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A NESTÉSICOS GENERALES Apuntes de Farmacología General

Mario Francisco Guerrero P Asignatura de Farmacología General

Noviembre de 2012

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A NESTESIA GENERAL

• Estado de inconciencia con pérdida de reflejos, hipnosis, amnesia y analgesia• Propósitos: analgesia, amnesia, inmovilidad, hipnosis y relajación muscular• Mecanismos de acción:

– Desconocidos – Activación de receptor GABA: ejemplo, halotano, propofol, etomidato – Antagonismo de receptor NNDA: ejemplo, ketamina

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ESTADOS ANESTÉSICOS

• Estado 1. Inducción. – Período de tiempo entre la administración de agentes inductores y la pérdida de

conciencia. – Paciente progresa de un estado de analgesia sin amnesia hasta analgesia con amnesia

• Estado 2. Excitación – Sigue a la pérdida de conciencia – Respiración y frecuencia cardíaca irregular – Movimientos incontrolados, vómito, contención de la respiración, dilatación pupilar

• Estado 3. Anestesia quirúrgica –

Relajación muscular, respiración regular, cesan movimientos oculares• Estado 4. Parálisis medular

– Paro respiratorio

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¿“T ODO TIEMPO PASADO FUE MEJOR ” ?

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A NESTESIA GENERAL OBJETIVOS

Tomado de Lullman, 2000

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ESTRÉS QUIRÚRGICO

• Incrementa la respuesta del sistema nervioso simpático• Lesión tisular conduce a un estado de hipercoagulabilidad

• Anestesia disminuye el componente de estrés quirúrgico

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EFECTO CARDIOVASCULAR

• Disminución de la presión arterial• Depresión del miocardio• Vasodilatación• Bloqueo del reflejo barorreceptor• Disminución de la actividad simpática

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MEDICACIÓN PREANESTÉSICA

• Fármacos administrados antes de la anestesia para hacer el procedimiento más seguro yreconfortante

• Ansiolíticos: benzodiacepinas•

Antihistamínicos: previenen reacciones alérgicas• Antieméticos• Analgésicos: opioides• Prevención de bradicardia y secreciones: atropina

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A NESTESIA TIPOS

• Inhalada: mantenimiento• Intravenosa: inducción, procedimientos breves

• Inhalada – Permite controlar la profundidad anestésica – Mínimo metabolismo – Eliminado por espiración

• Tipos – Gas no halogenado: óxido nitroso – Hidrocarbonos halogenados:

• Halotano, enfluorano, isofluorano, desfluorano, sevoflorano, metoxifluorano(nefrotóxico)

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A NESTÉSICOS INHALADOS SOLUBILIDAD EN SANGRE Y LÍPIDOS

• Solubilidad en la sangre: – Coeficiente sangre/gas

• Solubilidad en lípidos: – Coeficiente aceite/gas

• Coeficiente sangre/gas – Medida de solubilidad en sangre – Determina la velocidad de inducción y recuperación anestésica

• A menor coeficiente más rápida la inducción y recuperación: óxido nitroso• A mayor coeficiente, más lenta la inducción y recuperación.

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COEFICIENTE DE PARTICIÓN S ANGRE - G AS

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COEFICIENTE DE PARTICIÓN S ANGRE - G AS

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COEFICIENTE DE PARTICIÓN S ANGRE - G AS

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SOLUBILIDAD DEL ANESTÉSICO Y SATURACIÓN DE LA SANGRE

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COEFICIENTE S ANGRE – G AS Y PRESIÓN PARCIAL

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COEFICIENTE LÍPIDO - GAS

• Medida de solubilidad en lípido• Se correlaciona con la potencia del anestésico• A mayor solubilidad, mayor potencia: ej, halotano• MAC: medida de la potencia anestésica

– La concentración alveolar mínima (% de aire inspirado) a la cual 50% de los pacientesno responden al estímulo quirúrgico

• Los valores de MAC son aditivos y menores en presencia de opioides

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CONCENTRACIÓN ALVEOLAR MÍNIMA MAC

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MAC Y COEFICIENTE DE PARTICIÓN LÍPIDO- G AS

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ÓXIDO NITROSO

• Débil efecto anestésico : – Efecto de segunda gas: acelera la anestesia de otro agente (Ej: halotano)

