analgesicos
analgsicos
Otto Daniel villa Zamarripa
Son frmacos que calman el dolor actuando sobre el sistema
nervioso central sobre el mecanismo sin producir una alteracin
significativa de la conciencia.
Tratamiento analgsico escalonado.
Primer escaln: dolor leveAnalgsicos menores, solos o asociados a
coadyuvantes.Segundo escaln: dolor moderadoAnalgsicos menores
asociados a opiceos dbiles (codena)Tercer escaln: dolor
severo/insoportableOpiceos potentes (mrficos), casi siempre
asociados a analgsicos menores y a coadyuvantes.
analgsicos
Antiinflamatorios
No esteroides
Opiceos menores
Frmacos adyuvantes
Opiceos mayores
CARACTERSTICAS DE LOS ANALGSICOS
Se agrupan en 2 grandes familias
ANALGSICOS OPIOIDES: prototipo la morfina
ANALGSICOS NO OPIOIDES: Se subdividen en:
Analgsicos con accin antiinflamatoria, tambin denominados
antiinflamatorios no esteroideos AINE
Aines
Losantiinflamatorios no esteroideos(abreviadoAINE) son un grupo
variado y qumicamente heterogneo
defrmacosprincipalmenteantiinflamatorios, analgsicosyantipirticos,
por lo que reducen los sntomas de lainflamacin, el dolory
lafiebrerespectivamente.
ANALGSICOS ANTITRMICOS: escasa o nula actividad
antiinflamatoria
Los analgsicos no opioides actan contra el dolor sin alterar la
conciencia, no producen adiccin, no necesitan prescripcin
Son suficientes para tratar el dolor dental
Los analgsicos opioides actan a nivel de Sistema nervioso
central
Los analgsicos no opioides actan a nivel de Sistema nervioso
perifrico
ANALGSICOS NO OPIOIDES ACCIN ANTIINFLAMATORIA
AINE:
cido acetilsaliclico
Fenilbutazona
Indometacina
Ketorolaco
Diclofenaco
Ibuprofeno
cido mefenmico
Isonixina
Piroxicam
Nabumetona
Nimesulide
Tenidap
ANALGSICOS ANTITRMICOS (AA)
Paracetamol
Metamizol
Floctafenina
MECANISMO DE ACCIN DE ANALGSICOS NO OPIOIDES
Los AINE y los AA comparten mecanismo de accin
Los AA tienen dbil accin antiinflamatoria, mientras que los AINE
adems de antiinflamatorios varios de ellos son, antiagregantes
plaquetarios
El mecanismo de accin de estas substancias es la inhibicin de la
enzima ciclooxigenasa (COX)
La administracin de un analgsico no opioide implica inhibir la
COX:
Disminuye fiebre
Alivia dolor e inflamacin
Altera la capacidad de agregacin plaquetaria
La enzima ciclooxigenasa se encuentra en los tejidos en 2 formas
denominadas:
CONSTITUTIVA O FISIOLGICA COX1: Se encuentra en tejidos en los
que los metabolitos de cido araquidnico que son, prostaglandinas,
prostaciclina y tromboxano ejercen sus funciones fisiolgicas.
COX 2
Se expresa en cantidad como respuesta a los estmulos que
conducen a la inflamacin o sea, aumenta en los tejidos
inflamados
LOS AINE QUE INHIBEN COX1
cido acetilsaliclico
Piroxicam
Indometacina
LOS QUE INHIBEN AMBAS ENZIMAS SON:
Ibuprofeno
Diclofenaco
Naproxeno
cido Mefenmico
AINE DERIVADOS DEL CIDO SALICLICO
ACCIN FARMACOLGICA:
Tienen acciones antitrmicas
Analgsicas
Antiagregante plaquetar
A dosis elevadas antiinflamatorio
Disminuyen la migracin de Leucocitos haca la inflamacin
Actan sobre metabolismo de cido rico
FARMACOCINTICA
La mayor parte se absorbe en intestino y en mucosa gstrica
Vida media de 2 a 3 hrs.
Eliminacin 10% por orina
PRESENTACIONES: Tabletas, grageas, combinado con hidrxido de
aluminio y magnesio
TERAPUTICA Y DOSIFICACIN
Fiebre y dolores de intensidad leve o moderada
Dosis analgsico y antipirtico, adultos y mayores de 14 aos
500mgs. Cada 3 o 4 hrs.
500mgs. A 1 gr. Cada 6 hrs.
