ANESTÉSICOS ANESTÉSICOS LOCALESLOCALES

CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA FOUNNEFOUNNE

JTP. Od. MARÍA MERCEDES JTP. Od. MARÍA MERCEDES URESBEROETA.URESBEROETA.

ESTRUCTURA QUÍMICAESTRUCTURA QUÍMICA

IMPORTANCIA DEL PKa Y DEL IMPORTANCIA DEL PKa Y DEL PHPH

FARMACODINAMIAFARMACODINAMIA

MECANISMO DE ACCIÓN MECANISMO DE ACCIÓN ANESTÉSICO.ANESTÉSICO.

ANTIARRÍTMICO.ANTIARRÍTMICO.

ANTIMICROBIANO.ANTIMICROBIANO.

ANTIINFLAMATORIO.ANTIINFLAMATORIO.

BLOQUEO DIFERENCIALBLOQUEO DIFERENCIAL

1º BLOQUEO FIBRAS AUTONÓMICAS.1º BLOQUEO FIBRAS AUTONÓMICAS. 2º BLOQUEO SENSIBILIDAD TÉRMICA, 2º BLOQUEO SENSIBILIDAD TÉRMICA,

TACTO Y DOLOR. A Delta y C.TACTO Y DOLOR. A Delta y C. 3º BLOQUEO SENSIBILIDAD Y 3º BLOQUEO SENSIBILIDAD Y

PRESIÓN. A Beta.PRESIÓN. A Beta. 4º BLOQUEO PROPIOCEPTIVO. A 4º BLOQUEO PROPIOCEPTIVO. A

Gama.Gama. 5º BLOQUEO MOTOR. A Alfa.5º BLOQUEO MOTOR. A Alfa.

FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA

CLASIFICACIÓNCLASIFICACIÓN

SEGÚN SU ORIGEN:SEGÚN SU ORIGEN:

NATURALES: COCAÍNA.NATURALES: COCAÍNA.

SINTÉTICAS: TODAS LAS RESTANTES.SINTÉTICAS: TODAS LAS RESTANTES.

CLASIFICACIÓN SEGÚN LA CLASIFICACIÓN SEGÚN LA ESTRUCTURA QUÍMICAESTRUCTURA QUÍMICA

ÉSTERES DERIVADOS DEL ÁC. BENZOICO: ÉSTERES DERIVADOS DEL ÁC. BENZOICO: COCAÍNA, BENZOCAÍNA, TETRACAÍNA.COCAÍNA, BENZOCAÍNA, TETRACAÍNA.

ÉSTERES DERIVADOS DEL PABA: ÉSTERES DERIVADOS DEL PABA: PROCAÍNA, CLOROPROCAÍNA, PROCAÍNA, CLOROPROCAÍNA, PROPOXICAÍNA.PROPOXICAÍNA.

AMIDAS DERIVADOS DE LA XILIDINA: AMIDAS DERIVADOS DE LA XILIDINA: LIDOCAÍNA, MEPIVACAÍNA, BUPIVACAÍNA.LIDOCAÍNA, MEPIVACAÍNA, BUPIVACAÍNA.

AMIDAS DERIVADOS DE LA TOLUIDINA: AMIDAS DERIVADOS DE LA TOLUIDINA: PRILOCAÍNA, CARTICAÍNA.PRILOCAÍNA, CARTICAÍNA.

CLASIFICACIÓN SEGÚN LA CLASIFICACIÓN SEGÚN LA POTENCIA Y DURACIÓN.POTENCIA Y DURACIÓN.

DURACIÓN CORTA Y BAJA POTENCIA: DURACIÓN CORTA Y BAJA POTENCIA: PROCAÍNA, CLOROPROCAÍNA.PROCAÍNA, CLOROPROCAÍNA.

DURACIÓN INTERMEDIA Y MEDIA DURACIÓN INTERMEDIA Y MEDIA POTENCIA: LIDOCAÍNA, MEPIVACAÍNA, POTENCIA: LIDOCAÍNA, MEPIVACAÍNA, PRILOCAÍNA.PRILOCAÍNA.

DURACIÓN LARGA Y ELEVADA POTENCIA: DURACIÓN LARGA Y ELEVADA POTENCIA: TETRACAÍNA, BUPIVACAÍNA, ROPIVACAÍNA.TETRACAÍNA, BUPIVACAÍNA, ROPIVACAÍNA.

