntomas 1. Prdromos Acorchamiento lingual y perioral ConfusinTinnitus - AcfenosDesorientacinFasciculaciones - espasmos musculares 2. Fase de excitacin Convulsiones tnico - clnicas 3. Fase de depresin Inconsciencia Depresin general del SNC Depresin y paro respiratorio

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TOXICIDAD SNS Aumenta con: la potencia del AL pCO2 pH rpida velocidad de administracin

Aditiva en combinacin de AL

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Contractilidad cardaca Velocidad de conduccin

TOXICIDAD CARDIOVASCULAR Toxicidad Cardiaca Toxicidad VascularVasocontriccin a bajas dosisVasodilatacin a altas dosis

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TOXICIDAD CARDIOVASCULAR

Estadio Signos y sntomas 1. Prdromos Hipertensin y taquicardia durante la fase de excitacin del SNC 2. Fase intermedia Depresin miocardio Disminucin del gasto cardacoHipotensin media - moderada 3. Fase final Vasodilatacin perifricaHipotensin profundaBradicardia sinusalAlteraciones de la conduccinArritmias ventricularesColapso circulatorio y shock

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TOXICIDAD CARDIOVASCULARAumenta con: Hipoxia Acidosis Embarazo Hiperpotasemia Adicin de adrenalina

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TRATAMIENTO Oxgeno y preservacin de la via area TT de las convulsiones Succinilcolina Benzodiacepinas, barbitricos TT de las arritmias Soporte cardiovascular

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OTROS Toxicidad Respiratoria Hipotona Uterina Musculatura lisa digestiva Reacciones alrgicas Metahemoglobinemia Dolor a la inyeccin

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CARACTERSTICAS

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PROCA

TETRA

LIDO

MEPI

PRILO

BUPI

ROPI

Liposolubilidad

1

80

3,6

2

2

30

pKa

8,9

8,5

7,9

7,6

7,9

8,1

8,1

Unin a proteinas%

5,8

75,6

64,3

77,5

55

95,6

94

Potencia relativa

1

8

2

2

2

8

8

Concentracin equivalente

2

0,25

1

1

1

0,25

0,25

Latencia (min)

10-20

20-30

5-10

10-15

10-15

20-30

6-7

Duracin (min)

30-90

180-360

60-120

90-180

60-120

180-360

160-290

Toxicidad

+

++++

++

++

+/++

++++

++

DOSIS MXIMAS RECOMENDADAS

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sin adrenalina

(mg/kg)

con adrenalina

(mg/kg)

dosis convulsivante

(mg/kg)

Procana

7

14

19,2

Tetracana

1,5

2

2,5

Prilocana

5,7

8,5

18,1

Lidocana

3-4

6-7

14,2

Mepivacana

4,5

7

18,8

Bupivacana

2

2-2,5

4,4

Ropivacana

2

2,3

4,9