No se recomienda la utilizacin en nios menores de 14 aos por
asociarse al sndrome de Reye
ANTIRREUMTICO
3.5 A 5.5 grs. Al da en dosis divididas
ANTIAGREGANTE PLAQUETAR
500 mgs. A 1 g. al da en una sola dosis
EFECTOS INDESEABLES
Nuseas y vmitos por irritacin gstrica, zumbidos de odos y
vrtigos, convulsiones, insuficiencia respiratoria, complicaciones
hemorrgicas
NOMBRES COMERCIALES:
ASA 500, ASCRIPTIN A/D, ECOTRIM, ASPIRINA
DERIVADOS DE LA PIRAZOLIDINDIONAS
Metamizol o Dipirona
Oxifenbutazona
Fenilbutazona
Propifenazona
Sulfinpirazona
ACCIN FARMACOLGICA
Antiinflamatoria, Analgsica, antitrmica, y uricosrica especifica
de sulfinpirazona
FARMACOCINTICA
Las pirazolidindionas se absorben por tubo digestivo
Pasan a lquido sinovial
Se excretan por orina
UTILIZACIN TERAPUTICA
Afecciones articulares inflamatorias, artritis reumatoide y
poliartritis
DOSIS
Adulto: 100 a 600 mgs. Al da
Dosis de mantenimiento: 100 a 200 mgs. Al da
NOMBRES COMERCIALES
Neo- Melubrina: Jarabe 5ml igual a 250 mlg.
Supositorio infantil de 300mlg.
Solucin inyectable 1 ml igual a 500 mlg.( intravenoso o
intramuscular)
Tabletas de 500 mlg.
Frasco gotero: 15 gotas igual a 250 MG. De 3 a 11 meses es igual
a un peso de 5 a 8 Kg. Dosis 3 a 8 gotas
MAGNOPIROL- Metamizol magnsico
Gotas peditricas 400mgs 6 aos de 10 a 20 gotas de una a 6 veces
al da.
14 aos una tableta 3 veces al da
En adultos
Tabletas de 500 mgs. 1 a 2 tabletas 3/ al da
EFECTOS INDESEABLES
Carcinogenesis
Mutagnesis
Teratognesis
No administrar durante el embarazo
EFECTOS SECUNDARIOS
Nuseas, vmitos, diarrea, estreimiento, urticaria,
granulocitopenia, dolor epigstrico, agranulositosis
DERIVADOS DEL CIDO ACTICO
INDOMETACINA
SULINDACO
KETOROLACO
TOLMETINA
DICLOFENACO
El primer compuesto, la indometacina tiene ms de 30 aos en el
mercado
TERAPUTICA
INDOMETACINA: eficaz en artritis reumatoide, dosis inicial
25mg./ da aumentando hasta los 100 mg. Diarios
SULINDACO: artritis reumatoide y osteoartritis
KETOROLACO Y TOLMETINA: procesos dolorosos e inflamatorios,
aunque hay que recordar que impiden la adhesin plaquetaria
ACCIN FARMACOLGICA
INDOMETACINA inhibe la sntesis de prostaglandinas, impide
migracin de leucocitos haca la inflamacin
Antiinflamatorio, antitrmico, analgsico y antiagregante
plaquetario
SULINDACO accin parecida a indometacina
FARMACOCINTICA
INDOMETACINA se absorbe por va oral y rectal, de 10 a 20% se
elimina por rin, el resto por bilis y heces
DICLOFENACO se absorbe por va oral y rectal, se difunde bien en
lquido sinovial
SULINDACO excrecin biliar
DICLOFENACO potente analgsico y antiinflamatorio
KETOROLACO aunque introducido como analgsico es un potente
antiinflamatorio no esteroideo, semejante a la tolmetina
EFECTOS INDESEABLES E INTERACCIONES
NEUROLGICOS: Cefalea, vrtigo, mareos, desorientacin y
aturdimiento
DIGESTIVOS: Anorexia, lceras y hemorragia digestiva
HEMATOLGICOS: Anemia aplasica y agranulositosis
Por su accin antiagregante plaquetar es peligrosa su asociacin
con anticoagulantes; inhibe algunos diurticos como furosemida,
tiacida y la accin hipotensora del captopril
SULINDACO: Igual a indometacina
KETOROLACO: No administrarlo por va parenteral ms de 2 das, ni
superar ms de 5 das. causa hemorragia digestiva especialmente en
ancianos.
