ANALGETIK DAN ANTINFLAMASI
ANALGETIK DAN ANTINFLAMASIHARIYATI R (150 2012 0275)ANGGRIANI N.
ZAID (150 2014 0061)MUHAMMAD IRVAN ISLAMI ( 150 2014 0067)WIRI
RESKY AMALIA (150 2014 0074)AYU MELINDA (150 2014 0081)Nyeri adalah
perasaan sensoris dan emosional yang tidak nyaman, berkaitan dengan
(ancaman) kerusakan jaringan.Rasa nyeri dalam kebanyakan hal hanya
merupakan suatu gejala yang berfungsi sebagai issyarat berbahaya
tentang adanya gangguan di jaringan seperti peradangan (rema,
encok), infeksi jasad renik atau kejang otot.Rangsangan nyeri
dipicu oleh pelepesan zat tertentu (mediator nyeri) yang
merengasang reseptor nyeri (nociceptor) di ujung ujung saraf kulit,
mukosa dan jaringan lain.Mediator nyeri terdiri dari histamin yang
bertanggungjawab untuk reaksi alergi (bronchokontriksi,
pengembangan mukosa, pruritus, dan nyeri). Bradykinin (polipeptida
rangkaian asam amino) dibentuk di protein plasma. Prostaglandin
terbentuk dari asam arachidonat.Nyeri Berdasarkan Lama /cepat nya
pengobatan :
Akut yaitu nyeri karena trauma, operasi,infeksiKronis (sampai
beberapa minggu) yaitu gangguan fisik yg berjalan lama mis.,
penyakit degeneratif persendian ; gout; kanker Inflamasi merupakan
respons protektif setempat yang ditimbulkan oleh cedera atau
kerusakan jaringan, yang berfungsi menghancurkan, mengurangi, atau
mengurung (sekuestrasi) baik agen pencedera maupun jaringan yang
cedera ituPenyebab inflamasi antara lain mikroorganisme, trauma
mekanis, zat-zat kimia, dan pengaruh fisika.Respons inflamasi
terjadi dalam tiga fase dan diperantarai oleh mekanisme yang
berbeda : fase akut, dengan ciri vasodilatasi lokal dan peningkatan
permeabilitas kapiler. reaksi lambat, tahap subakut dengan ciri
infiltrasi sel leukosit dan fagosit. fase proliferatif kronik,
dengan ciri terjadinya degenerasi dan fibrosisGejala proses
inflamasi yang sudah dikenal ialah:Kemerahan (rubor) Rasa panas
(kalor) Rasa sakit (dolor) Pembengkakan (tumor)Kehilangan fungsi
(Fungsiolaesa)
MEKANISME NYERI
ANALGETIKA OPIOID Analgetika OPIOID merupakan kelompok obat yng
memiliki sifat seperti opium yang mengandung sekitar 20 jenis
alkaloid seperti morfin, kodein, lebain, dan papaverin.Analgetika
opioid Mengurangi nyeri dan menimbulkan euforia dengan berikatan
pada reseptor opioid di otak, yaitu reseptor (mu), (kappa), dan
(delta)
MEKANISME KERJAEndorfin bekerja dengan jalan menduduki
reseptor-reseptor nyeri di susunan saraf pusat hingga perasaan
nyeri dapat diblokir.
Khasiat analgetik opioida berdasarkan kemampuannya menduduki
sisa-sisa reseptor nyeri yang belum ditempati endorfin.
Tetapi bila analgetik tersebut digunakan terus-menerus.
Pembentukan reseptor-reseptor baru distimulasi dan produksi
endorfin di ujung saraf di rintangi. Akibatnya terjadilah kebiasaan
dan ketagihan.
EFEK SAMPING UMUMSupresi SSP, mual sedasi, menekan pernafasan,
batuk, pada dosis lebih tinggi mengakibatkan menurunnya aktivitas
mental dan motoris.Saluran cerna : motilitas berkurang
(obstipansi), kontraksi sfingter kandung empedu (kolik batu
empedu)Saluran urogenital : retensi urin (karena naiknya tonus dari
sfingter kandung kemih)Saluran nafas : bronkokontriksi, pernafasan
menjadi lebih dangkal dan frekuensinya turunSistem sirkulasi :
vasodilatasi, hipertensi, bradikardiaKebiasaan : dengan resiko
adiksi pada penggunaan lama.
AGONIS KUAT
Agonis opiod menghasilkan analgesia dengan berikatan dengan
reseptor spesifik terkait protein G yang berada di otak dan korda
spinalis yang berperan dalam penyaluran dan modulasi
nyeriAlfentanilFentanylHeroinMeperidineMorphinOxycodoneRemifentanilSufentanil
MorfinEfek analgetik : dengan mengurangi persepsi nyeri di otak
(meningkatkan ambang nyeri), mengurangi respon psikologis terhadap
nyeri (menimbulkan euforia), dan menyebabkan mengantuk/tidur (efek
sedatif) walau ada nyeri. Diberikan secara per oral, injeksi IM,
IV, SC, dan per rektal, durasinya rata-rata 4-6 jam. Diindikasikan
untuk nyeri berat yang tak bisa dikurangi dengan analgetika
non-opioid atau obat analgetik opioid lain yang lebih lemah
efeknya. Metadon Mempunyai efek analgetik mirip morfin, tetapi
tidak begitu menimbulkan efek sedatif.Diberikan secara per oral,
injeksi IM, dan SC - Dieliminasi dari tubuh lebih lambat dari
morfin (waktu paruhnya 25 jam) dan gejala withdrawal-nya tak
sehebat morfin, tetapi terjadi dalam jangka waktu lebih lama.
