Anestsicos LocaisIda Paula da Silva Moura

Composio da Fibra Nervosa

Mielinizao

Ndulo de Ranvier

Tipos de Fibras Nervosas

ClassificaoDimetro ()MielinaConduo (m/seg)FunoA (Alfa e Beta)6-22+30-120Motor e PropicepoA (Gama)3-6+15-35Tnus MuscularA (Delta)1-4+5-25Dor, Toque e TemperaturaB

Fisiologia da Fibra NervosaPotencial de repouso -60 a -70 mVGradiente de K+ de 10X (potencial de -90mV)Na/K ATPaseLei do tudo ou nada: gerao e propagao

Canal de Sdio

Canal de Na+ FormasRepouso (fechado)AbertoInativoPassagem de 107 ions/segAnestsico local: formas aberta e inativa

Potencial de Membrana e o Canal

Bloqueio da Conduo

Estrutura Geral

Mecanismo de AoTeria da expanso lipdicaTeoria da modulao do receptorAo uso-dependenteAo dependente do tipo de fibraTeoria do comprimento crticoBloqueio de 3 ndulos de Ranvier Condutncia em 80%

Propriedades Lipossolubilidade Penetrao neuronal Absoro lipdica PotnciaLigao ProteicaApenas a droga livre ativaIsmerosLevgiros so menos txicos e potentes

Alterao nas Formas

TaquifilaxiaRepetidas dose do mesmo anestsico diminuem a eficciaDependente da dose e do intervaloAcompanhada pela eliminao da droga dos nervos e da peleNo ocorre quando repetio feita em intervalos curtos e a dor no se manifesta

Potncia Relativa

Nervo PerifricoEspinhalPeriduralBupivacana3,69,64Lidocana111ClorprocanaNd10,5Mepivacana2,611

Propriedades Fsico-QumicasAmidas

pKaIonizaoCoef Partio (Lipossolubilidade)Ligao ProteicaBupivacana8,183342095Levo-Bupi8,183342095Etidocana7,766731794Lidocana7,97636664Mepivacana7,66113077Prilocana7,97612955Ropivacana8,18377594

Propriedades Fsico-Qumicassteres

pKaIonizaoCoef Partio (Lipossolubilidade)Ligao ProteicaClorprocana8,795810NdProcana8,9971006Tetracana8,593582294

Soluo do Anestsico Localph entre 3,9 e 6,47pKa entre 7,6 e 8,9Menos de 3% na forma lipossolvel

AditivosEpinefrina Durao do bloqueio Intensidade do bloqueio Absoro sistmicaEfeito anlagsico intrnseco por ao nos receptores -2adrenrgicos no SNC

Aditivos-2 AgonistasAo em receptores espinais e supra-espinhaisConduo das fibras A e CSinergismo de ao com anestsicos locaisNo aumenta toxicidade do anestsico local

AditivosOpiidesAdministrao no neuroeixo :analgesia por inibio da fibra CSinergismo Intensidade DuraoNo causa toxicidade

Administrao no nervo perifrico: Ausncia de benefcio

AditivosAlcalinizao Latncia Durao Formas lipossolveisAlcalinizao acima de pH 6,05 a 8 pode causar precipitao da droga

Efeitos da Adio de EpinefrinaNervo Perifrico

Durao Nvel Sangneo (%)Bupivacana+10-20Lidocana++20-30Ropivacana--0

Efeitos da Adio de EpinefrinaPeridural

Durao Nvel Sangneo (%)Bupivacana+12-20L-Bupivacana+10Lidocana++20-30Ropivacana--0

FarmacocinticaDurao e Toxicidade dependentes do ClearenceToxicidade dependente dos nveis plasmticosNveis plasmticos dependentes da absoro, distribuio e eliminao

Constantes Farmacocinticas

VDssL/KgClearenceL/Kg/hT hBupivacana1,020,413,5L-Bupivacana0,780,322,6Lidocana1,30,851,6Ropivacana0,840,631,9

Efeitos das Patologias na Farmacocintica da Lidocana

VDssL/KgClearenceL/Kg/hT hNormal1,32101,8Insuficincia Cardaca0,886,31,9Doena Heptica2,316,04,9Doena Renal1,213,71,3

FarmacocinticaAbsoroLocal da injeoTecido adiposoVascularizaoPropriedades da drogaAdio de epinefrinaQuantidade de droga injetadaDiminuda em drogas mais lipossolveis e com maior ligao proteca

Nvel SricoIntercostal

Caudal

Epidural

Plexo Braquial

Femural

FarmacocinticaDistribuioFluxo sangneo para os rgosCoeficiente de partio compartimentalLigao proteca

FarmacocinticaEliminaoAminosteres Colinesterase

Aminoamidas Metabolizao heptica

ToxicidadeSNCCruzam barreira hemato-enceflicaAbsoro ou injeo intravascularPotencial de bloqueio da conduo nervosa

ToxicidadeFatores Predisponentes Ligao proteca ClearenceAcidosePCO2Estado HiperdinmicoAltas doses

ToxicidadeFatores ProtetoresSedaoBarbitricosBenzodiazepnicosVasoconstritores

Efeitos Sistmicos

Concentrao Plamticamcg/mlEfeito1-5analgesia5-10Tontura / zumbido / amortecimento lingua10-15Sedao / inconscincia15-25Coma / depresso respiratria>25Depresso cardiovascular

Toxicidade

Convulso / ComaInibitriosExcitatrios

Potncia RelativaToxicidade SNC

Bupivacana4L-Bupivacana2,9Lidocana1,0Ropivacana2,9

ToxicidadeCardiovascularAltas dosesRelacionado a potncia da drogaLidocana: hipotenso, bradicardia, hipxiaBupi, L-Bupi e Ropi: colapso cardiovascularL-Bupi e Ropi: mais segurosInterao com efeitos no SNC: centros reguladores

Alargamento do QRS

Ressucitao Aps Infuso Venosa

ToxicidadeNeuralExposio diretaLeso nas clulas de SchwannInibio do transporte axonalQuebra da barreira nervo-sangueFluxo sangneo neuralAlterao na integridade da membranaSolues concentradas

ToxiciadeMiotoxicidadeMionecroseAlterao do Ca2+ intracelularReversvelClinicamente no evidente

ToxicidadePrevenoAspirao antes de injetar drogaDose teste 3mlInjeo lentaEvitar doses excessivasMonitorizaoBenzodiazepnico

Medidas de suporteO2VentilaoSedativosDrogas vasoativasAntiarritmicosCardioverso

ToxicidadeTratamento

Reao AlrgicaIgE e Imunidade celularMais comum com aminosteresHidoxilao com formao de cido ParaaminobenzicoPreservativosMetilparabenoMetabisulfitoTeste cutneos