CLASIFICACIÓN SEGÚN SU CLASIFICACIÓN SEGÚN SU POTENCIAPOTENCIA

BAJA: PROCAÍNABAJA: PROCAÍNA

MODERADA: PRILOCAÍNA, LIDOCAÍNAMODERADA: PRILOCAÍNA, LIDOCAÍNA

ALTA: TETRACAÍNAALTA: TETRACAÍNA

CLASIFICACIÓN SEGÚN SU CLASIFICACIÓN SEGÚN SU DURACIÓNDURACIÓN

CORTA: PROCAÍNA (30’)CORTA: PROCAÍNA (30’)

MODERADA: PRILOCAÍNA, LIDOCAÍNA MODERADA: PRILOCAÍNA, LIDOCAÍNA (2 a 2 ½ h)(2 a 2 ½ h)

LARGA: TETRACAÍNA (3 A 3 ½ h)LARGA: TETRACAÍNA (3 A 3 ½ h)

INDICACIONES CLÍNICASINDICACIONES CLÍNICAS

INDICACIONES ODONTOLÓGICAS:INDICACIONES ODONTOLÓGICAS:

INDICACIONES GENERALES: INDICACIONES GENERALES:

ANESTESIA TÓPICA E INFILTRATIVA.ANESTESIA TÓPICA E INFILTRATIVA.

ANTIARRÍTMICOS.ANTIARRÍTMICOS.

CONTRAINDICACIONESCONTRAINDICACIONES

ALÉRGICOS A LOS ANESTÉSICOS O A ALÉRGICOS A LOS ANESTÉSICOS O A SUS COADYUVANTES.SUS COADYUVANTES.

TIROTOXICOSIS.TIROTOXICOSIS.

CARDIÓPATAS GRAVES.CARDIÓPATAS GRAVES.

CONTRAINDICACIONES DEL CONTRAINDICACIONES DEL USO DE VASOCONSTRICTORES USO DE VASOCONSTRICTORES

ASOCIADOS A ALASOCIADOS A AL ABSOLUTAS: DOLENCIAS CARDÍACAS ABSOLUTAS: DOLENCIAS CARDÍACAS

COMO ANGINA DE PECHO, INFARTO DE COMO ANGINA DE PECHO, INFARTO DE MIOCARDIO RECIENTE, CIRUGÍA CARDÍACA MIOCARDIO RECIENTE, CIRUGÍA CARDÍACA RECIENTE, ACV, HIPERTENSIÓN GRAVE NO RECIENTE, ACV, HIPERTENSIÓN GRAVE NO TRATADA, INSUFICIENCIA CARDÍACA TRATADA, INSUFICIENCIA CARDÍACA CONGESTIVA, HIPERTIROIDISMO Y CONGESTIVA, HIPERTIROIDISMO Y DIABETES NO CONTROLADA, DIABETES NO CONTROLADA, HIPERSENSIBILIDAD A LOS SULFITOS.HIPERSENSIBILIDAD A LOS SULFITOS.

RELATIVAS: USO DE ANTIDREPRESIVOS RELATIVAS: USO DE ANTIDREPRESIVOS TRICÍCLICOS, IMAO, B BLOQUEANTES TRICÍCLICOS, IMAO, B BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS NO SELECTIVOS, COCAÍNA.ADRENÉRGICOS NO SELECTIVOS, COCAÍNA.

RAMRAM

SNCSNC CORAZÓNCORAZÓN M LISOM LISO ASMAASMA LOCALESLOCALES INTOXICACIÓNINTOXICACIÓN

INTERACCIONESINTERACCIONES

SULFAMIDAS: PROCAÍNA Y DERIVADOS SULFAMIDAS: PROCAÍNA Y DERIVADOS DEL PABA ANTAGONIZAN EL EFECTO DEL PABA ANTAGONIZAN EL EFECTO ANTIBACTERIANO.ANTIBACTERIANO.

AMINAS SIMPATICOMIMÉTICAS: LA AMINAS SIMPATICOMIMÉTICAS: LA COCAÍNA POTENCIA LA ACCIÓN DE LAS COCAÍNA POTENCIA LA ACCIÓN DE LAS AMINAS.AMINAS.

