Farmacia

y Bioqumica

FARMACOGNOSIAMg. QF Alberto Canelo Blas

ALCALOIDES DE NCLEO

IMIDAZLICO

Es un intermediario de la biosntesis dela histidina.

De estructura cristalina, su frmulamolecular es C3H4N2 y su masa moleculares 68.077 g/mol.

Pertenece a una familia de compuestosqumicos aromticos, caracterizada pordisponer de un anillo pentagonalnitrogenado.

Tiene propiedades anfotricas, cualidadesta que mantendrn algunos de susderivados.

Su molcula ha servido de base para eldesarrollo de numerosos frmacos:

ALCALOIDES DEL IMIDAZOL

IMIDAZOL

QF Alberto Canelo Blas

ALCALOIDES DERIVADOS DEL IMIDAZOL

HISTAMINAAUTACOIDES

IMIDAZOL

PILOCARPINA

(3S,4R)-3-etildiidro-4-[(1-metil-1H-imidazol-5-il) -metil-2-(3H)-furanone

HISTIDINA

CIMETIDINA

METRONIDAZOL

ALCALOIDE

FLUCONAZOLTIABENDAZOL

ANTIMICTICO

Reino: Plantae

Divisin: Magnoliophyta

Clase: Magnoliopsida

Subclase: Rosidae

Orden: Sapindales

Familia: Rutaceae

Subfamilia: Rutoideae

Gnero: Pilocarpus

Especie: P. jaborandi

Pilocarpus jaborandi

Pilocarpus pennatifolius

Pilocarpus microphyllus

JABORANDI

QF Alberto Canelo Blas

ORIGEN: Arbustos dehasta 3 m de la FamiliaRutaceae que cree enBrasil, Paraguay,Venezuela y lasAntillas.

DROGA: Foliolos secos.

CARACTERES: Losfoliolos son de formaoval elptica, de unos 4a 10 cm, oloraromtico, sabor algoamargo que estimula lasalivacin

COMPOSICIN QUMICA:

1) Alcaloides: Pilocarpina Isopilocarpina Pilocarpidina Pilosina

2) Esencia3) Resina4) Tanino5) cido pilocrpico

Su principio activo son losalcaloides imidazlicos (0,7-0,8%), los cuales derivan delaminocido histidina.

El principal es la pilocarpina.

QF Alberto Canelo Blas

La pilocarpina es unalcaloide semilquido,viscoso, soluble e agua,alcohol y cloroformo, noes voltil y es dextrgiro.

Se usa en forma de sal:nitrato o clorhidrato depilocarpina.

REACCIONES:

Rx de Mandelin: Encaliente, con el reactivode Mandelin, da primerocolor naranja, luego verdey finalmente azul.

Rx. De Helch:Se introduce en un tubode ensayo un cristalito dedicromato de K, se agrega1 a 2 cc de cloroformo yuna pequea cantidad depilocarpina clorhidrato, 1cc de agua oxigenada y seagita: la capaclorofrmica se colorearde azul violeta debido a laformacin de percromatode pilocarpina, soluble encloroformo.

QF Alberto Canelo Blas

SISTEMA NERVIOSO

SNA o SNVSNPSNC

DEPRESORES DEL SNC

ESTIMULANTES DEL SNC

SEDANTES

HIPNTICOS

ANEST. GRAL

ANSIOLTICO

ANTICONVUL

ANTIPARKINS

ANALG NARC

CEREBRALES

MEDULARES

BULBARES

ANEST. LOCALES

BLOQ.NEURO-

MUSCUL.

SNS

SNPS

SIMPATICO-MIMTICOS

SIMPATICO- LTICOS

PARASIMPATICOMIMTICO

PARASIMPATICOLTICOS

QF Alberto Canelo Blas

ACCIN FARMACOLGICA

QF Alberto Canelo Blas

RECEPTORES MUSCARNICOS M BLOQUEO DE RECEPTORES COLINRGICOS

ACETILCOLINA

EFECTOS COLINRGICOS

OJO Miosis. Disminucin de PIO

Aumento de contraccin intestinal, bronquial y vejiga . Espasmogesis

Aumento de sec. salival, lagrimal, sudoral, gstrica.

GLANDSECRET

MUSC.LISA

MUSC.ESQUEL

MUSC.CARDIA

Aumento de contraccin y tono muscular

Disminucin de frecuencia cardiaca

EFECTOS ANTICOLINRGICOS

ACCIN FARMACOLGICA DEDROGAS COLINRGICAS(PILOCARPINA) Simula o imita las acciones de

la acetil colina (drogacolinrgica).

Estimula el SNP y produceefectos colinrgicos endiferentes rganos dondeexistan receptores M.

En el ojo contrae la pupila(efecto mitico).

Estimula las glndulassecretoras produciendoincremento de la secrecinsudoral, salival y gstrica.

Tras tomar un preparado deesta planta se produce unasalivacin y sudoracinintensas, cuyo efecto mximollega a los 30 o 40 minutos.

Por este motivo se usa comodepurativo general, enafecciones reumticas ycatarro agudo.

Aumenta el tono ycontractilidad de lamusculatura lisa,produciendo accinespasmognica.

Aumenta el tono ycontractilidad de lamusculatura esqueltica.

Estimula la frecuenciacardiaca.

Antagoniza los efectos de laatropina y otras drogasanticolinrgicas.

Por su propiedadastringente, usadalocalmente disminuye lacada del cabello.

QF Alberto Canelo Blas

USOS:

La pilocarpina se usa como mitico,antiglaucomatoso, antdoto, sialagogo ydiafortico.

EXMENES OFTALMOLGICOSESPECIALES, por su propiedadmitica.

GLAUCOMA: Produce contraccindel msculo ciliar, lo cual disminuyela presin ocular.

ANTDOTO, en casos de intoxicacinpor atropina o belladona

SEQUEDAD DE LA BOCA: En eltratamiento de la sequedad deboca asociada al cncerbucofarngeo por su propiedadsialagoga

ALOPECIA: En lociones capilarespara disminuir cada del cabello.

MIASTENIA GRAVIS: Se emplea laeserina o fisostigmina.

REACCIONES ADVERSAS: Se usa limitadamente por

sus efectos secundarios. Posee actividad

parasimpaticomimtica(PSM), lo cual producirbradicardia, hipotensin yaumento de secreciones,as comobroncoconstriccin, visinborrosa y fotofobia.

Es potencialmente txico ypuede provocar miccininvoluntaria, vmitos ydiarreas.

PRECAUCIONESEn individuos que presentan:

QF Alberto Canelo Blas

PREPARADOS Y POSOLOGA

INFUSIN: Se prepara con 2 a4 g de hojas.

Decoccin: 10 a 20 gramos por litro.

Tintura madre: 15 gotas, tres veces al da

La pilocarpina por va oral setoma a razn de 5 a 25 mg porcada da.

INYECTABLE: En Inyectable,por va subcutnea, se aplica 5mg bajo la forma declorhidrato de pilocarpina.

COLIRIO: Se presenta al 1 y 2%.

ADVERTENCIA

La ingestin de 100 mg depilocarpina puede sermortal.

Slo debe usarse bajoprescripcin mdica.

QF Alberto Canelo Blas