• Buen efecto analgésico• Sin efectos tóxicos sobre el corazón, hígado y riñón• Efectos adversos

– Riesgo de hipoxia difusional – Anemia megaloblástica, neuropatía

• (Alteración de vitamina B12: oxida el átomo de Co),• Efecto ansiolítico: actúa sobre el receptor GABA• Teratogénico, fototóxico (uso crónico)

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H ALOTANO

• Potente anestésico• Inducción placentera de la anestesia• Sensibiliza el corazón a las catecolaminas• Dilata los bronquios• Inhibe contracciones uterina

– Riesgo de sangrado postparto• Efectos adversos

– Hepatitis• Metabolismo hepático: 30%: bromuro, ácido trifluoroacético

– Hipertermia maligna• Hipotensión «dosis dependiente»

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ISOFLUORANO

• Comúnmente utilizado con oxígeno u óxido nitroso• No sensibiliza el corazón a catecolaminas•

Irritante para la vía respiratoria – Riesgo de tos y broncoespasmo – Se usa para mantener anestesia inducida con otro agente (tiopental, propofol)

• In vitro induce apoptosis y precipitado de beta-amiloide (¿Enf. Alzheimer??)

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DESFLUORANO

• Rápida inducción y recuperación• Irrita la vía aérea

– Facilita la tos y el broncoespasmo• Riesgo de hipertermia maligna

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SEVOFLUORANO

• Inducción y recuperación rápida•

Placentero, no irritante• Riesgo de nefrotoxicidad• Útil en ginecoobstetrica (asociado a remifentanilo)

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A NESTÉSICOS VOLÁTILES

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TIOPENTAL

• Barbitúrico de acción ultracorta (20 s)• Conciencia se recupera tras 10 - 20 min, por redistribución al músculo esquelético•

No incrementa la presión intracraneana• Eliminado lentamente del organismo por metabolismo• Rápido control de las convulsiones• Débil analgésico y relajante muscular• Tiende a producir tos, laringoespasmo, broncoespasmo (liberación de histamina)

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METOHEXITAL

• Más potente que tiopental (3:1)• Acción más rápida y breve que tiopental• Recuperación más rápida

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PROPOFOL

• Inconciencia: 45 s, duración: 15 min• Antiemético• Efecto residual menos marcado• Disminución de la presión arterial en función de la dosis

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ETOMIDATO

• Anestésico de acción corta, duración: 5-10 min• Suprime la producción de esteroides por la médula suprarrenal• Proconvulsivante y emético• Estabilidad cardiovascular• Poca depresión respiratoria

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K ETAMINA

• Anestesia disociativa – Analgesia profunda, estado cataléptico, inmovilidad, amnesia,

• Bloquea receptores NMDA• Estimulación simpática: incremento de presión arterial y frecuencia cardíaca• No deprime la respiración, conserva reflejos• Durante la recuperación produce: delirio, alucinaciones, movimientos involuntarios

(50%)• Útil en quemaduras y cirugías de trauma

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NEUROLEPTOANALGESIA

• Quietud• Indiferencia psíquica• Analgesia intensa• Sin pérdida de conciencia• Droperidol + fentanilo• Especialmente útil en ancianos o en pacientes seriamente enfermos• Disminución de la función motora• Reflejos autonómicos suprimidos• Estabilidad cardiovascular• Adición de NO cambia el estado a neuroleptoanestesia• Causa confusión pero se conserva la memoria• Indicación: endoscopia, angiografía, indicaciones menores

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A NESTÉSICOS INTRAVENOSOS

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MONOANESTESIA VERSUS A NESTESIA BALANCEADA

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A NESTESIA BALANCEADA R ÉGIMEN

Tomado de Lullman, 2000

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POTENCIA ANESTÉSICA Y LIPOSOLUBILIDAD

Tomado de Lullman, 2000

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LIPOFILICIDAD, POTENCIA Y ELIMINACIÓN

Tomado de Lullman, 2000

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A NESTÉSICOS VOLÁTILES ELIMINACIÓN Y TOXICIDAD

Tomado de Lullman, 2000

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A NESTÉSICO R EDISTRIBUCIÓN

Tomado de Lullman, 2000

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A NESTÉSICO R EDISTRIBUCIÓN

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A NESTÉSICOS INTRAVENOSOS

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