DICLOFENACO: Efectos digestivos, con antecedentes renales,
insufuciencia renal aguda
NOMBRES COMERCIALES
MALIVAL: Indometacina, despus de alimentos o tomarlo con leche,
dosis dependiendo de proceso, 100 MG. Diarios va oral
SUPRADOL, DOLAC: Ketorolaco, 40 a 60 mg. Dosis diaria va
oral
TOLMETN, TOLECTIN: Tolmetina 700 MG. Dosis diaria va oral
ADULTOS
NIOS: Tolectin, 2 aos o mayores 1ml igual a 20 mg./Kg. Peso/da,
se puede administrar una cucharadita por cada 5 Kg. De peso que
equivale a 5ml.(gotas y tabletas)
CATAFLAM: Diclofenaco gotas, cada una equivale a 0.5 mg/KG de
peso, cada ml equivale a 30 gotas, grageas para adultos dosis de 75
a 100mg diarios
DERIVADOS DEL CIDO PROPIONICO
IBUPROFENO
NAPROXENO
KETOPROFENO
ACCIN FARMACOLGICA
Son antitrmicos, analgsicos, antiinflamatorios, antiagregantes
plaquetarios por la inhibicin de prostaglandinas
FARMACOCINTICA
Se absorben por va oral, los alimentos disminuyen la absorcin,
se unen a protenas plasmticas y se distribuyen ampliamente en todo
el organismo
Se metabolizan en hgado
Vida media de 2 a 4 hrs
EFECTOS INDESEABLES E INTERACCIONES
Trastornos gastrointestinales con menor incidencia
No utilizarlos en problemas de coagulacin (antiagregante
plaquetario, aumenta tiempo de sangrado)
KETOPROFENO: No utilizarse en embarazo ni lactancia
DOSIS Y NOMBRES COMERCIALES
IBUPROFENO 800 mg dosis diaria va oral, IBUPRIL TABLETAS
NAPROXENO 500 mg diarios/ va oral, PRONAXIL, PROXANIL, NAXEN,
FLANAX, DAFLOXEN
KETOPROFENO 100 A 200 mg. BIPROFENID comprimidos de 150 mg.
DERIVADOS DEL CIDO ANTIANLICO Y NICOTNICO
CIDO MEFENMICO
CLONIXINATO DE LISINA
No presentan ventajas sobre otros AINE efectos indeseables:
dispepsia, diarrea con sangre y moco e inflamacin intestinal
DOSIS Y NOMBRES COMERCIALES
CIDO MEFENMICO: ponstan tabletas1500 mg dosis diaria/ va
oral
CLONIXINATO DE LISINA: DORIXINA 500 a 1000 mg dosis diaria / va
oral.
DERIVADOS DEL OXICAM
PIROXICAM
TENOXICAM
MELOXICAM
ACCIN FARMACOLGICA:
Analgsicos, antiinflamatorios y antipirticos. Nuevo tipo de
antiinflamatorios y con menos efectos indeseables
FARMACOCINTICA
La ventaja es su vida media, que permite su administracin una
vez al da
PIROXICAM 35 A 50 hrs, se une 99% a protenas plasmticas y se
distribuye en lquido sinovial
TENOXICAM 60 A 75 HRS
MELOXICAM 15 A 30 HRS
TENOXICAM: TILCOTIL, comprimidos, comprimidos efervescentes,
solucin inyectable. IV o IM una vez al da de 20mg 1 o 2 das,
mantenimiento 20 mg 1 vez al da
MELOXICAM: MOBICOX, Tabletas de 7.5 mg dosis 7.5 o 15 mg en una
sola toma al da
TERAPUTICA
PIROXICAM: OSTERAL, Tabletas de 20 mg y suspensin de 150 mg,
dosis adultos oral 20mg en una sola toma o dividida en 2 tomas
NIOS: De 2 a 5 aos de media a 1 cucharadita al da
6 a 10 aos de 1 a 1 y media cdita. Al da
11 a 13 aos de 1 y media a 2 cditas /da
Mayores de 13 aos de 2 a 2 y media /da
EFECTOS INDESEABLES E INTERACCIONES
Hipersensibilidad cutnea, fotoalergia, o ms graves como
anafilaxia y bronco espasmo.
Son menores las alteraciones gstricas con meloxicam que con los
AINE clsicos
SULFONANILIDA
NIMESULIDE: Inhibidor dbil de la sntesis de prostaglandinas,
bloquea la funcin de los leucocitos
Absorcin oral rpida, unin a protenas plasmticas 95%
Vida media 3 hrs
EFECTOS INDESEABLES
En tracto gastrointestinal, sistema nervioso y piel
DOSIS Y NOMBRES COMERCIALES:
MESULID: Suspensin dosis ponderal de 3-5 mg/Kg./ da
Tableta 100 mg 1 tableta / 12 hrs.
