ANALGETIK OPIOID

ANALGETIK OPIOID

OPIOIDDisebut juga analgetik narkotika.Sifat analgetik kuat pereda nyeri sedang hingga beratKekurangan : efek adiksi kuat

KERJA OPIOID

RESEPTOR OPIOIDReseptor Mu : Stimulasi pada reseptor ini akan menimbulkan analgesia, rasa segar, euphoria dan depresi respirasi.Reseptor Kappa : Stimulasi reseptor ini menimbulkan analgesia, sedasi dan anesthesia. Reseptor Sigma :stimulasi reseptor ini menimbulkan perasaan disforia, halusinasi, pupil midriasis, dan stimulasi respirasi.Reseptor Delta : peran reseptor ini belum diketahui dengan jelas, diduga memperkuat reseptor Mu.

MORFIN

Farmakodinamik Syaraf PusatMe ambang rasa nyeri, mood, dan euphoriaTonus parasimpatis Menyebabkan adiksiPaCO2 tekanan LCS

MataPin point pupilTek Intra Okuler

PernafasanRR Nafas cheyne stoke/biotHistamin release & antikolinesterase bronkokonstriksi

PencernaanKonstriksi spincter ususTonus usus besar & usus kecil tapi peristaltik turunKejang spincter oddie

Saluran KencingPeningkatan tonus spincter bulli retensi urine

KardiovaskulerSedikit menurunkan HR dan TDVasodilatasi pembuluh darah kulit

EndokrinMemacu gld pituitary & Med Adrenal meningkatakan ADH

FarmakokinetikDapat diberikan SC, IM, IV, epidural atau intratekalWaktu paruh 30 menit pos SC, 8 menit post IMMetabolisme di heparEksresi di urine

KerugianKonstipasi, mual, ileus pasca operasiDepresi respirasi & memperlambat induksi inhalasiDepresi reflek batukadiksiKeuntunganMengurangi kecemasan, menimbulkan ketenanganMenurunkan dosis obat anestesiMencegah takypneaanalgesia

Dosis Mengurangi nyeri sedang : 0,1-0,2 mg/kgBB SC / IM dapat diulang tiap 4 JamNyeri hebat : 1-2 mg IVNyeri dewasa pasca bedah : 2-4 mg epidural/ 0,05-0,2 mg intratekal

Sediaan Oral : tablet (10,15,30,100 mg)Injeksi : ampul 10 mg/mlRektal (5,10,20,30 mg)

Kontra IndikasiHipersensitif terhadap morfin.B.Pernapasan atau depresi sistem saraf pusat dengan kegagalan pernapasan yang akan datang, kecuali pasien diintubasi atau peralatan dan personil terlatih berdiri untukintervensi jika diperlukan..Dugaan cedera kepala.Morfin dapat mengaburkan atau menyebabkan depresisistem saraf pusat berlebihan.

Interaksi ObatAntidepresan (MAOi & trisklik) : Potensiasi efek antidepresanAgonis opiod lainnya, anestetik umum, trankuilizer, sedative, hipnotik : Potensiasi efek depresi sistem saraf pusatRelaksan otot : Opioid dpt meningkatkan kerja penghambatan neuromuscularKumarin antikoagulan : Potensiasi aktivitas antikoagulan. Diuretik : Opioid menurunkan efek diuretic pada pasien dengan kongestif jantung. Amfetamin : Dekstroamfetamin dapat meningkatkan efek analgetik agonis opioid

PETIDIN

Sama seperti morfin, kekuatannya 1/6 1/10 dari morfinDurasi analgetik pendekMengurangi sakit terutama spasme otot

Farmakodinamik Syaraf PusatMenurangi rasa sakit terutama spasme ototMeningkatkan tekanan LCS dan menyebabkan AdiksiMenyebabkan rasa kantuk, tapi euphoria dan amnesia ringan

Pernafasan Mengurangi spasme bronkial

PencernaanMenyebabkan spasme spincter oddi

Saluran KencingMengurangi tonus dan amplitudo kontraksi ureter

Efek lainHistamin release urtikariaAtropin like efek

Farmakokinetik Metabolisme di heparEkskresi lewat ginjal tanpa perubahan

Efek SampingDepresi pernapasanSistem saraf : sakit kepala, gangguan penglihatan, vertigo, depresi, rasa mengantuk, koma, eforia, disforia, lemah, agitasi, ketegangan, kejangPencernaan : mual, muntah, konstipasi, Kardiovaskular : aritmia, hipotensi postural, Reproduksi, ekskresi & endokrin : retensi urin, oliguria. Efek kolinergik : bradikardia, mulut kering, palpitasi, takikardia, tremor otot, pergerakan yg tidak terkoordinasi, delirium atau disorintasi, halusinasiLain-lain : berkeringat, muka merah, pruritus, urtikaria, ruam kulit

