Tablet

Tugas Khusus Komprehensif

Dosen:

Elisma, M. Farm, Apt.

SEKOLAH TINGGI ILMU FARMASI

STIFARM TAMAN SISWA

PADANG

2013

Alkaloid adalah sebuah golongan senyawa basa bernitrogen yang

kebanyakan heterosiklik dan terdapat di tetumbuhan (tetapi ini tidak

mengecualikan senyawa yang berasal dari hewan). Semua alkaloid mengandung

paling sedikit sebuah nitrogen yang biasanya bersifat basa dan dalam sebagian

besar atom nitrogen ini merupakan bagian dari cincin heterosiklik. Batasan

mengenai alkaloid seperti dinyatakan di atas perlu dikaji dengan hati-hati. Karena

banyak senyawa heterosiklik nitrogen lain yang ditemukan di alam bukan

termasuk alkaloid. Misalnya pirimidin dan asam nukleat, yang kesemuanya itu

tidak pernah dinyatakan sebagai alkaloid (Achmad, 1986).

Xantin merupakan salah satu golongan alkaloid. Derivat xantin terdiri dari

kafein, teofilin dan teobromin, merupakan alkaloid yang terdapat dalam

tumbuhan. Ketiganya merupakan derivat xantin yang mengandung gugus metil.

Kafein adalah 1,3,7-trimetilxantin; teofilin adalah 1,3-dimetilxantin; dan

teobromin adalah 3,7- dimetilxantin.

Gambar 1. Struktur umum xantin

Keterangan: Caffeine : R1 = R2 = R3 = CH3

Theobromine : R1 = H, R2 = R3 = CH3

Theophylline : R1 = R2 = CH3, R3 = H

Teofilin, kafein dan teobromin mempunyai efek farmakologis yang sama.

Obat-obat ini menyebabkan relaksasi otot polos terutama otot polos bronkus,

merangsang SSP, otot jantung, dan meningkatkan diuresis. Teobromin tidak

bermanfaat secara klinis karena efek farmakologisnya rendah. Berbagai efek

farmakologi metilxantin dapat diterangkan dengan 3 macam dasar kerja pada taraf

seluler yaitu: (1) berhubungan dengan translokasi Ca intrasel; (2) melalui

peningkatan akumulasi senyawa siklis nukleotid, terutama siklik AMP dan siklik

GMP; dan (3) melalui blokade reseptor adenosin

1. Kafeina (1,3,7, Trimetil Xanthin)

Rumus kimia: C8H11N4O2. Pemerian: serbuk / hablur bentuk jarum

mengkilat, biasanya menggumpal; putih; tidak berbau; berasa pahit . kelarutan:

agak sukar larut dalam air dan etanol (95%)P; mudah larut dalam kloroform P;

sukar larut dalam eter P.

Alkaloid ini diperoleh dari biji kopi Coffe arabica, C. Liberica (fam:

Rubiaceae) mengandung kafein. Aksi dari kopi pada prinsipnya di dasarkan pada

daya kerja kafein, yang bekerja pada susunan syaraf pusat, ginjal, otot – otot

jantung.

Meskipun kopi terutama digunakan sebagai minuman, tetapi dapat juga

digunakan sebagai stimulans dan diuretic. Juga kopi ini digunaskan untuk

mengobati keracunan yang mempunyai tanda – tanda adanya deprosi pada

susunan syaraf pusat.

PENGGUNAAN:a. Kafein adalah C.N.S. stimulan dan karena itu digunakan untuk

1. untuk menghasilkan kewaspadaan

2. untuk meningkatkan aktivitas mental

3. untuk mengurangi depresi dan kelelahan ringan

4. untuk menyebabkan insomnia dalam dosis moderat.

b. kafein memiliki aktivitas diuretik yang lemah.

c. Dalam kombinasi dengan ergotamine, digunakan untuk mengurangi dari

migrain.

d. Kafein umumnya diberikan dalam kombinasi dengan aspirin atau kodein untuk

aktivitas analgesik.

e. Kafein merangsang pusat pernapasan.

