Anestésicos Locales Dr Isaías Salas Herrera MD PhD. Director Centro Nacional de Control Dolor y Cuidado Paliativo CCSS

Anestésicos LocalesAnestésicos Locales

Dr Isaías Salas Herrera MD PhD.Dr Isaías Salas Herrera MD PhD.Director Centro Nacional de Control Dolor y Director Centro Nacional de Control Dolor y Cuidado PaliativoCuidado PaliativoCCSShttp://www.youtube.com/watch?CCSShttp://www.youtube.com/watch?v=akPN_lqJQvc&feature=relatedv=akPN_lqJQvc&feature=related

HistoriaHistoria

La Cocaina aislada por Albert Niemann en Alemania en La Cocaina aislada por Albert Niemann en Alemania en 1860.1860.

1884 Sigmund Freud la utiliza como coadyuvante en el 1884 Sigmund Freud la utiliza como coadyuvante en el tratamiento de la adicción a la morfinatratamiento de la adicción a la morfina

Freud y Karl Kollar describen sus propiedades analgésicas.Freud y Karl Kollar describen sus propiedades analgésicas.

Kollar la introduce como analgésico tópico en cirugía Kollar la introduce como analgésico tópico en cirugía oftalmológica.oftalmológica.

En 1884 el Dr. William Stewart Halsted fue el precursor de En 1884 el Dr. William Stewart Halsted fue el precursor de la inyección local de cocaina.la inyección local de cocaina.

Anestésicos localesAnestésicos locales

Agente capaz de interrumpir impulsos Agente capaz de interrumpir impulsos dolorosos en una región específica del dolorosos en una región específica del cuerpo sin alterar la conciencia.cuerpo sin alterar la conciencia.

Normalmente el proceso es reversible, sin Normalmente el proceso es reversible, sin afectar la fibra nerviosaafectar la fibra nerviosa

Dipiro J. 1999. Pharmacotherapy. A pathophysiologyc approach. 3 ED. Appletton & Lange. NY.

Composición químicaComposición química

•Todos los anestésicos locales son bases débiles clasificadas como aminas terciarias.


EsteresEsteres

Se incluyenSe incluyen

– ProcainaProcaina– TetracainaTetracaina– Clorprocaina. Clorprocaina.

Son metabolizados por la pseudocolinesterasa plasmática.Son metabolizados por la pseudocolinesterasa plasmática.

Producen un metabolito llamado ácido para-amino Producen un metabolito llamado ácido para-amino benzoico, responsable de algunas reacciones alérgicas.benzoico, responsable de algunas reacciones alérgicas.


AmidasAmidas

Se incluyen:Se incluyen:

– LidocainaLidocaina– MepivacainaMepivacaina– PrilocainaPrilocaina– BupivacianaBupivaciana– Etidocaina. Etidocaina.

Son metabolizados en el hígado a compuestos inactivos.Son metabolizados en el hígado a compuestos inactivos.

Reacciones alérgicas se ha descrito con la lidocaina. Reacciones alérgicas se ha descrito con la lidocaina.


Mecanismo de acciónMecanismo de acción

Bloqueo de conducción nerviosa por reducción Bloqueo de conducción nerviosa por reducción de la entrada de sodio al citoplasma del nervio.de la entrada de sodio al citoplasma del nervio.

Los anestésicos locales se unen directamente Los anestésicos locales se unen directamente con el canal voltage dependiente de sodio.con el canal voltage dependiente de sodio.

Al impedir la entrada de sodio, se bloquea Al impedir la entrada de sodio, se bloquea concomitantemente la salida de potasio concomitantemente la salida de potasio presentando una inhibición de la despolarización presentando una inhibición de la despolarización de la fibra nerviosa.de la fibra nerviosa.

Prakash U. 2000. Mayo Clinic Internal Medicine Board Review. Mayo Clinic Ed. Philadelphia EEUU.

Mecanismo de acciónMecanismo de acción

Difusión de la forma no ionizada (base) a traves de la vaina del nervio.

Reequilibrio entre la forma basal y catiónica en el axoplasma.