B BLOQUEANTES: SE POTENCIA LA B BLOQUEANTES: SE POTENCIA LA TOXICIDAD DE LOS AL. AMIDAS.TOXICIDAD DE LOS AL. AMIDAS.

RELAJANTES NEUROMUSCULARES: SE RELAJANTES NEUROMUSCULARES: SE POTENCIA SU ACCIÓN.POTENCIA SU ACCIÓN.

ESTERESESTERES

CLORHIDRATO DE PROCAÍNACLORHIDRATO DE PROCAÍNA

CLOROPROCAÍNACLOROPROCAÍNA

TETRACAÍNATETRACAÍNA

BENZOCAÍNABENZOCAÍNA

AMIDASAMIDAS

LIDOCAÍNALIDOCAÍNA

PRILOCAÍNAPRILOCAÍNA

MEPIVACAÍNAMEPIVACAÍNA

BUPIVACAÍNABUPIVACAÍNA

PROPIEDADES DESEABLES DE PROPIEDADES DESEABLES DE LOS ALLOS AL

BAJA TOXICIDAD SISTÉMICABAJA TOXICIDAD SISTÉMICA TIEMPO DE LATENCIA BREVETIEMPO DE LATENCIA BREVE EFECTIVOEFECTIVO NO SER IRRITANTENO SER IRRITANTE DURACIÓN DE LA ACCIÓN DURACIÓN DE LA ACCIÓN

SUFICIENTESUFICIENTE RECUPERACIÓN RÁPIDARECUPERACIÓN RÁPIDA

COMPOSICIÓN DEL COMPOSICIÓN DEL ANESTUBOANESTUBO

PRINCIPIO ACTIVOPRINCIPIO ACTIVO COADYUVANTECOADYUVANTE PRESERVANTEPRESERVANTE SUSTANCIA PARA AJUSTAR EL PHSUSTANCIA PARA AJUSTAR EL PH AGUA DESTILADAAGUA DESTILADA

VENTAJAS DEL VENTAJAS DEL VASOCONSTRICTORVASOCONSTRICTOR

DISMINUCIÓN DE LA TOXICIDADDISMINUCIÓN DE LA TOXICIDAD

ABSORCIÓN GRADUALABSORCIÓN GRADUAL

AUMENTA LA DURACIÓN DE LA AUMENTA LA DURACIÓN DE LA ACCIÓNACCIÓN

CAMPO BLANCOCAMPO BLANCO

CONCLUSIONESCONCLUSIONES Las vías del dolor y la conducción nerviosa se realizan a Las vías del dolor y la conducción nerviosa se realizan a

través de fibras mielínicas y amielínicas e interactuan con través de fibras mielínicas y amielínicas e interactuan con la bomba de Na Y K.la bomba de Na Y K.

En el momento de usar AL. Se deben tener en cuenta sus En el momento de usar AL. Se deben tener en cuenta sus acciones farmacológicas, para que su aplicación sea segura acciones farmacológicas, para que su aplicación sea segura y benéfica para el paciente.y benéfica para el paciente.

En pacientes con antecedentes cardíacos es preferible no En pacientes con antecedentes cardíacos es preferible no usar vasoconstrictor, se puede usar lidocaína al 2%, usar vasoconstrictor, se puede usar lidocaína al 2%, prilocaína al 3%. Recordar que el tiempo de trabajo va a ser prilocaína al 3%. Recordar que el tiempo de trabajo va a ser menor.menor.

Para establecer la dosis máxima para un paciente expresar Para establecer la dosis máxima para un paciente expresar en mg/kg y no de acuerdo con la edad.en mg/kg y no de acuerdo con la edad.

La lidocaína es un anestésico relativamente seguro y es el La lidocaína es un anestésico relativamente seguro y es el más usado.más usado.

La bupivacaína es más potente que la lidocaína, la acción La bupivacaína es más potente que la lidocaína, la acción dura 6 hs, pero su márgen de seguridad es menor.dura 6 hs, pero su márgen de seguridad es menor.