Gambar 2. Struktur kafein

2. Theobromina (3,7 Dimetil Xantin)

Rumus kimia: C7H9N4O2Diperoleh dari biji tumbuhan Theobroma cacao

(fam: Sterculaceae) yang berguna sebagai diuretik dan stimulan SSP.

Kegunaan farmasetiknya:

1. Pada manusia: mengendurnya otot-otot dalam bronkus yang disebabkan oleh

teobromin membantu meringankan gejala asma. Karena merupakan stimulan

miokard serta vasodilator, teobromin meningkatkan detak jantung dan juga

melebarkan pembuluh darah, menyebabkan darah yang berkurang tekanannya.

Selain itu, efeknya diuretiknya memungkinkan untuk digunakan untuk mengobati

gagal jantung yang disebabkan oleh akumulasi cairan yang berlebihan. Teobromin

dapat menyebabkannsulit tidur atau terjaga atau insomnia, tremor, gelisah, cemas,

serta berkontribusi peningkatan produksi urin. Efek samping tambahan termasuk

hilangnya nafsu makan, mual dan muntah.

2. Pada hewan: Jumlah Teobromin ditemukan dalam coklat adalah cukup kecil

sehingga dan aman dikonsumsi oleh manusia, tetapi binatang yang

memetabolisme Teobromin lebih lambat, seperti anjing dapat keracunan,

Teobromin dari sesedikit 50 gram cokelat untuk anjing kecil dan 400 gram untuk

anjing berukuran rata-rata. Komplikasi termasuk masalah pencernaan, dehidrasi,

rangsangan, dan denyut jantung yang lambat. Tahap selanjutnya dari keracunan

Teobromina termasuk epilepsi seperti kejang dan kematian. Jika terdeteksi dini,

keracunan Teobromin dapat disembuhkan.

Gambar 3. Struktur teobromin

3. Theofilina (1,3 Dimetil Xantin)

Rumus kimia: C7H9N4O2. Strukturnya: 1,3 dimetil xantin , merupakan

isomer dari Teobromin. teofilin berguna sebagai bronkodilator dan diuretik).

Pemerian: serbuk hablur; putih; tidak berbau; pahit. Kelarutan: larut dalam

lebih kurang 180 bagian air; lebih mudah larut dalam air panas; larut dalam lebih

kurang 120 bagian etanol. (95%) P; mudah larut dalam larutan alkali hidroksida

dan dalam amonia encerP.

Kerja teofilin:

a. merelaksasi dari otot polos bronkus.

b. meningkatkan kontraktilitas otot jantung dan efisiensi.

c. Meningkatkan denyut jantung.

d. Peningkatan tekanan darah.

e. Obstruktif kronik penyakit dari saluran udara.

f. Digunakan untuk penyakit paru obstruktif kronik.

g. Untuk asma bronkial.

Penggunaan: teofilin adalah bronkodilator kuat. Oleh karena itu digunakan

a. untuk mengontrol asma akut dan kronis

b. untuk mengobati penyakit kronis paru obstruktif

c. Untuk mengontrol bronkospasme akut.

d. teofilin berefek diuretik sedikit lebih kuat dari kafein. Teofilin memiliki sedikit

efek stimulan pada otak besar.

e. Teofilin digunakan sebagai stimulansia pernafasan pada apnea neonatal

(penghentian pernafasan).

f. Teofilin ini juga merupakan stimulan jantung dan digunakan untuk mengobati

gagal ventrikel kiri.

Gambar 4. Struktur teofilin

Daftar Pusraka

Achmad, S.A. 1986. Buku Materi Pokok Kimia Organik Bahan Alam. Jakarta:

Penerbit Karunika Jakarta Universitas Terbuka.

Anonim, 1979, Farmakope Indonesia, Edisi III, Departemen Kesehatan Republik

Indonesia, Jakarta.

Anonim, 1995, Farmakope Indonesia, Edisi IV, Departemen Kesehatan Republik

Indonesia, Jakarta.

Hardman, J. G. & Lee, E. L. (Editors). (1990). Goodman and Gilman’s The pharmacological basic of theurapeutic. (Eighth Edition). New York: Pergamon Press.