Unión del catión a un receptor dentro del canal de Na, originando bloqueo y consecuente inhibición del transporte de Na.


Diagrama de acciónDiagrama de acción

Puntos de acciónPuntos de acción

1) Disminuyen el rango de despolarización1) Disminuyen el rango de despolarización

2) Reducen la amplitud del potencial de acción2) Reducen la amplitud del potencial de acción

3) Inhiben la génesis de un potencia de acción3) Inhiben la génesis de un potencia de acción

4) Reducen conducción axonal 4) Reducen conducción axonal

5) Previenen la propagación del potencial de acción5) Previenen la propagación del potencial de acción

6) No alteran el potencial de reposo de la fibra nerviosa6) No alteran el potencial de reposo de la fibra nerviosa

7) Aumenta el umbral de despolarización7) Aumenta el umbral de despolarizaciónDipiro J. 1999. Pharmacotherapy. A pathophysiologyc approach. 3 ED. Appletton & Lange. NY.

Factores que afectan la acción Factores que afectan la acción analgésicaanalgésica

pHpH

– Tejidos ácidos (infecciones, etc) mantienen el Tejidos ácidos (infecciones, etc) mantienen el anestésico ionizado y no permite penetración axonal.anestésico ionizado y no permite penetración axonal.

– Grado de ionización: A más cercano este el Pka del Grado de ionización: A más cercano este el Pka del anestésico local del Ph tisular, mas rápida será su anestésico local del Ph tisular, mas rápida será su acción.acción.


Solubilidad en lípidos: A mayor solubilidad mayor Solubilidad en lípidos: A mayor solubilidad mayor la potencia.la potencia.

Unión proteíca: A mayor unión proteíca mas Unión proteíca: A mayor unión proteíca mas duración de actividad.duración de actividad.

Factores que afectan la acción Factores que afectan la acción analgésicaanalgésica

Harvey R, Champe P. 1992. Pharmacology. Lippincott´s Ilustrated Reviews. 2 ed. Lippincott & Co. NY.

Suceptibilidad al bloqueo de los diferentes tipos de Suceptibilidad al bloqueo de los diferentes tipos de fibras nerviosasfibras nerviosas

Tipo de fibra Función Diametro(μm)

Mielina Velocidad de

conducción (m/s)

Sensibilidad al bloqueo

Tipo A Alpha

Propiocepción, motora

15-20

Mielínica

70-120

+

Beta Tacto, presión 5-12 Mielínica 30-70 ++

Gamma Fibras musculares 3-6 Mielínica 15-30 ++

Delta Dolor y tempertura 2-5 Milelínica 12-30 +++

Tipo B Fibra preganglionar autónoma

< 3 Amielínica 0.5-2.3 ++++

Tipo C Raíz dorsal

Dolor

0.4-1.2

Amielínica

0.7-2.3

++++

Simpática Posganglionar 0.3-1.3 Amilíenica ++++

04/10/2304/10/23

ToxicidadToxicidad

Sucede por dosis altas del fármaco, o Sucede por dosis altas del fármaco, o inyección inadvertida en espacio inyección inadvertida en espacio subaracnoideo o intravascular.subaracnoideo o intravascular.

Dipiro J. 1999. Pharmacotherapy. A pathophysiologyc approach. 3 ED. Appletton & Lange. NY.. .

ToxicidadToxicidadReacción alérgica:Reacción alérgica:

– Se presenta en menos de 1%, principalmente en los Se presenta en menos de 1%, principalmente en los tipo éster. tipo éster.

Broncoespasmo.Broncoespasmo.Shock anafiláctico.Shock anafiláctico.

– Tx. Sintomático:Tx. Sintomático:

Epinefrina.Epinefrina.Esteroides.Esteroides.Broncodilatadores.Broncodilatadores.


04/10/2304/10/23

ToxicidadToxicidad

SNCSNC– Mareo, tinitus, hormigueo peribucal, confusión.Mareo, tinitus, hormigueo peribucal, confusión.– Sacudidas musculares, alucinaciones auditivas y visuales.Sacudidas musculares, alucinaciones auditivas y visuales.– Convulsiones tónico-clónicas, inconsciencia, paro respiratorio.Convulsiones tónico-clónicas, inconsciencia, paro respiratorio.