Dosis Dapat diberikan IV atau IM, mula kerja 15-30 menitPremedikasi : 25-100 mgAnalgesi post operasi : 50 100 mg im/poMengurangi takypnea selama anestesi : 10-20 mg i.vPereda nyeri : 75-100 mg imSediaan Injeksi Ampul 50 mg/ml

Kontra IndikasiPasien yang menggunakan trisiklik antidepresan dan MAOi. 14 hari sebelumnya (menyebabkan koma, depresi pernapasan yg parah, sianosis, hipotensi, hipereksitabilitas, hipertensi, sakit kepala, kejang)HipersensitivitasPasien dengan gagal ginjal lanjut

Interaksi ObatIsoniazid : Meningkatkan efek samping isoniazid. Antidepresan (MAOi & trisklik) : Potensiasi efek antidepresanKontraseptik oral & estrogen : Menghambat metabolisme petidinMAO inhibitor : Penggunaan bersama petidin menyebabkan serotonin sindrom (agitasi, sakit kepala, hipertensi, hipotensi, konvulsi, hiperpireksia, koma)Agonis opiod lainnya, anestetik umum, trankuilizer, sedative, hipnotik : Potensiasi efek depresi sistem saraf pusatRelaksan otot : Opioid dpt meningkatkan kerja penghambatan neuromuscularKumarin antikoagulan : Potensiasi aktivitas antikoagulan.Diuretik : opioid menurunkan efek diuretic pada pasien dengan kongestif jantun

FENTANYL

FentanylFentanil adalah zat sintetik seperti petidin dengan kekuatan 100 x morfin. Lebih larut dalam lemak dan lebih mudah menembus sawar jaringan

Farmakodinamik.Turunan fenilpiperidin ini merupakan agonis opioid poten. Sebagai suatu analgesik, fentanil 75-125 kali lebih potendibandingkan dengan morfin. Awitan yang cepat dan lama aksi yang singkat mencerminkan kelarutan lipid yang lebih besar dari fentanil dibandingkan dengan morfin.Fentanil (dan opioid lain) meningkatkan aksi anestetik lokal pada blok saraf tepi. Keadaan itu sebagian disebabkan oleh sifat anestetsi lokal yamg lemah (dosis yang tinggi menekan hantara saraf) dan efeknya terhadap reseptor opioid pada terminal saraf tepi. Fentanil dikombinasikan dengan droperidol untuk menimbulkan neureptanalgesia.

FarmakokinetikAmbilan dan distribusinya secara kualitatif hampir sama dengan dengan morfin, tetapi fraksi terbesar dirusak paru ketika pertama kali melewatinya. Onset IV 30 detik, puncak 5 menitMetabolisme di hati dengan N-dealkilase dan hidrosilasidan.Eksresi melalui urine

Efek Sampingkekakuan otot punggung dengan pelumpuh ototdosis besar mencegah peningkatan kadar gula, katekolamin plasma, ADH, rennin, aldosteron dan kortisol.Efek samping lain seperti morfin dan petidin

SediaanBalans anestesi : loading dose 2-8 mcg/kgBB, lanjut infus kontinyu 0,5-3 mcg/kgbb/jamDosis tunggal pembedahan : 50-150 mcg IVMengurangi efek intubasi : 2-10 mcgDosisInjeksi Ampul 50 mcg/ml, Transdermal 25 mcg/jam, 50 mcg/jam

ANTAGONIS OPIOID

NaloksonAntagonis murni opioidBekerja pada reseptor Mu, delta, Kappa, dan Sigma.Pemberian nalokson : laju nafas meningkat, kantuk menghilang, pupil mata dilatasi, tekanan darah kalau sebelumnya rendah akan meningkat

NaloksonDosismelawan depresi nafas pada akhir pembedahan dengan dosis dicicil 1-2 mikrogram/kgBB IV, diulang tiap 3-5 menit, sampai ventilasi dianggap baik. Dosis lebih dari 0,2 mg jarang digunakan. Dosis IM 2x dosis IV keracunan opioid, dapat diberikan per-infus dosis 3-10g/kgBBDepresi napas neonates yang ibunya mendapat opioid berikan nalokson 10 g/kgBB, diulang setelah 2 menit. (1 amp nalokson 0,4 mg diencerkan s/d 10ml, jadi 0,04 mg/ml)

NALTERKSONantagonis opiod kerja panjangdiberikan peroral, pada pasien dengan ketergantungan opioid. Waktu paro plasma 8-12 jam. Pemberian per oral dapat bertahan sampai 24 jam. Naltrekson per oral 5 atau 10 mg mengurangi pruritus, mual muntah pada analgesia epidural saat persalinan, tampa menghilangkan efek analgesianya

Terima kasiih