ESKAFLAM: Suspensin 1 g. 5 ml / Kg./da y tabletas 100 mg / 12
hrs.
5mg
ANALGSICOS ANTITRMICOS ( AA)
Derivados de la anilina
PARACETAMOL o ACETAMINOFEN
ACCIN FARMACOLGICA
Analgsico antitrmico, no tiene actividad antiinflamatoria
Es bien tolerada no tiene efectos indeseables de
consideracin
En sobredosis (15 gr. en adulto) ocasiona lesiones hepticas
mortales
FARMACOCINTICA
Buena absorcin oral, retrasada por alimentos
Vida media de 2 hrs, se distribuye en todo el organismo
Se metaboliza en hgado
TERAPUTICA
Analgsico y antitrmico
Dolor leve o moderado
Disminuye rpidamente la fiebre
Es de eleccin en nios y adolescentes para evitar sndrome de Reye
(combinacin de encefalopata aguda e infiltracin grasa de rganos
internos despus de infeccin vrica aguda)
No es gastrolesivo
EFECTOS INDESEABLES
A dosis mayores desorientacin, mareos y excitacin
Dosis toxica necrosis heptica
DOSIS Y NOMBRES COMERCIALES
PARACETAMOL: SEDALITO Solucin gotas sabor caramelo, de 100
mg.
Nios 10 a 24 meses____1 gotero/4 a 6 hrs
Nios de 2 a 3 aos_____2 goteros
Nios de 4 a 5 aos_____3 goteros
6 a 8 aos tableta masticable 4 tabls /4 a 6 hrs
9 a 10 aos tableta masticable. 5 tabls/4 a 6 hrs
PARACETAMOL: SEDALMERCK 1 tableta cada 8 hrs. En adultos y nios
mayores de 14 aos
SEDALMERCK: Polvo, 1 sobre cada 6 hrs para diluir en agua,
adultos y nios mayores de 12 aos
Adultos y nios mayores de 12 aos tabletas de 500 mg de 4 a 8 hrs
segn el proceso
ACETAMINOFEN
TEMPRA: gotas, supositorios, jarabe, tabletas masticables y
tabletas adultos
10 a 24 meses 1 gotero
2 a 3 aos 2 goteros
4 a 5 aos 3 goteros
5 a 8 aos- 4 tabletas masticables
9 a 12- 5 tabletas masticables
Se administran c 4 a 8 hrs, pero no ms de 5 veces al da
CORTICOIDES
Inflamaciones graves sistmicas, se utilizan en medio
hospitalario
Va tpica, inflamacin no infecciosa como aftas recurrentes,
liquen plano, ulcera traumtica
Al suspenderse la medicacin en un tratamiento prolongado a dosis
elevadas, la corteza suprarrenal esta deprimida ( insuficiencia
suprarrenal aguda)
CORTISOL
Hormona esteroidea producida en el organismo, sintetizada
artificialmente, denominado hidrocortisona
Se usa como antiinflamatorio
CONTRAINDICACIONES: en micosis cutneas e hipersensibilidad,
infecciones virales
EFECTOS SECUNDARIOS: gastrointestinales, endocrinos, nerviosos e
hidroelctroliticos
CORTISONA
Frmaco glucocorticoide
Antiinflamatorio
CONTRAINDICACIONES: Micosis e hipersensibilidad, infecciones
virales, mala circulacin,
EFECTOS SECUNDARIOS: Los mismos que en cortisol
SNDROME DE CUSHING
Trastorno metablico resultante de la hiperproduccin crnica de
cortisol por la corteza suprarrenal, o de la administracin de dosis
elevada de glucocorticoides durante varias semanas
EFECTOS COLATERALES
ESTEROIDES TPICOS EFECTOS SISTMICOS:
Inhibicin del eje hipofisiario suprarrenal
Sndrome de Cushing iatrognico
EFECTOS LOCALES (piel)
Estras
Atrofias
Hipo pigmentacin
Acn inducido
Foliculitis ( inflamacin de folculos pilosos)
Candidiasis
Telangectasias (dilatacin permanente de capilares y vnulas)
ESTEROIDES TPICOS
ORDEN DE POTENCIA
1.-Nombre Comercial:
2.-Halog crema 0.1% - halcinonida
3.-Diprosone crema 0.05% - Dipropionato de betametasona
4.- Synalar crema 0.2% - Acetnido de fluocinolona
5.- Kenalog crema 0.1% - Acetnido de triamcinolona