CardiacoCardiaco

– Hipertensión, bradicardia.Hipertensión, bradicardia.– Menor contractibilidad y compromiso de gasto cardiaco.Menor contractibilidad y compromiso de gasto cardiaco.– Hipotensión tardia.Hipotensión tardia.– Bradicardia sinusal, arritmias ventriculares, paro circulatorio.Bradicardia sinusal, arritmias ventriculares, paro circulatorio.

Harvey R, Champe P. 1992. Pharmacology. Lippincott´s Ilustrated Reviews. 2 ed. Lippincott & Co. NY.. .

TratamientoTratamiento

Manejo sintomático:Manejo sintomático:

– Convulsiones: Benzodiacepinas = Diazepam o Convulsiones: Benzodiacepinas = Diazepam o barbitúricos de acción corta = Tiopental. barbitúricos de acción corta = Tiopental.

– Hiperventilación con oxigenoterapia.Hiperventilación con oxigenoterapia.

– Bloqueador neuromuscular para tratar actividad Bloqueador neuromuscular para tratar actividad convulsiva violenta.convulsiva violenta.


TratamientoTratamiento

““Toxicidad cardiaca de bupivacaína es dificil de Toxicidad cardiaca de bupivacaína es dificil de controlar y con frecuencia lleva al muerte”controlar y con frecuencia lleva al muerte”

Hipotensión:Hipotensión:

– Fluido terapia.Fluido terapia.– Vasoconstrictores.Vasoconstrictores.– Si existe depresión miocardica: Inotrópicos.Si existe depresión miocardica: Inotrópicos.– Intubación endotraqueal (ventilación controlada)Intubación endotraqueal (ventilación controlada)

Harvey R, Champe P. 1992. Pharmacology. Lippincott´s Ilustrated Reviews. 2 ed. Lippincott & Co. NY.

04/10/2304/10/23

Anestesia regionalAnestesia regional

Mayor grado de absorción vascular (¡ cuidado !)Mayor grado de absorción vascular (¡ cuidado !)

– Nervios intercostales > caudal >epidural >plexo braquial Nervios intercostales > caudal >epidural >plexo braquial >Ciatico-femoral >subcutaneo.>Ciatico-femoral >subcutaneo.

– Nervios intercostales estan rodeados de vasos Nervios intercostales estan rodeados de vasos sanguineos, aumentando riesgo de toxicidad por sanguineos, aumentando riesgo de toxicidad por absorciónabsorción

Dipiro J. 1999. Pharmacotherapy. A pathophysiologyc approach. 3 ED. Appletton & Lange. NY.. .

VasoconstrictoresVasoconstrictores

Los vasoconstrictores disminuyen el grado de Los vasoconstrictores disminuyen el grado de absorción vascular lo cual favorece la absorción vascular lo cual favorece la concentración local de la sustancia.concentración local de la sustancia.

Existe controversia sobre la cantidad que se Existe controversia sobre la cantidad que se debe utilizar pero comunmente se utiliza debe utilizar pero comunmente se utiliza 1:200,000 de epinefrina. 1:200,000 de epinefrina.


Tipo de anestesia

Sitio de acción Indicación Droga

Superficie

Terminal nerviosa de la piel y membranas mucosas

Odontología Cirugía Dignóstico

Tetracaina Lidocaina

Infiltración Terminales nerviosas subcutaneas

Odontología Cirugía

Procaina Lidocaina Bupivacaina

Conductiva (regional)

Mixto (terminal nerviosa y tronco nervioso)

Odontología Cirugía

Procaina Lidocaina Mepivacaina Bupivacaina Articaina

Espinal Raices espinales

Ginecología Urología Cirugía

Lidocaina Bupivacaina

Epidural Espacio epidural

Ginecología Urología Cirugía

Lidocaina Bupivacaina

Documents

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