Diindikasikan untuk analgetik pada nyeri hebat, dan juga digunakan
untuk mengobati ketergantungan heroin.Meperidin (petidin)
Menimbulkan efek analgetik, efek euforia, efek sedatif, efek
depresi nafas dan efek samping lain seperti morfin, kecuali
konstipasi. Efek analgetiknya muncul lebih cepat daripada morfin,
tetapi durasi kerjanya lebih singkat, hanya 2-4 jam. Diindikasikan
untuk obat praoperatif pada waktu anestesi dan untuk analgetik pada
persalinan.
Fentanil Merupakan opioid sintetik, dengan efek analgetik 80x
lebih kuat dari morfin, tetapi depresi nafas lebih jarang
terjadi.Diberikan secara injeksi IV, dengan waktu paruh hanya 4 jam
dan dapat digunakan sebagai obat praoperatif saat anestesi. AGONIS
SEDANG / LEMAHCODEINEPROPOXYPHENECodeineCodeine merupakan analgesik
yang jauh kurang poten dibanding morfin, tetapi memiliki kefektifan
oral yang lebih tinggiMenimbulkan efek analgesia, efek sedasi, efek
euforia, dan efek batuk kering
ProphoxypheneDerivat methadoneUntuk meredakan nyeri ringan
hingga sedangEfek samping : mual, anoreksia, dan konstipasi,
depresi pernapasan, kejang, halusinasi, dan kebingungan.
ANTAGONIS AGONIS CAMPURAN DAN AGONIS
PARSIALBuprenorphineButorphanolNalbuphinePentazocine
PentazocineAgonis pada reseptor (kappa) dan antagonis lemah pada
reseptor (mu) dan (delta)Meredakan nyeri sedangEfek samping untuk
dosis tinggi adalah depresi pernapasan, menurukan aktivitas saluran
cerna, hipertensi, halusinasi, mimpi buruk, takikardia, dan
pusing
ANTAGONIS OPIOIDNalmefeneNaloxoneNatrezoneNaloxoneUntuk
menyembuhkan koma dan depresi pernapasan akibat overdosis
OPIOIDAntagonis pada reseptor (mu), (kappa), dan (delta)Durasi
kerjanya pendek, waktu paruhnya 60 100 menit ANALGETIK PERIFER/non
narkotik ParasetamolSalisilat : Asetosal, salisilamid, dan
benorilatPenghambat prostaglandin (NSAIDS) ;
ibupropenDerivat-derivat Pirazolinon : aminofenazonDerivat-derivat
antranilat : mefenaminatLainnya : benzidaminANTIINFLAMASI NON
STEROIDNSAID : Non-steroidal Anti-Inflammatory Drugs (obat ini
berkerja dengan mengurangi prostaglandin, juga tromboksan /
TXA2)EFEK NSAIDS: - Analgesia (penghilang rasa sakit)Antipiresis (
Menurunkan demam)Antitrombosit (pengencer darah/mencegah pembekuan
darah)Anti-Inflamasi (efek anti radang)
MEKANISME KERJACara kerja NSAIDS sebagian besar berdasarkan
hambatan sintesa prostaglandin dimana kedua jenis ciklo-oksigenase
diblokirNSAIDS idealnya hanya menghambat ciklo-oksigenase II/COX-II
(peradangan) dan tidak COX-I (perlindungan mukosa
lambung)PENGGOLONGAN OBAT AINS:OAINS terdiri dari
:AspirinDiflunisalDiklofenakEtodolacFenamateFenoprofenFlurbiprofenIbuprofenIndometachinKetorolacKetoprofenMeloxicamMetil
salisilatNabumetoneNaproxenOxaprozinPiroxicamSullindacTolmetinPenghambat
COX-2 terdiri dari CelecoxibAnalgesik lainnya terdiri dari
Acetaminophen
INDIKASI NSIDAnti-inflammasiAnalgetikAnti-piretikPengobatan
rematik gout/rematik piraiPencegahan infark miokardium &
stroke) pada penyakit jantung korone
hiperlipidemia(hiperkolesterol)Profilaksis kanker kolonPengobatan
dari penyakit Alzheimer
EFEK SAMPING NSIDtidak dapat ditoleransi menyebabkan ulcus pada
Saluran Pencernaan Menghalangi gumpalan darah/beresiko terjadi
pendarahan.Inhibisi dari prostaglandin- sebagai perantara fungsi
Ginjal menyebabkan gangguan ginjal.Inhibisi motilitas uterusReaksi
Hipersensitivitas(allergi)
SAIDs , Steroidal Anti Inflamatory DrugsCorticosteroid, hormon
diproduksi cortex adrenal >>> : 1. glucocorticoid
,dihasilkan gl. Adrenalis zona fasciculata, mis. Cortison2.
mineralocorticoid, dihasilkan gl.Adrenalis zona glomerulosa, mis.
Deoxycorticosteron,aldosteron, fludrocortison
GLUCOCORTICOID > menghambat fosfolipase> meningkatkan
konsentrasi glycogen hati, meningkatkan kadar gula darah
3 kategori glucocorticoid :1. short acting : masa kerja < 12
jam -Cortison, hydrocortison2. Intermediate acting : masa kerja 12
36 jam - prednisone, prednisolone,prednisolone sodium
succinat,methyl prednisolone, methyl prednisolone acetat,
triamcinolone3. Long acting : masa kerja > 36 jam
-dexamethasone, betamethasone, fluosinlon Aplikasi : Per Oral,
Interal, topical
Keuntungan penggunaan glucocorticoid :Mengurangi inflamasi dan
rasa nyeriMenghilangkan rasa gatal /pturitusMengurangi bekas luka
atau goresan dgn cara menunda /melambatkan proses penyembuhan
lukaMengurangi kerusakan jaringan