Anestésicos Locales

Cálculo de dosis

Información suplementaria

Prof. Dr. Julio César Lotero

Farmacología. 2.007

Lidocaína: dosis por kilogramo de peso

Dosis máxima de lidocaína simple: 2 a 3 mg /kg de peso corporal

Dosis máxima con epinefrina: 5 a 7 mg /kg de peso corporal

NO SE DEBE SOBREPASAR LOS 500 MG EN LA PRIMERA HORA

CUANDO SE USA DOSIS SUBSECUENTE ES NECESARIO DISMINUIR 40 % DE LA DOSIS ADMINISTRADA ( ES EL PORCENTAJE QUE SE METABOLIZA POR HORA). Se evita acumulación

Cálculo de dosis

1) Con adrenalina: peso del niño X dosis mínima

de lidocaína

2) Si se quiere aumentar : peso corporal X dosis

máxima

Ejemplo 1para niño de 30 Kg

30Kg X 5 mg= 150 mg la primer hora

Ejemplo 2 para niño de 30 Kg

30Kg X 7mg= 210 mg la primer hora

Cálculo del Nº de cartuchos ( sobre el ejemplo 1)

Pasos previos

1.- calcular cuanto mg de AL hay en el cartucho que tiene 1,8 ml

2. La concentración de lidocaína es de 2% ( 2 gr disuelta en 100 ml de solución acuosa)

3.- La concentración de adrenalina: 1: 100.000 ( 1 gr en 100.000 ml de disolvente)

Cálculo propiamente dicho

2.000 mg X 1,8 ml / 100 ml = 36 mg

Para la cantidad de adrenalina en microgramos en 1,8 ml:

100.000 µg x 1 ml de disolvente / 100.000 ml= 10 µg X 1,8 ml = 18 µg

En definitiva en un cartucho de lidocaína al 2% y adrenalina 1:100.000 hay 36 mg y 18 microgramos respectivamente

¿Cuantos cartuchos hay que aplicar en un niño de 30 Kg de peso corporal?

150 mg / 36 mg= 4, 1 cartucho para dosis mínima

210 mg/ 36 mg= 5,83 cartuchos para dosis máxima

En conclusión las cantidades mínima y máxima de cartuchos por usar en un paciente de 30 Kg de peso es de 4,1 y 5, 8 cartuchos

Anestesia para embarazadas: lidocaína al 2%

Varía la cantidad de adrenalina para “proteger el flujo úteroplacentario

1:800.000. ( 1,25 µg) ¿ Como se logra?

Combinar 0.5 ml de lidocaína 1:100.000 más 3.1 ml de lidocaína sola pués 0,5 ml de lidocaína contiene 4,5 µg de adrenalina.

El volúmen tota= 3.6 ml. Se tendría entonces que 05 ml tiene 4.5 µg que equivale a 3.1 ml de lidocaína simple.

Clasificación de fibras nerviosas de Erlanger y Gasser según presencia de mielina

Tipo de fibra Mielina Velocidad de conducción ( m/s)

A

Alfa Densa 70 a 120

Beta Densa 30 a 70

Gamma Densa 15 a 30

Delta Densa 12 a 30

B

Mielinizadas Ligera 3 a 15

C Ausente 0.5 a 5.0

Funciones de las fibras

Tipo de fibras Función

A

Alfa (α ) motor y propioceptivas

Beta (β ) tacto y presión

Gamma (γ) huso musculares y tendones

Delta (δ) Dolor y temperatura

B Dolor visceral. Fibras preganglionares

C Dolor mal definido localizado visceromotor

Efecto de la adrenalina según tipo de receptor en el sitio de acción

Receptores Sitio Efecto

Beta 1 Corazón Inotropismo;

batmotropismo

cronotropismo;

dromotropismo

Beta 2 vasos músculo esquelético Vasodilatación

Alfa 1 vasos periféricos Vasoconstricción

Alfa 2 nivel presináptico Modulan liberación

catecolaminas por

retroalimentación

Relación entre concentración plasmática de lidocaína y efectos colaterales y tóxicos

Conc. Plasmática ( µg/ ml) Efecto

20 Depresión cardiovascular

15 Coma

12 pérdida de conciencia

10 convulsiones clónicas- tónicas

8 contracciones musculares

6 alteraciones visulaes; inotropismo (+)

4 tinnitus, parestesia peribucal y lengua

2 anticonvulsivo

1 antiarrítmico